Broncodilatadores

Diana Monge Azofeifa - dianamongea@hotmail.com

1.
2.
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7.

Objetivos
Introduccin
Marco Terico
Conclusin
Bibliografa
Glosario
Anexos

CAPITULO I

Objetivos
1.2

Objetivo general:

Explicar e identificar los mecanismos de accin y propiedades de los frmacos Broncodilatadores.

1.2 Objetivos especficos:
a. Identificar las propiedades de la Aminofilina (Teofilina), Salbutamol, Atrovent (Bromuro de
Ipratropio) y Dextrometorfano (Bromhidrato).
b. Describir la farmacocintica de la Aminofilina (Teofilina), Salbutamol, Atrovent (Bromuro
de Ipratropio) y Dextrometorfano (Bromhidrato).
c. Identificar las indicaciones, contraindicaciones de la Aminofilina (Teoflina), Salbutamol,
Atrovent (Bromuro de Ipratropio) y Dextrometorfano (Bromhidrato).
d. Identificar los sntomas de toxicidad de la Aminofilina (Teofilina), Salbutamol, Atrovent
(Bromuro de Ipratropio) y Dextrometorfano (Bromhidrato).
Introduccin
Los bronquios
Los bronquios son la continuacin de la parte conductora del aire que van desde la trquea hasta los
alveolos. Se ramifica en dos bronquios principales, uno derecho y otro izquierdo.
Aparecen los bronquios lobares primarios (3 en el pulmn derecho y 2 en el izquierdo). A
continuacin vienen los bronquios secundarios y el terciario y finalmente los respiratorios los cuales
acaban en los sacos alveolares, lugar donde se realiza la respiracin o intercambio gaseoso entre la
sangre y el aire inspirado.
Los bronquios son inervados por el parasimptico, que cuando es estimulado provoca
broncoconstriccin (cierra las vas).
Los bronquios cumplen tambin una funcin motora. Cuando se inspira, el rbol bronquial se
ensancha y alarga, lo que facilita la circulacin del aire hacia los alvolos. Se preocupan de

colaborar con la accin de los cilios que se encuentran en la mucosa para evitar que entren
partculas extraas a tus pulmones, todo esto mediante un movimiento de las paredes bronquiales.
Se ramifican en conductos ms pequeos denominados "bronquiolos", se conocen con el nombre de
vas areas. Los bronquios son demasiado sensibles, o reaccionan en forma exagerada, a
determinados factores, como el ejercicio, el polvo o el humo del cigarrillo. Esto hace que los
msculos que rodean los bronquios se contraigan. La combinacin de la inflamacin y la
contraccin de los msculos estrechan las vas areas y dificulta la respiracin.
Msculo liso bronquial
La protena quinasa C (PKC) est involucrada en la contraccin mantenida del msculo liso
bronquial in vitro, y puede por tanto ser de particular importancia en pacientes con asma crnica. El
incremento del engrosamiento del msculo liso de las vas areas es otra caracterstica llamativa en
algunos pacientes con asma, y puede tener lugar tanto en las partes proximales como distales de las
vas areas.
Mecanismos de contraccin
El mecanismo de contraccin del musculo liso bronquial se da por un aumento de produccin de
mediadores inflamatorias como histamina, leucotrienos D4 [LTD4], bradiquinina, taquiquinina,
prostaglandina y tromboxano activa la protena quinasa C (PKC) est involucrada en la contraccin
mantenida del msculo liso bronquial in vitro,2. Estos cuales producen un edema en la membrana
alveolar que resulta de una hiperactividad bronquial estando implicado el mecanismo de la
inflamacin en donde da un aumento de produccin y secrecin bronquial causando
broncoconstriccin.
Bronco constriccin
La parte "bronco" se refiere a los tubos bronquiales que se ramifican desde la trquea hacia los
pulmones. "Constriccin" se refiere a la contraccin de los msculos que envuelven las vas
respiratorias.
La broncoconstriccin afecta las vas areas de los pulmones. Durante una broncoconstriccin, los
msculos que rodean las vas areas se contraen y se tensan lo cual bloquea el flujo de aire y
dificulta la respiracin. Las personas con asma presentan broncoconstriccin, pero los
medicamentos para el asma ayudan a relajar los msculos de las vas areas y facilitan la
respiracin. Junto con la inflamacin de las vas areas, es responsable de la aparicin de sntomas,
tales como tos, sibilancias y falta de aire.
Frmacos de Accin Fundamentalmente Broncodilatadora:

Los frmacos broncodilatadores, son capaces de relajar el msculo liso de las vas areas. Su uso
clnico se basa en los supuestos de que en la patologa a tratar el componente motor o
broncoconstriccin tiene un papel significativo y de que este fenmeno es de naturaleza reversible e
influenciable por frmacos relajantes.
Se cuenta con tres grupos de frmacos de accin fundamentalmente broncodilatadora: los agonistas
del receptor Beta2 adrenrgico, los antagonistas del receptor colinrgico muscarinicos y los
antagonistas del receptor de adenosina.
Agonistas Beta-2 Adrenrgicos
Los agonistas selectivos de los adrenoreceptores beta-2 son los simpaticomimticos (Las drogas
actan por mecanismos precursores de la sntesis de catecolaminas, bloqueando el transportador de
la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenrgicos, por la inhibicin del metabolismo
tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibicin colinrgica. ) de eleccin para el
tratamiento del asma en la actualidad. La activacin de estos receptores produce:

Broncodilatacin.

Vasodilatacin.

Aumento del aclara miento mucociliar.

Inhibicin de la liberacin de neurotransmisores constrictores (acetilcolina).

