UNIVERSIDAD AUTONOMA DE ZACATECAS

Francisco Garca Salinas

rea:
Ciencias de la Salud
Unidad Acadmica

Medicina Humana y Ciencias de la

Salud
Programa Acadmico

Licenciatura en Medicina General

UDI:

TERAPUTICA I
LORMETAZEPAM

Profesor:

Dra. Lorena vila Carrasco

Alumno:

Melissa Fernanda Duarte Magallanes

Grado: 6 Semestre.

Lormetazepam

Grupo: G

Es un medicamento del grupo de los hipnticos que favorece el sueo:

normaliza el tiempo necesario para conciliarlo y su duracin total, a la
vez que reduce el nmero de interrupciones del mismo.
Est indicado para:
Tratamiento de corta duracin del insomnio.
Induccin del sueo en periodos pre y post operatorios.
Lormetazepam pertenece a un grupo de medicamentos hipnticos que
se denomina benzodiazepinas. Las benzodiazepinas solo estn indicadas
para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o lo somete a una situacin de estrs importante.

Farmacocintica
Absorcin:
El lormetazepam es absorbido completamente desde los comprimidos.
La absorcin se produce con una semivida de 0,5 a 0,9 horas. En el caso
de la solucin en gotas, la velocidad de absorcin es algo mayor que la
observada con los comprimidos, y el tiempo empleado en alcanzar la
concentracin mxima (Tmax) es de 0,5 h (frente a 1,5 h para
comprimidos). La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un
80% de la dosis administrada.

Distribucin:
Lormetazepam se une ampliamente a la albmina plasmtica.
Independientemente de la concentracin, el 8,6% del nivel plasmtico
total est presente en forma libre.

Biotransformacin:
El metabolismo heptico contribuye a la depuracin de todas las
benzodiazepinas. Los patrones y las velocidades del metabolismo
dependen de los frmacos individuales. Casi todas las benzodiazepinas
presentan oxidacin microsmica (reacciones de fase I) que incluyen la
N-desalquilacin y la hidroxilacin aliftica catalizada por isoenzimas del
citocromo P450, en especial CYP3A4. Los metabolitos se conjugan
despus (reacciones de fase II) para formar glucurnidos que se
excretan en la orina. Sin embargo, muchos metabolitos de fase I de las
benzodiazepinas tienen actividad farmacolgica, algunos con semivida
prolongada. La formacin de metabolitos activos ha complicado los

estudios de farmacocintica de las benzodiazepinas en seres humanos

porque la semivida de eliminacin del frmaco original puede tener poca
relacin con los efectos farmacolgicos en cuanto al tiempo. Las
benzodiazepinas, cuyo frmaco original o metabolito activo tienen
semivida prolongada, son las que con toda probabilidad causarn
efectos acumulativos con mltiples dosis.

Excrecin
La tasa de aclaramiento metablico fue de 3,6 ml/ min / kg.
Lormetazepam se metaboliza de forma casi exclusiva por
glucuronizacin. El glucurnido de lormetazepam, no se une a los
receptores de la benzodiacepina, siendo el principal y nico metabolito
encontrado en el plasma el cual es excretado casi exclusivamente por la
orina. En la orina slo se encontr una concentracin menor del 6% de la
dosis administrada como forma N-demetilada del glucurnido de
lormetazepam. La tasa de excrecin se estim para una fase en la que
se calcul una semivida de 13,6 horas. En la orina se recuper un 86%
de la dosis administrada. El aclaramiento renal del glucurnido de
lormetazepam fue de aproximadamente 0,65 ml/ min / kg.

Farmacodinamia
Facilitan la transmisin gabanrgica y disminuyen el recambio de
algunos neurotransmisores como noradrenalina, serotonina, acetilcolina
y dopamina, lo que contribuye a su efecto sedativo y ansioltico. Al
incrementar la actividad del receptor de BZD (sitio-w), estrechamente en
contacto con el complejo inico GABAA, permiten una mayor activacin
de los canales de Cl- por el GABA o sus agonistas, permitiendo que el ion
fluya al interior de la membrana, inhibiendo la excitabilidad neuronal.
Tambin se ha sugerido un incremento en la concentracin de Ca++
intraneuronal dependiente de la conductancia de K+. La modulacin del
complejo inico GABAA por parte de las BZD provocan cambios en la
actividad elctrica cerebral: en la vigilia, disminuyen las ondas alfa e
incrementan las deltas (efecto hipntico) y las betas (principalmente en
rea frontal y rolndica (diferente a los barbitricos) En el sueo,
incrementan la actividad beta, disminuyen la latencia de inicio y el
nmero de despertares, disminuyen las fases 1, 3, 4 y la cantidad total
de sueo REM e incrementan la fase 2 y el nmero de ciclos de sueo
REM. Al ser suspendidas abruptamente pueden llevar a un efecto de
rebote con incremento de la fase REM y presentacin de pesadillas y
sueos extremadamente bizarros.
Los receptores de BZD han sido clasificados por estos dos tipos
principales: los 1, con alta afinidad por las betacarbolinas (pptidos

endgenos) y las triazolopiridazinas como Quazepam, Halazepam y

Zolpidem. Son los ms comunes en el cerebelo y corteza cerebral y
participan en la mediacin del sueo. Los 2 influyen en la cognicin,
memoria y control motor. Se hallan principalmente a nivel de la corteza
(accin anticonvulsivante), hipocampo y amgdala (accin ansioltica), y
en menor cantidad en el tlamo y base del cerebro (accin sedativa).
Adems actan sobre los receptores presentes en el eje hipotlamohipfiso-adrenal, inhibiendo la secrecin de ACTH, cortisol, TSH y
prolactina, que se liberan en respuesta al estrs. En el cerebelo
conducen a ataxia y relajacin muscular (tambin por efecto medular); y
en el procencfalo e hipocampo tienen efectos sobre la memoria

Farmacometra
Se realiza un anlisis de la farmacometra de las benzodiazepinas en
general, dado que lormetazepam no es un faramco muy usado; adems
que se valora desde un punto clnico, relacionndose con la
determinacin de este grupo de frmacos en sangre.
Los rangos teraputicos de algunas benzodiazepinas selectivas son
como sigue. Los rangos teraputicas y/o rangos txicos no han sido
establecidos para todas benzodiazepinas:
Diazepam: 100-1,000 ng/mL (0.35-3.51 micromol/L)
Clonazepam: 15-60 ng/mL (48-190 nmol/L)
Alprazolam: 10-50 ng/mL (32-162 nmol/L)
Clordiacepxido: 700-1,000 ng/mL (2.34-3.34 micromol/L)
Lorazepam: 50-240 ng/mL
Oxazepam: 0.2-1.4 mcg/mL
. Las concentraciones sricas teraputicas y los niveles txicos de cada
benzodiacepina son diferentes. Adems, los consumidores habituales de
benzodiacepinas, sobre todo los adictos a ellas, pueden tolerar dosis
mucho mayores que las personas que no las consumen habitualmente.
Debido a la gran variacin de las tolerancias individuales y de los niveles
txicos asociados a cada benzodiacepina, los inmunoanlisis
toxicolgicos de suero son tiles principalmente para establecer la
presencia del frmaco.
El
anlisis
DRI
Serum
Tox
para
benzodiacepinas
es
un
enzimoinmunoanlisis homogneo que utiliza reactivos lquidos listos
para su uso. El anlisis utiliza anticuerpos especficos que detectan la
mayora de las benzodiacepinas y sus metabolitos en suero. Se basa en

la competicin entre un frmaco marcado con la enzima glucosa-6fosfato deshidrogenasa (G6PDH) y el frmaco de la muestra por un
nmero fijo de lugares de unin de anticuerpos especficos. Si la muestra
no contiene el frmaco, el anticuerpo especfico se une al frmaco
marcado con G6PDH, lo que inhibe la actividad de la enzima. Si la
muestra contiene el frmaco, el frmaco ocupa los lugares de unin del
anticuerpo y deja libre y activo el frmaco marcado con G6PDH

