Apostila Farmacologia Enfermagem 2016

ESCOLA TCNICA DE FORMAO PROFISSIONAL DE MINAS GERAIS EFOP/MG
C U R S O S P R O F IS S IO N A L IZ A N TE S
CURSO TCNICO EM ENFERMAGEM MDULO IIA
COMPONENTE CURRICULAR:
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
PROFA. FARMACUTICA FERNANDA OLIVEIRA BAHIA

fernandafarmacia@hotmail.com

PALAVRAS DO PROFESSOR
AUTOR:
Prezados alunos:
O presente material refere-se
ao
contedo
que
iremos
desenvolver juntos no decorrer do semestre, portanto de fundamental importncia que todos

o tenham arquivado em suas casas ou em mos durante todas as aulas.
Estaremos estudando FARMACOLOGIA, disciplina que proporcionar a vocs um
melhor entendimento sobre medicamentos e a forma como atuam.
Sempre que possvel e necessrio for, estarei auxiliando vocs com outros materiais para o
suporte aos estudos da disciplina e listas de exerccios para fixao.
Solicito a vocs a leitura prvia do assunto que trataremos nas aulas para que nosso
aprendizado seja mais dinmico para vocs e tambm para mim.
Sua participao durante as aulas de fundamental importncia para que voc melhor
entenda o contedo e para que eu, na condio de docente, saiba se as aulas esto sendo
proveitosas para vocs.
Obs: Tudo aquilo que for falado, comentado e debatido em sala, se for relevante, tambm ser
considerado matria dada, portanto, no se prendam apenas ao contedo da apostila.
Participem das aulas e sempre anotem o que for importante.
Estarei disposio para esclarecimento de dvidas.
Certa de que faremos um bom trabalho juntos, desde j agradeo.
Atenciosamente,
Profa. Farm. Fernanda Oliveira Bahia
Fevereiro/2016
APRESENTAO DA DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
2

A disciplina de farmacologia aborda todo o entendimento sobre os medicamentos e a

forma como estes agem quando em contato com nosso organismo.
Para o aluno futuro tcnico em enfermagem um contedo simples e importante que
pode ser muito til em sua vivncia prtica como profissional, principalmente porque o
profissional de enfermagem lida o tempo todo com medicamentos na assistncia ao paciente.
Contaremos nesse componente curricular com vrios outros contedos que vocs j
estudaram, que nos ajudaro na formao desses conceitos sobre farmacologia.
O presente material se encontra dividido em TRS PARTES para seu melhor
entendimento.
Aproveitem nosso tempo juntos para entender um pouco mais sobre esse assunto.
Prontos para comear?
Ento, vamos aos nossos estudos!
SUMRIO
Palavra do professor autor.......................................................................................................2
Apresentao da disciplina de farmacologia ........................................................................3
Parte 1: Farmacologia: Tpicos iniciais..................................................................................5
1- Farmacologia: Noes iniciais....................................................................................6
1.1-Os medicamentos: conceitos importantes.................................................................6
3

1.2-Os medicamentos e suas classificaes....................................................................7

2-Diferenas entre farmacocintica e farmacodinmica...............................................10
3-O significado das tarjas dos medicamentos...............................................................11
4-Principais formas farmacuticas ...............................................................................13
5-Vias de administrao dos medicamentos..................................................................18
6-A prescrio mdica...................................................................................................34
7- As tarjas dos medicamentos......................................................................................36
Parte 2: Farmacocintica e farmacodinmica/ Sistema nervoso autnomo......................39
1-Farmacocintica.........................................................................................................40
1.1-Absoro de frmacos.............................................................................................43
1.2- Distribuio de frmacos.......................................................................................47
1.3- Biotransformao de frmacos..............................................................................51
1.4- Excreo de frmacos............................................................................................56
2-Farmacodinmica ......................................................................................................58
3- Sistema nervoso autnomo.......................................................................................65
Parte 3: Grupos Farmacolgicos...........................................................................................72
1- Ansiolticos e hipnticos...........................................................................................73
2- Frmacos antipsicticos............................................................................................83
3- Frmacos antidepressivos.........................................................................................84
4- Frmacos analgsicos centrais..................................................................................89
5- Farmacologia do sistema cardiovascular..................................................................96
6- Farmacologia do sistema digestivo.........................................................................107
7- Farmacologia do sistema urinrio...........................................................................113
8- Anti inflamatrios no esteroidais...........................................................................117
9- Antibiticos.............................................................................................................126
10- Anticonscepcionais...............................................................................................136
11- Insulina e hipoglicemiantes orais..........................................................................160
Glossrio de termos tcnicos................................................................................................173
Referencias ............................................................................................................................176
PARTE 1: FARMACOLOGIA: TPICOS INICIAIS

A diferena entre o medicamento e o veneno, pode ser to somente a dose. (Paracelso)
1- Farmacologia: Noes Iniciais

1.1-
Os medicamentos: Conceitos importantes

Medicamento: Ao conceito de Medicamento tm sido atribudas diferente definies
consoante o contexto em que utilizado, levando por vezes a uma sobreposio de significado
com o termo frmaco.
Contudo, uma definio clara define medicamento como "toda a substncia ou
associao de substncias apresentada como possuindo propriedades curativas ou preventivas
de doenas em seres humanos ou dos seus sintomas ou que possa ser utilizada ou
5

administrada no ser humano com vista a estabelecer um diagnstico mdico ou, exercendo
uma aco farmacolgica, imunolgica ou metablica, a restaurar, corrigir ou modificar
funes fisiolgicas"
J a Farmacopia brasileira d a seguinte definio: "produto farmacutico,
tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins
de diagnstico. uma forma farmacutica terminada que contm o frmaco, geralmente em
associao com adjuvantes farmacotcnicos." (Resoluo RDC, n84/02).
Remdio: Um remdio qualquer substncia ou recurso utilizado para obter cura ou
alvio. Diferentemente de frmaco, a substncia utilizada no necessita ser conhecida
quimicamente. Ex: Chs, aromaterapia, massagem, fisioterapia.
O TERMO REMDIO QUASE SEMPRE USADO COMO SINNIMO DE

MEDICAMENTO.
NO CONFUNDA MAIS...
1.2-Os medicamentos e suas classificaes:
tico: Um medicamento tico aquele prescrito por um mdico, que pela fora da
lei, no pode ter seu marketing voltado para populao em geral. Os ticos so controlados
por tarjas vermelha e preta no Brasil e exigem apresentao de
receita mdica. A propaganda voltada para publicaes
especializadas, focando apenas o mdico, atravs de profissionais do
marketing dos laboratrios farmacuticos
Genrico: medicamento com a mesma substncia ativa,
forma farmacutica e dosagem e com a mesma indicao que o
medicamento
original,
de
marca.
principalmente,
so
intercambiveis em relao ao medicamento de referncia, ou seja, a troca pelo genrico

possvel.
6

mais barato porque os fabricantes de genricos, ao produzirem medicamentos aps ter

terminado o perodo de proteo de patente dos originais, no precisam investir em pesquisas
e refazer os estudos clnicos que do cobertura aos efeitos colaterais, que so os custos
inerentes investigao e descoberta de novos medicamentos, visto que estes estudos j
foram realizados para a aprovao do medicamento pela indstria que primeiramente obtinha
a patente. Assim, podem vender medicamentos genricos com a mesma qualidade do original
que detinha a patente a um preo mais baixo.
Similar: Segundo a Anvisa um similar : aquele
medicamento que contm o mesmo ou os mesmos princpios
ativos, apresenta a mesma concentrao, forma farmacutica,
via de administrao, posologia e indicao teraputica,
preventiva ou diagnstica, do medicamento de referncia
registrado no rgo federal responsvel pela vigilncia
sanitria, podendo diferir somente em caractersticas
relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade,
embalagem, rotulagem, excipientes e veculos, devendo
sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
Seu registro s liberado e publicado pela Anvisa mediante apresentao dos testes
de equivalncia farmacutica e de biodisponibilidade relativa exigidos pelo Ministrio da
Sade no cumprimento da Resoluo RDC n 72, de 7 de abril de 2004. No entanto, no
realizado o teste de bioequivalncia. Este teste de bioequivalncia garante a intercambialidade
dos genricos e devido a isto os medicamentos similares no so intercambiveis.
TICO E SIMILAR APRESENTAM UM NOME DE MARCA SEGUIDO DO

NOME GENRICO LOGO ABAIXO.
OS GENRICOS NO TEM MARCA, APENAS O NOME GENRICO.
GERALMENTE SO MAIS BARATOS!
7

VEJA A IMAGEM ABAIXO:
Figura 1: medicamentos tico, genrico e similar.
Manipulado: o frmaco na sua forma farmacutica (Cpsulas, Cremes, xaropes,

comprimidos, etc). o resultado do aviamento de receita prescrita por um profissional
gabaritado pelo seu conselho de classe, como: mdico, nutricionista, dentista, veterinrio.
Feito artesanalmente, dentro das boas prticas de manipulao. Permite a individualizao da
frmula prescrita. Manipulado: Feito com as mos.
CONCLUI-SE: MEDICAMENTO PODE SER FEITO EM ESCALA INDSTRIAL
(INDUSTRIALIZADO) OU FEITO UM A UM (MANIPULADO) SEGUINDO UM PEDIDO
(RECEITA PRESCRITA).
Fitoterpico: segundo a RDC n48 de 16 de maro de 2004 da Anvisa o
medicamento obtido empregando-se exclusivamente matrias-primas ativas vegetais.
caracterizado pelo conhecimento da eficcia e dos riscos de seu uso, assim como pela
reprodutibilidade e constncia de sua qualidade. Sua eficcia e segurana validada atravs
de levantamentos etnofarmacolgicos de utilizao, documentaes tecnocientficas em
publicaes ou ensaios clnicos fase 3. No se considera medicamento fitoterpico aquele que,
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na sua composio, inclua substncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as

associaes destas com extratos vegetais.
Figura 2: medicamento fitoterpico
Homeoptico: so medicamentos dinamizados preparados com base nos fundamentos

da homeopatia, cujos mtodos de preparao e controle estejam descritos na Farmacopia
Homeoptica Brasileira, edio em vigor, outras farmacopias homeopticas, ou compndios
oficiais reconhecidos pela ANVISA, com comprovada ao teraputica descrita nas matrias
mdicas homeopticas ou nos compndios homeopticos oficiais reconhecidos pela ANVISA,
estudos clnicos, ou revistas cientficas.
O medicamento homeoptico pode ser derivado de plantas, animais ou minerais. O
farmacutico homeopata transforma essas substncias em medicamentos homeopticos
atravs de uma tcnica especial chamada dinamizao. Essa tcnica libera as propriedades
medicinais da substncia original. Existem aproximadamente 2000 substncias cujos efeitos
especficos no corpo foram testados. Os medicamentos homeopticos esto disponveis em
diferentes formas farmacuticas (preparaes): tabletes, glbulos, lquidos, ps, comprimidos,
entre outras. No so medicamentos homeopticos: essncias florais, medicamentos
antroposficos, cromoterapia, aromaterapica, acupuntura, reiki, iridologia, shiatsu, dentre
outros.

2- Diferena entre farmacocintica e Farmacodinmica

Farmacocintica o caminho que o medicamento faz no organismo. No se trata do
estudo do seu mecanismo de ao, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administrao
at a excreo, que so: absoro, distribuio, biotransformao e excreo. Note tambm
que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma
simultnea sendo essa diviso apenas de carter didtico
Farmacodinmica o campo da farmacologia que estuda os efeitos fisiolgicos dos
frmacos nos organismos, seus mecanismos de ao e a relao entre concentrao do
frmaco e efeito. De forma simplificada, podemos considerar farmacodinmica como o
estudo do efeito da droga nos tecidos.
3-O Significado das Tarjas dos Medicamentos
Os medicamentos possuem uma ampla ao e atuam em diversos sistemas no nosso

organismo, desde os mais simples at os mais complexos.
De qualquer forma provocam alteraes no nosso organismo, portanto so classificados
conforme o grau de risco que o seu uso pode oferecer sade do paciente.
Para esta classificao, foi adotado o critrio de tarjas (faixas), que so facilmente
identificadas nas embalagens dos medicamentos.
Tarja vermelha sem reteno da receita: so vendidos mediante

a apresentao da receita. Na tarja vermelha est impresso "venda
sob prescrio mdica". Estes
medicamentos tm contra-indicaes e
podem provocar efeitos colaterais graves.
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Tarja preta: so os medicamentos que exercem ao sedativa ou que ativam o sistema

nervoso central, portanto tambm fazem parte dos chamados psicotrpicos.
S podem ser vendidos com receiturio especial de cor azul. Na tarja vem impresso "venda
sob prescrio mdica o abuso deste medicamento pode causar dependncia".
Venda Livre ou No tarjados ou OTC Over the Counter:

sua venda livre. So medicamentos com poucos efeitos colaterais ou contra-indicaes,
desde que usados corretamente e sem abusos.
Estes medicamentos dispensados sem a prescrio mdica so
utilizados para o tratamento de sintomas ou males menores, como:
resfriados, azia, m digesto, dor de dente, p de atleta e outros.
importante ressaltar que esses produtos esto isentos de prescrio mdica, porque a
instncia sanitria reguladora federal considerou que suas caractersticas de toxicidade
apontam para inocuidade ou so significativamente pequenas. Porm, sua utilizao deve ser
feita dentro de um conceito de automedicao responsvel.
Tarja vermelha com reteno da receita: so os medicamentos que

necessitam de reteno da receita, conhecidos como medicamentos
psicotrpicos. S podem ser vendidos com receiturio especial de cor
branca. Na tarja vermelha est impresso "venda sob prescrio
mdica - s pode ser vendido com reteno de receita".
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Tarja amarela: esta tarja deve constar na embalagem

dos
medicamentos
genricos
deve
conter
inscrio
"Medicamento
Genrico",
na
cor
azul.
SAIBA COMO
IDENTIFICAR UM
MEDICAMENTO GENRICO:
Figura 3: identificando o medicamento generico
4- Principais Formas farmacuticas dos medicamentos

Forma farmacutica o estado final que as substncias activas apresentam depois de
serem submetidas s operaes farmacuticas necessrias, a fim de facilitar a sua
12

administrao e obter o maior efeito teraputico desejado. A sujeio das substncias activas
s
operaes
farmacuticas
deve-se ao facto da maioria das

substncias
poderem
activas
ser
no
directamente
administradas ao doente.
Forma no qual o
medicamento se apresenta para dispensao podendo ser apresentado como:
comprimidos
cpsulas
drgeas
plulas
solues
suspenso
emulso
vulos
pomadas
supositrios, entre outras.
Figura 4: diversas formas farmaceuticas
A escolha da forma farmacutica

Depende principalmente:
da natureza fsico-qumica do frmaco;
do mecanismo de ao;
do local de ao do medicamento;
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da dosagem quantidade de frmaco na forma farmacutica
As formas farmacuticas
Podemos definir FORMAS FARMACUTICAS (ou preparaes medicamentosas),
como um medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substncias
adequadas e convenientes para determinada finalidade teraputica.
Forma farmacutica a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cpsulas,
injetveis, etc. Normalmente as drogas no so administradas aos pacientes, no seu estado puro ou
natural, mas sim como parte de uma formulao, ao lado de uma ou mais substncias no medicinais
que desempenham varias funes farmacuticas. Esses adjuvantes farmacuticos tm por finalidade,
solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da
mistura final. Com a finalidade de deixar o frmaco agradvel ao paladar e eficiente.
Ps so preparaes farmacuticas que se caracteriza pela mistura de frmacos e/ou

substncias qumica finamente divididas e na forma seca. Alguns ps so destinados ao uso
interno e outros ao uso externo. Os ps podem ser administrados sob a forma simples ou
serem ponto de partida para outras formas farmacuticas como papis e cpsulas.
Grnulos so formas farmacuticas composta de um p ou uma mistura de ps
umedecidos e submetidos a secagempara produzir grnulos de tamanho desejado.
Cpsulas so formas farmacuticas slidas, as quais uma ou mais substncias
medicinais e/ou inertes so acondicionadas em um invlucro base de gelatina. As cpsulas
gelatinosas podem ser duras ou moles. So administradas por via oral e possuem propriedades
de desintegrarem-se e dissolverem-se no tubo digestivo.
Tabletes ou comprimidos so formas farmacuticas slidas de forma varivel,
cilndrica ou discide, obtidas por compresso de medicamentos mais o excipiente,
Drgea so formas farmacuticas obtidas pelo revestimento de comprimidos. Para este
fim, se utiliza diversas substncias, como: queratina, cido esterico e gelatina endurecida
com formaldedo.
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Pastilhas so formas slidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca,

constituda por grande quantidade de acar e mucilagens associadas a princpios
medicamentosos.
Supositrios so preparaes farmacuticas slidas, base de substncia fundvel
pelo calor natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto, gerando amolecimento ou
dissoluo do frmaco. O excipiente mais usado a manteiga de cacau (lipossolvel) junto
com a glicerina gelatinada (hidrossolvel).
vulos so formas farmacuticas obtidas por compresso ou moldagem para aplicao
vaginal, onde devem se dissolver para exercerem uma ao local. O excipienteem geral a
glicerina.
Pomadas so preparaes de consistncia pastosa, destinada ao uso externo.
Cremes so emulses lquidas viscosas do tipo leo e gua ou gua e leo.
Emplastros forma farmacutica que se dissolve temperatura do corpo, aderindo-se
pele. usado como esparadrapo.
Solues so preparados lquidos obtidos por dissoluo de substncias qumicas em
gua.
Loes so solues que impregnam na pele; veculo aquoso e usado sem frico.
Sua fluidez permite aplicaorpida e uniforme sobre uma ampla superfcie.
Emulso uma forma farmacutica lquida de aspecto cremoso feito com a mistura de
um lquido em leo. Como agentes emulsionantes utiliza-se a goma arbica e a gelatina.
Suspenso so formas farmacuticas que contm partculas finas de substncias ativa
em disperso relativamente uniforme. Deve ser agitado antes do uso.
Extratos fluidos so solues hidroalcolicas de constituintes solveisde drogas
vegetais.
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Injees so preparaes estreis de solues, emulses ou suspenses destinadas

administrao parenteral.
Classificao das Formas Farmacuticas

Podemos destacar vrios tipos de classificaes das formas farmacuticas, tais como:
Uso interno, externo e parenteral
Slidos, semi-slidos e lquidos (farmacotcnica)
Vias de administrao de frmacos (farmacologia)
Figura 5: slidos, semi slidos e liquidos
Uma forma farmacutica, como mistura que , contm diversas substncias que consoante a
sua funo tm nomenclatura diferente:
Substncia ativa a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma

farmacutica. No caso de haver mais do que uma substncia ativa, teremos:
Base - a substncia ativa, considerada de maior atividade farmacolgica, quer pelo

seu potencial de ao, quer pelo seu volume ou quantidade; EX: AAS
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Adjuvante(s) - a outra, ou outras, substncias ativas que vo complementar ou

reforar a ao de base. EX cafena
Veculo - O veculo a parte da forma farmacutica que lhe confere a forma e o

volume, e que confere ao preparado uma maior estabilidade fsica. No tem ao
farmacolgica.
Excipiente - o veculo que unicamente tem uma ao

passiva pois destina-se a dar forma, e a aumentar o
volume da forma farmacutica at lhe dar um valor
manusevel.
Intermdio (ou intermedirio) - o veculo, que vai

conferir forma farmacutica uma maior estabilidade
fsica (ou seja, confere-lhe homogeneidade). Normalmente so usados nas formas

farmacuticas lquidas ou pastosas em que os diversos componentes tm, por vezes,
tendncia a separar-se por diferenas de osmolaridade - os intermdios mais
correntemente empregados so substncias tensoativas.
Corretivo - O corretivo uma substncia que se junta forma farmacutica para lhe
modificar as suas caractersticas organolpticas e visuais
Edulcorantes - So os corretivos que conferem um sabor agradvel preparao

(acar, mel, sal, etc.).
Corantes d cor.
LEIA MAIS:
AMPLIE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE FORMAS FARMACEUTICAS!
17

http://www.farmaceuticodigital.com/2012/09/formas-farmaceuticas.html
5- Vias de Administrao dos Medicamentos
Vias de administrao o caminho pelo qual uma droga colocada em contato com o
organismo. A via de administrao um constituinte muito importante para a taxa de
eficincia da absoro do medicamento. O mtodo de administrao dos medicamentos
depende da rapidez com que se deseja a ao da droga, da natureza e quantidade da droga a
ser administrada e das condies
do paciente. As condies do
paciente
vezes, a via de administrao
determinam,
muitas
de certas drogas.
Classificao
Via enteral:
Constitui a via mais comum de administrao. Vantagens da via enteral: A distribuio
do frmaco circulao lenta aps a administrao oral, evitando-se assim a ocorrncia de
rpidos nveis sanguneos elevados, alem disso, existe uma menor probabilidade de efeitos
adversos. As formas posolgicas disponveis para administrao enteral so convenientes e
no exigem uma tcnica estril.
Desvantagens da via enteral:
18

A taxa de absoro varia, esta variao torna-se um problema se o efeito teraputico

desejado de um frmaco for separado de seus efeitos txicos por uma pequena faixa de nvel
sanguneo. Pode ocorrer irritao da mucosa. Com a administrao oral de alguns frmacos,
pode ocorrer extenso metabolismo heptico antes de o frmaco alcanar o seu local de ao.
Este processo conhecido como efeito de primeira passagem.
As vias enterais so:
Via oral
Esta via caracterizada pela ingesto pela boca e considerada a mais conveniente
para administrar-se um medicamento, devido ao fato de que a deglutio um ato natural,
realizado todos os dias nas refeies. Alm disto, no necessita de ajuda de profissionais de
sade para sua concretizao.
Formas farmaceuticas
Plulas, Drgeas, Comprimidos, Solues, Emulses Orais, Tabletes, Suspenses,
Granulados, Ps, Cpsulas etc.
VANTAGENS
Possibilidade
DESVANTAGENS
de
reverso
da
Interao com alimentos ,
administrao
um meio barato
O paciente no poder deglutir Autoingesto
Indolor;
o mais seguro,
Mais conveniente
O medicamento interferir na digesto e

Grande perda da biodisponibilidade
Vmitos e diarrias
Sabor desagradvel, Efeito demorado
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Irritao gstrica;
Necessidade da boa vontade do paciente
Via bucal
Via bucal uma via de administrao aplicada no interior das bochechas. No quase
utilizada, salvo para administrao de efeitos locais.
Solues, Gis, Colutrios, Cremes, enxaguantes bucais, Dispositivos orais, Pastinhas
Pomadas.
VANTAGENS
Fcil remoo do frmaco em caso de efeitos excessivos ou adversos;
Fcil acesso e aplicao
DESVANTAGENS
Dificuldade de conservar solues devido ao diluidora da saliva.
Irritao da mucosa
Latncia curta
Dificuldade em pediatria
Via sublingual
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Consiste na absoro de frmacos por debaixo da lngua. Esta via de administrao

evita o efeito de primeira passagem heptico pois a drenagem venosa para a veia cava
superior. As mucosas situadas na regio sublingual so altamente vascularizadas por capilares
sanguneos, motivo pelo qual sua absoro altamente eficaz. Em comparao com a via oral,
sua absoro se d de uma forma muito mais rpida, devido ao contato quase que direto com
os capilares sanguneos situados nessa regio.
Mas, devido a essa rpida absoro, torna-se tambm uma via com riscos
considerveis. Sua utilizao tambm depende da ionizao e lipossolubilidade do frmaco.
Comprimidos sublinguais
VANTAGENS
Evita a ao destrutiva na Absoro e contato com suco gstrico
Ao mais rpida (absoro pela veia cava superior)
droga passa diretamente para a circulao geral
Sem passagem pelo fgado
Fcil acesso e aplicao
DESVANTAGENS
incompleta
Dificuldade em pediatria
Via retal
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A via retal utilizada quando a ingesto no possvel por causa de vmitos, quando
o paciente se encontra inconsciente ou no sabem deglutir. Sua indicao impopular e
desconfortvel, onde o frmaco aplicado acima do esfncter anal interno e do anel anorretal.
Supositrio e Enema
VANTAGENS
Efeito rpido
No produz irritao gstrica
Protege os frmacos suscetveis da inativao gastrointestinal e heptica
Boa opo para uso peditrico
DESVANTAGENS
Absoro pode ser errtica ou incompleta
Depende da motilidade intestinal
Irritao da mucosa retal.
Reflexo de defecao
Desconforto do paciente
Poucos pacientes aderem a este tipo de via
Via gstrica
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Esta via usa em caso de pacientes inconscientes ou impossibilitados de deglutir. Os

medicamentos so em gua e administrados por meio de uma sonda nasogstrica, tubo de
gastrostomia ou jejunonostomia.
Formas farmacuticas
Drgeas,Comprimidos,Tabletes, ps para soluo, solues enterais prontas para uso.
VANTAGENS
Administrao de alimentos ou frmacos diretamente na mucosa gstrica ou intestinal
DESVANTAGENS
Pessoal competente
Equipamentos especficos
Via duodenal
Consiste em colocar o medicamento diretamente no duodeno por meio de uma sonda
duodenal. via muito pouco usada, com indicao para os casos de administrao de
vermfugos.
Comprimidos Drgeas Solues
VANTAGENS
A droga escapa da ao do suco gstrico.
DESVANTAGENS
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Irritao da parede do duodeno