En el sujeto sano, el bloqueo beta no modifica sustancialmente el tono bronquial, pero provoca
broncoconstriccin en el asmtico, lo que indica que en estos individuos existe una activacin
tnica de los adrenorecepores beta, necesaria para mantener un bajo nivel de resistencia al flujo
areo. Todas estas consideraciones ponen de relieve el papel esencial de los agonistas de los
receptores Beta-2 en el tratamiento de los procesos broncoobstructivos especialmente en el
Asma bronquial.
Representantes:
Ejemplo el Albuterol (Salbutamol): agente de relativa selectividad beta2.
Los Antagonistas Muscarnicos
Tambin llamados Anticolinrgicos, son frmacos que bloquean competitivamente la accin de la
acetilcolina liberada en las terminaciones que llegan a la musculatura lisa bronquial.
Representantes:
Aparte del bromuro de ipratropio, en la actualidad se dispone de un representante alternativo que es
el bromuro de oxitropio.
Antagonistas de los Receptores de Adenosina

Se ha demostrado que la Adenosina ocasiona la contraccin del msculo liso de las vas
respiratorias y estimula la liberacin de histamina a partir de las clulas presentes en el pulmn.
Estos efectos pueden ser antagonizados por diversos frmacos derivados de las xantinas, en especial
por la teofilina, una metilxantina, la cual bloquea los receptores de la adenosina en la superficie
celular.
Desde el punto de vista teraputico, solo la teofilina y sus sales (aminofilina y oxtrifilina) son
usadas como broncodilatadores.
Representantes: Metilxantinas: Teofilina y derivados (Aminofilina, Oxitrifilina); Delfina;
Pentoxifilina.
Frmacos Antitusivos o Antitusgenos
La tos se produce de forma automtica, mediante un mecanismo reflejo ms o menos complejo
originado por la irritacin de los receptores de la tos, que estn distribuidos ampliamente por el
rbol respiratorio. Las terminales nerviosas irritadas envan la informacin, va mdula espinal, a
travs del vago y nervio larngeo superior hasta el llamado centro de la tos o centro regulador,
situado en el bulbo raqudeo, que desencadena las instrucciones necesarias para que se inicie la
maniobra de la tos. Van por va eferente por el vago a la laringe, trquea y bronquios y, a travs del
frnico, al diafragma.
Pueden distinguirse tres fases en el acceso de tos:
Fase de inspiracin o carga. Se efecta una inspiracin profunda y se cierra la glotis.
Fase compresiva. Se contraen los msculos respiratorios (diafragma y msculos intercostales y
abdominales), encargados de la expulsin del aire durante la respiracin, por lo que se mantiene la
glotis cerrada. De este modo aumenta la presin de aire contenido en los pulmones.
Fase de expulsin. La glotis se abre bruscamente, lo que permite la salida de aire a gran velocidad
(12 l/s a 100-160 km/h) desde las vas respiratorias perifricas, lo que produce el sonido
caracterstico de vibracin de las cuerdas vocales que acompaa a la tos.
El golpe de tos causa un flujo de aire que interacciona con las secreciones, lo que crea un flujo
bifsico (aire-lquido) que consigue desprenderlas y moverlas, por lo que finalmente se produce la
expectoracin del esputo. Las caractersticas de la secrecin (viscosidad, grado de adherencia,
elasticidad...) y el grosor de la capa mucosa que recubre la va respiratoria sern determinantes para
conseguir la expectoracin. En estos casos se habla de tos productiva, que se considera un
mecanismo fisiolgico.
Representantes:
Opiceos antitusivos: La codena, dihidrocodena, dionina, folcodina, dimemorfano y
dextrometorfano.

CAPITULO II
Marco Terico
3.1 Aminofilina
3.1.1. Mecanismo de accin
Metilxantina que produce relajacin directa del msculo liso bronquial y de los vasos sanguineos
pulmonares por lo que alivia el broncoespasmo, y aumenta el flujo aereo y la capacidad vital.
Su accin relajante del msculo liso se atribuye al incremento de los niveles celulares del AMP
cclico como consecuencia de la capacidad para inhibir la fosfodiesterasa, enzima que degrada la
AMP ciclico.
Tambin aumenta la sensibilidad del centro medular al CO2 y previene la fatiga muscular en
especial la diafragmatica; tiene otros efectos fisiologicos, como diuresis transitoria, estimulacin del
miocardio, reduccin de la resistencia vascular pulmonar y sistemica, vasocontriccion cerebral y
estimulacin del SNC.
A nivel cardiaco, por estimulacin del miocardio, interacta con los B adrenrgicos (B 1)
aumentando la actividad simptica produciendo taquicardia.
3.1.2. Farmacocintica

Se absorbe bien en tubo digestivo y su velocidad depende de la formulacin farmacutica.

Los alimentos retardan su absorcin pero no la disminuyen

Se unen de forma moderada a las protenas plasmticas (60%) y se distribuye en gran

manera en los lquidos extracelulares.

Atraviesa la barrera hematoencefalica, placentaria y pasa a la leche materna.

Metaboliza en el hgado por accin del sistema enzimtico P450

Elimina su mayor parte por hgado y una parte pequea se excreta por rin.

Vida media en menores de 6 meses ms de 24 hrs, mayores de 6 meses 3 a 7 hrs, adulto no

fumadores 8 a 7 hrs y adultos fumadores de 4 a 5 hrs.

La aminofilina se prefiere de la teofilina cuando se requiere una elevada solubilidad en agua,

particularmente en formulaciones intravenosas.
Como la farmacocintica de la teofilina resulta afectada por diversos factores como la edad, el
habito tabquico, determinadas enfermedades, la dieta y las interacciones farmacologa, la dosis de
aminofilina debe ser cuidadosamente personalizada y debe controlarse la concentracin de teofilina
en suero.

