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Hipntico-Sedativos
Goya
Ansiedade
Estado subjetivo de apreenso
ou tenso cuja expresso plena
envolve alteraes
comportamentais, fisiolgicas e
cognitivo-subjetivas.
Graeff, 1999
Ativao de estruturas do SN
envolvidas com resposta
emocional e fisiolgica ao
estresse
Reaes comportamentais
e fisiolgicas de defesa
Le Doux, 1996
Impedir a ameaa ou
reduzir suas
conseqncias
controle
ansioltico
Distante
Estratgia
Avaliao de
risco
Congelamento
-Amigdala
-Sistema septohipocampal
-Crtex prefrontal
-Amigdala
-matria
cinzenta
periaquedutal
ventral
-Amigdala
-Hipotlamo
Ansiedade
Medo
Raiva
Pnico
comportamental
Estruturas
neurais
Emoo
Vizinha
Ameaa, fuga,
luta
-Periaquedutal
dorsal
(luta / fuga,
analgesia, imobilidade,taquicardia,
hiperventilao)
Como tratar os
transtornos de
ansiedade ???
The Desperate Man (The Man Made Mad By Fear) 1843-44, Gustave Courbet
Dr Leo H. Sternbach
1908-2005
-No Farmacolgico:
- terapia cognitiva
-Farmacolgico:
- Benzodiazepnicos
-Barbitricos
- Antidepressivos
Ansiolticos Benzodiazepnicos
Ansiolticos Benzodiazepnicos
Fluxo de Cl-
Clordiazepxido
Controle
Concentrao de GABA (M)
Modificado Gibbs e Farb, 1990
Receptores Gabargicos:
-Gaba A: canais para Cl-Gaba B: associados a Gi
Mecanismo de ao:
diminuio da atividade de
estruturas relacionadas a
comportamentos defensivos ?
Efeitos Farmacolgicos
Diminuio da
ansiedade
Hipnose
Sedao
Relaxamento muscular
Anticonvulsivante
HIPNTICOS
BDZ como moduladores do estado de sono e viglia
HIPNTICOS
BDZ:
- aumentam durao total do sono
-Diminuem despertares noturnos
-Diminuem latncia para sono
Indicaes:
-Tratamento de insnia
-Medicao pr-cirrgica ou antes de
outros procedimentos mdicos (como
hipnticos e amnsicos). Ex.
midazolam (dormonid)
Fundamentos de Psicofarmacologia.
Graeff e Guimares, 1999
RELAXANTES MUSCULARES
BDZ
Relaxantes Musculares
ANTI- CONVULSIVANTES
Tratamento de estados epilpticos
FARMACOCINTICA
ABSORO E DISTRIBUIO
-BZD so frmacos lipoflicos, com boa absoro e distribuio
aps administrao oral
DURAO DOS EFEITOS
- vida de extrema importncia clnica
Hipnticos
Hipnticos
Relaxantes musculares
Ansiolticos
Anticonvulsivantes
METABOLISMO
- maioria BZD so metabolizados no fgado
- compostos ativos: t1/2
(*)
- Confuso
- Amnsia (*)
- Comprometimento de
coordenao motora (*)
PRECAUES
USO COM LCOOL
Ansiolticos no-benzodiazepnicos
Ansiolticos No-benzodiazepnicos
-Zolpidem!
- Azaspironas: Buspirona
- Antidepressivos: tricclicos, ISRS, IMAOs
- -bloqueadores
Azaspironas: Buspirona
- Buspirona, gepirona, ipsapirona, tandospirona
buspirona
Benzodiazepnicos
Azaspironas: Buspirona
- Mecanismo de ao: agonistas 5-HT1a
buspirona
5-HT
5-HT1A
MAO
Triptofano
5-HIAA
5-HT1B/D
Corpo celular
(rafe)
buspirona
5-HT2
Neurnio
Ps-sinptico
Buspirona x Benzodiazepnicos
Antidepressivos
-Antidepressivos tricclicos
-Inibidores seletivos da recaptao
de serotonina (ISRS ou SSRI)
-IMAOs
Barbitricos
Facilitam aes do GABA
Gabamimticos em altas concentraes
Menos seletivos que BDZ
Deprimem aes de neurotransmissores excitatrios
GLU
Efeitos sobre a membrana
Anestesia completa e
Depresso central pronunciada
Barbitricos
Beta-bloqueadores
-Ex.: propanolol
- Para tratamento da ansiedade social conhecida por ansiedade
de desempenho
-Efeito perifrico!