Pessoal competente
Via parenteral
a administrao do medicamento atravs dos injetveis, no utilizam o trato
intestinal. Vantagens da via parenteral: O frmaco atinge mais rapidamente o local de
ao,produzindo uma resposta rpida, que pode ser necessria em situaes de emergncia. A
dose pode ser administrada com maior preciso. Podem-se ser administrados grandes volumes
de medicamentos por via intravenosa.
A administrao parenteral pode ser utilizada quando avia enteral impossvel. A
disponibilidade mais rpida e mais previsvel. A dose eficaz pode ser escolhida de forma
mais precisas. No tratamento de emergncias, esse tipo de administrao extensamente
valioso. Desvantagens da via parenteral: A absoro mais rpida do frmaco pode resultar em
o aumento dos efeitos adversos. necessria uma formulao estril, bem como uma tcnica
assptica da administrao.
Pode ocorrer irritao no local da injeo. A administrao parenteral no apropriada
para substncias insolveis. Reaes alrgicas. Muito dolorosa. Rejeita por muitos pacientes.
Pode ocorrer uma injeo intravascular acidental. Os custos desse tipo de interveno so
outra considerao importante.
Via endovenosa
a via onde se tem a mais rpida ao do frmaco administrado, em que h a
introduo da medicao diretamente na veia. Os medicamentos injetados na veia devem ser
solues solveis no sangue. Podem ser lquidos hiper, iso ou hipotnicos, sais orgnicos,
eletrlitos, medicamentos no oleosos e no deve conter cristais visveis em suspenso.
Algumas caractersticas so essenciais para que uma substncia possa ser injetada pela
via intravenosa: - no ser hemoltica; - no ser custica; - no coagular as albuminas; - no
produzir embolia ou trombose; - no conter pirognio; Em relao s condies do paciente,
24

podemos citar: - a dificuldade de se encontrar veias adequadas picada; - a presena de

tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos;a intensa dor sentida pelo paciente
aplicao, devida a sua doena ou outro motivo.
NUNCA ESQUEA:
A VIA ENDOVENOSA PROPORCIONA EFEITO IMEDIATO, SEM PERDA
DO MEDICAMENTO!
FICA A DICA!
Solues e ps para soluo injetveis
VANTAGENS
Efeito farmacolgico imediato, No existe absoro do medicamento pelo organismo
Possibilidade de liberao controlada do medicamento no organismo
Permite a administrao de frmacos irritantes
Evita a ao do suco gstrico e o efeito de primeira passagem
Permite administrar grandes volumes e por tempo prolongado
A
administrao possvel mesmo sem a cooperao do

paciente
Propiciam meios para restaurar o equilbrio cido-base e o
volume sanguneo do organismo
DESVANTAGENS
necessrio que se mantenha assepsia

25

Possui custo elevado

Pessoal competente
No aceita todos os tipos de medicamentos
Existe a probabilidade de ocorrncia de reaes desfavorveis
Infeco, flebite, formao de vesculas ou necrose quando extravasado o antineoplsico.
Facilidade de intoxicao
Acidente tromboemblico
No existe recuperao depois que o frmaco injetado
Reao anafiltica
Choque pirognico
Via intradrmica
A via intradrmica muito restrita, usada para pequenos volumes (de 0,1 a 0,5
mililitros). Usada para reaes de hipersensibilidade, como provas de ppd (tuberculose),
Schick (difteria) e sensibilidade de algumas alergias. A via intradrmica utilizada tambm
para fazer dessensibilizao e auto vacinas.
utilizada para aplicao de BCG (vacina contra tuberculose), sendo de uso mundial a
aplicao ao nvel da insero inferior do msculo deltide. O local mais apropriado a face
anterior do antebrao, devido ser pobre em pelos, com pouca pigmentao, pouca
vascularizao e de fcil acesso para leitura.
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Injetveis Cremes Pomadas

VANTAGENS
Fcil acesso e Efeito local
DESVANTAGENS
Pessoal competente e Equipamentos especficos, volumes pequenos, irritao
Via intramuscular
Na via intramuscular, depositam a medicao profundamente no tecido muscular, o
qual por ser bastante vascularizado pode absorv-la rapidamente. A via de administrao
intramuscular fornece uma ao sistmica rpida e absoro de doses relativamente grandes
(at 5 ml em locais adequados). recomendada para os pacientes no cooperativos, pacientes
que no podem tomar a medicao via oral, e para as medicaes que so degradadas pelo
suco digestivo.
Solues e ps para soluo injetveis, solues oleosas injetveis.
VANTAGENS
Efeito rpido com segurana
Via de depsito ou efeitos sustentados
Aceitao de medicamentos de sol. aquosa - absoro rpida sol. oleosa - absoro lenta
Absoro relacionada com tipo de substncia
Maior biodisponibilidade do frmaco
27

No passa pelo tubo gastrointestinal

til para pacientes desacordados, que no conseguem deglutir, com obstrues
gastrointestinais ou com vmitos. Injeo acidental em veia ou artria
Injeo em msculo contrado
DESVANTAGENS
Dolorosa
Substncias irritantes ou com pH diferente
No suporta grandes volumes
Pessoal treinado
Trauma ou compresso acidental de nervos
Leso do msculo por solues irritantes
Abcessos
Via subcutnea
Esta via s pode ser usada para administrar substncias que no so irritantes para os
tecidos. A absoro costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito
persistente. A absoro de substncias implantadas sob a pele (sob forma slida de pellet)
ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormnios so administrados de
forma eficaz dessa maneira.
Implante de Pellets, solues e Suspenses injetveis.
28

VANTAGENS
Absoro contnua e segura
Evita o efeito de primeira passagem
Pronta absoro a partir de solues aquosas
DESVANTAGENS
mais lenta que a Intramuscular
Pode ocorrer a formao de hematomas no local de aplicao
Deve ser realizado rodzio dos locais de aplicao com rigor Pouca necessidade de um
treinamento maior No utilizar grandes volumes
mais dolorosa que a intramuscular e endovenosa
Leso tissular
Variabilidade absortiva a partir de diferentes locais
Via ocular
As aplicaes oculares de medicamentos lquidos na forma de gotas ou pomadas
oculares.
Instilaes (medicamentos lquidos)
Colrios
Pomadas oftlmicas
29

VANTAGENS
Efeito local e rpido
DESVANTAGENS
Evitar administrar na crnea.
Evitar contato direto no globo ocular.
Via vaginal
Os medicamentos aplicados na vagina, geralmente, so utilizados para combater a
infeco (efeitos locais).
Creme, Gel, Pomadas, Solues, Emulses, vulos, Lavagens e irrigao, comprimidos
vaginais.
VANTAGENS Efeito local Ao farmacutica rpida
DESVANTAGENS Tcnica assptica Efeito de primeira passagem
Via auricular
a introduo de medicamento no canal auditivo.
Via tpica
30

Via transdrmica/ epidrmica.

Administrao do medicamento na pele para obter um efeito local ou sistmico aps
passar a barreira drmica.
Pomadas, Cremes, emulses, loes, Bombas de fuso Emplastos Ps Aerossis Loes
Discos transdrmicos Solues
VANTAGENS
Ao local, agindo aplicao.
DESVANTAGENS
Dependendo da forma pode ser muito demorado.
O efeito do frmaco depende da pele, onde ser aplicado.
Eritema
Irritao local
Via cutnea
Administrao do medicamento na pele, ou em feridas cutnea, ou unhas, ou cabelos com
objetivo de obter um efeito local
Solues,Ungento,Pastas,Cremes,Pomadas,Spray,emplastros.
VANTAGENS
31

Muito usada para efeitos locais.

DESVANTAGENS
No tem o efeito desejado para uso sistmico.
Via pulmonar
Administrao do medicamento no sistema respiratrio por inalao para obter um
efeito local no trato respiratrio inferior.
Inalao, aerossis, nebulizaes
VANTAGENS
Uma grande superfcie de absoro
Permite a utilizao farmacolgica de substncias gasosas.
Boa absoro alveolar ento mais rpida a ao.
Membranas biolgicas de Palpitaes fcil travessia
Rica vascularizao sangunea.
DESVANTAGENS
Uma grande superfcie de Reaes adversas
Requer equipamento
Reaes de Tremores e hipersensibilidade
32

Hipertenso
Taquicardia
Equipamentos contaminados podem provocar infeces hospitalares.
LEITURA RECOMENDADA SOBRE VIAS DE

ADMINISTRAO:
PESSOAL, NO DEIXEM DE LER ESSE

MATERIAL EM PDF, VALE A PENA
ARQUIVAR...
http://www.farmaco.ufrj.br/graduacao/Far_F1/4ViasDDSmacromoleculas.pdf
6-A Prescrio Mdica

Uma prescrio (tambm conhecida informalmente como receita mdica) a
indicao de medicamentos que um paciente ou animal deve tomar. indicado pelos mdicos,
mdicos dentistas ou mdicos veterinrios e compete aos farmacuticos obrigatoriamente a
manipulao e dispensao, onde efetuaro neste ato a fiscalizao da prescrio e orientao
ao paciente.
Prescrio mdica no Brasil
33

No Brasil s permitido prescrever medicamentos aos:
mdicos
cirurgies dentistas (somente para uso odontolgico Lei 5081/66)
mdicos veterinrios (somente para uso veterinrio Lei 5517/68)
Observao: nutricionistas no podem prescrever medicamentos. A Lei 8234/91 s

permite aesses profissionais a prescrio de suplementos nutricionais.
VOC SABIA?
DEVEMOS GUARDAR AS PRESCRIES

MEDICAS. PORQUE?
POR PELO MENOS 5 ANOS.
A PRESCRIO UM DOCUMENTO COM VALOR JURDICO!
NOS EUA J HOUVE CASO DE CONDENAO DE UM MDICO POR CAUSA DA

M GRAFIA NA PRESCRIO, QUE CAUSOU A VENDA ERRADA DO
MEDICAMENTO E CONSEQUENTE BITO DO PACIENTE!
FICA A DICA!
34

7.Tarjas nos medicamentos

Os medicamentos de tarja preta no Brasil so controlados atravs de sistema
eletrnico, a partir de janeiro de 2008. O mecanismo impede o reaproveitamento de receitas e
possveis rasuras. Antigamente estes medicamentos eram anotados manualmente em livros
que eram posteriormente recolhidos pela ANVISA. [1]
Tarja preta
A colorao preta indica nos medicamentos, a indicao de risco mdico e deve ser vendido
somente com receita e reteno desta.
Tarja vermelha
A tarja vermelha indica ausncia de perigo sade do paciente em relao a risco de morte,
porm estes contm efeitos colaterais e a receita deve ser apresentada no ato da compra.
Podem requerer a reteno da receita ou no, de acordo com os dizeres da tarja.
Sem tarja No necessrio apresentao de receitas.
Figura 6: as tarjas dos medicamentos
35

EXERCCIOS DE FIXAO
1- Conceitue farmacologia.
2- Existe diferena entre os termos medicamento e

remdio? Qual?
3- Qual a diferena entre farmacocintica e farmacodinmica?
4- Quais os tipos de medicamentos que foram citados durante a aula? Qual o

medicamento que possui apenas o nome do princpio ativo na embalagem?
5- Todos os medicamentos possuem tarja? Explique.
6- Como os medicamentos proporcionam efeito farmacolgico? Explique baseado na

figura abaixo.
7- Explique a diferena de efeito colateral e reao adversa.

36

8- As formas farmacuticas so compostas de quais componentes??
9- Classifique as formas farmacuticas abaixo, de acordo com a via que so

administradas:
Cpsulas
Xaropes
vulos
Injetveis
Enemas
Colrios
Cremes
10- Porque formas farmacuticas endovenosas fazem efeito mais rpido que as outras?
11- Porque no se deve engolir comprimidos sublinguais?
12- Os supositrios podem ter efeito local ou sistmico. Explique.
13- Qual a diferena entre pasta e pomada?
14- Qual tipo de receiturio deve ser prrenchido para se comprar um tarja preta?
15- Para que serve a tarja amarela dos medicamentos?
37

PARTE 2: FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO
38

1- Farmacocintica
A atividade teraputica, ou uma eventual toxicidade, de um medicamento depende da
permanncia de seu princpio ativo (ou substncia ativa (s.a.) no organismo. O estudo de seu
trajeto no organismo constitui, portanto, uma etapa indispensvel do conhecimento do perfil
do frmaco e tambm para a eleio da melhor forma farmacutica que se adapte obteno
dos efeitos teraputicos requeridos.
Em geral, um princpio ativo s pode exercer seu efeito farmacolgico a nvel tissular,
depois de ter sido transportado para o sangue. A circulao sistmica , portanto, a grande
responsvel pela trajetria do frmaco no organismo. A absoro, primeira fase
farmacocintica, assegura sua penetrao no sangue, o qual o conduzir aos diferentes tecidos
e rgos, lugares estes de ao farmacolgica, armazenamento, biotransformao e
eliminao.
Devemos estar atentos para o fato de que o frmaco, seja em sua penetrao ou em sua
sada da circulao geral, nos respectivos processos de absoro, distribuio e/ou eliminao,
est repetindo sempre o mesmo fenmeno sob aparncias diversas: o de atravessar
membranas biolgicas sob influncia das caractersticas fsico-qumicas de ambos. Assim
sendo, em um primeiro momento, devemos relembrar as caractersticas destas "barreiras"
biolgicas, bem como os mecanismos que regem a passagem dos frmacos atravs delas.
Os frmacos em geral passam atravs das clulas e no dos espaos intercelulares que
so diminutos, permitindo apenas o trnsito de gua , sais e compostos de baixo peso
molecular. A membrana celular uma estrutura dinmica, mutvel e adaptvel passagem de
diferentes substncias. Seu comportamento funcional bastante varivel no organismo, o que
explica as diferenas observadas na velocidade, quantidade e tipo de substncias transportadas
pelas diversas membranas celulares.
Dentre seus vrios constituintes, destacam-se os de natureza lipdica, j que h maior
permeabilidade s substncias lipossolveis do que s polares, hidrossolveis, explicada pela
dissoluo daquelas na fase lipdica na membrana. Pode tambm ocorrer transporte de
frmacos atravs de complexos proticos.
39

A membrana plasmtica consiste em uma dupla camada de lipdeos anfiflicos com

suas cadeias de hidrocarboneto orientadas para dentro, a fim de formar uma fase hidrfoba
contnua e suas cabeas hidrfilas voltadas para fora. Cada molcula de lipdeo na camada
dupla pode movimentar-se no sentido lateral, conferindo membrana fluidez, flexibilidade,
grande resistncia eltrica e relativa impermeabilidade molculas altamente polarizadas.
As protenas da membrana embutidas na dupla camada exercem muitas vezes a funo
de receptores que proporcionam vias de sinalizao eltricas ou qumicas e alvos seletivos
para a ao de frmacos. Constituintes da membrana, sua inter-relao, polaridade e dimetro
dos poros conferem seletividade esta estrutura celular.
Os frmacos atravessam as membranas por processos passivos ou por mecanismos que
envolvem a participao ativa dos componentes da membrana.
Figura 1: Esquema geral farmacocintica e farmacodinmica
40

LEIA MAIS:
A FARMACOCINTICA NOS
ENSINA O CAMINHO QUE O FRMACO
PERCORRE NO ORGANISMO.
FIQUE POR DENTRO!
LEIA UM POUCO MAIS EM:
http://www.farmacia.ufmg.br/cespmed/text7.htm
VDEO FARMACOCINTICA:
https://www.youtube.com/watch?v=a63R8Ztnn9M
NO DEIXEM DE ACESSAR E ASSISTIR!
1.1- Absoro de frmacos

41

Como foi dito para alcanar o local de ao o frmaco obrigado, na maioria dos
casos, a atravessar membranas biolgicas como o epitlio gstrico e intestinal, ou o endotlio
vascular, ou ainda as membranas plasmticas celulares. Quando esta travessia se d do local
de administrao do frmaco ao sangue, temos o processo de absoro, primeiro movimento
de aproximao do stio de ao, uma vez que permite a passagem desta substncia ao meio
circulante.
Assim, o processo de absoro tem por finalidade transferir o frmaco do local onde
administrado para os fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue. Por
exemplo, um frmaco injetado no msculo ter que se difundir a partir do local de injeo e
atravessar o endotlio dos vasos sangneos mais prximos, para alcanar a circulao
sistmica e, portanto, ser absorvido.
Sem abordar o problema da biodisponibilidade que ser discutida frente, a
importncia deste processo de absoro reside essencialmente, na determinao do perodo
entre a administrao do frmaco e o aparecimento do efeito farmacolgico, bem como na
determinao das doses e escolha da via de administrao do medicamento.
Vrios so os fatores que podem influenciar este processo de absoro e devem,
por isto, serem aqui apresentados e analisados.
Ligados via de administrao do frmaco

VAMOS PENSAR JUNTOS:
PORQUE NA VIA ENDOVENOSA DIZEMOS QUE NO H ABSORO?
PENSE UM POUQUINHO....
A rea da superfcie absortiva qual o frmaco exposto

um dos determinantes mais importantes da velocidade de
absoro. Em superfcies com grandes reas, o frmaco
absorvido com maior rapidez; como exemplos temos o
42

epitlio alveolar pulmonar e a mucosa intestinal. A superfcie absortiva determinada

em grande parte pela via de administrao.
VOC SABIA?
A REA DE SUPERFCIE ABSORVENTE DOS
INTESTINOS CERCA DE 800 VEZES MAIOR QUE
A DO ESTMAGO!!
A circulao no local de administrao tambm afeta a absoro do frmaco. O

aumento do fluxo sangneo, determinado por massagens, ou aplicao local de calor,
potencializa a velocidade de absoro do frmaco. Por outro lado a diminuio do
fluxo sangneo determinado por vasoconstritores, choque ou outros fatores
patolgicos, pode retardar a absoro.
Vrios fatores podem alterar a solubilidade de um frmaco em seu local de absoro e,

indiretamente, podem afetar este processo:
pH no local de absoro
Altera a solubilidade da substncia, especialmente no TGI. O cido acetilsaliclico (AAS)

um exemplo de frmaco relativamente insolvel em meio cido-gstrico.
Tamanho das partculas do frmaco

Frmacos administrados na forma de partculas de tamanho reduzido, em geral,
dispersam-se mais rapidamente por toda a superfcie de contato para absoro, o que favorece
a velocidade de dissoluo e consequentemente o processo de absoro do frmaco,
43

especialmente se este limitado pela dissoluo. As industrias vem utilizando amplamente

ps micronizados (5,0 m m ou menor) em suas preparaes slidas.
No entanto, algumas vezes o decrscimo no tamanho das partculas pode causar
interferncia no movimento das mesmas, trocas no potencial eltrico, impermeabilizao de
suas ligaes por camadas moleculares de solvente e outras influncias indesejveis,
acarretando aumento das propriedades hidrofbicas. Nestes casos, pequenas partculas podem
causar diminuio na velocidade de dissoluo.
Adjuvantes Farmacotcnicos ou Forma Farmacutica

A presena de adjuvantes nas diferentes formas farmacuticas que veiculam as
substncias ativas, podem interferir na dissoluo da mesma consequentemente em sua

absoro. Diluentes, desintegrantes, aglutinantes, estabilizantes, lubrificantes, so exemplos
destes adjuvantes.
Nas formas farmacuticas de uso oral tem-se a seguinte ordem de liberao da
substncia ativa para absoro:
Soluo Xarope Suspenso P Cpsula Comprimidos Drgeas
Ainda em relao s formas farmacuticas de uso oral, as mais comumente usadas,
devemos salientar tambm a diferena entre as slidas(comprimidos) e as lquidas, no que se
refere etapa de desintegrao, como visualizado no esquema abaixo:
Comprimidos Desintegrao Dissoluo Absoro
Soluo Dissoluo no meio de absoro Absoro
Concentrao do frmaco
A concentrao do frmaco em seu local de absoro influencia diretamente sua
velocidade de absoro. Frmacos administrados em solues altamente concentradas so
44

absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em solues de baixa

concentrao.
Tempo de trnsito intestinal

Esvaziamento gstrico: O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo
disponvel para absoro do frmaco.

Apesar da teoria de partio, a maioria dos frmacos so absorvidos no intestino,
devido ao maior tempo de permanncia do frmaco neste rgo, em comparao ao estmago
e, principalmente devido a ampla superfcie de absoro deste rgo que , aproximadamente,
200 vezes maior que a do estmago; cidos fracos, so absorvidos na primeira poro do
intestino onde o pH de aproximadamente 4,5-5,0. O rtimo de esvaziamento gstrico pode
ser alterado por : nervosismo, hiperacidez, tipo de alimento presente e presena de outros
frmacos.
Metabolismo de primeira passagem: Diminui a quantidade de frmaco biodisponvel

para ao.
PORQUE SER QUE FARMACOS ENDOVENOSOS E SUBLINGUAIS NO

SOFREM METABOLISMO DE PRIMEIRA
PASSAGEM?
1.2- Distribuio de frmacos no organismo

O termo distribuio se refere transferncia
reversvel do frmaco de um local a outro dentro do
45

organismo. Informaes precisas da distribuio de um frmaco requer seu doseamento a

nvel dos diferentes tecidos.
Estes dados tem sido obtidos em animais, mas so difceis de se obter em humanos.
Desta forma, a maioria dos dados sobre velocidade e extenso da distribuio de frmacos em
humanos, tem sido derivada de observaes das variaes da concentrao destes no soro ou
plasma.
Depois de absorvido ou injetado na corrente sangnea o frmaco pode distribuir-se
para os lquidos intersticial e celular. Os padres de distribuio de um frmaco, refletem
alguns fatores fisiolgicos, como fluxo sangneo tecidual e caractersticas da membrana de
transporte, bem como de suas propriedades fsico-qumicas.
Quando as caractersticas do frmaco propiciam sua fcil passagem atravs da
membrana endotelial, a velocidade de distribuio depende da taxa de perfuso. Assim os
frmacos se distribuem mais rapidamente em tecidos altamente perfundidos, como o pulmo;
o contrrio ocorre nos de baixa perfuso, como o msculo em repouso.
Se caractersticas do frmaco, como polaridade e grande peso molecular, dificultam
seu transporte atravs da membrana celular, a velocidade de distribuio limitada pela taxa
de difuso. A distribuio tambm pode ser limitada pela ligao do frmaco s protenas do
plasma, em especial albumina para frmacos cidos e a 1-glicoprotena cida no caso de
frmacos de caracterstica bsica. Uma substncia ativa extensa e fortemente ligada estas
protenas tem pouco acesso a locais de ao intracelulares e pode ser lentamente
biotransformada e eliminada.
Os frmacos podem acumular-se nos tecidos em concentraes maiores que as
esperadas a partir do equilbrio estvel de difuso, como resultado dos gradientes de pH, da
ligao a componentes intracelulares ou da distribuio nos lipdeos. O acumulo de um
frmaco em determinado tecido, pode atuar como um reservatrio que prolonga sua ao
nesse mesmo tecido e em um local distante atingido pela circulao.
46

Em relao pequena diferena de pH entre os lquidos intracelular e extracelular (7,0

vs. 7,4), resulta em um gradiente de concentrao tambm relativamente pequeno do frmaco
atravs da membrana plasmtica. As bases fracas concentram-se um pouco mais dentro das
clulas, enquanto a concentrao dos cidos fracos discretamente menor nas clulas do que
nos lquidos extracelulares. A queda do pH do lquido extracelular aumenta a concentrao de
cidos fracos dentro das clula e diminui a das bases fracas, desde que o pH intracelular no
se modifique tambm e que a alterao do pH no afete simultaneamente a ligao, a
biotransformao ou a excreo do frmaco; o aumento do pH determina, obviamente, efeitos
opostos.
Como a velocidade de distribuio de um frmaco no organismo costuma ser menor
que a de metabolizao e excreo, um pseudo-equilbrio entre plasma e tecido atingido ao
se completar a distribuio, mas a concentrao plasmtica continua a diminuir graas
eliminao. Um verdadeiro equilbrio pode ser estabelecido durante a infuso contnua de
frmacos.
Ligao s protenas plasmticas e teciduais

Frmacos ao alcanarem a circulao sangnea podem se ligar, em diferentes
propores s protenas plasmticas. Essa ligao uma medida da afinidade do frmaco

pelas protenas do plasma, especialmente, como j foi citado, pela albumina e alfa-1glicoprotena cida.
Tambm pode haver ligao com protenas das membranas dos eritrcitos,
lipoprotenas circulantes, leuccitos, plaquetas e as transportadoras especficas, como a
globulina transportadora de tiroxina e a transferrina. Os stios receptores de frmacos em
todas estas protenas, so chamados "receptores silenciosos", pois sua interao com aqueles
no gera efeitos biolgicos.
Uma vez que as protenas no passam atravs das paredes capilares, a ligao do
frmaco protenas pode ret-lo no espao vascular por um determinado tempo. A frao do
frmaco no ligado que atravessar as membranas tornando-se disponvel para interaes
47

com receptores, ou seja, ela que exercer o efeito farmacolgico sendo, assim, chamada de
frao farmacologicamente ativa. J a frao ligada considerada farmacologicamente inerte.
Porm, a interao do frmaco com a protena plasmtica um processo rapidamente
reversvel e, medida que o frmaco no ligado difunde-se dos capilares para os tecidos, mais
frmaco ligado dissocia-se da protena at que seja alcanado um equilbrio, onde h
concentraes relativamente constantes de forma ligada e no ligada. uma interao
dinmica, em que complexos continuamente se formam e se desfazem. Valores de ambas as
formas podem variar de 0,0 a 1,0 (0 a 100%), dependendo da extenso da ligao.
VDEO DISTRIBUIO DE FARMACOS:

https://www.youtube.com/watch?v=90y530vh-QA
NO DEIXEM DE ASSISTIR!
O complexo frmaco-protena age como um reservatrio

temporrio na corrente sangnea retardando a chegada de frmacos
aos rgos alvo e stios de eliminao. Quando a ligao protena ocorre fortemente (frao
livre < 0,1), ela pode diminuir a intensidade mxima de ao de uma dose nica de um
frmaco, por diminuir a concentrao mxima atingida no receptor, alterando, assim sua
resposta clnica; reciprocamente, a diminuio da ligao pode aumentar a intensidade de
ao do frmaco. Quanto aos frmacos com frao livre maior que 0,25% , as conseqncias
da ligao protica so pouco importantes.
Os stios proticos de ligao de frmacos no plasma so passveis de saturao. A
medida que a concentrao do frmaco aumenta, tambm pode aumentar sua forma livre,
porque a capacidade de ligao pode estar saturada. No entanto, numa ampla margem de
48

concentraes, a frao livre no se altera porque h abundncia de stios de ligao; a

saturao na verdade s ocorre em concentraes muito altas, clinicamente irrelevantes.
A relao entre frao livre/frao ligada pode ser influenciada por situaes onde
ocorre variaes nas concentraes das protenas plasmticas, podemos citar as situaes de
hipoalbuminemia por cirrose, sndrome nefrtica, desnutrio grave e uremia; na gestao, em
que h hemodiluio e em idosos, onde, muitas vezes por menor capacidade de produo de
protenas, o teor de ligao a frmacos torna-se menor.
Frmacos podem competir entre si pelos stios de ligao protica, sendo deslocado o
que tem menor afinidade pelos mesmos, ficando, consequentemente, com a frao livre
aumentada no plasma. Tambm pode ocorrer que ao ligar-se protena altere a estrutura
terciria desta, alterando, assim, a afinidade da protena por outras substncias.
O cido acetilsaliclico(AAS), por exemplo altera a ligao de frmacos albumina
atravs da acetilao do resduo lisina da molcula de albumina. Isto modifica a ligao de
algumas substncias ativas cidas, como a fenilbutazona e o cido flufenmico. Estes
mecanismos resultam num aumento da frao livre do frmaco deslocado. Assim, o
deslocamento de 1% da ligao protica de um frmaco que liga-se 99% protena, ter
duplicada a percentagem da frao livre, farmacologicamente ativa, podendo por isso ocorrer
um aumento de sua atividade farmacolgica. Em geral, podemos dizer que a importncia
quantitativa e clnica do deslocamento das protenas plasmticas depende da quantidade total
de frmaco ligado protena, be3m como de seu ndice teraputico.
A competio por locais de ligao no ocorre apenas entre frmacos, mas tambm
entre frmacos e ligantes endgenos. Hormnios, por exemplo, podem ser deslocados de suas
protenas carreadoras por frmacos, porm, normalmente, sem importncia clnica. J o
deslocamento de bilirrubina da ligao protica no neonato, conseqente administrao de
sulfonamidas, de importncia clnica porque altos nveis de bilirrubina da resultantes so
capazes de atravessar a barreira hematoenceflica imatura, provocando ictercia (Kernicterus)
e leso cerebral.
49