3.1.3 Indicaciones

Asma bronquial

Bronquitis crnica

Enfisema ( tx crnico)

la EPOC

tratar la apnea en recin nacidos

3.1.4 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las xantinas

Embarazo y lactancia

Precaucin en casos de cardiopatas

ICC

arritmias

Hipertensin arterial

Diarreas

Mastopatia fibroquistica

Hipertiroidismo

UP

Reflujo gastrointestinal

Alcoholismo

Fiebre

Hipoxemia

Enfermedad heptica

3.1.5 Reacciones adversas

Frecuentes: con dosis altas, signos y sntomas de estimulacin del SNC y cardiovasculares
(taquicardia). En estos casos se descontinuara la administracin

Poco frecuentes: nausea, reflujo gastroesofagico, vomito, cefalea, insomnio, nerviosismo,

temblor.

Raro: dermatitis.

3.1.6 Va de administracin y dosis

Va oral

En adultos: Inicial 100mg al da, si es necesario paulatinamente aumentar con incrementos del 25%
de la dosis cada tres das. La dosis mxima al da es de 900mg.
En nios menores de 12 aos, no existe la formulacin farmacutica apropiada. Mayores de 45 kg
de peso es de 100 mg.
Va intravenosa
No debe administrarse a usuarios que ya toman teofilina, aminofilina o otra medicacin que
contenga xantinas, pero si se considera necesario puede controlarse la concentracin srica de
teofilina y calcularse la dosis de saturaron. Nunca debe de administrarse sin diluir ya que causa
estimulacin miocardica provocando arritmias graves. Se administra 1 amp en 500 SF pasando
mnimo en una hora.
Va rectal
La absorcin a partir de los supositorios de la aminofilina es variable y esta forma de dosificacin
da lugar a efectos adversos de ah la recomendacin de no utilizar la presentacin de supositorios
especialmente en nios.
3.1.7 Interacciones medicamentosas
Los beta-adrenrgicos y los preparados de xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador. El
riesgo de glaucoma agudo en pacientes con historia de glaucoma de ngulo estrecho puede ser
incrementado cuando se administran bromuro de ipratropio y betamimticos inhalados
simultneamente.
En el fumador crnico esta aumentado el metabolismo de la teofilina, lo que da lugar a la
disminucin de sus concentraciones sricas. Los bloqueadores adrenrgicos beta antagonizan sus
efectos broncodilatadores. No se recomienda en menores de 6 aos.
Agonistas: Cimetidina, Famotidina, Propranolol, Eritromicina.
Aumentan su metabolismo: Diazepam, Loracepam, Fenitoina.
3.2 Atrovent (bromuro de ipratropio)
3.2.1 Mecanismo de accin
Derivado cuaternario de la atropina que se antagoniza en forma competitiva y no selectiva a los
receptores muscarinicos. Cuando se administra por inhalacin produce broncodilatacin al bloquear
la influencia broncoconstrictora de los estmulos parasimpticos. Con propiedades anticolinrgica
(parasimpaticolticas). En los estudios preclnicos se observ la inhibicin de los reflejos vgales
por la accin antagnica de la acetilcolina, el agente transmisor del nervio vago. Como
anticolinrgico, previene el incremento de la concentracin intracelular de la guanosina
monofosfato cclica (GMP cclica) causado por la interaccin de la acetilcolina con el receptor
muscarnico en el msculo bronquial liso.

La broncodilatacin posterior a la inhalacin de atrovent* es inducida por las concentraciones

locales del frmaco, debido a su eficacia anticolinrgica en el msculo liso bronquial y no por
concentraciones sistmicas del frmaco.
La broncodilatacin se manifiesta tanto en las vas areas grandes como pequeas y a diferencia de
lo que ocurre con la atropina no se acompaa de cambios de la viscosidad del esputo ni en la
motilada ciliar del epitelio bronquial. Aplicado en la mucosa nasal, inhibe la secrecin de las
glndulas serosas y seromucosas.
3.2.2 Farmacocintica

Se absorbe menos de un 5% de una dosis de ipratropio inalada; 90% se deglute y se excreta

sin cambios con las materias fecales.

La porcin absorbida se biotransforma en el hgado se excreta por rin 13% como el

compuesto original.

Su vida media de eliminacin es de 2 a 3 hrs.

La dilatacin producida por una dosis teraputica alcanza su mximo 1 a 3 horas despus de
inhalada y persiste de 4 a 8 horas.

La mayor parte de la dosis es deglutida y pasa al tracto gastrointestinal. Debido a la

insignificante absorcin gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la
porcin de dosis deglutida se contabiliza solamente como ~2% de la dosis administrada.
Esta fraccin de dosis no hace una contribucin importante a las concentraciones
plasmticas del frmaco.

El ion ipratropio no cruza la barrera hematoencefalica, siendo esto consistente con la

estructura amonio de la molcula.

La depuracin media total del frmaco se determin en 2.3 l/min.

Los principales metabolitos urinarios se ligan escasamente al receptor muscarnico y se

consideran inactivos.

El efecto broncodilatador de ATROVENT en el tratamiento del broncoespasmo agudo asociado con

asma ha sido demostrado en estudios clnicos en adultos y en nios mayores de 6 aos de edad. En
la mayora de estos estudios ATROVENT fue administrado en combinacin con un beta-agonista
inhalado.
3.2.3 Indicaciones

Epoc

Bronquitis crnica

Enfisema<

Asma bronquial no controlada con agonistas adrenrgicos beta

Tratamiento del broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crnica

incluyendo bronquitis crnica y enfisema.