Farmacoeconoma en patologas graves

Especialid
ad

Precio
DDD

Precio
PVP

Va

Cond.
Preinscipci
n

Loramet 1mg
30 comp.
Aldosomnil
1 mg 30
comp.
Noctamid 1
mg 30 comp
Aldosomnil 2
mg 20 comp
Loramet 2mg
20 comp.
Noctamid 2mg
20 comp
Noctamid 2.5

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

ALTA GRAL SIN

CLASIFICAR
ALTA GRAL SIN
CLASIFICAR

1, 383

4,160

ORAL

1,200

4,781

ORAL

1,200

4,781

ORAL

1,200

4,781

ORAL

1,200

4,781

ORAL

ALTA GRAL SIN

CLASIFICAR
ALTA GRAL SIN
CLASIFICAR
ALTA GRAL SIN
CLASIFICAR
ALTA GRAL SIN
CLASIFICAR
ALTA GRAL SIN

mg/ ml 20 ml
Lormetazepa
m STADA 1mg
30 comp.
Lormetazepa
m CINFA 1mg
30 comp
Lormetazepa
m TEVA 1mg
30 comp
Lormetazepa
m SANDOZ
1mg 30 comp
Lormetazepa
m NORMON
1mg 30 comp
Lormetazepa
m PENSA 1
mg 30 comp
Lormetazepa
m KERN
PHARMA 1mg
30 comp
Lormetazepa
m SANDOZ
1mg 30 comp

CLASIFICAR
1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1, 383

4,160

ORAL

1,200

4,781

ORAL

EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL
EFGPRESCRIPCIN
NORMAL

Toxicologa
La sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su
administracin se combine con otros depresores del sistema central
(incluyendo alcohol). En caso de sobredosis se debe tener en cuenta la
posibilidad de que el paciente haya ingerido mltiples productos. La
sobredosificacin con benzodiazepinas se manifiesta generalmente por
distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden
ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los sntomas
incluyen somnolencia, confusin y letargia; en casos ms serios, pueden
aparecer ataxia (alteracin de la coordinacin de los movimientos),
hipotona (disminucin del tono muscular), hipotensin tensin arterial
baja), depresin respiratoria, raramente coma, y muy raramente muerte.

- Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya

ingerido mltiples productos. Debe inducirse el vmito (antes de una
hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado
gstrico con conservacin de la va area si est inconsciente. Si el
vaciado gstrico no aporta ninguna ventaja, deber administrarse
carbn activado para reducir la absorcin. Deber prestarse especial
atencin a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente
requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos.
- Antdoto: Puede usarse el flumazenilo.

Posologa
INSOMNIO
Va Oral:
Adultos, 1 mg en una sola dosis. En los casos de insomnio grave o
persistente y siempre segn estricto criterio mdico, se puede
incrementar la dosis a 2 mg.
Ancianos: se recomienda la administracin de 0,5 mg como dosis nica.
Duracin del tratamiento: debe ser lo ms corta posible. En general,
vara entre unos pocos das y dos semanas, con un periodo mximo,
incluyendo el de reduccin gradual de la dosis, de cuatro semanas.
Gotas:
La posologa debe ser la misma que la recomendada para comprimidos,
teniendo en cuenta que 10 gotas de la solucin equivalen a 1 mg de
lormetazepam.
INDUCCIN DEL SUEO
Las dosis dependern de la edad, peso y condiciones generales del
paciente: adultos, se debe emplear una dosis media/da de 2 mg de
lormetazepam (de 0,5 a 3 mg); nios, se recomienda de 0,5 a 1 mg de
lormetazepam/da; en ancianos y pacientes con riesgo se recomiendan,
generalmente, dosis de 1 mg/da. Una hora antes de la operacin se
recomienda la mitad de estas dosis.

Gotas: la posologa debe ser la misma que la recomendada para

comprimidos, teniendo en cuenta que 10 gotas de la solucin equivalen
a 1 mg de lormetazepam.

- Normas para la correcta administracin: tanto los comprimidos como

las gotas se deben tomar con algo de lquido un poco antes de
acostarse.

