ANALGEZICELE

Sunt medicamente folosite pentru tratamentul durerilor. Se clasific n 2 clase:

1.analgezice opioide (puternice)
2. analgezice neopioide (analgezice antipiretice i antiinflamatoare).
I.ANALGEZICELE OPIOIDE
Denumirea de opioide provine de la opiu care este un produs brut obinut din
capsulele de mac alb (Papaver somniferum). Prin incizarea capsulelor de mac se exprim un
latex alb, care la contactul cu aerul se ntrete i se brunific, rezultnd turtele de opiu. Opiul
conine mai muli alcaloizi, clasificai dup structura chimic n 2 grupe:
fenantrenici (morfina, codeina, tebaina)
izochinolinici (papaverina, noscapina)
Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor opioide.
Efectele centrale ale morfinei:
Efect analgezic puternic - ridic pragul percepiei senzaiei dureroase i nltur
senzaia de chin i suferin provocat de durerea puternic.
Efect euforizant - cu apariia unei stri de bine, de satisfacie, de plcere care duce la
instalarea dependenei majore (addicie). La unii indivizi produce disforie.
Deprimarea centrului respirator bulbar cu scderea amplitudinii i frecvenei
respiraiilor, hipoxie n doze mari.
Greuri i vrsturi n doz mic, dar deprimarea centrului vomei n doz mare.
Deprimarea centrului tusei.
Mioz - ngustarea pupilei.
Efecte vegetative - hiperglicemie, bradicardie.
Efecte metabolice -scderea metabolismului bazal, reducerea capacitii de
termoreglare, combaterea frisoanelor.
Efecte endocrine - scderea secreiei de gonadotrofine, de ADH i creterea secreiei
de prolactin.
Efectele periferice ale morfinei:
Efect constipant - datorit scderii peristaltismului intestinal, inhibrii reflexului de
defecaie, creterii reabsorbiei de ap la nivel intestinal, creterii tonusului sfincterului
anal.
Creterea tonusului sfincterului Oddi cu staz biliar.
Creterea tonusului sfincterului urinar cu disurie.
Scderea tonusului miometrului.
Eliberarea de histamin cu bronhospasm, erupii cutanate, scderea tensiunii
arteriale.
Creterea tonusului musculaturii striate.
Mecanismul de aciune al opioidelor - acioneaz pe receptori specifici (miu, kappa,
delta) pe care n condiii fiziologice acioneaz peptidele opioide endogene: endorfine,
enkefaline i dinorfine, care au rol n modularea senzaiei dureroase.
Indicaiile:
pentru efect analgezic n:
dureri puternice care nu mai rspund la alte analgezice,
cancere n fazele terminale,
durerea din infarctul miocardic acut,
durerea din arteriopatia gangrenoas,
postoperator,
traumatisme majore, cu excepia celui cranio-cerebral.

pentru efect antidispneic n edemul pulmonar acut.

Contraindicaiile:
la copii mici (sub 2 ani),
la btrni datorit deprimrii centrului respirator;
n insuficien respiratorie central i periferic, obstructiv i
restrictiv;
n durerea din pancreatita acut;
n durerea din abdomenul acut chirurgical, pn la stabilirea
diagnosticului.
Morfina este un stupefiant care se elibereaz numai pe formularul special, prevzut de
Legea 339/2005.
Preparatele:
Morfin fiole de 20 mg,
Morfin cu atropin, fiole,
Sevredol comprimate orale care se administreaz din 4 n 4 ore (cu eliberare imediat), MST
Continus - comprimate retard care se dau n 2 prize pe zi.
Se administreaz oral, injectabil s.c., i.m, i.v., intratecal, prin autoadministrare PCA patient
controlled analgesia.
n caz de supradozare acut se administreaz ca antidot antagoniti de opioide, substane
care blocheaz receptorii pe care acioneaz morfina, combtnd deprimarea respiratorie, care
este principalul pericol n cazul utilizrii morfinei. Acetia sunt: nalorfina, naloxona i
naltrexone.