3.2.4 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al a atropina y sus derivados , a la lecitina de soya

Precaucin en usuarios con glaucoma de ngulo estrecho

Hipertrofia prosttica

Puede antagonizar los efectos estimulantes de la Cisaprida sobre la motilidad

gastrointestinal y aumentar las reacciones adversa naturales de frmacos como
antidepresivos triciclitos, antihistaminas, fenotiazidas y antiparkinsonianos.

3.2.5 Reacciones adversas

Frecuentes: sequedad de boca, tos, sabor amargo, nauseas, molestia abdominal, cefalea,
nerviosismo.
Poco frecuentes o raras: taquicardia, hipotensin, midriasis, hipertensin intraocular, temblor,
insomnio, congestin nasal, broncoconstriccion paradjica.
Si se va aplicar ms de una nebulizacin, esperar 1 a 2 min entre cada aplicacin.
3.2.6 Va de administracin y dosis
Adultos: inhalacin.

40mcg (2 aplicaciones) cuatro veces al da. Se pueden incrementar las

aplicaciones hasta un mximo de 12 veces al da.

Nios: inhalacin. Mayores de 12 anos, 20 a 40 mcg (1 a 2 aplicaciones) tres veces al da.
3.2.7 Interacciones medicamentosas
Los beta-adrenrgicos y los preparados de xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador. El
riesgo de glaucoma agudo en pacientes con historia de glaucoma de ngulo estrecho puede ser
incrementado cuando se administran bromuro de ipratropio y betamimticos inhalados
simultneamente.
3.2.8 Presentaciones
ATROVENT.
Suspensin en aerosol. Cada gramo de suspensin en aerosol contiene 0.286mg de bromuro de
ipratropio y cada nebulizacin proporciona 0.02 mg de bromuro de ipratropio.
Envase metlico con dispositivo bucal y dosificador 10 ml = 200 dosis; 15 ml = 300 dosis.
3.3 Salbutamol adrenrgico/broncodilatador
3.3.1 Mecanismo de accin

El salbutamol (albuterol) es un agonista de los receptores beta 2 adrenergicos. Produce relajacin

msculo liso bronquial aliviando de este modo el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital,
disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de las vas areas; relajacin vascular
y gastrointestinal; tambin induce relajacin uterina sea acta en los receptores de los msculos
del tero, evitando las contracciones en el parto prematuro; y estimula la gluconeogenesis heptica
y secrecin pancretica de las clulas beta. Sus efectos son ms prolongados que los de la
isoprenalina.

La relativa selectividad de la accin del salbutamol sobre la musculatura lisa

bronquial es el principal determinante de su utilidad clnica como broncodilador. Su efecto

relajante, igual que otros agentes de este tipo, se atribuye a el estimulo del receptor activa la
adenilciclasa enzima que cataliza la conversin de trifosfato de adenosina,(ATP) en AMPc
(monofosfato cclico de adenosina), El aumento de las concentraciones de AMP-c, que hace
descender el calcio intracelular provocando relajacin en el msculo liso bronquial. El incremento
de las concentraciones del AMP-c, que medias las respuestas celulares de la relajacin, inhibe la
liberacin celular de los mediadores de hipersensibilidad inmediata, o espasmgenos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares especialmente los producidos por las clulas cebadas
tales como histamina, leucotrienos y prostaglandinas. En comparacin con la isoprenalina el
salbutamol produce menos taquicardia y la duracin del efecto teraputico es mayor, ya que este no
es sustrato de la enzima catecol-orto-metiltranferasa. A nivel cardiaco, aumenta la frecuencia
cardiaca por estimulacin de los receptores B1 adrenrgicos, produciendo taquicardia.
A nivel gstrico, relaja el msculo estomacal.
3.3.2 Farmacocintica

Se absorbe rpido a travs del tubo digestivo, sus efectos aparecen a los 15 a 30 min despus
de su administracin, son mximos en 2 a 3 h y duran alrededor de 8 h o ms. Tambin se
absorbe cuando se administra por inhalacin. Por esta va, sus efectos ocurren mas rpido (5
a 15 min), son mximos en 60 a 90 min y persisten 3 a 6 h.

Se metaboliza en el hgado, formando sulfato fenolico, el cual es inactivo.

Alrededor de 30 a 50% se elimina por orina en lapso de 4 h cuando se administra por

inhalacin y por va oral, respectivamente.

3.3.3 Indicaciones

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial.

Broncoespasmo asociado a bronquitis y enfisema.

Otros procesos asociados a obstruccin reversible de las vas respiratorias como bronquitis y
enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.

Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstriccin.

Broncoespasmo inducido por ejercicio o exposicin a un alergeno conocido e inevitable.

tratamiento de crisis asmticas severas y status asthmaticus.

Exacerbaciones de bronquitis crnica, bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias

que cursen con broncoespasmo reversible a broncodilatadores.

3.3.4 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las aminas,

Arritmias cardiacas,

Insuficiencia coronaria.

Deber administrarse con precaucin en pacientes con hipertiroidismo, diabetes Mellitus,

Cetoacidosis.

No se aconseja su administracin durante los dos primeros meses de embarazo ni en

pacientes con enfermedad de parkinson.

Conviene evitar el uso prolongado, as como las dosis altas, modo que se impida el posible
desarrollo de tolerancia.

Interaccin otras aminas simpaticomimticos, que aumentan sus efecto, y con los
bloqueantes adrenrgicos beta, que los suprimen. Los ancianos se recomienda iniciar con
dosis ms bajas que las sealadas para los adultos. No administrar simultneamente
inhibidores de la monoaminooxidasa.