Diferenas individuais na ligao protenas podem ocorrer, o que

pode contribuir significativamente para a variabilidade na resposta clnica
frmacos. Por exemplo, a frao livre de imipramina no plasma de
pacientes deprimidos varia de 5,4 a 21,0% o que pode explicar uma das
dificuldades de correlacionar os nveis plasmticos de antidepressivos com
a resposta clnica. As diferenas interindividuais esto parcialmente sob o
controle gentico, podendo porm ser afetadas por patologias e idade.
Os frmacos tambm podem interagir com molculas intra e extracelulares, como as
protenas de membrana celulares, cidos nucleicos, polipeptdeos e polisacardeos. Estas
ligaes podem igualmente influenciar a distribuio.
1.3- Biotransformao de frmacos

A biotransformao submete o frmaco a reaes qumicas, geralmente mediadas por
enzimas, que o converte em um composto diferente do originalmente administrado
(metablito). As reaes mais comuns da biotransformao de frmacos so oxidao,
reduo, hidrlise e conjugao ou acetilao. Freqentemente, a mesma substncia pode
sofrer biotransformao por diversas vias competitivas; a frao de formao de cada um dos
metablitos dependente da velocidade relativa de cada uma destas vias. Um metablito
pode, por sua vez, tambm sofrer biotransformao; por exemplo, oxidao, reduo e
hidrlise so freqentemente seguidas de uma reao de conjugao.
Estas reaes ocorrem em srie e so ditas seqenciais; didaticamente, as reaes de
oxidao, reduo e hidrlise, so classificadas como de fase I as de conjugao e acetilao,
como de fase II do processo de biotransformao.
A BIOTRANSFORMAO OU METABOLIZAO PREPARA O FARMACO PARA

QUE ELE SEJA EXCRETADO!
50

Conjugaes se fazem normalmente com cido glicurnico e sulfrico e podem

ocorrer sem reaes da fase I. j a velocidade das acetilaes depende de trao herdado que se
denomina "fentipo acetilador"; a toxicidade, sobretudo heptica, tende a ser maior nos
acetiladores lentos, entretanto o efeito teraputico no costuma ser diferente entre acetiladores
rpidos ou lentos.
Geralmente, o fgado o maior e algumas vezes o nico stio de biotransformao de
frmacos; ocasionalmente o frmaco biotransformado em outros tecidos como os rins, pele,
pulmes, sangue e trato gastrintestinal.
Vrias destas reaes ocorrem no retculo endoplasmtico do fgado e de alguns outros
tecidos; aps homogeneizao destes tecidos, o retculo endoplasmtico rompido,
formando-se pequenas vesculas denominadas microssomas. Por esta razo, enzimas
biotransformadoras do retculo endoplasmtico so chamadas enzimas microssomais; desta
forma a biotransformao de frmacos pode ser classificada como microssomal e no
microssomal.
Dentre as enzimas no microssomais que participam da biotransformao de frmacos
podemos citar a diaminoxidase (DAO) e monoaminoxidase (MAO), ambas de origem
mitocondrial e ligadas s membranas, que desaminam oxidativamente aminas primrias,
aldedos ou cetonas; e estearases solveis presentes no plasma, que catalisam reaes
hidrolticas.
As principais enzimas microssomais responsveis por oxidao e reduo de frmacos
pertencem superfamlia de enzimas do citocromo P450. Esta superfamlia cataliza uma
ampla variedade de reaes oxidantes e redutoras e exerce atividade contra um grupo de
substrato quimicamente diferentes; o nico aspecto estrutural comum do grupo diverso de
xenobiticos oxidados pelas enzimas do citocromo P450 sua grande lipossolubilidade.
51

Foram identificadas 12 famlias de genes do citocromo P450 nos seres humanos, e, com
freqncia, existem vrias enzimas do citocromo P450 em uma nica clula.
So vrias as conseqncias da biotransformao de frmacos; ela um mecanismo
atravs do qual o organismo se desfaz de compostos estranhos e frmacos (xenobiticos);
consiste em carregar eletricamente o frmaco para que, ao passar pelos tbulos renais, no
seja reabsorvido, ou ainda torn-lo polar, hidrossolvel, capaz de ser excretado.
Esse processo, em geral, inativa o frmaco, pois, alm de modificar pontos
fundamentais de sua estrutura, diminui a possibilidade de que chegue aos tecidos susceptveis.
A biotransformao de frmacos e outros xenobiticos em metablitos mais hidroflicos ,
portanto, essencial para o trmino de sua atividade biolgica, bem como para sua eliminao.
A biotransformao tambm pode ser um meio de produo de compostos ativos. So
conhecidos inmeros exemplos onde o frmaco administrado (denominado "pr-frmaco")
um produto inativo, o qual , in vivo, convertido na forma farmacologicamente ativa.
Freqentemente, a biotransformao pode tambm originar metablitos ativos.
A durao e a intensidade da resposta variam com o tempo de durao destas
substncias no organismo. Assim, para a teraputica de extrema importncia tanto a
farmacocintica dos compostos administrados, quanto a de seus metablitos ativos. Segue
abaixo, como exemplo, a rota de biotransformao do diazepam, um benzodiazepnico de
longa meia vida (~ 48 horas) e metablitos intermedirios ativos. Vrios outras rotas, so
apresentadas na bibliografia recomendada.
A biotransformao de alguns frmacos pode ser influenciada pela via de
administrao. Frmacos administrados por via oral ganham acesso circulao sistmica
quase sempre pelo sistema porta heptico, primeiro apresentador do frmaco ao fgado.
Assim, a totalidade de uma dose de frmaco administrado por esta via durante o processo de
absoro, exposta ao fgado durante sua primeira passagem pelo organismo; se este frmaco
est sujeito a uma elevada depurao heptica ( rapidamente metabolizado pelo fgado) uma
frao substancial da mesma pode ser extrada do sangue portal e biotransformada antes de
alcanar a circulao sistmica. Isto conhecido como metabolismo ou efeito de primeira
52

passagem e pode ocasionar em uma perda significativa na biodisponibilidade do frmaco. O

prprio trato gastrintestinal pode tambm proporcionar a biotransformao de frmacos ao
coloc-lo em contato com enzimas; o exemplo da grande biotransformao realizada pela
CYP3A4 neste local, que hoje sabemos contribuir para a pssima biodisponibilidade por via
oral de muitos frmacos.
A capacidade de biotransformao de frmacos pode ainda ser alterada ou influenciada
por fatores fisiolgicos como idade (principalmente perodos neonatal e senil) gestao e
sexo; fatores patolgicos como a cirrose, hepatite, insuficincia cardaca desnutrio e
alcoolismo; fatores genticos, como o polimorfismo geneticamente determinado que
classificam indivduos como metabolizadores rpidos ou lentos; fatores ambientais, como a
exposio a poluentes; e por fim o uso concomitante de outros frmacos, que proporciona a
ocorrncia de induo e inibio enzimtica, importante tipo de interaes medicamentosas
farmacocinticas ao nvel da biotransformao de frmacos e por isto esto comentadas
abaixo.
Induo enzimtica
Certos frmacos induzem um aumento da sntese de protenas. Esta induo determina
maior velocidade de biotransformao e redues correspondentes na disponibilidade do

prprio frmaco indutor ou de outro frmaco, que esteja sendo administrado
concomitantemente e utilize a mesma via; aqui, um exemplo bem caracterizado a autoinduo com o anticonvulsivante carbamazepina. A acelerao da biotransformao do
frmaco pode acarretar reduo em intensidade e durao da resposta aos frmacos; ou, por
outro lado pode associar-se ao aumento da toxicidade no caso dos frmacos que so
metabolizados a formas ativas ou txicas.
De maneira geral indutores so especficos para determinada famlia do citocromo
P450. Podemos citar os glicocorticides e anticonvulsivantes para a famlia CYP3A4 e a
isoniazida, a acetona e o consumo crnico de etanol para a CYP2E1. Muitos indutores de
citocromo P450s, tambm induzem enzimas envolvidas em biotransformaes da fase II
como as glicuronosil transferases e as glutation transferases.
53

Inibio enzimtica
A inibio de enzimas que participam na biotransformao resulta em nveis elevados
do frmaco original, efeitos farmacolgicos prolongados e maior incidncia da de toxicidade

do frmaco, principalmente durante administrao crnica. A competio de dois ou mais
frmacos pela pelo local ativo da mesma enzima pode diminuir a biotransformao de um
destes agentes, dependendo das concentraes relativas de cada substrato e de suas afinidade
pela enzima.
A cimetidina e o cetoconazol so exemplos clssicos inibidores de reaes oxidativas
de biotransformao, por formarem um complexo muito forte com o ferro hmico do
citocromo P450. A depleo de co-fatores necessrios atividade de algumas enzimas da fase
II, um mecanismo comum de inibio enzimtica.
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1.4 -Excreo de frmacos
Como foi mencionado acima, a eliminao dos frmacos
pode ser realizada por biotransformao ou excreo, sendo que
a maioria deles passam por ambos os processos. Por excreo se
entende a passagem dos frmacos da circulao sangnea para o
meio externo; atravs deste processo que os compostos so
efetivamente removidos do organismo. As leis gerais de
passagem atravs de membranas, tambm aqui se aplicam, s
que em sentido contrrio ao dos processos de absoro e
distribuio.
54

Os rgos de excreo de frmacos so denominados vias de excreo ou emunctrios

e incluem os rins, pulmes, suor, glandulas lacrimais e salivares, mama(leite materno) e tubo
digestivo (fezes e secreo biliar); destes o rim se destaca nesta funo e, os demais, afora os
pulmes para as substncias volteis, so quantitativamente menos importantes.
As substncias ativas excretadas nas fezes, so ingeridos por via oral e em grande
parte no absorvidos pelo trato gastrintestinal ou so metablitos excretados ativamente pelo
fgado atravs da bile e no reabsorvidos pelo circuito ntero-heptico; a reintroduo da
substncia ativa na circulao sistmica por este circuito pode prolongar seus efeitos. Pela via
biliar normalmente so excretados frmacos de alto peso molecular, os muito polares e
aqueles que so ativamente englobados em micelas de sais biliares, colesterol e fosfolipdeos.
A excreo de frmacos no leite materno importante porque pode produzir efeitos
farmacolgicos indesejados no beb em sua fase de amamentao. J a excreo pulmonar,
por sua vez, importante na eliminao dos gases e vapores anestsicos.
Excreo Renal
Os mecanismos que asseguram a excreo renal de frmacos so os mesmos que
intervm na formao da urina; papel este que, como sabemos, funo do nfron, unidade
anatomofisiolgica dos rins. Estes mecanismos compreendem a filtrao glomerular, a
secreo tubular ativa e a reabsoro tubular passiva.
Em um primeiro momento o frmaco filtrado ou secretado para a luz tubular; em um
prximo passo, podem ser eliminados com a urina ou reabsorvidos ativa ou passivamente,
pelo epitlio tubular.
A quantidade de frmaco que entra na luz tubular por filtrao, bem como a
velocidade com que ocorre este processo, depende de sua frao ligada protena plasmtica,
da taxa de filtrao glomerular e fluxo plasmtico renal. J a secreo tubular ativa no
afetada pelo teor de ligao a protenas plasmticas, um transporte mediado por carreadores
que apresenta alta velocidade, podendo ser saturvel.
55

Muitas substncias de carter cido so transportadas por um sistema que secreta

substncias de ocorrncia natural, como o cido rico; J as bases orgnicas, so transportadas
por um outro sistema que secreta bases endgenas como a histamina; assim pode ocorrer
competio entre cidos ou entre bases orgnicas pelo stio de ligao de seu carreador; por
exemplo a probenicida retarda a excreo urinria da benzilpenicilina, o que aumenta sua vida
mdia no organismo e consequentemente a durao de seu efeito farmacolgico. Ambos os
sistemas de transporte podem ser bidirecionais, entretanto, o transporte de substncias
exgenas predominantemente secretor.
A reabsoro tubular renal de cidos e bases fracas em suas formas no ionizadas
(lipossolveis), se processa por difuso passiva a nvel dos tbulos proximal e distal, sendo
potencialmente bidirecional; porm como a gua progressivamente abstrada do lmen
tubular ao longo do nfron, o aumento da concentrao intralumial do frmaco cria um
gradiente de concentrao para retrodifuso. Este mecanismo influenciado pelas
propriedades fsico-qumicas do frmaco e pH urinrio. cidos orgnicos fracos, por no se
dissociarem em pH cido, so reabsorvidos; podemos acelerar sua excreo alcalinizando a
urina, o que converte-os em formas ionizadas no livremente difusveis. A alcalinizao da
urina teria efeito oposto na excreo de bases fracas. Estes artifcios podem ser utilizados,
como j comentado, em casos de intoxicao.
Fatores fisiolgicos ou patolgicos que aterem a funo renal, influenciam
decisivamente a excreo de frmacos por esta via. Em presena de insuficincia renal,
frmacos e metablitos ativos excretados fundamentalmente pelo rim podem acumular-se,
ocasionando efeitos txicos. Para evitar tal ocorrncia, so necessrios ajustes nos esquemas
teraputicos. O fator idade figura entre os fatores fisiolgicos, como um dos principais
interferentes na excreo renal de frmacos. Em recm-nascidos e prematuros, a filtrao
glomerular e o fluxo plasmtico renal so aproximadamente 30 a 40% inferiores aos dos
adultos, somente aproximando-se a estes aos trs meses de idade, logo a cintica dos frmacos
nestas crianas ser totalmente diferenciada, devendo ser levada em conta nos regimes
teraputicos de substncias administradas no perodo ps-natal.
56

Figura 2: excreo renal
2- Farmacodinmica
A farmacodinmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substncias
afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos atravs da pele,
quase todos os medicamentos entram na corrente sangnea, circulam pelo corpo e interagem
com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administrao,
um medicamento pode atuar apenas em uma rea especfica do corpo (por exemplo, a ao
dos anticidos fica em grande parte confinada ao estmago). A interao com o local-alvo
comumente produz o efeito teraputico desejado, enquanto a interao com outras clulas,
tecidos ou rgos pode resultar em efeitos colaterais (reaes medicamentosas adversas).
De acordo com as suas propriedades ou da via de administrao, um medicamento por
exemplo, pode atuar apenas em uma rea especfica do corpo, como os anticidos que ficam
em grande parte no estomago, porque esse o seu local-alvo.
Aps a ingesto os frmacos so absorvidos atravs da pele, e de uma maneira
geral entram na corrente sangnea, circulando pelo corpo todo.
A interao com outras clulas, tecidos ou rgos que no sejam aquelas a que o
frmaco promete tratar pode resultar em efeitos colaterais, que so reaes adversas ou
57

indesejadas, enquanto que a atuao do medicamento no seu local-alvo comumente produz o

efeito teraputico desejado
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Seletividade da Ao dos Medicamentos

Alguns medicamentos so relativamente no seletivos, atuando em muitos tecidos ou
rgos diferentes. Exemplificando, a atropina, uma substncia administrada com o objetivo de
relaxar os msculos no trato gastrointestinal, tambm pode
relaxar os msculos do olho e do trato respiratrio, alm de
diminuir a secreo das glndulas sudorparas e mucosas.
Outros medicamentos so altamente seletivos e afetam
principalmente um rgo ou sistema isolado.
Um Encaixe Perfeito
Um receptor de superfcie celular tem uma configurao que permite a uma substncia
qumica especfica, por exemplo um medicamento, hormnio ou neurotransmissor, se ligar ao
receptor, porque a substncia tem uma configurao que se encaixa perfeitamente ao receptor.
58

Figura 1: seletividade dos frmacos
Receptores
Muitas drogas aderem (se ligam) s clulas por meio de receptores existentes na
superfcie celular. A maioria das clulas possui muitos receptores de superfcie, o que permite
que a atividade celular seja influenciada por substncias qumicas como os medicamentos ou
hormnios localizados fora da clula.
O receptor tem uma configurao especfica, permitindo que somente uma droga que
se encaixe perfeitamente possa ligarse a ele como uma chave que se encaixa em uma
fechadura. Freqentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quo seletivamente
ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras so
como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo.
Provavelmente a natureza no criou os receptores para que, algum dia, os medicamentos
pudessem ser capazes de ligar-se a eles.
Os receptores tm finalidades naturais (fisiolgicas) mas os medicamentos tiram
vantagem dos receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgsicas afins ligam-se aos
mesmos receptores no crebro utilizados pelas endorfinas (substncias qumicas naturalmente
produzidas que alteram a percepo e as reaes sensitivas). Uma classe de drogas chamadas
agonistas ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui
a funo celular.
59

Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligao dos

agonistas a seus receptores.
Os antagonistas so utilizados principalmente no bloqueio ou diminuio das respostas
celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo.
Os antagonistas so mais efetivos quando a concentrao local de um agonista est
alta. Esses agentes operam de forma muito parecida de uma barreira policial em uma autoestrada.
Do mesmo modo, beta-bloqueadores em doses que tm pouco efeito na funo
cardaca normal podem proteger o corao contra elevaes sbitas dos hormnios do
estresse.
Figura 2: drogas se ligando aos receptores
Afinidade e Atividade Intrnseca

Duas propriedades importantes para a ao de uma droga so a afinidade e a atividade
intrnseca. A afinidade a atrao mtua ou a fora da ligao entre uma droga e seu alvo,
seja um receptor ou enzima. A atividade intrnseca uma medida da capacidade da droga em
produzir um efeito farmacolgico quando ligada ao seu receptor.
60

Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades;

devem ligar-se efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o complexo droga-receptor
deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo (ter atividade intrnseca). Por outro
lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente (tm afinidade
com os receptores), mas tm pouca ou nenhuma atividade intrnseca sua funo consiste em
impedir a interao das molculas agonistas com seus receptores.
Potncia e Eficcia
A potncia refere-se quantidade de medicamento
(comumente expressa em miligramas) necessria para
produzir um efeito, como o alvio da dor ou a reduo da
presso sangnea.
A eficcia refere-se resposta teraputica mxima
potencial que um medicamento pode produzir.
VAMOS COLOCAR O CREBRO PARA FUNCIONAR?

Qual das drogas abaixo um antagonista de receptores beta?
a- Clotrimazol
b- Propranolol
c- Metronidazol
d- Paracetamol
EXERCCIOS DE FIXAO
61

1- Quais so as quatro etapas da farmacocintica? Explique resumidamente cada uma

delas.
2- Quando comparamos absoro pelo estmago ou intestino, qual desses dois
importantes rgos tem mais vantagens? Explique.
3- Porque formas farmacuticas lquidas fazem efeito mais rpido que slidas?
4- Explique a relao: metabolismo de primeira passagem biodisponibilidade 100% formas EV.
5- Frmacos de baixo peso molecular, geralmente no se ligam s protenas plasmticas.
J os de alto peso, sempre se ligam. Quais so as duas protenas que mais se ligam aos
frmacos?
6- O que acontece quando dois frmacos competem pela ligao em uma mesma protena
plasmtica?
7- Se um frmaco chega at o fluido intracelular, qual seria seu volume de distribuio?
8- Frmacos de baixo peso molecular, geralmente no se ligam s protenas plasmticas.

J os de alto peso, sempre se ligam. Quais so as protenas que mais se ligam aos
frmacos
9- Porque razo podem ocorrer interaes entre frmacos na distribuio. Exemplifique.
62

10- Porque doenas que levam deficincia de protenas podem levar alterao na
distribuio dos frmacos?
11- Qual a principal finalidade da etapa de metabolizao?
12- Quais so os principais rgos responsveis pela metabolizao de frmacos?
13- Explique o que ocorre na fase 1 da metabolizao.
14- Explique o que ocorre na fase 2 da metabolizao
15- Explique a diferena entre frmacos indutores e inibidores enzimticos.
16-Explique a interao: Rifampicina x anticoncepcional oral
17- Porque altas doses de paracetamol podem ser prejudiciais? Explique.
3- Sistema nervoso Autnomo: Simptico e Parassimptico
Sistema nervoso autnomo a parte do sistema nervoso que est relacionada ao

controle da vida vegetativa, ou seja, controla funes como a respirao, circulao do
sangue, controle de temperatura e digesto.
No entanto, ele no se restringe a isso. tambm o principal responsvel pelo controle
automtico do corpo frente s modificaes do ambiente. Por exemplo, quando o indivduo
entra em uma sala com um ar-condicionado que lhe d frio, o sistema nervoso autnomo
comea a agir, tentando impedir uma queda de temperatura corporal.
Dessa maneira, seus pelos se arrepiam (devido a contrao do msculo pilo-eretor) e
ele comea a tremer para gerar calor. Ao mesmo tempo ocorre vasoconstrio nas
extremidades para impedir a dissipao do calor para o meio. Essas medidas, aliadas
sensao desagradvel de frio, foram as principais responsveis pela sobrevivncia de
63

espcies em condies que deveriam impedir o funcionamento de um organismo. Dessa

maneira, pode-se perceber que o organismo possui um mecanismo que permite ajustes
corporais, mantendo assim o equilbrio do corpo: a homeostasia.
3.1- Estrutura do neurnio
Figura 1: o neurnio
3.2- O Sistema nervoso
rpida transmisso eltrica das informaes;
receptores se localizam entre as clulas nervosas e entre a clula nervosa e o rgo

efetor;
sinais so conduzidos por substncias qumicas: Neurotransmissores.
Impulso eltrico chega at o neurnio, onde h liberao dos neurotransmissores que

se localizam dentro destes.
3.2.1- O Sistema somtico

O neurnio motor somtico est dentro do Sistema nervoso central e se estende at o msculo
esqueltico (motoneurnio).
Responsvel pelas atividades voluntrias: locomoo, respirao e postura.
64

Figura 2: Motoneurnio
3.2.3- O sistema nervoso autnomo

Neurnio se localiza em toda a extenso da coluna vertebral, de acordo com a figura abaixo
65

Figura 3: Sistema nervoso autnomo
3.2.3.1- O sistema nervoso autnomo simptico

Caractersticas:
localizaao do corpo celular neuronal: partes torxica e lombar da coluna(cadeia de

gnglios paravertebrais, paralelas medula)
neurnio pr - ganglionar possui receptores nicotnicos: liberando acetilcolina (Ach)
neurnio ps - ganglionar possui receptores adrenrgicos: liberando noradrenalina

(Nor)
descarga difusa, estimulando outros neurnios interligados.
Alteraes fisiolgicas do simptico
corao: aumento de fora de contrao e frequncia cardaca;
vasos: vasoconstrico;
presso: aumento da P.A

66

vsceras: vasoconstrico (alguns dilatao)
msculo esqueltico: dilatao vasos;
pupila: midrase;
esfncteres: contrao;
TGI: reduo motilidade;
secrees gstricas: reduo;
brnquios: broncodilatao;
aumento sudorese;
aumento da glicogenlise.
NO ESQUEA.....
AS ALTERAES DO SIMPTICO PREPARAM O CORPO PARA UMA REAO
DO TIPO MEDO OU FUGA.
EX: SE DEPARAR COM UM LEO NA SELVA.
3.2.3.2- O Sistema nervoso parassimptico

Caratersticas:
localizao do corpo celular neuronal: partes cervical e
sacral da coluna.
neurnio pr - ganglionar possui receptores nicotnicos: liberando acetilcolina (Ach)
neurnio ps - ganglionar
possui receptores muscarnicos: liberando acetilcolina
(Ach)
descarga neuronal localizada.

67

Alteraes fisiolgicas do parassimptico
mantem a fisiologia (EX: dormindo)
corao: diminui a fora de contrao e frequncia

cardaca.
Vasos: vasodilatao;
diminuio da presso arterial;
esfncteres: abertura;
TGI: aumento da motilidade e das secrees;
brnquios: broncoconstrico;
pupila: miose.
Simpticos e parassimptico sempre esto em equilbrio. Quando simptico ativado, o

parassimptico tambm se ativa, para tentar contrabalancear as reaes do simptico e manter
a homeostase.
NO ESQUEA.
SISTEMA PARASSIMPTICO MANTM A FISIOLOGIA DO ORGANISMO
DURANTE O SONO..
EXERCCIOS DE FIXAO
1- Classifique as alteraes fisiolgicas abaixo como do
simptico ou parassimptico:
Taquicardia:
Midrase:
Broncoconstrico:
68

Bradicardia:
Broncodilatao:
Ereo:
Constrio esfncteres:
Miose:
Aumento glicogenlise:
Presso aumentada:
2- Qual dos dois sistemas autnomo (simptico ou parassimptico) responsvel pelas

funes orgnicas:
No sono:
Luta ou fuga:
3- Sobre a anatomia do sistema simptico e parassimptico, responda:

a- Origem em qual segmento da coluna
b- Tamanho do neurnio pr e ps
c- Receptores e neurotransmissores na sinapse
d- Receptores e neurotransmissores no rgo alvo
4- Explique a diferena entre sistema somtico e sistema autnomo.
5- Classifique as figuras abaixo como sistema somtico ou sistema autnomo.
69

6- Explique a diferena do mecanismo de ao de atrovent e berotec e qual o efeito

teraputico resultante da ao destes medicamentos.
7- Quais so as aes esperadas de um antagonista colinrgico em:
Pupilas:
Pulmo:
8- Qual a utilizao teraputica e em que situaes clnicas geralmente so usados os

agonistas beta 1?
PARA PESQUISAR:
Qual o on responsvel por auxiliar
neurotransmissores? PESQUISEM.
no processo de exocitose dos
PARTE 3: GRUPOS FARMACOLGICOS
70

1- ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
Os ansiolticos so drogas que diminuem a tenso emocional. Os hipnticos so

drogas que provocam sono semelhante ao fisiolgico.
Os principais grupos de drogas so: os benzodiazepnicos e os barbitricos. Ambos so
usados como tranqilizantes-hipnticos, ansiolticos, e anticonvulsivantes. O primeiro grupo
tem menos efeitos colaterais.
71

72

Figura 1: exemplo de benzodiazepinico
1.1-Benzodiazepnicos (Bdz)
Os BDZs representam o grupo de drogas mais utilizados em casos de ansiedade.

Os BDZs faz com que ocorra aumento da freqncia de abertura dos canais de cloro;
(aumento da hiperpolarizao e diminuio do potencial de ao) provocando efeito
tranqilizante e efeitos sedativos. So os mais frequentemente usados em tratamento de
ansiedade. Causa sonolncia durante o dia. O uso por logo perodo de tempo leva a
dependncia e tolerncia.
Existem medicamentos que capazes de atuar sobre a ansiedade e tenso. Estas drogas
foram chamadas de tranqilizantes, por tranqilizar a pessoa estressada, tensa e ansiosa.
Atualmente, estes tipos de medicamentos so denominados de ansiolticos, ou seja, que
"destroem" (lise) a ansiedade.
Quando
falamos
de
ansiolticos
estamos
falando,
praticamente,
dos
Benzodiazepnicos. De longe, os Benzodiazepnicos so as drogas mais usadas em todo o

mundo e, talvez por isso, consideradas um problema da sade pblica nos pases mais
desenvolvidos.
Os benzodiazepnicos so capazes de estimular no crebro mecanismos que
normalmente equilibram estados de tenso e ansiedade. Ultimamente as pesquisas tm
indicado a existncia de receptores especficos para os Benzodiazepnicos no Sistema
Nervoso Central (SNC), sugerindo a existncia de substncias endgenas (produzidas pelo
prprio organismo) muito parecidas com os benzodiazepnicos. Tais substncias seriam uma
espcie de "benzodiazepnicos naturais", ou mais precisamente, de "ansiolticos naturais".
Aparentemente o efeito ansioltico dos Benzodiazepnicos est relacionado com um
sistema de neurotransmissores chamado gabaminrgico do Sistema Lmbico. O cido gama73

aminobutrico (GABA) um neurotransmissor com funo inibitria, capaz de atenuar as

reaes serotoninrgicas responsveis pela ansiedade. Os Benzodiazepnicos seriam, assim,
agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminrgicos.
Assim, quando, devido s tenses do dia-a-dia ou por causas mais srias, determinadas
reas do crebro funcionam exageradamente, resultando num estado de ansiedade, os
benzodiazepnicos exercem um efeito contrrio, isto , inibem os mecanismos que estavam
funcionando demais e a pessoa fica mais tranqila e menos responsiva aos estmulos externos.
Como conseqncia desta ao, os ansiolticos produzem uma depresso da atividade do
nosso crebro que se caracteriza por:
1) diminuio de ansiedade;
2) induo de sono;
3) relaxamento muscular;
4) reduo do estado de alerta.
importante notar que os efeitos dos benzodiazepnicos podem ser fortemente
aumentados
pelo
benzodiazepnico
lcool,
pode
mistura
ser
lcool
prejudicial.
Os Benzodiazepnicos so utilizados nas mais variadas

formas de ansiedade e, infelizmente, sua indicao no
tem obedecido, desejavelmente, determinadas regras
bsicas. Os Benzodiazepnicos so ansiolticos e nada mais
que isso, no so antineurticos, antipsicticos ou antiinsnia, como pode estar pensando
muitos clnicos e pacientes.
A melhor indicao para os Benzodiazepnicos para os casos onde a ansiedade NO
faa parte da personalidade do paciente ou seja, para os casos onde a ansiedade tiver um incio
bem delimitado no tempo e uma causa bem definida.
74

ALGUNS BENZODIAZEPNICOS PODEM APRESENTAR AO

INDUTORA DO SONO:
MIDAZOLAM
LORAZEPAM
BROMAZEPAM
Naturalmente podemos nos valer dos Benzodiazepnicos como coadjuvantes do

tratamento psiquitrico, quando a causa bsica da ansiedade ainda no estiver sendo
prontamente resolvida. No caso, por exemplo, de um paciente deprimido e, conseqentemente
ansioso, os Benzodiazepnicos podem ser teis enquanto o tratamento antidepressivo no
estiver exercendo o efeito desejvel.
Trata-se, neste caso, de uma associao medicamentosa provisria e benfica ao
paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo no haver mais razes
clnicas para a continuao dos Benzodiazepnicos e/ou ansiolticos.
Efeitos Colaterais
O principal efeito colateral dos ansiolticos benzodiazepnicos a sedao e
sonolncia, varivel de indivduo para indivduo e de acordo com a dose do medicamento.
Um aumento da presso intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na clnica, trata-se de
rarssima observao. Os efeitos teratognicos (malformaes fetais) so ainda objeto de
estudo, porm, tendo em vista sua utilizao clnica durante dcadas, permite-se uma
indicao mais flexvel do diazepam durante a gravidez.prtica clnica tem demonstrado que a
dependncia aos Benzodiazepnicos pode acontecer, mas no invariavelmente.
A tendncia do paciente em aumentar a dose dos Benzodiazepnicos para obter o
mesmo efeito, ou seja, a tolerncia, parece ser rara. Em relao a isso notamos, no mais das
vezes, uma m utilizao da droga. Isto , em no sendo tratada a causa bsica da ansiedade e
esta se tornando mais intensa, haver maior necessidade da droga.
75

Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da ansiedade no deve, de

forma alguma, ser confundida com o fenmeno da tolerncia.aos sintomas de abstinncia aos
Benzodiazepnicos, embora possa ser possvel com alguns deles, o que observamos com mais
freqncia o retorno dos sintomas psquicos que promoveram sua indicao por ocasio de
sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser confundido com abstinncia na expressiva maioria
dos casos. Ora, se a situao psicoemocional que determinou a procura da droga no foi
decididamente resolvida, mas apenas protelada, ento, retirando-se o ansioltico os sintomas
voltaro. Isso no pode ser tomado como sndrome de abstinncia.
Em alguns poucos casos, de fato, observamos sintomas de abstinncia. Estes ocorrem,
predominantemente, com o Clonazepam e Lorazepam. Quando ocorre a sndrome de
abstinncia ao benzodiazepnico, esta tem incio cerca de 48 horas aps a interrupo da droga
e os sintomas correspondem ansiedade acentuada, tremores, viso turva, palpitaes,
confuso mental e hipersensibilidade a estmulos externos.
Antes de confirmar o diagnstico de sndrome de abstinncia convm observar, como
alertamos, se tais sintomas no so os mesmos que anteriormente levaram o paciente a iniciar
o tratamento.
Os casos de dependncia aos Benzodiazepnicos relatados na literatura ou constatados
na clnica se prendem, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com doses
acima das habituais. H uma tendncia atual em se considerar o fenmeno da dependncia ao
Benzodiazepnico, at certo ponto, mais dependente de traos da personalidade do que de
alguma caracterstica da droga.
Antes de considerarmos a dependncia, pura e simplesmente, devemos ter em mente
que, se o Benzodiazepnico no foi bem indicado e estiver sendo usado como paliativo de
uma situao emocional no resolvida, como atenuante de uma situao vivencial
problemtica, como corretivo de uma maneira ansiosa de viver, enfim, como um "tapaburacos" para alguma circunstncia existencial anmala, ento a sua supresso colocar tona
a penria situacional em que se encontra a pessoa, dando assim a falsa impresso de
dependncia ou at de sndrome de abstinncia.
76

ANSIOLTICOS BENZODIAZEPNICOS DISPONVEIS NO BRASIL

NOME QUMICO
NOME COMERCIAL
ALPRAZOLAM
Apraz, Frontal, Tranquinal
Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium,
BROMAZEPAM
Novazepam, Somalium, Sulpam
Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax,
BUSPIRONA**
Buspanil, Buspar
CLOBAZAM
Frizium, Urbanil
CLONAZEPAM
Rivotril
CLORDIAZEPXIDO
Psicosedim
CLOXAZOLAM*
Elum, Olcadil
Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan,
DIAZEPAM
Kiatriun, Noam, Somaplus, Valium
LORAZEPAM*
Lorium, Lorax, Mesmerin
*-ansiolticos usados tambm como hipnticos devido a grande sonolncia
e sedao.
**- considerado ansioltico no-benzodiazepnico
Notas
[1]- Dependncia a necessidade imperiosa, compulsiva s vezes, do uso continuado.
[2]- Tolerncia a necessidade de se aumentar a quantidade da droga para se obter o mesmo
efeito
[3]- Abstinncia a ocorrncia de sintomas fsicos importantes decorrentes da interrupo do
uso da droga.
Os benzodiazepnicos so controlados pelo Ministrio da Sade, isto , a farmcia s
pode vend-los mediante receita especial do mdico, chamada de Receita tipo B, em cor azul
e padronizada pelo Ministrio da Sade, a qual fica retida na farmcia para posterior controle
das autoridades sanitrias.
77

Figura 2: receiturio B para benzodiazepnicos
1.2-Barbitricos
Os barbitricos so considerados sedativos obsoletos e perigosos, tendo aplicaes
clnicas restritas.
Barbitricos so sedativos e calmantes. So usados em remdios para alguns tipos de
cefalia, para hipnose, para epilepsia, controle de lceras ppticas, presso sangunea alta,
distrbios do sono.
Nos primeiros anos de uso dos barbitricos no se sabia que poderia causar
dependncia, mas j havia inmeras pessoas dependentes. Os barbitricos provocam
dependncia fsica e psicolgica, diminuio em vrias reas do crebro, depresso na
respirao e no sistema nervoso central, depresso na medula, depresso do centro do
hipotlamo, vertigem, reduo da urina, espasmo da laringe, crise de soluo, sedao,
alterao motora.
Os barbitricos causam dependncia, desenvolvimento de tolerncia e sndrome de
abstinncia. A abstinncia requer tratamento mdico e hospitalizao j que leva a pessoa a ter
hipotenso arterial, transpirao excessiva, nuseas, vmitos, hiperatividade dos reflexos,
ansiedade, apreenso, taquicardia, tremor corporal, abalos musculares. Se a abstinncia tiver
importncia grave pode ocorrer convulso, obnubilao, alucinaes visuais, desorientao e
delrios.
78

Figura 3: os barbituricos so muito usados para crises convulsivas
Podemos citar alguns tipos de medicamentos com barbitricos. So eles: amytal,

veronal, butisol, gardenal, luminal, evipal, mebaral, nembutal, seconal, surital e delvinal. Tais
medicamentos tm ao dos barbitricos variadas que variam de ao curta, intermediria e
prolongada.
Alguns frmacos do grupo
Secobarbital
Pentobarbital
Fenobarbital
Tiopental
Tiamilal
Metohexital
AMPLIE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE OS BENZODIAZEPNICOS:

LEIA MAIS EM:
79

http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?
fase=r003&id_materia=3291
EXERCCIOS DE FIXAO
1- Comente sobre as principais utilizaes dos benzodiazepnicos?
2- Alguns deles podem ser usados para induzir o sono: cite alguns nomes.
3- Podemos adquirir livremente os benzodiazepnicos nas farmcias? Comente.
4- Pesquise porque razo o midazolam usado antes de endoscopias.
5- Quais outras
indicaes
apresenta o
diazepam e o
clonazepam, alm
do tratamento da ansiedade?
6- Qual a relao dos barbitricos com as crises epilticas?
7- Os antidepressivos, tais como a amitriptilina, pode ser tambm utilizado para outras
finalidades. De acordo com o que discutimos em sala, quais so estas finalidades
80

8- A ansiedade pode estar associada a distrbios comportamentais e afetivos.

Fisiologicamente, como se manifesta a ansiedade?
9- Sendo a ansiedade caracterizada por um excesso de neurotransmissores excitatrios,
tal como a noradrenalina, quais so os sintomas fsicos que geralmente a pessoa
ansiosa sente?
10- A principal classe de ansiolticos a classe do BENZODIAZEPNICOS. Alguns
destes medicamentos, alm de combater a ansiedade, pode vir a ter outras aes
farmacolgicas, tal como a induo do sono em pessoas com insnia. Quais so os trs
ansiolticos hipnticos??
11-A insnia um distrbio do sono. Pode estar dividida em trs grupos. Qual o tipo de
insnia decorrente de depresso?

12- Fisiologicamente, o que acontece com os neurotransmissores na depresso??
13- A fluoxetina indicada para que tipo de depressivo?? Cite outras trs drogas
antidepressivas.
14- Os anticonvulsivantes so utilizados para tratamento das manias e os antipsicticos
so utilizados para convulses. A afirmativa acima falsa ou verdadeira? Justifique.
81

2- FRMACOS ANTIPSICTICOS
Esquizofrenia: doena crnica e incapacitante que causa

iluses, comprometimento do senso de realidade, distrbios
do pensamento, alucinaes, agressividade, embotamento afetivo e diminuio das respostas
emocionais.
A esquizofrenia causada por um excesso de dopamina. O esquizofrnico e incapaz de
manter relaes interpessoais, um emprego ou atividades da vida diria. Todos os frmacos
antiesquizofrnicos bloqueiam receptores de dopamina provocando reduo da atividade
motora, inibio das alteraes comportamentais, produo de um estado de apatia e menor
iniciativa, alm de movimentos involuntrios da face, tronco e extremidades, dando a
impresso de mal de Parkinson.
82

LEIA MAIS SOBRE ESQUIZOFRENIA EM:

drauziovarella.com.br/letras/e/esquizofrenia/
SO FRMACOS ANTIPSICTICOS:
Haloperidol
clorpromazina
3-FRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
Depresso: distrbio da afetividade com alteraes de humor que se manifesta de

forma discreta ou grave. A pessoa tem insnia, falta de apetite, idias suicidas. preciso
diferenciar depresso de estresse e tristeza. uma das mais freqentes enfermidades
psquicas, mais freqente nas mulheres.
NA DEPRESSO H SEMPRE UM DESEQUILBRIO NOS

NEUROTRANSMISSORES.
A DEPRESSO CARCTERIZADA PELA FALTA GLOBAL DE
NEUROTRANSMISSORES NAS SINAPSES NEURONAIS.
83

Os sintomas da depresso seriam causados pela deficincia de neurnios capazes de

produzir Noradrenalina, dopamina ou serotonina.
Existe uma gama enorme de medicamentos no mercado. Os frmacos para tratamento da
depresso atuam facilitando a transmisso e da reserva de NOR. EX.: Fluoxetina. No
geralmente sedantes.
Antidepressivo uma substncia considerada eficaz na remisso de sintomas
caractersticos da sndrome depressiva, em pelo menos um grupo de pacientes com transtorno
depressivo. Algumas substncias com atividade antidepressiva podem ser eficazes tambm em
transtornos psicticos.
H trs classes principais: triciclicos, SSRIs (inibidores da recaptao de serotonina
e/ou noradrenalina) e inibidores da enzima MAO.
Bioqumica da depresso
Os transtornos do estado de nimo parecem estar relacionados a uma reduo na
transmisso dos impulsos ou dos sinais nervosos nas reas do crebro que regulam o humor.
As teorias atuais das causas biolgicas da depresso tm-se focado numa falha na
neurotransmisso. Atualmente de todas as teorias da depresso propostas, as mais aceitas so
das anormalidades que envolvem os neurotransmissores monoaminrgicos, especialmente
norepinefrina, flucoxantina, dopamina, serotonina (pelo receptor 5HT2, fsicas do receptor
que so traduzidos em um sinal intracelular).
O crebro de indivduos com fase depressiva na doena bipolar (sndrome manacodepressivo), depresso crnica ou profunda poder apresentar pequenas diminuies na
utilizao dos neurotransmissores monoaminas (noradrenalina e dopamina) e da serotonina
(5-HT e 7-HT). Esta teoria das origens bioqumicas da depresso conhecida como Teoria
das Monoaminas e foi desenvolvida pelo Professor Mariok Usamunu da Universidade do
Texas, nos Estados Unidos da Amrica.
84

No entanto na depresso unipolar mesmo profunda, na maioria das vezes no h

alteraes e na depresso unipolar moderada estas diminuies quando existem no so
significativas. Contudo os todos os frmacos eficazes no tratamento da depresso aumentam
os nveis de alguns desses neurotransmissores. sabido que a dopamina importante nas vias
da satisfao, e a adrenalina e serotonina produzem efeitos de satisfao.
Em 2006, uma equipe internacional de investigadores internacionais descobriu uma
substncia endgena que poderia estar diretamente relacionada ao evento da depresso. Nveis
reduzidos de p11, a protena que modula a atividade das clulas cerebrais serotonina, foram
encontrados em pessoas deprimidas e em ratos de laboratrio com depresses artificialmente
induzidas. Esta descoberta, publicada na revista Science, constitui um avano importante no
tratamento da depresso e tambm alteraes do sono, dentre outras aplicabilidades.
Classificamos a depresso como um transtorno do estado de nimo, se dividindo em:
1. transtornos Depressivos Maiores.
2. transtornos Distmicos
3. transtornos Depressivos no especficos
4. transtornos Bipolares
A depresso pode ser classificada tambm como primria ou secundria: na primria
no existem alteraes patolgicas comprovadas, enquanto na secundria, possvel
manifestar outras enfermidades cuja existncia determina a apario da depresso, podendo
ser acompanhadas por alteraes fsicas ou relacionadas com outros transtornos psiquitricos.
Os sintomas mais comuns nas pessoas que sofrem de depresso, podem ser agrupados
da seguinte forma: sintomas emocionais (falta nimo, ansiedade, perda de interesse ou prazer,
sentimentos de culpa, ideias suicidas e transtornos cognitivos) e sintomas fsicos (agitao,
mudanas de peso, dores musculares, perda de energia, alteraes do sono).
Farmacologia
85

H trs classes de frmacos usados na depresso: inibidores dos transportadores das

monoaminas (triciclicos), inibidores selectivos do transportador da serotonina (SSRIs) e
inibidores da enzima MAO.
Estes frmacos funcionam aumentando as concentraes de dopamina, noradrenalina e
serotonina entre os neurnios (sinapses).
Deste modo aumenta a excitao nas vias cerebrais cujos neurnios utilizam estes
neurotransmissores, que so aquelas relacionadas com o bem-estar e
mocional.
Figura 1: ao dos antidepressivos
Apesar de j se saber algo sobre a etiologia da depresso, os conhecimentos ainda so

rudimentares, e a eficcia dos frmacos foi estabelecida por estudos empricos (tentativas) e
no tanto por conhecimento profundo das causas.
OS ANTIDEPRESIVOS MAIS USADOS SO:

AMITRIPTILINA
FLUOXETINA
NORTRIPTILINA
PAROXETINA
SERTRALINA
VENLAFAXINA
IMIPRAMINA
86

OS ANTIDEPRESSIVOS TM OUTRAS INDICAES?

SIM... FIQUE POR DENTRO!
ALGUMAS DELAS SO:
ENURESE NOTURNA: XIXI NA

CAMA
DOR CRNICA
EXERCCIOS DE FIXAO
1- Quais so as causas da depresso?
2- Quais os sintomas da depresso?
3- O que est errado no organismo durante a depresso?
4- Quais so as principais classes de antidepressivos?
5- Quais so as indicaes dos antidepressivos?
87

6- Para pesquisar: a qual classe farmacolgica pertencem:
Nortriptilina
Fluoxetina
4- FRMACOS ANALGSICOS CENTRAIS
A dor refere se sensao provocada pela leso de rgos ou tecidos. Os

analgsicos caracterizam se pela capacidade de aliviar as dores viscerais e profundas;
normalmente provocam efeitos sedativos.
Os opiides representam o grupo de analgsicos mais potente e tranqilizante. So
produzidos a partir do pio, derivado da papoula. O prottipo deste grupo a morfina.
Figura 1: papoula: fonte do pio

Os opiceos so substncias derivadas do pio e, portanto, esto includos na classe dos opiidesgrupo de frmacos que atuam nos receptores opiides neuronais. Eles produzem aes de
insensibilidade dor (analgesia) e so usados principalmente na terapia da dor crnica e da dor
88

aguda de alta intensidade. Produzem em doses elevadas euforia, estados hipnticos e dependncia e
alguns (morfina e herona) so usados como droga recreativa de abuso.
No Sistema Nervoso Central
Analgesia: os opiides reduzem a dor em ambos os seus componentes sensitivo e

emocional. So eficazes na dor aguda e na dor crnica.
Euforia e disforia: so necessrias doses maiores do que as utilizadas para causar

analgesia. Em pacientes com dores crnicas no ocorre este efeito. Consiste num
sentimento de flutuar agradvel e de bem-estar. A euforia pode degenerar ou ser
substituda pela disforia, um estado de ansiedade desagradvel e desnimo.
Depresso Respiratria: os opiides diminuem a atividade do centro neuronal que

controla o ritmo e a intensidade da respirao.Usado em altas doses,a respirao pode
cessar por completo ( mais comum como causa de morte na overdose).
Sedao: produzem estados de sonolncia e confuso mental sem amnsia.
Miose: consiste na contrao da pupila do olho. Ao contrrio de muitos outros

frmacos sedativos que produzem midrase(dilatao da pupila),os opiides levam
miose, um importante sinal na identificao de overdoses de opiides.
Supresso da tosse: pequenas doses de opiides ou formas fracas chegam a eliminar a

tosse,devido depresso do centro neuronal da mesma,no crebro.
Nuseas: podem produzir naseas e vmitos se ativarem os centros quimioreceptores

do crebro.
89

Figura 2: Escada da dor segundo a OMS
Usos Clnicos
Dor crnica: os opiides so a primeira escolha no tratamento da dor crnica psoperativa, no cancro e outras situaes. frequente ser dado ao paciente o controlo de
uma bomba, activada por um boto, que injecta opiide de acordo com o seu desejo.
Existe geralmente um mecanismo que previne a injeco de doses elevadas (que
podem provocar danos graves), mas na grande maioria dos casos o controlo pelo
doente reduz a ansiedade e as doses acabam at por ser mais baixas. Nos doentes com
dores no existe efeito eufrico, mas h efeito sedativo, portanto o paciente limita-se a
carregar no boto quando sente dores, mas de forma a evitar o efeito de sonolncia. O
mais usado no passado era a morfina, mas tem vindo a ser substituida pelo fentanil,
que mais potente e de aco mais rpida, permitindo melhor controlo e mais rpido
alvio da dor.
Dor aguda forte: em trauma, dor de cabea (cefaleia), ou no parto. No se devem usar
nas clicas biliares (ltiase biliar ou pedra na vesicula) porque provocam espasmos que
podem aumentar ainda mais a dor. Se a dor de origem inflamatria so preferiveis os
anti-inflamatrios no esteroides, ou opiides fracos como o tramadol, que tambm
so analgsicos eficazes nessas situaes.
90

Anestesia: como so sedativos so por vezes usados na preparao antes da inalao

de anestsicos gasosos mais potentes.
Supresso da tosse: alguns opiides fracos como a codena, so por vezes incluidos em
preparaes anti-tssicas. H risco de acumulao das secrees com infeco.
Dispneia aguda, principalmente de causa cardiaca: os opiides, particularmente a

morfina, so eficazes contra esta condio de emergncia. Julga-se que o efeito
devido reduo da ansiedade com regularizao da respirao e menor esforo
cardiaco.
Diarreia: como produzem reduo da motilidade intestinal so eficazes contra a

diarreia. No devem ser usados na diarreia de causa infecciosa. A loperamida tem
poucos efeitos analgsicos e preferivel.
Exemplos de Opiides
H opiides naturais, derivados do pio e sintticos e semi-sintticos.
Opiides naturais ou fisiolgicos
Regulam as sensaes de dor e so importantes nos sistemas analgsicos endgenos:
Endorfinas
Dinorfinas
Encefalinas
As comidas picantes (com pimenta) contm capsaicina, um agonista de receptores de dor na

lingua. A activao da vias da dor leva activao do sistema fisiolgico analgsico com
libertao quantidades moderadas de endorfinas. O prazer de comer comidas picantes
devido sensao de bem estar que as endorfinas produzem.
91

Opiides derivados do pio

A morfina constitui 10% do pio. Os outros so derivados dela por reaces qumicas
relativamente simples.
Morfina -o mais usado dos opioides, particularmente na dor crnica.
Herona -usado como droga de abuso. Raramente como analgsico.
Codena, Dextrometorfano -opiides fracos usados como supressores da tosse, ou em

dores moderadas.
Outros Opiides ou Agonistas dos receptores opiides

A maioria sinttica:
Metadona -usada no tratamento de toxicodependentes porque o seu sndrome de

privao menos forte.
Petidina -tambm chamada de Meperidina, usada na dor aguda.
Fentanil -alta potncia permite a administrao cutnea.
Loperamida -usado na diarreia. No entra no crebro (no passa a barreira hematoenceflica).
Tramadol -no opiide primariamente, mas sim facilitador da transmisso por

serotonina. agonista opiide mi fraco, usado em dores agudas e crnicas moderadas.
Agonistas parciais e Agonistas-antagonistas mistos

Possuem comportamento misto apresentando atividade antagonista para determinados
receptores enquanto apresentam atividade agonista em outros
Nalbufina - antagonista para receptores mi podendo reverter a depresso respiratria

de outros opiides, e agonista para receptores kappa o que lhe confere efeito de
sedao e analgesia.
Buprenorfina - agonista parcial, maior semi-vida que a morfina.