DERIVAI NATURALI I SEMISINTETICI AI MORFINEI

Codeina este metilmorfina, un alcaloid natural. Are efect antitusiv, analgezic (de
intensitate medie) i antidiareic. Se indic n tuse iritativ neproductiv, dureri de
intensitate moderat (n asociere cu ASA sau alt analgezic-antipiretic), diaree acut. Nu se
d n insuficien respiratorie marcat; la copiii sub 5 ani; Figureaz pe lista substanelor
dopante. RA: constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele mari deprim
respiraia, iar la copiii mici poate provoca convulsii; potenialul de dependen este relativ
mic.
Dionina este un derivat semisintetic (etilmorfin). Are un efect analgezic mai puternic
dect codeina, dar mai slab dect morfina. Are i efect antitusiv i antidispneic cardiac, iar
local se folosete sub form de colir pentru epitelizarea leziunilor corneene.
Hidromorfona e un derivat semisintetic al morfinei. Are un potenial analgezic mai mare
dect morfina, de cca 2-4 ori. Se indic n dureri moderate i severe (boli neoplazice,
infarct miocardic, intervenii chirurgicale). Se d cu precauie la copii i n timpul
travaliului. Exist i preparate asociate cu atropin sau scopolamin, care prin aciunea
parasimpaticolitic lizeaz spasmele pe musculatura neted i n special pe pilor, tract
digestiv n general, spasmele sfincterului Oddi i sfincterului vezical.

Oximorfona este tot un derivat semisintetic al morfinei, cu aciune analgezic de 5-10

ori mai puternic. Este stupefiant.

Oxicodona este un derivat semisintetic, asemntor chimic i farmacologic cu morfina. Se

administreaz oral, mai ales n asociere cu analgezice-antipiretic (aspirin, paracetamol)
pentru calmarea durerilor de intensitate moderat. Potenialul de a dezvolta dependen
este similar cu al morfinei, dar riscul este mai mic pentru administrarea ocazional.
Dihidrocodeina (DHC-Continus) este un derivat semisintetic, folosit ca analgezic n
durere moderat-sever, antitusiv. Sub form retard se administreaz la 12 ore interval
(60, 90 sau 120 mg).