3.3.5 Reacciones adversas

Frecuentes: nauseas, taquicardia, nerviosismo, intranquilidad, temblor, palpitaciones.

Poco frecuentes: Insomnio, mal sabor de boca, vomito, resequedad o irritacin de boca y
garganta, dificultad para la miccin, aumento o disminucin de la presin arterial.

Raras: anorexia, palidez, dolor torcico, broncoespasmo paradjico, espasmos musculares

transitorios, angioedema, hipopotasemia, taquicardia supraventricular.

3.3.6 Interacciones farmacolgicas

Sulfato de Salbutamol NO debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como
propranolol. Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por s mismos, por
lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO. Con metildopa y teofilina
potencia su efecto.
3.3.7 Va de administracin y dosis
Adultos

Oral: inicial, 2 a 4mg tres o cuatro veces al da:

despus se ajusta la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia hasta obtener un
mximo de 8mg tres o cuatro veces al da.
Intramuscular: broncoespasmo grave y estado asmtico 0.5mg si es necesario, puede repetir cada 6.
IV: estado asmtico inicial: 5 mcg/min; si es necesario, incremente poco a poco hasta alcanzar un
mximo de 20 mcg/min
Inhalacin: una (100mcg) a dos inhalaciones tres o cuatro veces al da.
Nios
Oral: dos a seis anos. 1 a 2 mg tres o cuatro veces al da: 6 a 14 anos. 2 mg tres o cuatro veces al
da. Si es necesario, se ajusta la dosis de conformidad con las necesidades y respuestas hasta un
mximo de 24mg al da en dosis divididas.
Inhalacin: una inhalacin (100mcg) tres o cuatro veces al da.
3.3.8 Presentaciones
VENTOLIN. Tabletas. Cada tableta contiene sulfato de salbutamol equivalente a 2 o 4mg de
salbutamol. Frasco con 30 tabletas. Solucin. Cada 100ml de solucin contienen sulfato de
Acetaminofen equivalente a 40mg de salbutamol equivalente a 40 mg de salbutamol. Caja con
frasco n 200ml. Cada 5ml contienen 2m. Solucin inyectable. Cada ampolleta de 1ml contiene
sulfato de salbutamol equivalente a 0.5mg de salbutamol. Caja con 5 ampolletas de 1ml.
Suspensin en aerosol. Cada 100g de suspensin en aerosol contienen 0.1176g de salbutamol. Caja
con frasco con 200 dosis y dispositivo inhalador. Caja con frasco de 200 dosis, vlvula dosificadora
y espaciador. Cada dosis proporciona 100mcg.
3.4 Dextrometorfano (Bromhidrato)
3.4.1 Mecanismo de accin
Accin central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la produccin de taquicininas.
Ligera accin sedante, sin accin narctica ni analgsica.
El dextrometorfano pertenece a los agentes centrales supresores de la tos. Su mecanismo de accin
consiste en inhibir el reflejo de la tos mediante la elevacin de sensibilidad de los receptores de la
tos.
Los efectos antitusivos del dextrometorfano se derivan de la unin de receptores no opioides del
SNC ubicados en el centro de la tos en la mdula.
3.4.2 Farmacocintica

El dextrometorfano se absorbe bien a travs del tracto gastrointestinal.

Es metabolizado en el hgado y se excreta sin cambio a travs de la orina en forma de

dextrometorfano y de metabolitos los cuales poseen cierta actividad supresora de la tos.
El inicio de accin ocurre aproximadamente 15 a 30 minutos despus de la administracin
oral.

La sobredosis masiva de dextrometorfano puede causar depresin respiratoria, nerviosismo,

confusin y psicosis txica.
Medidas: La naloxona es un eficaz antdoto para el tratamiento de la sobredosis de
dextrometorfano.

3.4.3 Indicaciones

Antitusivo, tratamiento sintomtico de todas las formas improductivas de tos (tos irritativa,
tos nerviosa).

3.4.4 Contraindicaciones
En nios:

Alergia o hipersensibilidad conocida a uno o ms ingredientes de la frmula.

Gastritis, lcera pptica, tos persistente o crnica, dificultad respiratoria crnica, enfermedad
respiratoria crnica, tos productiva, asma o enfisema pulmonar.

En pacientes con tratamiento inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).

No debe usarse concomitantemente con inhibidores del SNC

Menores de 6 aos.

En adultos:

Alergia o hipersensibilidad conocida a uno o ms ingredientes de la frmula.

Gastritis, lcera pptica, tos persistente o crnica, dificultad respiratoria crnica, enfermedad
respiratoria crnica, tos productiva, asma o enfisema pulmonar.

Pacientes con tratamiento inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).

No debe usarse concomitantemente con inhibidores del SNC.

Debe usarse con precaucin en pacientes con disfuncin heptica

Nios menores de 12 aos.

3.4.5 Reacciones Adversas

Los efectos adversos del dextrometorfano son infrecuentes, y pueden consistir en mareo y
malestar gastrointestinal.

Otro de los efectos secundarios del dextrometorfano es el nerviosismo, especialmente en

nios.

La sobredosis masiva de dextrometorfano puede causar depresin respiratoria, nerviosismo,

confusin y psicosis txica.
Medidas: La naloxona es un eficaz antdoto para el tratamiento de la sobredosis de
dextrometorfano.
3.4.6 Interacciones medicamentosas

Se han comunicado casos de interacciones serias, incluida la muerte, al utilizar en forma

concurrente inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

La quinidina y potencialmente la amiodarona aumentan la concentracin srica del

dextrometorfano.

Los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (por ejemplo, la fluoxetina y la

paroxetina pueden originar un sndrome serotoninrgico, el cual puede ser mortal.

Barbitricos, fenotiazinas y con otros opiceos.

En general: La ingesta de alcohol debe evitarse durante el tratamiento

3.4.7 Va de administracin y dosis

Oral:

Adultos y nios mayores de 12 aos: 2 cucharaditas o 10 ml cada 4 horas.

Nios de 6 a 12 aos: 1 cucharadita o 5 ml cada 4 horas.

Nios de 4 a 5 aos: cucharadita o 2.5 cada 4 horas. No exceder de 6 dosis en 24 horas.

El dextrometorfano es el antitusivo de eleccin en pediatra y durante el embarazo.

En dosis de 15 mg cada 4-6 h en adultos, 6-8 mg en nios de 6-12 aos y 4-5 mg en nios de 1-5
aos no causa depresin respiratoria, puede llegar a reducir ligeramente la secrecin bronquial y su
actividad adictiva se considera mnima.
CAPITULO III
Conclusin
Los bronquios cumplen tambin una funcin motora. Cuando se inspira, el rbol bronquial se
ensancha y alarga, lo que facilita la circulacin del aire hacia los alvolos. Se preocupan de
colaborar con la accin de los cilios que se encuentran en la mucosa para evitar que entren
partculas extraas a nuestros pulmones, mediante un movimiento de las paredes bronquiales.
La protena quinasa C (PKC) est involucrada en la contraccin mantenida del msculo liso
bronquial in vitro, y puede ser de particular importancia en pacientes con asma crnica. El

incremento del engrosamiento del msculo liso de las vas areas en pacientes con asma puede tener
lugar tanto en las partes proximales como distales de las vas areas.
Durante una broncoconstriccin, los msculos que rodean las vas areas se contraen y se tensan lo
cual bloquea el flujo de aire y dificulta la respiracin. Los bronquios cumplen tambin una funcin
motora. Cuando se inspira, el rbol bronquial se ensancha y alarga, lo que facilita la circulacin del
aire hacia los alvolos. Se preocupan de colaborar con la accin de los cilios que se encuentran en la
mucosa para evitar que entren partculas extraas a tus pulmones, todo esto mediante un
movimiento de las paredes bronquiales.
Los frmacos broncodilatadores, son capaces de relajar el msculo liso de las vas areas. Su uso
clnico se basa en los supuestos de que en la patologa a tratar el componente motor o
broncoconstriccin tiene un papel significativo y de que este fenmeno es de naturaleza reversible e
influenciable por frmacos relajantes.
Los agonistas de los receptores beta-2 adrenrgicos son broncodilatadores seguros y eficaces
cuando se administran adecuadamente, especialmente por va inhaladora.
Si usted usa su broncodilatador y los sntomas de su asma no se alivian, puede que el problema no
sea el broncodilatador. Los broncodilatadores no pueden resolver la inflamacin de los tubos
bronquiales.
Los medicamentos antiinflamatorios son otros medicamentos que estn disponibles para tratar este
otro aspecto del asma. Recuerde que si usted tiene dificultad con su asma, la cual no se alivia con el
uso de su broncodilatador, otros tipos de tratamientos estn disponibles y probablemente los va a
necesitar. Su mdico se los puede recetar e indicarle la manera correcta de usarlos
Los frmacos anti colinrgicos son capaces de inhibir de una manera competitiva el efecto de la
acetilcolina endgena en los receptores muscarinicos. En las vas respiratorias, la acetilcolina es
liberada a partir de terminaciones eferentes de los nervios vagos y los antagonistas muscarinicos
pueden bloquear de manera eficaz la contraccin del msculo liso de las vas respiratorias y el
aumento en la secrecin de moco que se presenta en respuesta a la actividad vagal.
Antagonistas de los Receptores de Adenosina aparte del bloqueo de los receptores de adenosina, se
han propuesto otros factores que pueden ayudar a explicar los efectos fisiolgicos y farmacolgicos
de la teofilina, entre los cuales se tienen: Inhibicin de la fosfodiesterasa. Efectos directos en la
concentracin de calcio intracelular, a travs de la modificacin de los mecanismos de secuestro
intracelular y extrusin de calcio, sin que existan resultados definitivos. Desacoplamiento del calcio
intracelular con los elementos contrctiles del msculo.

Aminofilina: Inhibidor de la fosfodiestrasa con relajacin del msculo liso bronquial y vasos
pulmonares por accin directa. Propiedades inmunomoduladoras, disminuye la inflamacin de las
vas areas. Actividad inotrpica sobre el Diafragma, estimulando su contractilidad y mejorando la
fatiga de la musculatura respiratoria. Facilita el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las
prostaglandinas. Estimula el centro respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2. Relaja
el msculo liso en todo el organismo. Estimula el msculo miocrdico y esqueltico. Aumenta el
gasto cardaco y la diuresis
Salbutamol: Antiasmtico. Agonista selectivo 2 -adrenrgico, relaja la musculatura lisa bronquial,
disminuye la resistencia de las vas areas; asociado a glucocorticoide con propiedades
antiinflamatorias y antialrgicas.
Bromuro de Ipratropio: Accin anticolinrgica sobre el msculo liso bronquial y broncodilatacin
subsiguiente.
Dextrometorfano: pertenece a los agentes centrales supresores de la tos. Su mecanismo de accin
consiste en inhibir el reflejo de la tos mediante la elevacin de sensibilidad de los receptores de la
tos.
Los efectos antitusivos del dextrometorfano se derivan de la unin de receptores no opioides del
SNC ubicados en el centro de la tos en la mdula.
Bibliografa
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Panamericana de Libros de Medicina PLM, San Jos, Costa Rica.
http://www.doymafarma.com
Glosario

Broncoespasmo, al estrechamiento de la luz bronquial como consecuencia de la contraccin

de la musculatura de los bronquios, lo que causa dificultades al respirar.