Interaccin farmacolgica
Se puede producir una potenciacin del efecto de Lormetazepam
administrarlo concomitantemente con los medicamentos siguientes:

al

Antipsicticos (neurolpticos, medicamentos

tratamiento de trastornos psiquitricos)

el

utilizados

en

Hipnticos (medicamentos que mejoran la conciliacin del sueo y su

duracin)
Ansiolticos/sedantes (medicamentos utilizados para el tratamiento de
la ansiedad)
Antidepresivos (medicamentos utilizados para el tratamiento de la
depresin)
--Analgsicos narcticos (ciertos medicamentos que disminuyen el
dolor). Con estos medicamentos tambin se puede producir un aumento
de la sensacin de euforia, lo que puede aumentar la dependencia
psquica
Antiepilpticos (medicamentos utilizados en el tratamiento de la
epilepsia)
Anestsicos (medicamentos utilizados generalmente en intervenciones
quirrgicas para la reduccin del dolor y/o consciencia)
Antihistamnicos sedantes (medicamentos utilizados principalmente
para el tratamiento de sntomas alrgicos)
Antagonistas del calcio (medicamentos utilizados para el tratamiento
de enfermedades cardiovasculares)
Anticonceptivos orales (medicamentos utilizados para evitar el
embarazo)
Ciertos antibiticos (medicamentos utilizados para el tratamiento de
ciertas infecciones)
Levo-dopa y sus combinaciones (medicamento para el tratamiento de
la enfermedad del Parkinson)

Las benzodiazepinas deben utilizarse con precaucin extrema en

aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol. El
efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en
combinacin con alcohol, por lo tanto, se recomienda evitar el uso de
bebidas alcohlicas. Esto debe tenerse especialmente en cuenta puesto
que afecta a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria

Efectos adversos
Trastornos del sistema inmunolgico: Edema de Quincke
(enfermedad inflamatoria que afecta a la piel y al tejido subcutneo y
submucoso).
Trastornos psiquitricos: Ansiedad, disminucin de la libido.
Trastornos del sistema nervioso: Cefalea. Frecuentes: Mareo,
sedacin, somnolencia (sopor), trastorno de la atencin, amnesia,
trastorno visual, trastorno del habla, disgeusia, retardo del pensamiento.
Trastornos cardacos: Taquicardia.
Trastornos gastrointestinales: Vmitos, nuseas, dolor en el
abdomen superior, estreimiento, sequedad de boca.
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo: Prurito.
Trastornos
generales
y
alteraciones
administracin: Astenia, sudoracin.

en

el

lugar

de

Dependencia: La administracin de Lormetazepam (incluso a dosis

teraputicas) puede inducir el desarrollo de dependencia fsica; la
supresin del tratamiento puede inducir al desarrollo de un fenmeno de
retirada o rebote. Puede producirse dependencia psquica.
Trastornos psiquitricos
Insomnio de rebote (tras interrumpir el tratamiento, aparecen los
mismos sntomas para los que se instaur
Reacciones psiquitricas y paradjicas: Al utilizar benzodiazepinas o
compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales como
intranquilidad, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirio , ataques de
ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y
otras alteraciones de la conducta. Dichas reacciones pueden ser severas
y aparecer ms frecuentemente en nios y ancianos.

 Depresin: La utilizacin de benzodiazepinas puede enmascarar una

depresin preexistente. En estos pacientes pueden desencadenarse
suicidios.
Trastornos del sistema nervioso:
Amnesia: Puede desarrollarse una amnesia antergrada (dificultad
para recordar hechos recientes) al utilizar dosis teraputicas, siendo
mayor el riesgo al incrementar la dosis. Los efectos amnsicos pueden
asociarse a conductas inadecuadas
Trastornos de otros rganos y sistemas: somnolencia diurna,
embotamiento afectivo, trastorno emocional, disminucin del estado de
alerta, confusin, fatiga, cefalea, vrtigo, debilidad muscular, ataxia o
visin doble. Todos estos efectos aparecen predominantemente al
comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen con la
administracin repetida. Ocasionalmente se ha comunicado ictericia y
reacciones adversas cutneas tales como urticaria, prurito o erupcin
cutnea.

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