92

Butorfanol - semelhante nalbufina.
Antagonistas Opiides
So frmacos que tm efeitos de bloquear os receptores opiides,
impedindo opiides endogenos ou administrados de actuar.
Nalorfina
Naloxona -Usada em casos de overdose para evitar depresso respiratria fatal. Usada
tambm para verificar dependncia de opiides. Em
dependentes causa sindrome fsico de deprivao
imediatamente.
A FENTANILA UM DOS OPOIDES MAIS POTENTES!
LEIA MAIS SOBRE OS OPIOIDES:
http://www.mundosemdor.com.br/opioide-farmaco-topo-da-escada-de-controle-da-dor/
93

EXERCCIOS DE FIXAO
Marque V ou F para as afirmativas abaixo, justificando as falsas:
Nociceptores so receptores sensveis dor
A lidocana analgsico do SNC
A morfina extrada da flor de lotus
O pio a matria prima para extrao da morfina
A fentanila menos potente que a morfina
A herona sintetizada a partir da cocana
A morfina extrada da papoula.
A fentanila menos potente que a morfina.
94

5- FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR
O sistema cardiovascular formado pelo corao, vasos sangneos e sangue; todos

estes componentes devem estar em perfeita harmonia para o bom funcionamento do sistema.
Os frmacos que atuam no corao so os cardiotnicos e antiarrtmicos; nos vasos
sangneos temos os anti-hipertensivos e os frmacos que atuam no sangue so os
hemostsicos e anti hemostsicos.
Anti Hipertensivos
O sistema cardiovascular formado pelo corao, vasos sangneos e sangue; todos
estes componentes devem estar em perfeita harmonia para o bom funcionamento do sistema.
Os frmacos que atuam no corao so os cardiotnicos e antiarrtmicos; nos vasos
sangneos temos os anti-hipertensivos e os frmacos que atuam no sangue so os
hemostsicos e anti hemostsicos.
Hipertenso: aumento da presso arterial ocorre quando o volume de sangue grande,
comparado com o espao disponvel dentro dos vasos.
95

Hipertenso
Problema de sade pblica mais importante nos pases desenvolvidos.
Tratamento fcil porm com alta taxa de morbi-mortalidade se no tratada.
Muitas vezes um pano de fundo para diversas outras doenas.
Etiologia bastante variada e de difcil diagnstico.
Nunca consider-la isoladamente: sempre buscar possveis alteraes orgnicas.
Hipertenso Secundria
Doenas renais hipertenso renal: desajuste nas concentraes de sdio e lquidos
hipervolemia.
Hipertenso Endcrina hipertenso da supra-renal: aldosteronismo primrio, sndrome de
Cushing, hiperparatireoidismo e acromegalia.
Resistncia insulina: associada ao diabetes Mellitus tipo 2, h uma sndrome
plurimetablica (acometimento renal) associada levando hipertenso sistmica.
Hipertenso Idioptica
Variedade de sistemas envolvidos na regulao da presso arterial: adrenrgicos perifricos
e ou centrais; renais; hormonais e vasculares.
Gentica e Ambiente
A gentica mostra-se muito importante na gnese da hipertenso arterial freqentemente
multifatorial sendo responsvel pela hipertenso idioptica (?).
Fatores ambientais devem ser considerados como: ingesto de sal, fumo, obesidade,
profisso (estresse) e ingesto de lcool.
96

A hipertenso, tambm conhecida como tenso arterial alta, um problema de sade

potencialmente perigoso que pode levar ao AVC e a problemas cardacos, quando no
controlada.
Existem vrias formas de reduzir e controlar a tenso arterial, sendo que estas podem
incluir ajustes no estilo de vida e/ou a toma de medicamentos anti-hipertensores.
O tratamento hipertensor tem de ser comeado o mais cedo possvel de forma a evitar
que a condio cause quaisquer danos a longo-prazo.
Figura 1: principais complicaes
LEIA MAIS SOBRE:

- Aspectos nutricionais na preveno e controle da hipertenso arterial
- A prtica de atividade fsica na hipertenso arterial
- Ingesto de caf e presso arterial
- Questionar: funo do tratamento psicolgico
- Teor de sdio na alimentao
97

SBH Sociedade Brasileira De Hipertenso - Atualidades

www.sbh.org.br/medica/atualidades.asp
Quando um tratamento anti-hipertensor prescrito?

A maioria das pessoas com tenso arterial elevada no percebe que talvez precise de
medicao anti-hipertensora, por esta condio ser pouco provvel de causar sintomas. Estas
apenas descobrem que precisam de tratamento anti-hipertensivo se a sua sade se comear a
deteriorar como resultado. por isso importante fazer consultas de rotina com o seu mdico,
de forma a tornar possvel a deteco precoce.
Em geral, uma pessoa com tenso arterial elevada que est em risco de desenvolver
complicaes no futuro, pode estar recomendada para um tratamento anti-hipertensor bem
como para alteraes no estilo de vida. Se a sua tenso arterial ligeiramente mais alta do que
o normal, os medicamentos anti-hipertensores no so recomendados imediatamente, mas
apenas depois de as alteraes ao estilo de vida se terem demonstrado ineficazes.
Atualmente h uma infinidade de medicamentos para o combate da hipertenso

arterial. A opo por uma ou outra medicao dever levar em conta aspectos individuais de
98

cada paciente. Cerca de 70% ou mais dos pacientes hipertensos necessitaro de duas ou mais
medicaes para o controle adequado de sua presso arterial.
Infelizmente pelo carter crnico, assintomtico e incurvel da doena, grande parte
dos pacientes portadores de hipertenso arterial abandona o tratamento. Em um estudo
brasileiro recente, constatou-se que menos de 10% dos pacientes hipertensos apresentavam
um controle satisfatrio da presso arterial.
Os tipos de medicamentos anti-hipertensivos:

Medicamentos de ao central:
Atuam estimulando certos receptores no sistema nervoso central, reduzindo a liberao
de adrenalina, como fazem a alfametildopa, a clonidina ou medicamentos que atuam nos
receptores imidazolidnicos (moxonidina e a rilmenidina). Seu efeito hipotensor como terapia
isolada , em geral, discreto. Entretanto, eles podem ser teis quando utilizados em associao
com medicamentos de outros grupos, particularmente no caso de evidncia de hiperatividade
simptica (liberao excessiva de adrenalina).
Reaes adversas principais: sonolncia, sedao, boca seca, fadiga, hipotenso
postural (queda da presso ao adotar a posio de p) e disfuno sexual.
A frequncia dos efeitos colaterais um pouco menor com os inibidores de receptores
imidazolidnicos. A alfametildopa pode provocar, ainda, embora com pequena ocorrncia,
galactorreia (eliminao de leite pelas mamas), anemia hemoltica e leso heptica. Ela
contra-indicada na presena de disfuno heptica. No caso da clonidina, destaca-se a
hipertenso de rebote, quando da suspenso brusca da medicao e a ocorrncia mais
acentuada de boca seca.
Betabloqueadores:
99

Seu mecanismo anti-hipertensivo envolve diminuio inicial do dbito cardaco

(desempenho do corao como bomba a cada minuto), reduo da secreo de renina pelos
rins e diminuio das catecolaminas (adrenalina) nas sinapses nervosas. So exemplos desse
grupo: propranolol, atenolol, metoprolol e bisoprolol.
So eficazes no tratamento da hipertenso arterial. Entretanto, a reduo das
complicaes e da mortalidade cardiovasculares bem documentada em grupos de pacientes
com idade inferior a 60 anos. Estudos recentes no tm apontado reduo de desfechos
relevantes, principalmente acidente vascular cerebral, em pacientes com idade superior a 60
anos, situao em que o uso dessa classe de medicamentos seria reservado para situaes
especiais, como doena arterial coronariana, pacientes com disfuno diastlica, arritmias
cardacas ou infarto do miocrdio prvio.
Mostram-se igualmente teis em pacientes com tremores e enxaqueca. Reaes
adversas: broncoespasmo, bradicardia excessiva (queda do batimento abaixo de 50 bpm),
distrbios da conduo atrioventricular, vasoconstrio perifrica (estreitamento das artrias
perifricas), insnia, pesadelos, depresso, fraqueza e disfuno sexual.
Podem acarretar tambm aumento da glicemia, elevao dos triglicerdeos com
elevao do LDL-c (colesterol "ruim") e reduo da frao HDL-c (colesterol "bom"). Esse
efeito est relacionado dose.
Os betabloqueadores so formalmente contra-indicados a pacientes com asma
brnquica, DPOC (doena pulmonar obstrutiva crnica) e bloqueio atrioventricular de
segundo e terceiro graus. Devem ser utilizados com cautela em pacientes com doena
vascular de extremidade (doena arterial perifrica).
100

Figura 2: ao do propranolol
Bloqueadores dos canais de clcio:

A ao anti-hipertensiva decorre da reduo da resistncia vascular perifrica
(dilatao das artrias) por diminuio da concentrao de clcio nas clulas musculares lisas
da parede dos vasos. Apesar do mecanismo final comum, esse grupo dividido em trs
subgrupos diferentes: fenilalquilaminas (verapamil), benzotiazepinas (diltiazem) e dihidropiridinas (nifedipina, anlodipino, nitrendipino).
Em comparao com outros anti-hipertensivos, levam a menor reduo nas taxas de
hospitalizao por insuficincia cardaca e infarto do miocrdio. Deve-se dar preferncia aos
bloqueadores dos canais de clcio de ao de longa durao ou por formulao galnica que
permita uma liberao controlada.
No so recomendados agentes de curta durao. Reaes adversas: cefalia, tontura,
rubor facial e edema de extremidades. Esses efeitos adversos so, em geral, dependentes da
dose administrada. Mais raramente, podem induzir a hipertrofia das gengivas. Verapamil e
diltiazem podem provocar depresso da funo miocrdica e bloqueio atrioventricular. A
obstipao intestinal observada, sobretudo, com verapamil.
Inibidores da enzima de converso da angiotensina (inibidores da ECA):
101

Agem, fundamentalmente, pela inibio da enzima de converso da angiotensina,

bloqueando a transformao da angiotensina I em II no sangue e nos tecidos. A angiotensina
II estreita as artrias e aumenta a presso arterial. So exemplos desse grupo o captopril,
enalapril, ramipril, delapril e outros.
So eficazes no tratamento da hipertenso arterial, reduzindo
a mortalidade cardiovascular nos hipertensos, pacientes com
insuficincia cardaca, pacientes com infarto do miocrdio, em
especial quando apresentam baixa frao de ejeo (capacidade de
contrao) , pacientes de alto risco para doena aterosclertica
(exemplo: diabticos), sendo tambm teis na preveno secundria do acidente vascular
cerebral (previnem um segundo derrame cerebral).
OS INIBIDORES DA ECA SO IDEAIS PARA O TRATAMENTO DE HIPERTENSOS

TAMBM DIABTICOS, POIS PREVINEM AS COMPLICAES VASCULARES
DO DIABETES QUE LEVAM A INFARTO, AVC E RETINOPATIAS.
Quando administrados em longo prazo, os inibidores da ECA retardam o declnio da

funo renal em pacientes com doena renal pela diabete ou de outras causas. Reaes
adversas: tosse seca, alterao do paladar e, mais raramente, reaes de hipersensibilidade
com erupo cutnea e edema angioneurtico. Em associao a um diurtico, a ao antihipertensiva dos inibidores da ECA aumentada, podendo ocorrer hipotenso postural (queda
da presso ao adotar a presso de p).
Seu uso contra-indicado na gravidez pelo risco de complicaes fetais. Desta forma,
seu emprego deve ser cauteloso e frequentemente monitorado em adolescentes e mulheres em
idade frtil.
102

Figura 3: ao dos inibidores da ECA

VAMOS PENSAR UM POUQUINHO....
PESQUISEM....
PORQUE OS INIBIDORES DA ECA AS VEZES SO SUBSTITUIDOS PELOS
BLOQUEADORES DE RECEPTORES AT1?
Bloqueadores do receptor AT1:
103

Reduzem a ao da angiotensina II por meio do

bloqueio especfico de seus receptores AT1. So exemplos
desse grupo o losartan, valsartan, candesartan e outros.
Reaes
adversas:
tontura
e,
raramente,
reao
de
hipersensibilidade cutnea. As precaues para seu uso so

semelhantes s descritas para os inibidores da ECA.
Vasodilatadores diretos:
Atuam sobre a musculatura da parede vascular, promovendo relaxamento muscular
com consequente dilatao e reduo da resistncia vascular. Pela vasodilatao arterial
direta, promovem a reteno de lquidos e taquicardia reflexa, o que contra-indica seu uso
como monoterapia. So utilizados em associao a diurticos e/ou betabloqueadores.
Hidralazina e o minoxidil so dois dos principais representantes desse grupo
VIDEO ANTIHIPERTENSIVOS:
www.youtube.com/watch?v=6aYkX1lGOOQ
104

EXERCCIOS DE FIXAO
1- Comente a afirmativa: sempre necessrio o uso de antihipertensivos quando h
alguma alterao em seus nveis.
2- Cite alguns exemplos de frmacos que devem ser evitados para o paciente hipertenso.
3- Comente sobre duas medidas no farmacolgicas para o tratamento da hipertenso.
4- Frmacos beta bloqueadores podem ser seletivos e no seletivos. Cite um exemplo de
cada e comente as contra indicaes dos no seletivos.
5- Quais so os frmacos ideais para as crises hipertensivas?
6- Comente sobre os dois diferentes frmacos que so usados nas gestantes no incio e no
final da gestao. Explique seus mecanismos de
ao.
7- Explique como os inibidores da ECA impedem o
aumento da presso arterial.
8- Quais as drogas antihipertensivas ideais para:
Negros:
Diabticos:
Idosos:
Gestantes:
Com tosse seca:
Sem tosse seca:
Asmtico:
Crises hipertensivas:
9- Uma pessoa com presso 11x8, sempre tem presso baixa? Justifique.
10- Porque as dislipdemias so fatores de risco para aumento da presso arterial?
11- Explique porque o sal favorece a hipertenso arterial.
105

6- FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO
6.1- Drogas Emticas e Antiemticas

Em algumas circunstncias (ingesto de substncias txicas) desejvel o ato de
vomitar (emese). A droga utilizada para produzir o vmito atua como irritante da parede
estomacal.
Antiemticos uma classe de medicamentos que possuem como principal
caracterstica o alvio dos sintomas relacionados com o enjoo, as nuseas e os vmitos. Em
geral, so prescritos para o tratamento dos efeitos colaterais de outras drogas.
Tipos de antiemticos
106

Os antiemticos so divididos classicamente em trs grupos:
Antagonistas dopaminrgicos anti D2, como a domperidona
Antagonistas no selectivos serotoninrgicos e anti D2, como a metoclopramida
Antagonistas selectivos do 5HT-3, composto pelo grupo dos 'setrons', dos quais o
ondansetrom o principal
VOC SABIA??
A METOCLOPRAMIDA (PLASIL), PODE SER USADAS EM LACTANTES PARA
ESTIMULAR A SECREO DE LEITE...
Antiemticos e antinauseantes
Azasetrona Dolasetrona Ondansetrona
Antagonistas da serotonina (5-HT3) Granisetrona Palonossetrona Ramosetrona
Antagonistas da dopamina
Tropisetrona
Alizaprida Domperidona Metoclopramida
Metopimazina Proclorperazina
Anti-histamnicos (H1) Ciclizina Meclizina Prometazina
Antagonistas do receptor NK1 Aprepitanto Casopitanto Fosaprepitanto
6.2- Purgativos
Os laxativos causam dependncia e tolerncia.
O trnsito do bolo fecal pelo TGI pode ser acelerado atravs
de:
Laxativos osmticos: no so absorvidos e promovem a reteno de lquido

na luz intestinal.
107

Emolientes fecais: atuam como detergentes, deixando as fezes mais moles.
Purgativos estimulantes: aumentam o peristaltismo e tambm a secreo de gua.

Ex: leite de magnsia, leo de rcino.
Os laxantes so preparaes usadas para encorajar a eliminao das fezes. Eles
geralmente so usados para tratar a constipao. Certos laxantes salinos, estimulantes
e lubrificantes so usados para evacuar o clon para exame retal e dos intestinos.
6.3- Antidiarricos
A diarria geralmente causada por infeces, toxinas ou drogas. A diarria viral ou
bacteriana geralmente transitria e requer apenas uma dieta com lquidos. A terapia
antimicrobiana geralmente s indicada quando h a ocorrncia de sangue nas fezes. Os
antidiarricos que reduzem a motilidade intestinal so contra-indicados nas infeces
parasitrias e algumas infeces bacterianas.
A diarria causada por toxinas ou drogas. melhor tratada pela suspenso do agente
causador quando possvel.
H casos de diarrias que so causadas pelo uso crnico de laxantes, intolerncia a
lactose, m absoro, doena intestinal inflamatria (colite ulcerativa).
So frmacos capazes de reduzir a motilidade do aparelho digestivo, sendo eficientes
no tratamento da diarria.
108

Figura 1: os perigos da diarria aguda
6.4- Secreo Gstrica

A secreo gstrica formada por cido clordrico, pepsina, fosfato, sdio e potssio.
Os frmacos atuam estimulando ou inibindo a liberao da secreo gstrica pelas glndulas
gstricas.
Os anticidos so largamente usados para neutralizar a produo de suco gstrico. Ex:
bicarbonato, hidrxido de alumnio e hidrxido de magnsio.
Modificadores da secreo gstrica

fundamental o desequilbrio entre os factores agressivos: cido clordrico e
pepsina, e os protetores da mucosa.
Esta rica em prostaglandinas que so fatores de proteo por diversos mecanismos;
a inibio da sua sntese pelos anti-inflamatrios no esterides uma causa importante de
leso da mucosa gstrica, no necessariamente sob a forma de lcera pptica.
109

Figura 2: principais causas das lceras
Contudo, os portadores de doena ulcerosa que fazem um perodo de 7 a 14 dias de

um inibidor da secreo cida associado a dois antibacterianos escolhidos entre amoxicilina,
claritromicina, metronidazol, tm uma alta reduo das taxas de recidiva.
A cimetidina foi o primeiro antagonista dos receptores H2 a ser comercializado,
demonstrando uma ntida inibio da secreo cida basal e ps-prandial e ainda um
indiscutvel efeito na cicatrizao das lceras, bem como na preveno das recorrncias.
A ranitidina, outro antagonista dos receptores H2, difere da cimetidina por ter um
efeito mais prolongado, por no produzir ginecomastia e no originar tantas interaces com
diversos medicamentos.
Outros antagonistas dos receptores H2, como a famotidina e a nizatidina tm valor
semelhante.
O misoprostol, um anlogo sinttico da prostaglandina E1, para alm de inibir a
secreo cida do estmago, tem sido usado como profilctico das lceras gstricas
associadas utilizao teraputica dos anti-inflamatrios no esterides.
Pode provocar efeitos secundrios como dor intestinal tipo clica e diarreia profusa
que levam suspenso do tratamento. Por ser estimulante do msculo uterino pode
condicionar clica ou aborto. A sua eficcia no est totalmente demonstrada.
O omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol e esomeprazol so inibidores da
bomba de protes, particularmente indicados nas lceras ppticas (gstricas ou duodenais).
110

Os inibidores da bomba de protes

bloqueiam a produo de cido pela clula
perietal quase completamente, enquanto que os
antagonistas H2 s bloqueiam o componente
histamnico da produo cida, pelo que a sua
reduo no ultrapassa a ordem dos 60%;
contudo, tm aprecivel eficincia teraputica,
quer na doena ulcerosa, quer na preveno e
tratamento de leses gstricas provocadas pelos anti-inflamatrios.
O uso prolongado dos inibidores da bomba de
protes poder condicionar um aumento moderado da
gastrinmia. Antes do tratamento deve excluir-se a presena
de neoplasia gstrica.
Uma outra classe de medicamentos constituda
pelos protectores da mucosa gstrica. Um quelato de
bismuto ( subcitrato de bismuto coloidal) tem algum efeito
curativo nas lceras gstricas e duodenais, provavelmente
por colaborar na erradicao do Helicobacter pylori.
COLOCANDO O CREBRO PARA PENSAR....
QUANDO NO SE DEVE CORTAR A DIARRIA ??
EXERCCIOS DE FIXAO
111

PARA MELHOR FIXAO DESTE CONTEDO DEIXAREI UMA PESQUISA

PARA CORREO EM SALA:
QUAL A PRINCIPAL DIFERENA ENTRE AS CLASSES:
INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS E ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
H2?
PESQUISE LEMBRANDO DE LISTAR 4 REPRESENTANTES DE CADA CLASSE.
ESTA ATIVIDADE CONTAR COMO PONTO

EXTRA PARA VOCS!!
APROVEITEM!!
7- FARMACOLOGIA DO SISTEMA URINRIO
Os diurticos reduzem a presso arterial e o edema por aumento da produo de urina.

Todos os diurticos aumentam a excreo de gua e sdio. O principal grupo de frmacos que
atua no Sistema Urinrio so os diurticos.
Diurticos so substncias que aumentam o fluxo urinrio. So indicados para
aumentar a excreo renal de sdio diminuindo o volume de lquido extracelular. Podem
tambm aumentar ou diminuir a excreo de clcio, de potssio e de gua
Os diurticos so frmacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau do fluxo
urinrio.[1] Tambm promovem a eliminao de eletrlitos como o sdio e o cloro,[1] sendo
usados no tratamento da hipertenso arterial, insuficincia renal, insuficincia cardiaca ou
cirrose heptica.[2]A perda de sdio provoca reduo de lquido extracelular.[1]
112

Essas drogas ainda so as mais estudadas clinicamente em grande escala e tm

mostrado reduo das complicaes cardiovasculares decorrentes da hipertenso arterial.
Classificao
H dois tipos de diurticos: os que atuam diretamente nos tbulos renais, modificando
a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o contedo do filtrado
glomerular, dificultando indiretamente a reabsoro da gua e sal.
1. Grupos que actuam directamente nos tbulos:
1. Diurticos de ala: actuam na ala de Henle, poro ascendente. Os diurticos
de ala removem uma grande quantidade de sdio dos rins, produzem o
aumento do fluxo urinrio e so mais poderosos do que os tiazdicos. Eles so
freqentemente utilizados em pacientes com insuficincia cardaca congestiva
e tambm so especialmente teis em emergncias. Embora os mais comuns
sejam por via oral, em hospitais eles podem ser administrados por via
intravenosa para tratar pacientes com grande excesso de lquido.
2. Diurticos tiazdicos: actuam no tbulo distal. Tratam a maioria de pacientes
com presso alta e so os mais utilizados para os pacientes cardacos. Os
tiazdicos aumentam moderadamente a eliminao de urina e so os nicos
diurticos que tambm agem como vasodilatadores sangneos, o que tambm
ajuda a diminuir a presso arterial.
3. Diurticos poupadores do potssio: atuam nos receptores da aldosterona nos

tbulos distais. Previnem a perda de potssio, um problema dos outros tipos de
diurticos acima. Esses so freqentemente utilizados em pacientes com
insuficincia cardaca congestiva e so quase sempre prescritos em conjunto
com os outros dois tipos de diurticos acima.
113

Figura 1: resumo dos principais diurticos de cada classe
VIDEO SOBRE DIURTICOS:

www.youtube.com/watch?v=dVn1xUn7-4U
114

EXERCCIOS DE FIXAAO
1- Indique na figura abaixo onde atuam os diurticos tiazdicos, de ala e
poupadores de potssio:
2-Das trs classes de diurticos estudadas, qual a mais potente?
3- Em que caso associamos um diurtico poupador de potssio um de ala ou tiazdico.

Explique.
4-Complete o quadro abaixo sobre diurticos:

Diurtico
Potncia
Diurtica
%
Tipo de
Local
eletrlitos onde atua

que
no
elimina
glomrulo
Efeito
exemplo
txico
Tiazdico
115

De Ala
Poupador
de K
a. Qual classe de diurtico geralmente no utilizada isoladamente por causa

de sua pequena potncia duirtica? Qual importante efeito txico leva
geralemente?
b. Qual a finalidade das associaes de diurticos:
Tiazdico +ala:
Ala ou tiazdico +poupador de potssio:
Ala oi tiazdico + poupador de potssio +slow K
8- ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS (AINES)
Os anti inflamatrios no-esteroides (AINE) so um grupo variado de frmacos que

tm em comum a capacidade de controlar a inflamao, de analgesia (reduzir a dor), e de
combater a hipertermia (febre).Apesar de em sua maioria serem constituidos por cidos
orgnicos, sua estrutura qumica no relacionada. Caracterizam-se por inibir a atividade de
subtipos da ciclo-oxigenase, impedindo assim a sntese de eicosanides pela via metablica da
cascata do cido araquidnico.
116

Fazem parte deste grupo medicamentos muito conhecidos, em parte por alguns j
estarem disponveis h muito tempo, por serem de venda livre, e pelo vasto nmero de
situaes em que so usados. Alguns nomes sonantes incluem o cido acetilsaliclico,
ibuprofeno e naproxeno.
O PARACETAMOL E O AAS EMBORA POSSUAM UM MECANISMO DE
ACO SEMELHANTE E TENHAM EFEITO ANTIPIRTICO E ANALGSICO,
SO PRATICAMENTE DESPROVIDOS DE EFEITO ANTI-INFLAMATRIO.
Figura 1: Como funcionam os AINES
Classificao qumica
Existem diversos modos de classificar os AINE, por potncia inibidora de COX-2
sobre COX-1, concentrao para atingir efeitos clnicos, etc. Abaixo, esto classificados de
acordo com sua estrutura qumica:
Classificao dos AINE[4]
Salicilatos
Derivados
Derivados
cidos enlicos
117

indol-acticos arilo-acticos
Pirazolonas:
cido
acetilsaliclico Acemetacina
Aceclofenaco
Clonixinato de Glucametacina Diclofenaco

lisina
Indometacina
Benorilato
Proglumetacin Fentiazaco
Diflunisal
Ketorolaco
Salicilamida
Oxametacina
Bufexamaco
Etersalato
Sulindac
Lonazolaco
o Tolmetin
Alclofenaco
Salsalato
cido
Etodolaco
Fenilbutazona
Oxicans:
Oxifenbutazona
Droxicam
Clofezona
Meloxicam
Kebuzona
Piroxicam
Metamizol
Tenoxicam
(Dipirona)
Oxaprocina
Feprazona
Nifenazona
Difenpiramida Zomepiraco
Suxibuzona
saliclico
Aspirina
Mofebutazona
Aminofenazona
Sulindac
Etodolaco
Piroxicam
Derivados Arilpropinicos
Fenematos
Outros
Butibufeno
Ketoprofeno
cido
Vrios
Fenoprofeno
Dexketoprofen
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Pirprofeno
meclofenmic
o
cido
Benoxaprofen Indoprofeno
mefenmico
Naproxeno
cido
Suprofeno
Oxaprozina
flufenmico
Fenilbutazona
Coxibes:
Nabumetona
Celecoxib
Glucosamina
Rofecoxib
Diacerena
Parecoxib
Nimesulida
Valdecoxi
b
118

Proquazona
Azapropazona
Tiaprofeno
Dexibuprofen
cido
tolfenmico
Ibuprofeno
Fenoprofeno
cido
Ibuproxam
Flunoxaprofen niflmico
o
Etofenamato
Alminoprofen
(tpico)
Etoricoxib
Benzidamina
(tpico)
Orgotena
Feprazona
Paraaminofenol:
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminoglic
Paracetam
ol
(Acetaminofen)
ano, polisulfato
(S)-Ibuprofeno Naproxeno
cido
mefenmico
Nimesulida
Valdecoxib
Efeitos
Os AINEs tm trs efeitos benficos principais:
diminuem a resposta inflamatria;
reduzem a dor de causa inflamatria e
baixam a febre.
119

Efeitos adversos
A maioria devida inibio da COX-1. No estmago as prostaglandinas levam
produo de muco que protege as clulas da mucosa dos efeitos corrosivos do cido gstrico.
Dispepsia
Hemorragia gstrica
Em administrao prolongada, risco de lcera gstrica
Nuseas
Vmitos
Alergias como urticria na pele, eritemas e at raros casos de choque anafiltico
Insuficincia renal reversvel com a cessao da medicao
Nefropatia associada aos analgsicos: irreversvel, por vezes com medicao contnua
com paracetamol.
Aspirina:
Sndrome de Reye - grave condio causada raramente pela aspirina em crianas. (A

Aspirina no aconselhada para crianas).
A overdose com aspirina causa acidose metablica.
Inibidores selectivos da COX-2

Podero ser trombticos e causar raramente enfarte do miocrdio ou AVC.
Durante a gravidez: Tratamento com AINEs em gestantes tm sido associados,
vasoconstrio do ducto arterioso fetal, hipertenso arterial pulmonar sndrome de hipertenso
pulmonar persistente no recm-nascido e inibio da agregao plaquetria (anormalidades na
hemostasia).
Usos clnicos
120

1. Analgsia principalmente se a causa inflamatria:

2. * Dores de cabea
3. * Dismenorreia primria e menorragia (ambos oriundos do aumento de
prostaglandinas)
4. * Dores das costas
5. * Ps-cirurgica
6. Aco Anti-inflamatria:
7. * Artrite reumatide
8. * Gota
9. * Qualquer outra condio inflamatria dolorosa.
10. Febre alta: as temperaturas acima de 40 C so perigosas. So usados para diminui-la
(qualquer indivduo com febre acima de 40 C deve consultar o mdico
imediatamente). As prostaglandinas so conhecidas por mediarem o desenvolvimento
da febre.
VAMOS PENSAR UM POUCO....

PORQUE UM PACIENTE EM USO CRNICO DE AINES
QUANDO VAI SE SUBMETER A UMA CIRURGIA, DEVE
SUSPENDER SEU USO POR PELO MENOS 10 DIAS ANTES?
Frmacos do grupo
121

Os inibidores no selectivos so mais antigos e testados, mas o inibidores selectivos da

COX-2 tem menos efeitos adversos (observados aps comercializao com auxlio da
farmacovigilncia) e colaterais (j conhecidos).
Inibidores no selectivos da COX-2
Inibem ambas COX-1 e COX-2:
Aspirina: ou cido acetilssaliclico. Tem outras qualidades especificas e no

partilhadas com outros membros do grupo.
Ibuprofeno
Naproxeno
Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade antiinflamatria mas alto poder analgsico.
Diclofenac
Indometacina e Piroxicam: mais fortemente anti-inflamatrios
* Observao: Pacientes que fazem uso de antidepressivos possuem maior propenso a terem
um aumento no tempo de sangramento e deve-se tomar cuidado com o uso concomitante de
AINES no-seletivos, assim como tambm anticoagulantes pelo mesmo motivo. As plaquetas
armazenam cerca de 90% da serotonina circulante e com o uso dos inibidores seletivos da
recaptao de serotonina e outros de se esperar que esta concentrao plaquetria de
serotonina se torne menor (menos disponvel s plaquetas). Como a serotonina possui
atividade na agregao plaquetria, se esta estiver em menor concentrao agora disponvel s
plaquetas e mais disponvel s sinpses nervosas, o vaso lesado ter maior tempo para conter
o estravasamento de sangue em caso de ruptura.
122

Inibidores preferenciais da COX-2

Existe uma outra classe de AINES denominada "preferenciais" para COX-2,
enquadrando-se o nimesulide e meloxicam. Estes exibiram in vitro maior seletividade que in
vivo para a referida enzima e no devem ser confundidos com os "seletivos".
Inibidores seletivos da COX-2
Alguns autores denominam esta classe de anti-inflamatrios com "especficos", mas na
realidade eles podem tambm interagir com a COX-1, embora em baixissima escala. Portanto
a denominao mais coerente a que tem sido adotada atualmente: "Seletivos" pois no so
especficos, mas tem maior afinidade por interagir, por se "encaixar" nos stios de ligao da
ciclo-oxigenase 2.
Alguns
inibidores
da
COX-2
foram
recentemente
retirados
do
mercado
voluntariamente devido a receios que fossem pr-trombticos e aumentassem a probabilidade

de um enfarte do miocrdio ou AVC. Estes problemas s surgem provavelmente depois de
vrios anos de uso continuado.
AINE e antiulcerosos
comum observarmos a prescrio de anti-inflamatrios no esteroidais associados a
inidores da bomba de prtons ou anti-histamnicos h2 a fim de que reduzindo a secreo
gstrica cida os efeitos diretos e indiretos do AINE
sobre a mucosa gstrica sejam minimizados, uma vez
que a secreo normal possa comprometer uma
mucosa agora desprotegida e em contato com o AI.
LEIA MAIS SOBRE AINES:

VALE A PENA!
123

www.scielo.br/pdf/abc/v94n4/v94n4a19.pdF
VIDEO SOBRE AINES:

AUMENTE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE O ASSUNTO!
www.youtube.com/watch?v=ZNP0ZLLMFo
EXERCCIOS DE FIXAO
1- Os AINES so drogas com inmeras aes farmacolgicas. Marque a alternativa que NO

corresponde a uma ao farmacolgica dos AINES:
a-Anti-inflamatria
b-Analgsica
c-Antialrgica
d-Antitrmica
2- Anti inflamatrio no esteroidal que no causa desconforto gstrico:
a-Celecoxibe
b-Nimesulida
c-Piroxicam
d-Cetoprofeno
124

3- Sobre AINES marque V ou F, grifando o que torna a frase falsa:

a- (
) Os AINES seletivos, atuam bloqueando a COX 1.
b- ( ) Ibuprofeno e cido mefenmico, so anti- inflamatrios ideais para dismenorria.

c- (
) Os salicitatos possuem excelente ao antiinflamatria.
d- (
) Os efeitos colaterais do AINES so decorrentes do bloqueio da COX 1.
e- (
) Pacientes que vo se submeter cirurgias, devem suspender o uso destes pelo
menos 10 dias antes.
125

9-ANTIBITICOS
Antibitico nome genrico dado a uma substncia que tem capacidade de interagir
com micro-organismos unicelulares ou com seres pluricelulares que causam infees no
organismo. Os antibiticos interferem com os micro-organismos, matando-os ou inibindo seu
metabolismo e/ou sua reproduo, permitindo ao sistema imunolgico combat-los com maior
eficcia.
O termo antibitico tem sido utilizado de modo mais restrito para indicar substncias
que atingem bactrias, embora possa ser utilizado em sentido mais amplo (contra fungos, por
exemplo). Ele pode ser bactericida, quando tem efeito letal sobre a bactria ou bacteriosttico,
se interrompe a sua reproduo ou inibe seu metabolismo.[1]
As primeiras substncias descobertas eram produzidas por fungos, como a penicilina.
Atualmente so sintetizadas ou alterados em laboratrios farmacuticos e tm a capacidade de
impedir ou dificultar a manuteno de um certo grupo de clulas vivas.
Histria
Figura 1: Staphylococcus aureus.
126

O primeiro antibitico identificado pelo homem foi a penicilina. Alexander Fleming,

mdico microbiologista do St. Mary's Hospital, de Londres, j vinha h algum tempo
pesquisando substncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactrias nas feridas
infectadas, pesquisa justificada pela experincia adquirida na Primeira Grande Guerra 1914 1918, na qual muitos combatentes morreram em consequncia da infeo em ferimentos e
mal-tratados por falta de um tratamento adequado.
Em 1928 Fleming desenvolveu pesquisas sobre estafilococos, quando descobriu a
penicilina. A descoberta da penicilina deu-se em condies muito peculiares, graas a uma
sequncia de acontecimentos imprevistos e surpreendentes.
No ms de agosto de 1928 Fleming tirou frias e, por esquecimento, deixou algumas
placas com culturas de estafilococos sobre a mesa, em lugar de guard-las na geladeira ou
inutiliz-las, como seria natural. Ao retornar ao trabalho, em setembro do mesmo ano,
observou que algumas das placas estavam contaminadas com mofo, fato este relativamente
frequente. Colocou-as ento, em uma bandeja para limpeza e esterilizao com lisol. Neste
exato momento entrou no laboratrio um seu colega, Dr. Pryce, e lhe perguntou como iam
suas pesquisas. Fleming apanhou novamente as placas para explicar alguns detalhes ao seu
colega sobre as culturas de estafilococos que estava realizando, quando notou que havia, em
uma das placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o que parecia indicar
que aquele fungo produzia uma substncia bactericida. O assunto foi discutido entre ambos e
Fleming decidiu fazer algumas culturas do fungo para estudo posterior.
O fungo foi identificado como pertencente ao gnero Penicillium, de onde deriva o
nome da penicilina dado substncia por ele produzida. Fleming passou a empreg-lo em seu
laboratrio para selecionar determinadas bactrias, eliminando das culturas as espcies
sensveis sua ao.
Foi o primeiro teste de reao penicilnica realizado em laboratrio. Por outro lado, a
descoberta de Fleming no despertou inicialmente maior interesse e no houve a preocupao
em utiliz-la para fins teraputicos em casos de infeo humana at a ecloso da Segunda
Guerra Mundial, em 1939. Nesse ano e em decorrncia do prprio conflito, a fim de evitarem127

se baixas desnecessrias, foram ento ampliadas as pesquisas a respeito da penicilina e seu

uso humano.
Em 1940, Sir Howard Fleorey e Ernst Chain, da Universidade de Oxford, retomaram
as pesquisas de Fleming e conseguiram produzir penicilina com fins teraputicos em escala
industrial, inaugurando uma nova era para a medicina denominada a era dos antibiticos.
Alguns anos mais tarde, Ronald Hare, colega de trabalho de Fleming, tentou, em vo,
"redescobrir" a penicilina em condies semelhantes s que envolveram a descoberta de
Fleming. Aps um grande nmero de experincias verificou-se que a descoberta da penicilina
s tornou-se possvel graas a uma srie inacreditvel de coincidncias, que foram:
O cogumelo que contaminou a placa, como se demonstrou posteriormente, um dos

trs melhores produtores de penicilina dentre todas as espcies do gnero Penicilium;
O cogumelo contaminante teria vindo pela escada do andar inferior, onde se

realizavam pesquisas sobre fungos;
O crescimento do cogumelo e dos estratococos se fez rapidamente, condio para se

evidenciar a lise bacteriana;
No ms de agosto daquele ano, em pleno vero, sobreveio uma inesperada onda de

frio em Londres, que proporcionou a temperatura ideal ao crescimento lento da
cultura;
A providencial sada do Dr. Pryce no Laboratrio permitiu que Fleming reexaminasse

as placas contaminadas e observasse o halo transparente em torno do fungo, antes de
sua inutilizao.
Apesar de todas essas felizes coincidncias, se Fleming no tivesse a mente
preparada e avanada no teria valorizado ou mesmo notado o halo transparente em torno do

fungo e descoberto a penicilina.
A DESCOBERTA DA PENICILINA, FOI PREMIO NOBEL DE MEDICINA

ANOS MAIS TARDE.
A PENICILINA FICOU CONHECIDA COMO O ANTIBITICO SALVA
VIDAS NA POCA DAS GUERRAS.
128

Classes de antibiticos
Os antibiticos podem ser classificados em bactericidas e bacteriostticos, dependendo
se o frmaco causa diretamente a morte das bactrias ou se apenas inibe sua replicao,
respectivamente. Na prtica, esta classificao se baseia no comportamento do antibitico in
vitro e ambas as classes podem ser eficazes no tratamento de uma infeo.
Formas
Principais
Classe de
antibiticos
molculas princpios
ativos da
Indicaes
(ex. em geral)
Efeitos
secundrios
principais*
famlia
Penicilinas (bta- Amoxicilina +
lactamase)
Ao sobre a
galnicas
bactria
do
(forma de
medicament
ao)
o (em
geral)
Diversas
Diarria,
Inibidores da
- per os,
ev. um inibidor
(bronquite,
alergia (at 5%
sntese da
injetvel,
da
pneumonia,
das doenas
parede
local
lactamase=cid
ORL,
tratadas),
bacteriana
o clavulnico
meningites,...)
toxicidade
(ao
sigestiva,
bactericida)
Ampicilina
Penicilina G.
renal,...
Substncia
original da
penicilina!
129

Penicilina V
Piperacilina
Alergia,
1a gerao
toxicidade
- Cefaclor
renal (alta
- Cefazolina
2a gerao
- Cefamandol
Cefalosporinas
- Cefuroxima
(bta-lactamase)
3a gerao
- Cefixima
dose)
Inibidores da
Diversas
sntese da
(bronquite,
pneumonia,
ORL,
Reaes
meningites,...)
alrgicas,
parede
- per os,
bacteriana
injetvel
(ao
bactericida)
hemorragias
- Cefpodoxima
- Cefotaxima
- Ceftazidima
- Ceftriaxona
Formas
Principais
Famlia de
antibitico
molculas princpios
ativos da
Indicaes
(ex. em geral)
Efeitos
secundrios
principais*
famlia
Aminosdeos
(Aminoglicosdeo
s)
Tuberculose
Neomicina
Germes
Amikacina
galnicas
bactria
do
(forma de
medicament
ao)
o (em
geral)
Estreptomicina
Tobramicina
Ao sobre a
sensveis, por
ex. doenas
infecciosas dos
Toxicidade na Inibidores da
- per os,
regio da
sntese
injetvel,
audio
protica
local
(otoxicidade) e
(funo
renal
130

Gentamicina
olhos, doenas (nefrotoxicidad bactericida)
intestinais,
e, em geral
feridas
reversvel)
Azitromicina
Macroldeos
Eritromicina
Roxitromicina
Alergia,
Inibidores da
O.R.L.,
toxicidade
sntese
- per os,
infeces
digestiva,
protica
injetvel,
genitais,...
toxicidade
(funo
local
heptica
bactericida)
Claritromicina
Formas
Principais
Famlia de
antibitico
molculas princpios
ativos da
Indicaes
(ex. em geral)
Efeitos
secundrios
principais*
famlia
doxiclina
Tetraciclinas
minociclina
tetraciclina
Ao sobre a
galnicas
bactria
do
(forma de
medicament
ao)
o (em
geral)
Acne,
infeces
genitais,
pulmonares,...
Alergia,
Inibidores da
toxicidade
sntese
- per os,
digestiva,
protica
injetvel,
renal, na regio
(funo
local
neuronal,....
bactericida)
131

ciprofloxacina
Infeces
Reao
(Fluoro)quinolon levofloxacina
urinrias
alrgica,
Inibidor da
as (=inibidor da
moxifloxacina
(cistite),
toxicidade
girase
girase)
norfloxacina
infeces
auditiva,
bacteriana
ofloxacina
genitais,...
tendinite,...
Famlia de
antibitico
princpios
ativos da
injetvel
Formas
Principais
molculas -
- per os,
Indicaes
(ex. em geral)
Efeitos
secundrios
principais*
famlia
Ao sobre a
galnicas
bactrias
do
(forma de
medicament
ao)
o (em
geral)
Em caso de
fracasso com
outros
sulfametoxazol
e
Sulfamidas
trimetoprima=c
o-trimoxazol
sulfazalazina
antibiticos
quando houver
Alergia,
infeces
toxicidade
urinrias
sangnea,
genitais,
renal,...
doena de
Inibidores de
sntese do
- per os,
cido
injetvel,
tetrahidrofli
local
co
Crohn
(sulfazalazina)
...
Outros
- fosfomicina
Varivel
Diversos, em
- clindamicina
(cistite, acne,
funo do
diversos
- per os,
injetvel,
132

(diversos)
- Tiamfenicol
infeces
- imipenem
genitais,...)
antibitico
local
- metronidazol
- vancomicina
Antituberculosos
Etambutol
Tuberculose
Isoniazida
Diversos
Diversos
- per os (via
oral)
Pirazinamida
Rifampicina
Estreptomicina
LEIA MAIS SOBRE ANTIBITICOS
http://noticias.r7.com/saude/posso-beber-doutor-medico-desvenda-mitos-e-verdades-sobre-ouso-de-antibioticos-26072015
133

EXERCCIOS DE FIXAO
1-Desenho abaixo representa a estrutura de uma bactria. Indique neste , qual importante
estrutura exclusiva das bactrias e comente a diferena entre as bactrias Gram + e com
relao a esta estrutura.
2- Os antibiticos da classe ________________ so considerados menos txicos ao ser

humano, pois atuam interferindo na sntese da _________________________ bacteriana.
a-Macroldeos parede celular
b-Aminoglicosdeos membrana celular
c-Penicilinas parede celular
d-Inibidores cidos nuclicos- menbrana celular
3- Antibiticos que so bacteriostticos e podem ser ototxicos e nefrotxicos, quando de seu

uso:
a-Macroldeos
b-Penicilinas
c-Aminoglicosdeos
d-Cefalosporinas
3- Sobre antibiticos, complete as frases, utilizando as palavras do quadro abaixo:
134

Nistatina - Cefalosporinas sulfas -Bactericidas Beta lactmicos bacteriostticos

a- Antibiticos _______________ matam as bactrias.
b- Antibiticos ______________________impedem o crescimento bacteriano.
c- As penicilinas so conhecidas como antibiticos ________________________.
d- As _________________________ so divididas em geraes.
e- A ______________ um antibitico que tem atividade contra fungos tambm.
f- As _______________ so importantes em distrbios urinrios no complicados e
infeces em pacientes soropositivos.
10- ANTICONSCEPCIONAIS
SISTEMA REPRODUTOR FEMININO
A pituitria (hipfise) anterior das meninas, como a dos meninos,
no secreta praticamente nenhum hormnio gonadotrpico at idade de
10 a 14 anos. Entretanto, por essa poca, comea a secretar dois
hormnios gonadotrpicos.
No inicio, secreta principalmente o hormnio foliculo-estimulante (FSH), que inicia a
vida sexual na menina em crescimento; mais tarde, secreta o harmnio luteinizante (LH), que
auxilia no controle do ciclo menstrual.
Hormnio Folculo-Estimulante: causa a proliferao das clulas foliculares
ovarianas e estimula a secreo de estrgeno, levando as cavidades foliculares a
desenvolverem-se e a crescer.
Hormnio Luteinizante: aumenta ainda mais a secreo das clulas foliculares,
estimulando a ovulao.
CICLO MENSTRUAL
135

O ciclo menstrual na mulher causado pela secreo alternada dos hormnios

folculo-estimulante e luteinizante, pela pituitria (hipfise) anterior (adenohipfise), e dos
estrognios e progesterona, pelos ovrios. O ciclo de fenmenos que induzem essa
alternncia tem a seguinte explicao:
No comeo do ciclo menstrual, isto , quando a menstruao se inicia, a pituitria
anterior secreta maiores quantidades de hormnio folculo-estimulante juntamente
com pequenas quantidades de hormnio luteinizante. Juntos, esses hormnios
promovem o crescimento de diversos folculos nos ovrios e acarretam uma secreo
considervel de estrognio (estrgeno).
Acredita-se que o estrognio tenha, ento, dois efeitos seqenciais sobre a secreo da
pituitria anterior. Primeiro, inibiria a secreo dos hormnios folculo-estimulante e
luteinizante, fazendo com que suas taxas declinassem a um mnimo por volta do
dcimo dia do ciclo. Depois, subitamente a pituitria anterior comearia a secretar
quantidades muito elevadas de ambos os hormnios mas principalmente do hormnio
luteinizante. essa fase de aumento sbito da secreo que provoca o rpido
desenvolvimento final de um dos folculos ovarianos e a sua ruptura dentro de cerca
de dois dias.
O processo de ovulao, que ocorre por volta do dcimo quarto dia de um ciclo
normal de 28 dias, conduz ao desenvolvimento do corpo lteo ou corpo amarelo, que
secreta quantidades elevadas de progesterona e quantidades considerveis de
estrognio.
O estrognio e a progesterona secretados pelo corpo lteo inibem novamente a
pituitria anterior, diminuindo a taxa de secreo dos hormnios folculo-estimulante e
luteinizante.
Sem esses hormnios para estimul-lo, o corpo lteo involui, de modo que a secreo
de estrognio e progesterona cai para nveis muito baixos. nesse momento que a
menstruao se inicia, provocada por esse sbito declnio na secreo de ambos os
hormnios.
136

Nessa ocasio, a pituitria anterior, que estava inibida pelo estrognio e pela
progesterona, comea a secretar outra vez grandes quantidades de hormnio folculoestimulante, iniciando um novo ciclo.
Esse processo continua durante toda a vida reprodutiva da mulher.
VOC SABIA?
A PROGESTERONA O HORMNIO QUE PERDURA DURANTE A
GESTAO, MANTENDO A.
Figura 1: as etapas do ciclo menstrual
137

Em resumo,1 dia do ciclo :

endomtrio bem desenvolvido, espesso e vascularizado comea a descamar
menstruao
hipfise aumenta a produo de FSH, que atinge a concentrao mxima por volta
do 7 dia do ciclo.
amadurecimento dos folculos ovarianos
secreo de estrgeno pelo folculo em desenvolvimento
concentrao alta de estrgeno inibe secreo de FSH e estimula a secreo de LH
pela hipfise / concentrao alta de estrgeno estimula ocrescimento do endomtrio.
concentrao alta de LH estimula a ovulao (por volta do 14 dia de um ciclo de 28
dias)
alta taxa de LH estimula a formao do corpo lteo ou amarelo no folculo ovariano
corpo lteo inicia a produo de progesterona
estimula as glndulas do endomtrio a secretarem seus produtos
aumento da progesterona inibe produo de LH e FSH
corpo lteo regride e reduz concentrao de progesterona
menstruao
Concluindo, o ciclo menstrual pode ser dividido em 4 fases:

1. Fase menstrual: corresponde aos dias de menstruao e dura cerca de 3 a 7 dias,
geralmente.
2. Fase proliferativa ou estrognica: perodo de secreo de estrgeno pelo folculo
ovariano, que se encontra em maturao.
3. Fase secretora ou ltea: o final da fase proliferativa e o incio da fase secretora
marcado pela ovulao. Essa fase caracterizada pela intensa ao do corpo lteo.
4. Fase pr-menstrual ou isqumica: perodo de queda das concentraes dos hormnios
ovarianos, quando a camada superficial do endomtrio perde seu suprimento
138

sangneo normal e a mulher est prestes a menstruar. Dura cerca de dois dias,
podendo ser acompanhada por dor de cabea, dor nas mamas, alteraes psquicas,
como irritabilidade e insnia (TPM ou Tenso Pr-Menstrual).
OS HORMNIOS QUE ATUAM NO CICLO
A- ESTROGNIOS
Os estrognios so sintetizados principalmente pelo ovrio, mas tambm pela
placenta em quantidades muito grandes, bem como em pequenas quantidades pelos
testculosnosexomasculinoepelocrtexdasuprarenalemambosossexos.Alguns
outrostecidos,comoofgado,omsculo,otecidoadiposoeosfolculospilosos,tambm
podemconverterprecursoresesteridesemestrognios.
A substncia inicial para a sntese dos estrognios o colesterol. Os precursores
imediatos dos estrognios so substncias andrognicas androstenodiona ou a testosterona.
Existem trs estrognios endgenos principais nos seres humanos - o estradiol, a estrona e o
estriol.O estradiol o mais potente e o principal estrognio secretado pelo ovrio.No
fgado, o estradiol convertido em estrona , que pode ser convertida em estriol, um
composto de ao mais curta.O estradiol e a estrona , que so facilmente
interconversveis, constituem os dois principais estrognios endgenos.
AES
139

Os efeitos dos estrognios administrados como drogas dependem da idade em que so

administrados. Quando administrados entre 11 e 13 anos( com progestognios ) para o
hipogonadismo primrio, os estrognios estimulam o desenvolvimento dos caracteres sexuais
secundrios e a fase de crescimento acelerado.No adulto com amenorria primria, os
estrognios, quando administrados ciclicamente com o progestognio, induzem um ciclo
artificial.Todavia, seus principais usos em mulheres adultas consistem em contracepo oral e
terapia de reposio hormonal ( TRH ) na ps-menopausa.
Os estrognios exercem vrias aes metablicas que podem manifestar-se quando
utilizados como frmacos. Provocam certo grau de reteno de sal e gua ( como a que ocorre
com os estrognios endgenos na segunda metade do ciclo menstrual ) e possuem aes
anablicas discretas.
A concentrao srica de triglicerdios e de lipoprotenas de alta densidade aumenta,
enquanto a concentrao de lipoprotenas de baixa densidade apresenta-se diminuda ( esses
efeitos podem contribuir para o risco relativamente baixo de doena ateromatosa em mulheres
pr-menopusicas ).Afetam o osso, visto que diminuem a reabsoro, podendo manter a
massa ssea em mulheres pr-menopusicas ; esse efeito pode ser indireto.
PREPARAES
Existem muitas preparaes disponveis de estrognios, algumas so descritas abaixo:
DROGA
COMENTRIOS
ESTRADIOL
Estrognio
natural.
Em
geral,
administrado
por
via
IM.Dispe-se de preparaes de ao prolongada.O valerato

de estradiol ativo por via oral.As preparaes na forma de
emplastos para uso transdrmico demonstraram ser eficazes.
ESTRIOL
Estrognio natural. Pode ser administrado por via oral.
ESTRONA
Administrada por via oral na forma de sulfato de estrona de

piperazona.O sulfato de estrona o principal ingrediente dos
estrognios conjugados.
140

ETINILESTRADIOL
Semi-sinttico. Administrado por via oral.Eficaz e de baixo

custo.Droga de escolha.Utilizado em muitas preparaes de
anticoncepcionais orais.
MESTRANOL
Sinttico. Convertido em estradiol no corpo
DIENOESTROL
Utilizado topicamente na vagina.
USO CLNICO
Terapia de reposio; por exemplo, em condies hipoovarianas.
Tratamento dos sintomas da menopausa ou como terapia de reposio na psmenopausa.
Contracepo
Vaginite (so utilizadas preparaes tpicas de estrognio).
Terapia do cncer de prstata e para alguns casos de cncer de mama ( essas

indicaes foram suplantadas, em grande parte, por outras manipulaes hormonais.)
B-PROGESTOGNIOS
O hormnio progestacional natural ou progestognio a progesterona, que secretada
principalmente pelo corpo lteo na segunda metade do ciclo menstrual. Ocorre tambm a
secreo de pequenas quantidades pelos testculos no sexo masculino e pelo crtex da suprarenal em ambos os sexos. A placenta secreta grandes quantidades de progesterona.
PREPARAES
Existem dois grupos principais de progestognios:
1. O hormnio de ocorrncia natural e seus derivados. A prpria progesterona inativa
por via oral, visto que, aps sua absoro, metabolizada no fgado. Dispe-se de
preparaes para injeo intramuscular e para uso tpico na vagina e no reto. A
hidroxiprogesterona um intermedirio na via de sntese da hidrocortisona e da
testosterona e possui atividade semelhante da progesterona. administrada por
injeo
intramuscular
na
forma
de
hexanoato
de
hidroxiprogesterona. A
141

medroxiprogesterona pode ser administrada por via oral ou por injro, e a

diidrogesterona, por via oral.
2. Derivados da testosterona. A noretisterona, o norgestrel e o etinodiol so todos
derivados da testosterona com atividade semelhante da progesterona, e todos podem
ser administrados por via oral.
ASPECTOS FARMACOCINTICOS
A progesterona liga-se a albumina, e no

globulina de ligao de esterides sexuais. Parte
armazenada no tecido adiposo. A progesterona
metabolizada no fgado, e os produtos
pregnanolona e pregnanodiol so conjugados
com cido glicurnico e excretados na urina.
USO CLNICO
Contracepo
Utilizadas tambm no tratamento de carcinoma endometrial e, em associao cm

estrognio, na terapia de reposio hormonal.
EFEITOS INDESEJVEIS
Aes andrognicas fracas.
LEIA MAIS SOBRE MTODOS ANTICONSCEPCIONAIS EM:

http://mdemulher.abril.com.br/saude/ana-maria/compare-sete-tipos-deanticoncepcionais
142

QUANDO A PLULA ANTICONCEPCIONAL A PIOR ESCOLHA?

Elas descobriram tarde demais que jamais deveriam ter tomado
anticoncepcional. Como a vasta maioria das brasileiras, nada sabiam
sobre
os gravssimos riscos dos hormnios
CRISTIANE SEGATTO
27/03/2015 - 22h58 - Atualizado 08/04/2015 18h34
LEIA EM:
http://epoca.globo.com/vida/noticia/2015/03/quando-pilula-anticoncepcionale-pior-escolha.html
DROGAS UTILIZADAS PARA CONTRACEPO
Existem dois tipos principais de contraceptivos orais:
Combinao de estrognio com progestognio (a plula combinada);
Progestognio isoladamente (a plula com progestognio somente).
A- PLULA COMBINADA
O estrognio na maioria das preparaes combinadas (plulas de segunda gerao) o
etinilestradiol, embora algumas preparaes contenham, em seu lugar, mestranol.O
progestognio pode ser noretisterona, levonorgestrel, etinodiol ou nas plulas de terceira
gerao os compostos mais novos, desogestrel ou gestodeno, que so mais potentes, tm
menos ao andrognica e provocam menos alteraes no metabolismo da lipoprotenas.
Observao: As plulas de primeira gerao datam de 1970 e continham 150
microgramas de estrognio, portanto, estavam associadas a um aumento da coagulabilidade
do sangue, do risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar. Gradualmente foi-se
143

diminuindo a dose e assim tambm os efeitos deletrios da decorrentes.Hoje em dia

encontram-se no mercado plulas com at 15 microgramas de estrognio, sendo a dose
mxima diria recomendada de 50 microgramas.
Assim, o contedo de estrognio da plula no deve ser maior quer 50 microgramas de
etinilestradiol ou seu equivalente, e o contedo de progestognio tambm deve ser baixo. Essa
plula combinada tomada durante 21 dias consecutivos, seguidos de um perodo de sete dias
sem plula.
Acredita-se que o modo de ao seja o seguinte:
O estrognio inibe a liberao de FSH e, portanto, suprime o desenvolvimento do

folculo ovariano.
O progestognio inibe a liberao de LH e, portanto, impede a ovulao; alm de

tornar o muco cervical menos apropriado para a passagem dos espermatozides.
Juntos, alteram o endomtrio de modo a no favorecer a implantao.
Alm disso, podem interferir nas contraes coordenadas colo, tero e trompas que so
consideradas necessrias para a fertilizao e a implantao bem sucedidas. Quando a
administrao interrompida depois de 21 dias, a suspenso do progestognio que precipita
a menstruao.
Monofsicas - so as mais comuns, apresentam 21 comprimidos, todos com a mesma

composio e dose.
Bifsicas - contm dois tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os

mesmos hormnios, em propores diferentes. So 22 comprimidos que devem ser
tomados na ordem indicada na embalagem.
Trifsicas - contm os mesmos hormnios, mas em trs doses diferentes. Devem ser
tomados na ordem indicada na embalagem.
Monofsicas contnuas - so mais recentes, apresentam 28 comprimidos com a

mesma composio e dose.
Modo de uso
144

a) No primeiro ms de uso, ingerir o 1 comprimido no 1 dia do ciclo menstrual.

b) A seguir, a usuria deve ingerir um comprimido por dia at o trmino da cartela,
preferencialmente no mesmo horrio. importante verificar a cartela todas as manhs no
sentido de certificar-se do seu uso no dia anterior.
c) Ao final da cartela fazer pausa de 7 dias e iniciar nova cartela, no 8 dia, independente
do sangramento.
d) Caso no ocorra a menstruao no intervalo entre as cartelas, a usuria deve procurar o
servio de sade para descartar a hiptese de gravidez e associar mtodos de barreira neste
perodo.
e) Em caso de esquecimento:
- Uma plula: deve ser ingerida imediatamente, caso o perodo seja menor que 12 horas,
continuando o uso regular das demais, at o final da cartela. Se o perodo for maior que 12
horas, 2 plulas devem ser ingeridas no mesmo horrio, com a associao de um mtodo
contraceptivo de barreira at o incio da cartela seguinte.
- Duas ou mais plulas: deve-se suspender o mtodo, optando por outro, at a menstruao.
Uma nova cartela deve ser iniciada no primeiro dia do ciclo. Em caso de ausncia de
menstruao, o servio de sade deve ser procurado.
f) Vmitos at 4 horas aps a ingesto ou diarria, pode impedir a ao do
anticoncepcional e por isso impe-se um contraceptivo assessrio como os mtodos de
barreira.
g) As pausas devem ser evitadas, pois no so mais justificadas, sendo as causas mais
freqentes de gestaes e certas complicaes.
Benefcios e Riscos
Benefcios
Podem aumentar o prazer sexual porque diminuem a preocupao com a possibilidade de
engravidar;
Regularizam os ciclos menstruais,com diminuio da durao e fluxo sanguneos;
Diminuem a freqncia e a intensidade das clicas menstruais;
A fertilidade retorna em seguida interrupo da cartela;
145

Diminuem a incidncia de: gravidez ectpica, cncer de endomtrio, cncer de ovrio, cistos
de ovrio, doena inflamatria plvica, doenas mamrias benignas e miomas uterinos.
Riscos
No so recomendados para lactantes pois podem afetar a qualidade e quantidade do leite;
Raramente podem causar acidentes vasculares, tromboses venosas profundas ou infarto,
sendo que o risco maior entre fumantes com 35 anos ou mais;
Podem aumentar o risco para tumores de fgado, sendo extremamente raros os tumores
malignos;
Efeitos colaterais
Nuseas (mais comum nos 3 primeiros meses), cefalia leve, sensibilidade mamria,
leve ganho de peso, nervosismo, acne.
A incidncia desses efeitos inferior a 10%.
Alteraes do ciclo menstrual: manchas ou sangramento nos
intervalos entre as menstruaes, especialmente em casos de
esquecimento
ou
ingesto
tardia
amenorria.
Outros efeitos colaterais pouco comuns so alteraes do humor,

como depresso e diminuio da libido.
B- PLULA COM PROGESTOGNIO SOMENTE ( MINI-PLULA )

As drogas utilizadas incluem a noretisterona, o levonorgestrel ou o etinodiol.A plula
tomada diariamente sem interrupo.O modo de ao primariamente sobre o muco cervical ,
que se torna inspito aos espermatozides.O progestognio provavelmente impede tambm a
implantao atravs de seu efeito sobre o endomtrio, bem como sobre a motilidade e a
secreo das trompas falopianas.
A PLULA DE PROGESTOGNIO PODE PROVOCAR AUSNCIA DE

OVULAO POR AT 18 MESES!
146

QUESTES A SEREM CONSIDERADAS
Existe aumento no risco de doena cardiovascular (tromboembolismo venoso,

infarto do miocrdio, acidente vascular cerebral)?
Com as plulas de segunda gerao (contedo inferior a 50 microgramas), o risco
pequeno e limita-se a subgrupos especficos nos quais outros fatores contribuem, como fumo
(que pode aumentar significamente o risco) e uso prolongado e contnuo da plula,
particularmente em mulheres com mais de 35 anos de idade.
Entretanto, acredita-se que os estrognios presentes nessas plulas possam reduzir o
risco de doena cardiovascular, protegendo as paredes das artrias contra alteraes
ateromatosas.
Com as plulas de terceira gerao e, em menor grau, com as de segunda gerao que
contm gestodeno ou desogestrel, existe um pequeno aumento no risco
de
doena
tromboemblica, visto que esses progestognios induzem uma resistncia ao sistema de

anticoagulao natural do sangue.
Neste caso, o consenso ser que em mulheres sadias o maior risco vem do tabagismo,
durante o uso da plula, mais do que do tipo de plula.
Existe um aumento no risco de cncer?

Evidncias sugerem que os contraceptivos orais diminuem a incidncia de cncer
ovariano e endometrial e no causam cncer cervical.
A plula aumenta o risco de hipertenso?

Observa-se um certo grau de hipertenso em cerca de 4-5% das mulheres que tomam
plula combinada, podendo haver aumento da hipertenso preexistente.Em geral, o efeito

reversvel.
147

Ocorre comprometimento da tolerncia glicose?

As preparaes mais antigas de progestognios podem comprometer a tolerncia
glicose, sendo provvel que os compostos mais novos no tenham esse efeito.
EFEITOS
POTENCIAIS
BENFICOS
DA
INDESEJVEIS
PLULA
COM
PROGESTOGNIO SOMENTE
O efeito contraceptivo menos confivel que o
da plula combinada, e a omisso de uma dose pode
resultar em gravidez. comum a ocorrncia de
distrbios da menstruao, em particular, observa-se
tendncia ao sangramento irregular. Apenas uma
pequena proporo de mulheres utiliza essa forma de contracepo, e no se dispe de
informaes sobre riscos a longo prazo.
Uma vantagem que a plula com somente progesterona pode ser administrada aps o
parto, visto que ao contrrio das plulas que contm estrognio, aquela no interfere na
lactao.
VAMOS PENSAR .....

PORQUE USAR PROGESTOGNIO E NO ESTROGNIO NO PS
PARTO?
PESQUISEM.....
148

Mecanismo de ao
Promovem o espessamento do muco cervical, dificultando a penetrao dos
espermatozides.
Inibem a ovulao, em aproximadamente, metade dos ciclos menstruais.
Modo de uso
Especialmente indicada para mulheres em perodo de amamentao, seu uso
contnuo aps o trmino da cartela. de particular importncia no ser tomada aps o horrio
habitual sob risco de diminuio da eficcia.
AMAMENTAO: seis semanas aps o parto. Se a menstruao j retornou, a mulher pode
comear a tomar a miniplula a qualquer momento, desde que se tenha certeza de que a
mulher no est grvida.
PS PARTO, se no estiver amamentando: imediatamente, ou a qualquer momento durante
as quatro primeiras semanas; no necessrio esperar o retorno das menstruaes.
PS ABORTO espontneo ou provocado: imediatamente ou nos primeiros sete dias aps o
aborto.
DURANTE A MENSTRUAO NORMAL: deve ser iniciado no primeiro dia do ciclo
menstrual.
Efeitos colaterais
Para as mulheres que no esto amamentando, os efeitos colaterais mais comuns so
as alteraes no fluxo menstrual; spotting (manchas), amenorria que pode ocorrer durante
vrios meses.
Para as lactantes, as alteraes menstruais podem no ser percebidas ou no
representam incmodo, porque essas mulheres habitualmente no tm ciclos regulares; os
anticoncepcionais orais somente de progesterona podem prolongar a amenorria durante a
amamentao. Outros efeitos colaterais comuns so cefalia e sensibilidade mamria.
Benefcios e Riscos
149

Benefcios
Podem
ser
usados
por
lactantes
partir
de
seis
semanas
aps
parto.
Podem ajudar a prevenir: doenas benignas de mama, cncer de endomtrio ou de ovrio,

doena inflamatria plvica.
Riscos
Por conter somente progesterona em dose muito baixa, a miniplula praticamente no
apresenta riscos importantes sade. Pode ser considerado um dos anticoncepcionais mais
seguros.
O risco mais importante a falha anticoncepcional. As usurias desse mtodo apresentam
maior risco de gravidez ectpica do que as usurias de anticoncepcional oral combinado e de
DIU, porm o risco menor do que entre as mulheres que no esto usando nenhum mtodo
anticoncepcional.
C-ANTICONCEPCIONAL INJETVEL MENSAL
Tipos e Composio
Os anticoncepcionais combinados injetveis mensais, disponveis
no Brasil em frasco-ampola com suspenso, contm um estrgeno e uma
progesterona, nas seguintes composies:
25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5mg de cipionato de estradiol;
50 mg de enantato de noretisterona e 5 mg de valerato de estradiol;
150 mg de progesterona e 10 mg de enantato de estradiol;
150 mg de acetofenido de algesterona e 10 mg de enantato de estradiol.
A INJEO MENSAL EFICAZ SE APLICADA EM GLTEO PROFUNDO AT O

DCIMO DIA DO CICLO MENSTRUAL.
150

Mecanismo de Ao
A ao anticonceptiva reside, fundamentalmente, no efeito do progesterona sobre o
eixo neuroendcrino inibindo a ovulao, pelo bloqueio do pico do LH, que permanece em
seus nveis basais. Secundariamente, so observadas tambm, atividades sobre o muco
cervical, o endomtrio e a peristalse tubria, ampliando seu potencial anticonceptivo. Inibem a
ovulao e tornam o muco cervical espesso, dificultando a passagem dos espermatozides.
Eficcia
As taxas de gravidez so baixas, entre 0,1 a 0,3 a cada 100 mulheres, durante o
primeiro ano de uso, com injees mensais.
Vantagens
Facilidade de uso
Alta eficcia
Preservao de sangramento, semelhante ao do fluxo menstrual
Comodidade de aplicao
Desvantagens
A no aceitao por parte de algumas mulheres da via intramuscular (injees
repetidas)
Alteraes na periodicidade do sangramento, observadas por algumas usurias
Modo de uso
Os injetveis mensais so administrados por via intramuscular, iniciado entre o 1 e 5
dia do ciclo menstrual, com aplicaes a cada 30 dias. No se deve massagear ou colocar
bolsa de gua quente no local da aplicao.
Efeitos colaterais
151

Alteraes do ciclo menstrual: manchas ou sangramento nos intervalos entre as

menstruaes, sangramento prolongado e amenorria; ganho de peso; cefalia; vertigem.
Benefcios e Riscos
Benefcios
No interferem negativamente com o prazer sexual. Diminuem a freqncia e a intensidade
das clicas menstruais. A fertilidade retorna em tempo mais curto do que com os injetveis
trimestrais. Podem prevenir anemia ferropriva. Ajudam a prevenir problemas como: gravidez
ectpica, cncer de endomtrio, cncer de ovrio, cistos de ovrio, doena inflamatria
plvica, doenas mamrias benignas e miomas uterinos.
Riscos
Seu uso entre as lactantes deve ser evitado at o sexto ms ps-parto ou at que a criana
esteja ingerindo outros alimentos. Podem causar acidentes vasculares, tromboses venosas
profundas ou infarto, sendo que o risco maior entre fumantes com 35 anos ou mais.
D-ANTICONCEPCIONAL HORMONAL INJETVEL TRIMESTRAL
Tipos e Composio
O anticoncepcional injetvel trimestral contm apenas uma progesterona, acetato de
medroxiprogesterona.
disponvel no Brasil em suspenso microcristalina de depsito contendo 150 mg acetato de
medroxiprogesterona, em frasco-ampola.
Mecanismo de ao
O acetato de medroxiprogesterona de depsito (DMPA) uma progesterona sinttica
com estrutura qumica muito similar da progesterona natural, para uso intramuscular. Os
microcristais apresentam pouca solubilidade nos lquidos corporais e liberam lentamente o
esteride ativo de sua superfcie, o que resulta em uma ao prolongada. O principal
mecanismo de ao uma inibio efetiva da ovulao.
152

O DMPA inibe a secreo de gonadotrofinas hipofisrias levando diminuio dos

esterides ovarianos, estradiol e progesterona. Age tambm produzindo uma supresso dos
receptores de estrognio no colo, endomtrio e trompas. Com isso, o muco cervical fica mais
viscoso e escasso tornando-se hostil penetrao dos espermatozides.
Eficcia
Muito eficaz. A taxa de gravidez de 0,3 a cada 100 mulheres durante o primeiro ano de uso,
com injees regulares a cada trs meses.
Vantagens
Muito eficaz, seguro, fcil de usar
No requer rotina diria
Tem ao prolongada, reversvel e independente do coito
Pode ser utilizado durante a lactao
No possui interao medicamentosa
Desvantagens
Amenorria
No proporciona proteo contra DST
Demora no retorno da fertilidade
Em caso de efeitos colaterais no pode ser retirado
Modo de uso
O injetvel trimestral administrado por via intramuscular, no devendo massagear ou
colocar bolsa de gua quente no local da aplicao. A primeira dose deve ser administrada at
o quinto dia do ciclo menstrual.
No ps-parto, o uso pode ser imediato para mulheres que no estejam amamentando.
No caso de mulheres amamentando, o uso deve ser postergado at seis semanas aps o parto.
Deve ser administrado a cada 3 meses.
Efeitos colaterais
153

Alteraes do fluxo menstrual: manchas ou sangramento leve (o mais comum),

sangramento volumoso ou amenorria.
Aumento de peso: em mdia 1 a 2 kg por ano. Cefalia, sensibilidade mamria,
desconforto abdominal, alteraes do humor, nusea, queda de cabelos, diminuio da libido
e/ou acne. Atraso no retorno da fertilidade.
Benefcios e Riscos
Benefcios
Muito eficaz
Pode ser usado por qualquer grupo etrio, mas no se recomenda seu uso antes de 16 anos de
idade
No parece afetar a quantidade e a qualidade do leite materno
Pode ser usado por lactantes aps seis semanas do parto
Riscos
Alterao do metabolismo lipdico: algumas pesquisas demonstraram elevao do colesterol
lipoprotena de baixa densidade e reduo do colesterol lipoprotena de alta densidade em
longo prazo, porm essas modificaes so de baixa magnitude e nenhum estudo demonstrou
a ocorrncia de repercusses clnicas.
E-ANTICONCEPO DE EMERGNCIA
Composio
Os anticoncepcionais hormonais orais, usados em doses mais elevadas, constituem
uma opo na ausncia de contra-indicao ao seu uso em situao de emergncia.
Existem frmulas distintas para fazer contracepo de emergncia. A primeira consiste na
ingesta de 200 g de etinilestradiol + 1000g de levonorgestrel divididas em duas doses com
intervalo de 12 horas, conhecida como Mtodo de Yuspe. A outra consiste no uso de 150 g
de levonorgestrel via oral dividida em duas doses com intervalo de 12 horas.
154

TAMBM CHAMADA PLULA DO DIA SEGUINTE O CONTRACEPTIVO

DE EMERGNCIA EFICAZ AT 72 HORAS APS A RELAO DE RISCO E O
MAIS IMPORTANTE:
NO ABORTIVA!
Mecanismo de ao
Vrios mecanismos podem intervir, dependendo do perodo do ciclo em que ocorre a
relao sexual desprotegida e a tomada das plulas, sendo que todos interferem na fecundao,
que a unio do vulo com o espermatozide. Os mecanismos mais estudados so a inibio
e o retardo da ovulao, a alterao na funo do corpo lteo, a interferncia no transporte
ovular e na capacitao de espermatozides, e fatores que interferem na fertilizao. A
anticoncepo oral de emergncia no afeta a implantao de um vulo j fecundado nem
interrompe uma gravidez j estabelecida.
Eficcia
Previne a gravidez em aproximadamente trs quartos dos casos que, de outra maneira,
ocorreriam, dependendo do momento de uso.
Vantagens
um mtodo de alta eficcia
de fcil utilizao
Desvantagens
Aps 72 horas do coito desprotegido perde sua eficcia
Modo de uso
A primeira dose deve ser administrada at 72 horas aps o coito
desprotegido. A segunda dose dever ser ingerida aps 12 horas da
primeira.
155

Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns so: nuseas, vmitos, tontura, fadiga, cefalia,
mastalgia, diarria, dor abdominal e irregularidade menstrual.
Benefcios e Riscos
Como as plulas do esquema de anticoncepo oral de
emergncia, tanto as de progesterona como as combinadas, so
usadas por tempo muito curto, elas no apresentam os mesmos
problemas potenciais do que quando usadas na anticoncepo
regular.
EXERCCIOS
FIXAO
1- O Ciclo
DE
menstrual
controlado por hormnios, onde eventos diferentes acontecem de acordo com o dia do
ciclo. Baseado na imagem abaixo e nas discusses feitas em sala, responda:
156

a- Qual funo do hormnio indicado pela letra B?______________________________

b- Evento que ocorre quando h queda de B__________________________________
c- Evento que ocorre se B se mantm_______________________________________
d- No meio do ciclo h um pico de estrognio. Qual evento acontece neste perodo, em
conjunto com um pico de LH?_________________________________________
e- Qual a funo do hormnio FSH?__________________________________________
f- Na chave indicada por E, como se encontra o endomtrio nesta fase do
ciclo_________________________
2- Sobre os contraceptivos hormonais, complete as frases abaixo:

a- A ___________________________deve ser tomada durante alguns dias do ciclo
fazendo se uma pausa de geralmente 7 dias.
b- A _______________________________deve ser tomada sem pausa.
c- Plulas de _________________ so contra indicadas para mulheres fumantes e com
histrico de cncer de mama.
d- Plulas de progesterona so indicadas durante a __________________________, pois
o estrognio interfere com este evento.
e- Anticonscepcionais combinados podem ter formas farmacuticas______________ ou
_______________.
f- Anticonscepcionais combinados com a mesma dosagem hormonal por plula so
chamados_______________________________.
g- O contraceptivo de emergncia eficaz se tomado at_______________ aps a
relao de risco.
157

h- Os
contraceptivos
combinados
ou
de
progesterona
atuam
______________________________________________.
i- Contraceptivos combinados injetveis devem ser administrados no mximo at o ____
dia do ciclo menstrual.
j- Progestognios injetveis so tomados em intervalos de ___ meses.
3- A plula anticonscepcional tem eficcia que varia de 97 99%, desde que seja
utilizada da maneira correta. Esquecimentos so comuns, mas comprometem a
eficcia da plula. Qual a conduta de orientao que deve ser passada usuria nos
casos abaixo:
a- Plula combinada: esquecimento de 1 plula
b- Plula de progesterona: esquecimento de 3 horas na ingesto da plula
158

11 - INSULINA E FRMACOS HIPOGLICEMIANTES ORAIS

Introduo
A doena Diabetes mellitus (ou melito) tem grande importncia mundial. Sua evoluo
cursa com variedades, e, heterogneas manifestaes clnicas, sendo caracterizado por
alteraes no metabolismo glicdico, lipdico e protico.
A equipe multidisciplinar que atende o paciente diabtico, composta por diferentes
profissionais de sade, como Enfermeiros, Biomdicos, e, Fisioterapeutas, tem papel
fundamental no controle da doena, proporcionando importantes orientaes ou
procedimentos quanto preveno das complicaes cardiovasculares, visando a promoo
da sade, e, da qualidade de vida, alm de acompanhar a adeso ao esquema teraputico
proposto farmacolgico, e, no farmacolgico.
A Organizao Mundial de Sade estabeleceu o dia 14 de novembro como o Dia
Mundial do Diabetes devido incidncia mundial da doena que afeta cerca de 5 a 8% da
populao constituindo um srio problema de Sade Pblica.
A doena Diabetes mellitus tambm denominada Diabete melito (DM) conceituada
como:
Doena crnica degenerativa caracterizada por anormalidades no metabolismo dos hidratos de
carbono, protenas e gorduras devido absoluta deficincia na secreo de insulina e/ou reduo do seu
efeito biolgico.
Assim, pode resultar da incapacidade (absoluta ou relativa) do pncreas em secretar

insulina, assim como da diminuio da ao insulina (em transportar glicose para o interior da
clula) ou resistncia insulina, tendo em vista que a insulina estimula a utilizao da glicose
159

perifrica, levando a hiperglicemia. Considerada a mais comum das doenas endcrinas

caracteriza-se por anormalidades metablicas e por complicaes em longo prazo que afetam
os olhos, os rins, os nervos e os vasos sangneos.
Dados estatsticos tm revelado que possivelmente 80% das pessoas com a patologia
podero ter bito devido a uma doena cardiovascular.
No Brasil, segundo o Ministrio da Sade, a Hipertenso Arterial, e, o Diabetes
Mellitus constituem os principais fatores de risco para as doenas do aparelho circulatrio.
Entre
suas
complicaes
mais
freqentes
encontram-se o infarto agudo do miocrdio, o

acidente vascular cerebral, a insuficincia renal
crnica, a insuficincia cardaca, as amputaes de
ps e pernas, a cegueira definitiva, os abortos, e, as
mortes perinatais.
LEIA MAIS SOBRE O DIABETES EM :

Sociedade brasileira de diabetes
www.diabetes.org.br/
NO DEIXE DE LER MAIS SOBRE O DIABETES EM:

http://www.endocrino.org.br/10-coisas-que-voce-precisasaber-sobre-diabetes/
160

No organismo humano, o nvel de glicemia controlado por um sistema de

retroalimentao entre o fgado, o msculo, o tecido adiposo, e, as ilhotas pancreticas tendo a
insulina como principal hormnio regulador.
Figura 1: regulao da liberao de insulina e glucagon pelo pncreas
A palavra insulina tem origem do latim insula significando "ilha", e, associada ao

sufixo ina que corresponde "natureza de", sendo produzido pelas clulas beta das ilhotas de
Langerhans, no pncreas, e, consistindo em uma pequena protena de duas cadeias
polipeptdicas (A e B) ligadas por duas pontes de sulfeto intermoleculares.
Cerca de um quinto da insulina armazenada no pncreas de um adulto que corresponde
a cerca de 5 mg secretado diariamente. A insulina o principal hormnio regulador do nvel
2
da
de
glicemia atravs de um sistema

retroalimentao entre o fgado,
tecido
muscular e o tecido adiposo, e,
as
ilhotas
pancreticas.
161

O receptor da insulina consiste em uma glicoprotena transmembrana (um grande

complexo glicoproteico), e, enquanto em cada hemcia existe cerca de 40 receptores de
insulina, em cada clula do hepatcito e do adipcito pode conter cerca de 300.000 receptores.
A insulina aumenta a captao de glicose (nas clulas musculares e adiposas) e a
sntese de glicognio (no fgado). Diminui a glicogenlise, e, a gliconeognese (diminui a
formao de glicose a partir do glicognio, das gorduras e das protenas), e, a degradao das
protenas no fgado. No msculo, a insulina tambm estimula a captao de aminocidos, e,
aumenta a sntese de protenas.
Nas clulas adiposas diminui (ou inibe) a liplise, aumenta a sntese de glicerol, e,
conseqentemente aumenta a sntese de triglicrides e de cidos graxos.
Classificao da doena Diabetes mellitus.