Enfisema, se define en trminos anatomopatolgicos por el agrandamiento permanente de

los espacios areos distales a los bronquiolos respiratorios, con destruccin de la pared
alveolar.

Xantinas, son sustancias que pertenecen a un grupo qumico de bases purnicas que incluyen
sustancias endgenas tan importantes como la guanina, adenina, hipoxantina y cido rico.

Mastopatia fibroquistica, consiste en un aumento del tejido mamario, especialmente en las

zonas superiores y externas de las mamas, hacia las axilas, que las hace ms densas.

La Hipoxemia, es una disminucin anormal de la presin parcial de oxgeno en sangre

arterial.

Betabloqueantes (-bloqueante), son una clase de medicamentos usados en particular en el

mantenimiento de los trastornos del ritmo cardaco y en la cardioproteccin seguida de un
infarto de miocardio.

Anhidra, sustancia o compuesto que no tiene agua.

Un agente anticolinrgico, es un compuesto farmacutico que sirve para reducir o anular los
efectos producidos por la acetilcolina en el Sistema nervioso central y el sistema nervioso
perifrico.

La muscarina imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre los msculos lisos y
glndulas. Por esta razn, a los receptores vinculados con ella se les llam receptores
muscarinicos, stos son bloqueados por la atropina.
Tipos:

Receptor M1, abunda en el encfalo y en las ECL (clulas semejantes

enterocromafines) (aumenta el IP3 y calcio).

Receptor M2, abunda en el corazn (disminuye el AMPc).

a los

Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular y el msculo liso.

Beta-agonistas, Son estimuladores del sistema nervioso simptico, que deprimen la

contractibilidad.

Glaucoma de ngulo estrecho, es el aumento de la presin intraocular, la cual provoca

atrofia de las fibras pticas y por lo tanto alteraciones de los campos visuales, lo que puede
llegar a producir ceguera.

La cisaprida, es un agente gastrointestinal procintico indicado para el tratamiento de la

enfermedad del reflujo gastroesofgico.

Adrenrgico, Que libera o se estimula por sustancias como la adrenalina

Bronquiectasias, Es la destruccin y ensanchamiento de las vas respiratorias mayores.

La insuficiencia coronaria, es la incapacidad de las arterias coronarias para aportar al

miocardio toda la sangre que necesita, como consecuencia existe isquemia o falta de
oxgeno en tejido.

Cuando se descompone la grasa, el cuerpo produce un elemento qumico llamado cetona,

que aparece en la sangre y la orina. Si los niveles de cetonas son elevados, la sangre se
vuelve ms cida. A esto se lo conoce como Cetoacidosis

Angioedema, Es una hinchazn, similar a la urticaria, pero que se presenta bajo la piel en
lugar de darse en la superficie.

Broncoconstriccin, los msculos que rodean las vas areas se contraen y se tensan lo cual
bloquea el flujo de aire y dificulta la respiracin.

La xerostoma, en el sntoma que define la sensacin subjetiva de sequedad de la boca por

mal funcionamiento de las glndulas salivales.

Adenilciclasa, enzima de membrana de acciones estimulantes e inhibitorias que se activan

por diferentes receptores necesitando AMPc que se transforme en 3-5 AMP necesitando ATP
asociado a la protena G.

Las fosfodiesterasas o nucleasas, son enzimas hidrolasas que catalizan la ruptura de los
enlaces fosfodister,Su accin regula la concentracin dentro de las clulas del AMP cclico
y del GMP cclico.

Adenosn monofosfato cclico (AMPc, cAMP, AMP cclico o adenosn monofosfato-3',5'

cclico), es un nucletido que funciona como segundo mensajero en varios procesos
biolgicos. Es un derivado del adenosn trifosfato (ATP), y se produce mediante la accin de
la enzima adenilato ciclasa a partir del adenosn monofosfato.

Antitusivo: Un antitusgeno o antitusivo es un frmaco empleado para tratar la tos y

condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcticos
y no narcticos) que actan sobre el sistema nervioso central o perifrico para suprimir el
reflejo de la tos.

Serotoninrgico: es un conjunto de sntomas causado por un exceso de serotonina. Se

produce por la toma de frmacos utilizados en el tratamiento de enfermedades muy diversas,
pero que tienen en comn su capacidad de aumentar la liberacin de serotonina en el cerebro
y en otros rganos.

Anexos
Anexo #1
Mecanismo de accin del salbutamol agonista de los receptores B2 adrenrgicos bronquiales:
provoca una broncodilatacin inducido por la estimulacin de los receptores B2 bronquiales. El
estimulo del receptor activa la adenilciclasa, la cual transforma el ATP en AMPc, mas adelante se da
un aumento del anterior, que hace descender el calcio intracelular provocando relajacin en el
msculo liso bronquial. A nivel cardiaco, aumenta la frecuencia cardiaca por estimulacin de los
receptores B1 adrenrgicos, produciendo taquicardia.
A nivel gstrico, relaja el msculo estomacal.

Anexo # 2
Mecanismo de accin de atrovent anticolinergico-antimuscarinico: antagoniza los efectos de la
acetilcolina al bloquear los receptores muscarinicos colinergicos (M1, M2, M3) ubicados en la
musculatura lisa bronquial. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la CMPC, por lo
que se reduce la contractilidad de los msculos lisos, por sus efectos sobre el calcio intracelular,
dando como resultado la dilataron del msculo bronquial y la disminucin del moco.