Melhor desempenho
Hans Selye
FRMACOS
ANTICONVULSIVANTES
Convulso
A convulso um distrbio que ocorre no encfalo (descarga eltrica
anormal) podendo gerar contraes involuntrias da musculatura (com
movimentos desordenados), alteraes emocionais ou outras reaes
anormais, como desvio e tremores.
So vrias as causas que podem levar convulso, sendo as principais:
-Acidentes de carro, quedas e outros traumas na cabea;
-Meningite;
-Desidratao grave;
-Intoxicaes ou reaes a medicamentos;
-Hipoxemia perinatal (falta de oxignio aos recm nascidos em partos
complicados);
-Hipoglicemia;
-Convulso Febril
-Epilepsias (crises convulsivas repetitivas no relacionadas febre nem a
outras causas acima relacionadas);
Epilepsia
Grupo de desordens do SNC que tem em comum a ocorrncia
peridica e inesperada de crises ou ataques epilpticos.
Secundria:
traumas,
doenas neurolgicas,
tumores,
encefalite,
neurocisticercose
5. Outras manifestaes
clnicas (sndrome)
idiopatic
c. outras: mioclnica
Neurotransmisso GABArgica
Neurotransmisso Glutamatrgica
NMDA= N-metil-D-aspartato
AMPA= -amino-3-hidroximetilisoxazol
NMDA
AMPA/Kaninato
Neurotransmisso
Glutamatrgica
Na+, Ca++
TRATAMENTO DA EPILEPSIA
70 % DOS PACIENTES
tratamento farmacolgico.
respondem bem ao
Restante
cirurgia
tratamento sintomtico
Riscos minimizados:
- Morte
- Leso Fsica
- Leso a terceiros
- Danos cerebrais
- Conseqncias psicosociais
Potencializao
da Ao do GABA
Potencializao da Ao do GABA
-BARBITRICOS
(Fenobarbital = gardenal)
-BENZODIAZEPINAS
(diazepan, lorazepam,
clonazepam)
- Gabapentina
Potencializao da Ao do GABA
Fenobarbital
- Altera durao e intensidade dos ataques
- Ineficaz no tratamentos dos ataques de ausncia
-Farmacocintica: bem absorvido, ligado a pt, cido fraco, induz
P450
-Efeitos adversos: sonolncia, sedao, interao medicamentosa,
intoxicao, coma, morte, interao com lcool, dependncia
Pouco utilizado atualmente
Potencializao da Ao do GABA
Benzodiazepnicos: Diazepam e Lorazepam
Potencializao da Ao do GABA
Tiagabina
-Anlogo do GABA
-Inibe a recaptao do
GABA
-Ef. Adversos:
sonolncia e confuso
-Eficcia clnica em
avaliao
Potencializao da Ao do GABA
Vigabatrina
-Anlogo do GABA
-Inibe a degradao
enzimtica do GABA
-Ligao covalente e
irreversvel com a
GABA-Transaminase
-Ef. Adversos: poucos
Carbamazepina
Fenitona
Topiramato
Lamotrigina
Valproato
Outros Anticonvulsivantes...
Gabapentina
- Anlogo simples do gaba
- No age sobre receptores GABA, nem sobre canais de sdio
- Parece agir sobre canais de clcio
- Usada principalmente em associao
Gabapentina
X
Topiramato
Alm disso
-Bloqueia canais de sdio
-Aumenta GABA
FARMACOTERAPIA DA EPILEPSIA
SELEO DAS DROGAS BASEADA NA EFICCIA PARA
TIPOS ESPECFICOS DE CRISES
CRISES GENERALIZADAS TNICO-CLNICAS E
PARCIAIS:
1a. escolha: Fenitona, Carbamazepina, cido valprico.
2a. escolha: Fenobarbital, Lamotrigina, Topiramato.
CRISES GENERALIZADAS DE AUSNCIA:
1a. escolha: Etossuximida, cido valprico.
2a. escolha: Clonazepam, Lamotrigina, Topiramato.