Segundo a International Diabetes Center, atualmente, a doena Diabetes mellitus ou
Diabete melito classificada como Tipo 1, e, Tipo 2, (embora alguns autores classifiquem
tambm como Diabete melito insulino-dependente ou DMID, e, Diabete melito no
insulinodependente ou DMNID), Diabetes secundrio, Diabetes gestacional, Diabetes
desnutricional.
A doena Diabetes mellitus Tipo 1 (DM Tipo 1) possui caractersticas peculiares,
sendo mais freqente em jovens (com idade de incio inferior a 30 anos, iniciando
freqentemente entre a idade de 10 a 15 anos), sendo a origem relacionada em noventa por
cento dos casos a doena auto-imune, ou seja, possui anticorpos circulantes contra as clulas
Beta do pncreas, sendo atribuda, segundo alguns autores aos vrus que provoca a doena
Caxumba (parotidite infecciosa), a rubola, e, ao vrus Coxsackie, desde que tenha fatores
genticos predisponentes.
A definio de Diabetes tipo 1 deve ser reservada (segundo alguns autores) aos indivduos
que apresentam falncia na secreo de insulina por destruio autoimune das clulas beta, e,
apresentam positividade para os antgenos de histocompatibilidade DR3 e ou DR4, e, sendo
encontrados anticorpos anti-ilhotas, antiinsulina, anti-protenas, e, outros anticorpos.
162

Nesse tipo a sintomatologia aguda causando polidipsia (sede excessiva), polria

(urinar muito), e, polifagia (apetite exagerado).
A causa da morte mais freqente em pacientes do tipo1 insuficincia renal. A doena
Diabetes mellitus Tipo 2 (DM Tipo 2) constitui a forma mais comum da doena e, ocorre
com maior freqncia aps os 40 anos de idade (em obeso, e, no obeso) relacionando-se
tambm a fatores genticos, entretanto, a maioria dos casos est ligada resistncia a insulina,
e, a obesidade, sendo freqente a associao com a obesidade abdominal.
A principal etiologia para a mortalidade, e, grande morbidade dos diabticos do tipo 2
a aterosclerose, e, que frequentemente acomete tambm pacientes diabticos do tipo 1.
A causa da morte mais freqente em pacientes do tipo2 o Infarto agudo do
miocrdio.
PREPARAES DE INSULINA
Para o tratamento de pacientes com Diabete melito (Tipo 1) insulina isolada do
pncreas bovino e suno, mas, a insulina humana est substituindo no tratamento. Esta
insulina humana vem sido produzida atravs da alterao gentica de uma cepa especial de
Escherichia coli com o gene da insulina humana. Assim, a insulina humana sintetizada com
recursos da tecnologia do DNA recombinante, vem substituindo a insulina bovina e suna.
Tambm j tem sido obtida a insulina atravs da tcnica de DNA recombinante
utilizando Saccharomyces cerevisae. Em relao a estrutura qumica, a insulina suna a mais
prxima da humana, com diferena de apenas um aminocido.
No uso da insulina, um dos principais problemas evitar as amplas variaes
observadas nas concentraes plasmticas, e, conseqentemente, na glicemia, por exemplo, a
hipoglicemia tambm um efeito indesejvel porque pode causar leso cerebral. Com o
objetivo de evitar este problema, foram pesquisadas e surgiram vrias formulaes de insulina
que variam no seu efeito mximo e na durao da ao.
163

A insulina U100 contendo 100 unidades/ml a concentrao mais utilizada, embora

existam outras concentraes disponveis.
Atualmente, temos trs tipos de preparaes de insulina:
1 Preparaes de insulina de ao curta ou rpida;
2 - Preparaes de insulina de ao intermediria;
3 - Preparaes de insulina de ao prolongada.
Como a insulina um hormnio polipeptdico, no pode ser administrado por via oral porque
no trato gastrintestinal digerida por proteases e
outras enzimas digestivas.
LEIA MAIS SOBRE AS INSULINAS

DISPONIVEIS NO MERCADO EM:
http://walterminicucci.com.br/insulina/239-insulinas-disponiveis-no-mercado
Preparaes de ao curta ou rpida

Tambm chamada de insulina-regular ou insulina insulina-zinco cristalina solvel
ou insulina cristalina. Tem sido a insulina preferida no diabetes descompensado em que
esteja associado a situaes como infeces, choque e trauma cirrgico.
A insulina, em qualquer forma de apresentao, no deve ser administrada por via oral
devido tratar-se de uma protena, e, conseqentemente, degradada pelas enzimas digestivas.
164

A via de administrao de todas as preparaes de

insulina deve ser sempre a via subcutnea, com exceo
apenas em caso de emergncia hiperglicmica, em que pode
ser usada a via venosa, neste caso, utilizando a insulina tipo
regular.
VIDEO: APRENDA A APLICAR INSULINA!
ASSISTA EM:
www.youtube.com/watch?v=LJBik5x28BQ
Portanto, em caso de cirurgia e/ou cetoacidose, somente a preparao de ao curta

pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular. Por via subcutnea, deve ser
administrada 30 (trinta) minutos antes da refeio, pois, seu inicio de ao se faz em 30
minutos, e, atinge o pico mximo em duas a quatro horas, e, termina seu efeito em seis a oito
horas.
A dosagem individualizada e ajustada de acordo com a glicemia e/ou a glicosria.
Preparaes de ao intermediria
Existem trs tipos de insulina de ao intermediaria, que so:
Insulina semilenta NPH, tambm chamada de insulina isfana ou isfane insulina
lenta.A insulina semilenta que consiste na associao da insulina com ons zinco em tampo
acetato, com inicio de ao rpido, assim como do pico do efeito, porm, superiores insulina
regular.
165

NPH ou isfana ou isfane consiste na associao da insulina com a protamina

zinco. Aprotamina uma protena extrada do esperma do salmo, que tem a capacidade de
retardar a absoro da insulina pelo tecido subcutneo.
A palavra isfana ou isfane tem origem no grego iso que significa igual, e, phane
significando aparncia referindo-se a semelhana da aparncia com a forma cristalina
(lmpida).
A abreviatura NPH corresponde s palavras N = pH neutro, P = protamina, e, H =
Hagedorn, nome do laboratrio onde foi preparada esta formulao.
A insulina NPH ou outra preparao de ao intermediaria pode ser misturada com a
insulina solvel, entretanto, nunca deve ser administrada por via venosa. A insulina NPH
muito utilizada para todas as formas de diabetes, com exceo do tratamento inicial da
cetoacidose diabtica e outras emergncias, sendo que o seu efeito hipoglicemiante inicia uma
a duas horas aps a injeo, atinge o mximo em oito a doze horas, e, esgota-se aps 22 a 28
horas.
Insulina lenta consiste em uma mistura da insulina semilenta (30%), com 70% da insulina
de ao prolongada, entretanto, na prtica, com a cintica semelhante da insulina NPH. No
tanto utilizada como a NPH, pode-se encontrar preparaes semelhantes da insulina de ao
intermediaria, variando o percentual da regular e da isfane.
Preparaes de insulina de ao prolongada ou insulina ultralenta
Esta preparao consiste na suspenso de cristais de insulina-zinco (suna ou humana)
com mais protamina e zinco do que a isfane, portanto, com partculas grandes, destinadas a
lenta dissoluo, o que retarda o seu inicio de ao, porm, com efeito, hipoglicmico de
longa durao.
Esta preparao no deve ser administrada com na mesma seringa com a insulina de
ao rpida, tem uso limitado, inclusive o inicio de ao retardado pode predispor
hiperglicemia pela manh.
Insulina glargina (Lantus)
166

Recentemente foi comercializada a insulina glargina que consiste em uma insulina

humana anloga produzida por tecnologia de DNA recombinante utilizando a Escherichia
coli (cepa K12) com durao de ao prolongada que pode permitir a administrao nica
diria, entretanto, como ocorre com as demais insulinas, o tempo de ao da insulina glargina
pode variar consideravelmente em diferentes indivduos ou no mesmo individuo segundo
informaes tcnicas do prprio fabricante.
DOSAGEM DA INSULINA
De acordo com a glicemia e/ou a glicosria, geralmente, a insulina NPH
administrada, inicialmente 10 a 20 U (unidades), trinta a sessenta minutos antes do caf da
manh, e, noite, antes do jantar ou ao deitar, pois, a injeo nica diria, muitas vezes, no
controla satisfatoriamente a glicemia por um perodo de 24 horas, assim, no esquema de duas
doses dirias, administra-se dois teros da dose diria no desjejum, e, um tero no jantar.
Entretanto, nos pacientes com idade superior a 65 anos, tem se utilizado o esquema
com dose nica diria, devido s dificuldades econmicas para adquirir seringas e material
para antisepsia, alm da dificuldade do entendimento da teraputica com a insulina.
Os pacientes devem ser alertados sobre a velocidade de absoro da insulina e do risco
da hipoglicemia quando praticam exerccios ou no se alimentam.
As insulinas sofrem alteraes fsicas antes e depois de sua injeo, podendo aumentar
o potencial de desencadear uma resposta imune com formao de anticorpos antiinsulina, o
que ocorre mais freqentemente com a insulina bovina do que com a suna.
Antes de administrar uma injeo de insulina, deve-se agitar o frasco entre as palmas
das mos em movimentos rotativos alternados, pois, uma agitao vigorosa produz bolhas que
podem interferir na dose a ser administrada. A seringa a ser utilizada pode ser uma seringa de
insulina calibrada ou uma seringa de tuberculina. Os locais da aplicao da injeo devem ser
alternados.
A hipoglicemia o principal efeito adverso da insulina, relativamente comum, e, pode
causar leso cerebral. Se o paciente estiver consciente, em caso de hipoglicemia, deve ser
oferecida alguma bebida que contenha glicose, mas, se estiver inconsciente, deve ser
167

administrada a glicose intravenosa ou glucagon (por via parenteral, pois, o glucagon pode ser
administrado por via subcutnea, intramuscular ou intravenosa).
AGENTES HIPOGLICEMIANTES ORAIS
Para o Tipo 2, alm de dieta e exerccios, podem ser usados os antidiabticos orais,
principalmente, em pacientes que apresenta a doena aps os 40 anos, e, com historia de
diabetes inferior a cinco anos. Podem ser necessrias as associaes de agente
hipoglicemiante oral com a insulina para os pacientes com a patologia por longo perodo de
tempo.
O objetivo do tratamento tambm manter nveis de hemoglobina glicosilada at o
limite superior do mtodo, mas aceita-se nveis de hemoglobina glicosilada at um percentual
acima do limite superior do mtodo utilizado.
Os principais grupos de agentes hipoglicemiantes orais, so:
Sulfonilurias Meglitinidas Biguanidas - Inibidores da alfa-glicosidase
Tiazolidinadionas Estimulantes da secreo de insulina no-sulfoniluria ou anlogos
da meglitinida Derivados da D-fenilalanina - Inibidores da enzima DPP-4 (dipeptidil
peptidase).
Os agentes hipoglicemiantes ou antihiperglicemiantes orais atuam por diferentes
mecanismos de ao: (1) aumento do suprimento insulnico, os chamados secretagogos de
insulina (sulfonilurias, anlogos da meglitinida, e, derivados da D-fenilalanina); (2) aumento
da ao insulnica, tambm conhecidos como sensibilizadores da insulina (biguanidas,
tiazolidinedionas) e (3) inibidores da absoro rpida de carboidratos, pois atuam retardando a
sua absoro (inibidores da a-glicosidase).
Muitos autores utilizam a terminologia hipoglicemiantes orais para todas as classes de
medicamentos administrados por via oral no tratamento da Diabete melito, mas outros
afirmam que somente os secretagogos de insulina so verdadeiramente hipoglicemiantes.
Sulfonilurias
168

As sulfonilurias so derivadas das sulfonamidas, mas, no apresentam atividade

antibacteriana.
Estimulam a liberao da insulina pelas clulas beta do pncreas, reduzem os nveis
sangneos do glucagon, e, aumenta a ligao da insulina com os tecidos-alvos e os
receptores.
As sulfonilurias agem principalmente nos receptores da membrana plasmtica das
clulas beta do pncreas, sobre os canais de potssio sensveis ao ATP, reduzindo a
permeabilidade destas clulas ao potssio, causando a despolarizao e a entrada de clcio
ionizado, e, portanto, aumentando a secreo da insulina. Portanto, so eficazes somente se as
clulas beta estiverem funcionantes.
Existem as sulfonilurias de primeira gerao como a clorpropamida (Diabinese),
tolazamida (Tolinase) e a tolbutamida (Rastinon).
As sulfonilurias de segunda gerao correspondem a glibenclamida (Daonil),
glipizida (Minidiab), gliclazida (Diamicron), glimepirida (Amaryl) (Glimepil), fenformina
(Debei).
A glibenclamida tambm chamada de gliburida, e, alm de estimular a liberao da
insulina pelas clulas beta do pncreas, aumenta a sensibilidade perifrica insulina, tem a
durao do efeito teraputico variando de 12 a 14 horas.
As sulfonilurias esto indicadas no Diabetes Mellitus tipo 2 sendo a primeira opo
nos indivduos no obesos, que no alcanaram nveis glicmicos desejveis aps a adoo
das medidas dietticas, e, da prtica regular de atividade fsica. A hipoglicemia um efeito
colateral freqente, sobretudo em idosos e renais crnicos.
A clorpropamida (Diabinese) deve ser evitada no idoso e/ou no paciente com
insuficincia renal porque a clorpropamida tem a meia-vida prolongada (32 horas, podendo a
ao variar de um a trs dias), lentamente metabolizada, sendo excretada parcialmente
inalterada pelo rim, assim existe o risco nestes pacientes de ocorrer a hipoglicemia grave.
169

Em idosos, a sulfoniluria de primeira gerao mais segura a tolbutamida porque

bem absorvida e rapidamente metabolizada pelo fgado, com efeito, relativamente curto, entre
6 a 10 horas, sendo rara a hipoglicemia prolongada. As sulfonilurias so indicadas para
pacientes magros, tipo II, que possuem deficincia de insulina em maior grau, no sendo
indicadas para pacientes obesos, pois, aumentam o apetite, e, freqentemente, causam
aumento de peso.
Biguanidas
No estimulam a secreo da insulina, portanto, no necessitam de clulas beta
funcionantes.
Aumentam a captao de glicose no msculo esqueltico, aumentam a sensibilidade
insulina, reduzem a absoro intestinal de glicose, diminuem a gliconeognese, diminuindo a
liberao heptica de glicose, mas, a ao deste grupo de frmacos considerada complexa, e,
ainda no totalmente esclarecida.
Consistem em derivados da guanidina, sendo inicialmente utilizadas a fenformina,
buformina e a metformina, sendo que a fenformina e a buformina tem provocado mais
freqentemente a acidose lctica.
A biguanida mais segura, atualmente, a metformina (Dimefor) (Glifage) que, sendo
rara a acidose lctica, pode diminuir o apetite, reduzindo o peso, reduz a hiperlipidemia, pois,
diminui a concentrao das lipoprotenas LDL e VLDL, alm de aumentar o HDL, tendo sido
considerado um dos frmacos de primeira escolha, e, inclusive pode ser combinado com as
sulfonilurias.
As biguanidas no devem administradas a pacientes com nefropatia, pneumopatia
grave e/ou cardiopatia, nem a gestantes, pois, nestes casos a diminuio da eliminao do
frmaco, aumenta o nvel sangneo, e, o metabolismo anaerbico, e, conseqentemente, o
nvel do acido lctico.
Tiazolidinedionas
170

Consiste em uma nova classe de hipoglicemiantes orais que tem a ao atribuda ao

estmulode uma nova classe de receptores nucleares das clulas musculares e adiposas
levando aoaumento a sensibilidade insulina (aumentando o metabolismo oxidativo da
glicose), e, tambm tem a ao de suprimir a gliconeognese no fgado. No tem ao sobre a
secreo de insulina no pncreas.
Podendo ser utilizadas por obesos e no-obesos inclusive podem ser usadas em
associao com insulina ou outros antidiabticos orais.
As principais tiazolidinadionas so: Pioglitazona (Actos), e, Rosiglitazona (Avandia).
A rosiglitazona possui maior potncia e menos efeitos hepatotxicos do que a
pioglitazona, mas, ambos os frmacos podem provocar a reteno hdrica, podendo tambm
provocar cefalia e diarria.
Estimulantes da secreo de insulina no-sulfoniluria ou anlogos da meglitinida.
Consistem em hipoglicemiantes orais que agem estimulando a liberao de insulina
das clulas beta do pncreas embora no tenha relao com as sulfonilurias, pois, agem em
receptores diferentes, e, possui o tempo de ao mais curto. Pode ocorrer interao
medicamentosa com as tiazolidinadionas (aumentando a biotransformao dos estimulantes
da secreo de insulina no-sulfoniluria).
O principal frmaco deste grupo a Repaglinida (Gluconorm) (Novonorm)(Prandim)
que um derivado do cido carbamoilmetil benzico.
Os efeitos adversos da repaglinida correspondem a artralgia, anafilaxia, predisposio
a infeces do trato respiratrio superior.
171

GLOSSRIO DE TERMOS TCNICOS

Aqui esto os significados de alguns termos tcnicos
que podem gerar dvidas no decorrer de sua leitura.
Caso voc tenha dvida a cerca de algum termo que
no esteja neste glossrio, leve para a sala de aula.
Farmacologia: Estudo dos frmacos: fonte, solubilidade, absoro, destino no

organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM).
Frmaco (pharmacon = remdio): estrutura qumica conhecida; propriedade de

modificar uma funo fisiolgica j existente. No cria funo.
Medicamento (medicamentum = remdio) : frmaco com propriedades benficas,

comprovadas cientificamente.
Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que modifica a funo

fisiolgica com ou sem inteno benfica.
Remdio (re = novamente; medior = curar): substncia animal, vegetal, mineral ou

sinttica; procedimento (ginstica, massagem, acupuntura, banhos); f ou crena;
influncia: usados com inteno benfica.
Placebo (placeo = agradar): tudo o que feito com inteno benfica para aliviar o
sofrimento: frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao pequena ou
mesmo na sua ausncia), a figura do mdico (feiticeiro).
Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a sade.
Farmacodinmica: mecanismo de ao. O que a droga faz com o corpo.
Farmacocintica: destino do frmaco. O que o corpo faz com a droga.
Farmacologia pr-clnica: eficcia e RAM do frmaco nos animais (mamferos).

172

Farmacognosia (gnsis = conhecimento): estudo das substncias ativas animais,

vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistncia farmacutica): orientao do uso racional de

medicamentos.
Fitoterapia: uso de frmacos vegetais (plantas medicinais).
Farmacotcnica: arte do preparo e conservao do medicamento em formas

farmacuticas.
Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefcio e custo dos

medicamentos numa populao.
Farmacovigilncia: deteco de RAM, validade, concentrao, apresentao, eficcia

farmacolgica, industrializao, comercializao, custo, controle de qualidade de
medicamentos j aprovados e licenciados pelo Ministrio da Sade.
Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ao ou

um fluido biolgico de onde tem acesso ao local de ao. uma frao da droga que
chega circulao sistmica.
Bioequivalncia - a equivalncia farmacutica entre dois produtos, ou seja, dois

produtos so bioequivalentes quando possuem os mesmos princpios ativos, dose e via
de administrao, e apresentam estatisticamente a mesma potncia.
Terapia de dose nica - nesta, a administrao da dose seguinte se d quando toda a

dose anterior eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo
suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um
tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, no h acmulo de frmaco na
circulao.
Terapia de dose mltipla - neste caso, ao contrrio daquilo que ocorre em doses
nicas, o intervalo entre doses menor do que aquele necessrio para a eliminao da
173

dose anterior. Por isso, ocorre acmulo da droga no sangue, at que se atinja o
equilbrio.
Dose de ataque ou inicial - a dose de determinado frmaco que deve ser

administrada no incio do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a
concentrao efetiva (concentrao-alvo).
Dose de manuteno - a dose necessria para que se mantenha uma concentrao

plasmtica efetiva. Utilizada na terapia de dose mltipla, para que se mantenha a
concentrao no estado de equilbrio estvel (steady state)
REFERNCIAS
Disponvel
em:
http://www.ebah.com.br/content/ABAAAAHuMAH/farmacologia-
introducao
174

Disponvelem:http://www.easo.com.br/Downloads/Processamento%20das%20drogas
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w=605&sz=57&tbnid=uY5wuNB5o227IM:&tbnh=110&tbnw=135&prev=/search
%3Fq%3Dsistema%2Bnervoso%2Bautonomo%26tbm%3Disch%26tbo
%3Du&zoom=1&q=sistema+nervoso+autonomo&hl=ptBR&usg=__frL3_c4wVrbvFsUghel_T1gfVpU=&sa=X&ei=28K5Td77GuHl0QH0qt
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177

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Figura 1: medicamentos tico, genrico e similar.

Manipulado: o frmaco na sua forma farmacutica (Cpsulas, Cremes, xaropes,

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na sua composio, inclua substncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as

Figura 2: medicamento fitoterpico

Homeoptico: so medicamentos dinamizados preparados com base nos fundamentos

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2- Diferena entre farmacocintica e Farmacodinmica

Os medicamentos possuem uma ampla ao e atuam em diversos sistemas no nosso

Tarja vermelha sem reteno da receita: so vendidos mediante

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Tarja preta: so os medicamentos que exercem ao sedativa ou que ativam o sistema

Venda Livre ou No tarjados ou OTC Over the Counter:

Tarja vermelha com reteno da receita: so os medicamentos que

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Tarja amarela: esta tarja deve constar na embalagem

Figura 3: identificando o medicamento generico

4- Principais Formas farmacuticas dos medicamentos

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deve-se ao facto da maioria das

supositrios, entre outras.

Figura 4: diversas formas farmaceuticas

A escolha da forma farmacutica

da natureza fsico-qumica do frmaco;

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da dosagem quantidade de frmaco na forma farmacutica

Ps so preparaes farmacuticas que se caracteriza pela mistura de frmacos e/ou

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Pastilhas so formas slidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca,

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Injees so preparaes estreis de solues, emulses ou suspenses destinadas

Classificao das Formas Farmacuticas

Figura 5: slidos, semi slidos e liquidos

Substncia ativa a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma

Base - a substncia ativa, considerada de maior atividade farmacolgica, quer pelo

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Adjuvante(s) - a outra, ou outras, substncias ativas que vo complementar ou

Veculo - O veculo a parte da forma farmacutica que lhe confere a forma e o

Excipiente - o veculo que unicamente tem uma ao

Intermdio (ou intermedirio) - o veculo, que vai

fsica (ou seja, confere-lhe homogeneidade). Normalmente so usados nas formas

Edulcorantes - So os corretivos que conferem um sabor agradvel preparao