Anexo # 3
Mecanismo de accin de la aminofilina metilxantina: inhibe ala enzima fosfodiesterasa (FDE) EN
EL MUSCULO LISO RESPIRATORIO, que aumenta el AMPc en las clulas del msculo liso
bronquial, por lo tanto el calcio intracelular disminuye generando una relajaron del msculo liso
bronquial. Adems antagoniza las acciones de la adenosina (mediadora que produce
broncoconstriccin) provocando broncodilatacin.
A nivel cardiaco, tiene unin con los B adrenrgicos (B 1) aumentando la actividad simptica
produciendo taquicardia.

Anexo # 4
Mecanismo de accin del bromhidrato de dextrometorfano: Accin central; deprime el centro
medular de la tos al disminuir la produccin de taquicininas. Ligera accin sedante, sin accin
narctica ni analgsica.El dextrometorfano pertenece a los agentes centrales supresores de la tos. Su
mecanismo de accin consiste en inhibir el reflejo de la tos mediante la elevacin de sensibilidad de
los

receptores

de

la

tos.

Los efectos antitusivos del dextrometorfano se derivan de la unin de receptores no opioides del
SNC ubicados en el centro de la tos en la mdula.

Dextrometorfano

Accin Central

Disminuye la produccin de taquicininas

Deprime el centro medular de la tos

Ligera accin sedante

Anexo # 5
Entre los valores que influyen en la velocidad de eliminacin de la teofilina, y por lo tanto en su
vida media plasmtica se tienen:

La edad: en prematuros, recin nacidos y ancianos es muy lenta la excrecin de este agente, (lo que
requiere disminuir la dosis) por lo que la vida media es mucho mayor que en nios de 1 a 4 aos y
adolescentes hasta los 21 aos, en donde la vida media de la teofilina es mucho menor debido al
aumento de la depuracin de esta metilxantina. Segn la edad, la vida media de la teofilina vara de
la siguiente manera:

La dieta: las personas que ingieren dietas pobres en hidratos de carbono y ricas en protenas, tienen
acelerada la depuracin de la teofilina por induccin de enzimas hepticas, de manera que se debe
aumentar la dosis del frmaco en estos pacientes. En el caso contrario, dietas pobres en protenas y
ricas en carbohidratos al igual que en las personas que ingieren dietas ricas en metilxantina la vida
media de este agente se prolonga, lo que significa que a estas personas se les deben administrar
dosis menores del frmaco.
Uso concomitante de otros frmacos: La eliminacin de la teofilina tambin es influida por la
presencia de otros frmacos. Por ejemplo, aumenta casi el doble la excrecin de la teofilina durante
la administracin de frmacos inductores del metabolismo heptico (fenobarbital, fenitona, etc.);
fumar cigarrillos (ms de 10 al da) o consumir rifampicina, isoniacida o anticonceptivos orales,
ocasiona incrementos menores pero apreciables en la eliminacin de dicho medicamento. A
diferencia de lo mencionado, la excrecin de teofilina disminuye al proporcionar cimetidina o
algunos antibiticos macrlidos como la eritromicina o troleandomicina, al igual que otros frmacos
como el propanolol, el alopurinol, el diltiacem y la ciprofloxacina. Los glucocorticoides no ejercen
un efecto significativo sobre la eliminacin heptica de la teofilina.
Patologas: La vida media de la teofilina puede estar muy aumentada en pacientes con ciertas
enfermedades, como cirrosis heptica, insuficiencia cardaca congestiva, congestin pulmonar
aguda o alcoholismo. Se han llegado a observar valores de vida media que pueden llegar a rebasar
las 60 horas y por lo tanto, una prolongacin extrema de la accin de esta xantina.
Dada la gran variacin interindividual en el metabolismo de la teofilina y debido a que tanto su
eficacia como su toxicidad dependen de la concentracin plasmtica, la determinacin de la
teofilina presente en el plasma constituye una parte integral de la terapia.

Anexo # 6
El siguiente esquema resume los factores principales que modifican los niveles plasmticos de la
teofilina:
FACTORES QUE AFECTAN LOS NIVELES PLASMTICOS DE TEOFILINA

INCREMENTAN

DISMINUYEN

EDAD:

EDAD:

Prematuros

1-21 aos

Recin nacidos

DIETA:

Ancianos

Rica en protenas

DIETA:

Pobre en carbohidratos

Rica en Carbohidratos

Ingestin de carne asada con carbn

Rica en metilxantina

FRMACOS:

Pobre en protenas

Fenobarbital

FRMACOS:

Fenitona

Cimetidina

Carbamacepina

Eritromicina

Rifampicina

Troleandomicina

Isoniacida

Ciprofloxacina

Anticonceptivos Orales

Propranolol

Isoproterenol

Alopurinol

CONSUMO DE CIGARRILLOS

Diltiacem

(Ms de 10 al da)

ENFERMEDADES:
Hepatopatas
Obesidad
Insuficiencia Cardaca
Enfermedad Broncopulmonar Obstructiva Crnica
Alcoholismo

Anexo # 7
En el siguiente cuadro se resume la relacin entre efectos teraputicos y txicos de la teofilina
segn los niveles plasmticos alcanzados:
RANGO TERAPUTICO Y TXICO DE LA TEOFILINA

Anexo # 8
EFECTOS TXICOS DE LA TEOFILINA

Autores:
Diana Monge Azofeifa
dianamongea@hotmail.com
Tatiana Guzmn Matarrita
Farmacologa II Prof. Lic. Carlos Alfaro Herrera

Universidad Hispanoamericana Escuela de Enfermera

2009