OPIOIDE SINTETICE CU PROFIL ASEMNTOR MORFINEI

Petidina (Mialgin) este un derivat de sintez. Efectul analgezic este de 5-10 ori mai
redus ca al morfinei, nu are efect antitusiv. Are efect de tip parasimpatolitic,
antispastic, efectul constipant este redus, nu modific contraciile uterine n timpul
travaliului. Se indic n dureri puternice n colici (asociat cu antispastice), infarct
miocardic acut, cancer, dureri postoperatorii, pregtirea anesteziei generale i a
interveniilor chirurgicale, analgezia obstetrical, edemul pulmonar acut.
Reacii adverse: slbiciune, ameeli, sudoraie, uscciunea gurii, uneori grea i vom, rareori
hipotensiune ortostatic, deprimare respiratorie, constipaie, retenie de urin. Dozele mari pot
provoca fenomene de excitaie central (n special datorit norpetidinei, metabolit activ,
rezultat prin demetilare la nivelul ficatului).
Poate produce dependen, dar tolerana apare mai lent; sindromul de abstinen apare mai
repede, este de durat mai scurt, iar fenomenele vegetative sunt mai slabe.
Spre deosebire de morfin, produce midriaz.
Metadona (Sintalgon) este un analgezic foarte puternic, cu poten mai mare dect a
morfinei. Ca i morfina deprim respiraia, dar nu produce tulburri gastrointestinale
ca: greuri, vrsturi sau constipaie. ntreruperea tratamentului (n caz de administrare
prelungit) este mai puin dramatic pentru bolnav dect dup morfin, producnd un
sindrom de abstinen mai blnd i fiind indicat i n cura de dezintoxicare a
morfinomanilor. Are un timp de njumtire lung, de 34 de ore.
Se indic n dureri traumatice; dureri reumatice (lumbago, sciatic); dureri neoplazice, infarct
miocardic, edem pulmonar acut. Se va administra cu pruden n analgezii obstetricale (poate
produce apnee fetal).
Fentanylul este cel mai puternic analgezic (de 80100 de ori mai puternic dect
morfina). Durata efectului analgezic dup administrarea i.v. a 0,1 mg este de 30 de
minute. Se poate administra i.v., epidural, intratecal i transdermal sub form de
plasturi. Se indic ca analgezic major adiional n anestezia general sau local, n
neuroleptanalgezie, mpreun cu droperidol, ca premedicaie anestezic, pentru
inducerea anesteziei i meninerea anesteziei generale sau locale.
Plasturii (Duragesic) sunt indicai n tratamentul durerii cronice din cancer care necesit
terapie continu cu opioizi, fiind aplicai timp de 72 de ore, dup care se nlocuiesc cu un alt
plasture, aplicat n alt loc.
Se mai gsete i sub form de preparate sublinguale de tip oralet, coninnd fentanyl citrat,
numite OTFC (oral transmucos fentanyl citrat) i lollipop (acadea).
Contraindicaii: operaie cezarian, nainte de extragerea ftului; n caz de depresie central
respiratorie, de cretere a presiunii intracraniene.
Reacii adverse: deprimarea respiraiei, apnee, rigiditate muscular, bradicardie, hipotensiune,
grea, ameeli, rar reacii alergice. Nu produce eliberare de histamin.
Din aceeai clas mai fac parte sufentanilul, alfentanilul i remifentanilul.
Dextropropoxifen (Darvon) se folosete n combaterea durerilor de intensitate uoar
i moderat. Reacii adverse: ameeal, sedare, grea i vrsturi, constipaie.
Tramadol (Mabron, Tramal) este un analgezic cu aciune dubl, att asupra
receptorilor opioizi, ct i pe sistemul descendent monoaminergic (inhib recaptarea
neuronal de noradrenalin i serotonin). Are un potenial redus de deprimare a
respiraiei i de instalare a dependenei majore. Este eficient n dureri acute i
cronice, mai ales de tip neuropatic. Are i efect antiinflamator i de tip anestezic
local. Se folosete n chirurgie, obstetric, ortopedie, oncologie, cardiologie,
reumatologie.

Reacii adverse: transpiraie, dezorientare, grea, vrsturi, uscciunea gurii. Pruden n

sarcin, lactaie.
OPIOIDE SINTETICE CARE NU DEPRIM CENTRUL RESPIRATOR I NU
PRODUC DEPENDEN
Pentazocina (Fortral) este un analgezic moderat, folosit pentru calmarea durerilor
moderate sau severe, acute sau cronice, n traumatisme, dup intervenii chirurgicale, n colici
(renal, biliar); ca medicaie preanestezic i pentru suplimentarea anesteziei chirurgicale.
Reacii adverse: grea, vom, ameeli, sedare, cefalee, sudoraie, comaruri, insomnie,
iritabilitate, halucinaii, tahicardie, erupii cutanate alergice. Poate declana sindromul de
abstinen la morfinomani.
Se contraindic n traumatisme craniene, hipertensiune intracranian, stri convulsive,
pruden sau se evit n timpul sarcinii (cu excepia travaliului); nu se administreaz n
perioada de alptare i la copiii mai mici de 12 ani.
Figureaz pe lista substanelor dopante (interzise la sportivi).
Butorfanolul (Moradol) este un analgezic puternic, folosit n analgezie postoperatorie,
pentru combaterea durerilor n afeciunile maligne i dureri posttraumatice, ca premedicaie
pentru anestezia general, colic renal, arsuri. Poate produce sedare, grea, transpiraii,
letargie, confuzie.
Nalbufina (Nubain) este un analgezic foarte puternic folosit preoperator n obstetric,
ginecologie, tumori maligne. Produce sedare, transpiraii reci, grea, confuzie mental,
reacii alergice cutanate.
Buprenorfina (Temgesic) are aciune intens i durabil. Se folosete n cancere,
traumatisme, colici, durerea din infarctul miocardic acut. Se poate da i sublingual, intratecal.