UNIVERSIDADE FEDERAL FLUMINENSE

INSTITUTO BIOMDICO
FACULDADE DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA - DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
Professor Luiz Antonio Ranzeiro de Bragana
maio/2008
GLICOPEPTDEOS
VANCOMICINA (Vancocina).
Glicopeptdeo tricclico. Alto peso molecular. Surge em 1956 do Streptomyces orientales, actinomiceto de solo de selvas da
Indonsia e ndia.
Mecanismo de ao:
Bactericida por inibir a sntese de glicopeptdeo (peptideoglicanos) da parede celular em local dos -lactmicos.
Tb parece prejudicar sntese proteica bacteriana e alterar o protoplasma da bactria.
Farmacocintica:
Absoro: Pobre pelo TGI. Uso EV (IM = dor); IPer. em peritonite por MARSA (ORSA).
Distribuio:
Ligao a protenas 10-55%.
Todos tecidos e fluidos (sinovial, asctico, pericrdico, pleural;
menor [ ] em bile e tec. ocular). Varivel no SNC (alto PM). Meningite: de 7-30%.
Metabolizao: no h.
Eliminao: Principalmente filtrao glomerular. A meia-vida da de 4 a 6 horas. Nas primeiras 24 horas, 75% (90%)
de uma dose excretam-se por filtrao glomerular. Em pacientes anfricos a meia-vida de 7 dias.
RESISTNCIA BACTERIANA. Mecanismos. 3 tipos
Van A. mediado por plasmdeos comum tambm teicoplanina; in vitro j provado entero estafilo. Enterococos
faecium e faecalis.
Van B. mediado por transpossoma; E. faecium e faecalis. (< resist.)
Van C. constitutivo. Cromossmico. (< < resist.)
Conseqncias: As mudanas no genoma bacteriano codificam sntese de parede bacteriana com estrutura no suscetvel
ligao dos glicopeptdeos. Japo: cepas com excessiva produo de constituintes da parede.A maioria dos isolados VRE
mantm sensibilidade a nitrofurantona, o que pode ser til em casos em UTIs. No apresenta resistncia cruzada com outros
ATB.
Indicao:
Padro de sensibilidades: germes sensveis: CIM < 4 mg/l. Resistncia: CIM > 32 mg/l. unicamente infeces por
bactrias aerbicas gram-positivas:
Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
estreptococos do grupo A, Streptococcus pneumoniae e viridans,
Corynobacterium diphtheriae e espcies de clostridium.
o principal agente X S. aureus e S. epidermidis meticilina-resistente ou nos pacientes que tenham alergia
penicilina.
Padro de sensibilidade: germes sensveis: CIM < 4 mg/l. Resistncia: CIM > 32 mg/l.
Enterocolite por Clostridium
alternativa contra ESTAFILO meticilina-resistente:

Pneumonia
Empiema
Endocardite

Osteomielite
Abscessos de tecidos moles

tb em pacientes alrgicos penicilina/

cefalosporina

VO 125-250 mg (40mg/kg) de 6/6horas na colite pseudomembranosa, embora o metronidazol seja preferido. Goodman 2003.
A vancomicina persiste como opo de primeira linha para tto de estafilococos resistentes Oxa/Meticilina
A vancomicina tem indicaes precisas em terapia emprica e profiltica, no devendo ser usada fora delas pelo risco de
induzir VRE.
Caso clnico:
A poliantibioticoterapia destri a flora intestinal normal e a proliferao do Clostridium difficile, que produz toxinas que
agridem diretamente a mucosa do clon.
Na fase inicial da endoscopia pode confundir com RCUI. Em dias surgem as placas esbranquiadas aderidas parede
(tampo fibrinoleucocitrio) = pseudomembrana.
Rev. GED (Gastroenterologia Endoscopia Digestiva), 2007 26(5):184
Terapia emprica e profiltica:

Suspeita de inf. por S. viridans resistentes a -lactmicos.

Profilaxia prvia com quinolonas;
Colonizao por ORSA;
Situao com risco iminente de vida.

Deve ser desencorajado o uso emprico e rotineiro em paciente leucopnico febril . Fuchs, Farmacologia Clnica, 2004.
Cuidados:

Embora seja nefrotxica, pode ser utilizada com cautela nos pacientes com doena renal.

Dosagem e administrao:

Nos pacientes com creatinina < 1,5 mg/dl dever ser usado 1 g a cada 12 horas ou 500 mg a cada 6 horas,
exclusivamente por via intravenosa, diluda em 100 a 200 ml de soluto fisiolgico ou glicosado, para infuso em 60
minutos. Ateno para Sndrome do homem vermelho (rubor facial, pescoo ou trax, prurido ou hipotenso)
Dosagem mxima diria: 2g/dia
No paciente em insuficincia renal pode ser corrigido o uso apenas baseado na creatinina ou clearence:
Pela creatinina: Nos pacientes com creatinina entre 1,5 a 5 mg/dl o intervalo dever ser cada 3 a 6 dias. Se a creatinina
estiver acima de 5 mg/dl o intervalo entre as doses dever ser de 12 a 14 dias.
Pelo clearence de creatinina

Clearence de creatinina

> 50

10-50

< 10

Intervalo doses

12 a 24 horas

2 a 7 dias

7 a 10 dias

Reposio na dilise:

No necessria

Toxicidade:

Drogas que possam ser nefrotxicas e ototxicas devem ser descontinuadas

Reaes adversas:

Hipersensibilidade: rash.
Nefrotoxicidade:
Ototoxicidade Nivel srico superior a 80 microgramas/ml.
Hematolgica: Neutropenia
Efeitos Locais: flebite

Teicoplanina (Targocid)
Indicao:

No apresenta atuao sobre bactrias Gram-negativas, micobactrias e fungos

Ativo sobre Gram-positivos. Porm algumas cepas de Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemoliticus e
Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensveis a vancomicina..
Padro de sensibilidades: germes sensveis: CIM < 4 mg/l. Resistncia: CIM > 32 mg/l

Dosagem e administrao:

Dose inicial de 200 a 400 mg IM ou IV de 12 em 12 horas por 03 ou 4 dias, seguido da mesma dose a cada 24 horas.
Infees graves utilizar 400 mg de 12 em 12 horas ou 800 mg de 24 em 24 horas, por todo o tratamento
Correo para paciente com comprometimento da funo renal.
Clearence de creatinina

> 50

10-50

< 10

Intervalo doses (h)

24

48

72

Reposio na dilise:

No necessria

Toxicidade:

Drogas que possam ser nefrotxicas e ototxicas devem ser descontinuadas

Reaes adversas:

Hipersensibilidade: rash.
Nefrotoxicidade:
Ototoxicidade
Hematolgica: trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia