9) Droga es cualquier sustancia que produce efectos en el sistema nervioso central

modificando el estado de nimo o produciendo placer. Se diferencia de un frmaco o

medicamento en que suele ser autoadministrada, su efecto no se relaciona directamente con el
restablecimiento de la salud y su uso tiene potencial de abuso o dependencia. 5
Este trmino tambin se utiliza, especialmente en el mbito de la medicina y farmacologa,
como sinnimo de principio activo o frmaco, ya sea por extensin del concepto o debido a
la traduccin literal del trmino ingls drug, el cual no hace distinciones entre los tres trminos.
La definicin original de la OMS refleja este uso genrico, sin embargo, la definicin ms
especfica indica que droga es el trmino ms adecuado para referirse a sustancias que se
usan sin fines teraputicos; alteran aspectos afectivos, cognitivos y conductuales; pueden ser
autoadministradas; y pueden inducir estados biolgicos adaptativos en sus usuarios. 5 8
Desde esta ltima perspectiva, el sinnimo ms adecuado para esta definicin de droga es
sustancia psicoactiva.9
Las drogas ms consumidas del mundo son el alcohol, la nicotina y la cafena, legales en la
gran mayora de pases,10 adems de otras sustancias generalmente ilegales como derivados
de los opiceos y las anfetaminas.11
Las drogas pueden causar, en mayor o menor intensidad, adiccin y efectos secundarios.12
Muchas drogas son ilegales, prohibindose su uso incluso para ensayos clnicos u otras
aplicaciones mdicas; existen tratados internacionales, como la Convencin nica sobre
Estupefacientes, que prohben ciertas sustancias de forma global. Desde su ilegalizacin, a
mediados del siglo XX, numerosos pases, destacando Estados Unidos, iniciaron la llamada
guerra contra las drogas destinada a combatir el narcotrfico y la delincuencia organizada
surgida de la prohibicin de estupefacientes.13
Clasificacin farmacolgica
Las sustancias psicoactivas, en el mbito farmacolgico, pueden ser clasificadas ateniendo a
sus efectos sobre el sistema nervioso central y el cerebro.
Drogas depresoras
Una droga depresora es aquella que ralentiza o inhibe las funciones o la actividad de alguna
regin del cerebro. Tienen la capacidad de ralentizar o dificultar la memoria, disminuir la presin
sangunea, analgesia, producir somnolencia, ralentizar el pulso cardaco, actuar como
anticonvulsivo, producir depresin respiratoria, coma, o la muerte.
Este grupo se subdivide a su vez en varios grupos: antihistamnicos, antipsicticos,
disociativos, GABAnrgicos, glicinrgicos, narcticos y simpatolgicos.
Drogas depresoras
Antihistamnicos

H1-H2 antagonistas y agonistas

H1-antagonistas: azelastina, cetirizina, ciclizina, clorfenamina,
clemastina, doxilamina, hidroxicina, difenhidramina, prometacina
...
H2-antagonistas: cimetidina, famotidina, lafutidina, nizatidina, ...
H1-agonistas: betahistina, histamina, HTMT, UR-AK49,
piridiletilamina

H2-agonistas: amtamina, dimaprit, histamina, HTMT, UR-AK49

H3-antagonistas / H3-agonistas / H4-antagonistas / H4agonistas[mostrar]

Antipsicticos

Comunes
Benzamidas: levosulpirida, nemonaprida, sulpirida, sultoprida...
Butirofenonas:
droperidol,
haloperidol,
pimpamperona,
spiperona,
trifluperidol...
Difenilbutilpiperidinas: clopimozida, fluspirilena, penfluridol,
pimozida
fenotiazinas: clorpromazina, fluphenazina, levomepromazina,
promazina...
Tioxantenas:
clopentixol,
flupentixol,
tiotixena...
Tricclicos: amoxapina, butaclamol, fluotraceno, loxapina,
trimipramina

Bloqueantes de canal

Bloqueantes del canal de calcio

Bloqueantes del canal de potasio
Bloqueadores del canal de sodio

Disociativos

Arilciclohexilaminas y Morfinanos
Arilciclohexilaminas:
eticiclidina,
ketamina,
fenciclidina,
tiletamina...
Morfinanos: dextrometorfano, metorfn, dextrorfn, morfanol
Otros
dizocilpina, xido de nitrgeno (I), xenn...
Barbitricos y Benzodiacepinas
Barbitricos:
amobarbital,
pentobarbital,
fenobarbital,
secobarbital...
Benzodiacepinas:
alprazolam,
clordiazepxido,
clonazepam,diazepam, lorazepam...
Carbamatos y similares al GABA
Carbamatos:
carisoprodol,
felbamate,
meprobamate
Similares al GABA: cido -aminobutrico, cido hidroxibutrico, cido valrico, cido valproico, vigabatrina...

GABAnrgicos

Esteroides neuroactivos y benzodiacepinas

Esteroides
neuroactivos:
alfaxalona,
alopregnanolona,
ganaxolona...
Nobenzodiazepinas:
eszopiclona,
zaleplon,
zolpidem,
zopiclona...
piperidinedionas, propifenoles y quinazolinonas
Piperidinedionas:
glutetimida...
Propifenoles:
Fospropofol,
propofol,
timol...
Quinazolinonas: metacualona...
Otros
ter etlico, etanol (alcohol), muscimol,
methysticum, cido valernico (valeriana)...

Glicinrgicos
Narcticos

teanina,

Piper

Comunes
glicina, hipotaurina, sarcosina, serina, taurina, betana...
Opiceos y opioides
Opiceos:
codena,
Opioides: buprenorfina,

morfina,
oripavina,
tebana
herona, hidrocodona, metadona,

oxicodona, remifentanilo, tramadol...

Alfabloqueantes, betabloqueantes y otros
Alfa-Bloqueantes: doxazosin, fentolamina, prazosin, tamsulosin...
Beta-bloqueantes:
propranolol
Otros: clonidina

Simpaticolticos

Otros

cloroformo, ciclobenzaprina, trazodona...

Drogas ms usadas
Drogas estimulantes
Una droga estimulante es aquella que produce mejoras temporales de la actividad neurolgica
o fsica. Pueden producir adems sntomas adicionales como incremento de la alerta,
productividad, incremento de la presin sangunea, aceleracin del pulso sanguneo, mejora del
equilibrio, hiperalgesia, euforia, disminucin del apetito o el sueo, convulsiones, mana o la
muerte.
Este grupo se subdivide a su vez en subgrupos: adamantanos, alquilaminas,
arilciclohexilaminas, benzodiazepinas, colinrgicos, convulsivos, eugeroicos, oxazolinas,
feniletilaminas, piperazinas, piperidinas, pirrolidinas y tropanos.
Drogas estimulantes
Generales
amantadina, adenosina, bromantano, memantina...

Adamantanos
Antagonistas
adenosina
Antagonista

de

la Generales
P1A1- aminofilina, cafena (caf), paraxantina, teobromina (chocolate),
teofilina

Alquilaminas
psicotrpicas

Generales
heptaminol, metilhexanamina, octodrina, propilhexedrina...

Arilciclohexilaminas

Generales
eticiclidina, ketamina, fenciclidina, tiletamina...

Benzodiacepinas

Generales
6-Br-APB, 6-Br-APB, SKF-81297, SKF-82958...

Colinrgicos

Generales
anabasina, arecolina, cotinina, citisina, epibatidina, epiboxidina,
nicotina (tabaco), tebaniciclina, vareniclina...

Convulsivos

Generales
anatoxina, flurotil,
estricnina, tujona...

Eugeroicos

Generales
adrafinil, armodafinilo, modafinilo...

Oxazolinas

Generales
aminorex, clominorex,
pemolina...

Feniletilaminas

gabazina,

pentilenotetrazol,

ciclazodona,

fenozolona,

picrotoxina,

fluminorex,

anfetaminas, fenterminas, catinonos y catecolaminas

Anfetaminas: alfetamina, amfecloral, anfetamina, anfetaminil,
benfluorex, dimetilanfetamina, efedrina, fencamina, fenetilina,
fenproporex, furfenorex, lefetamina, mefenorex, metanfetamina,
metoxifenamina,
3-metoxi-4-metilanfetamina
(MMA),
norfenfluramina, oxilofrina, ortetamina, parabromoanfetamina
(PBA),
paracloroanfetamina,
paraiodoanfetamina
(PIA),
parametoxianfetamina (PMA), parametoxietilanfetamina (PMEA),

parametoximetanfetamina
(PMMA),
fenilpropanolamina,
propilanfetamina,
pseudoefedrina,
sibutramina,
tiflorex,
tranilcipromina,
xilopropamina,
zilofuramina
Fenterminas: clorfentermina, cloforex, clortermina, etolorex,
mefentermina,
pentorex
Catinonos: anfepramono, brefedrona, bufedrona, bupropion,
catinono, dimetilcatinono (dimepropion), etcatinono (etilpropion),
flefedrona,
metcatinona,
mefedrona,
metedrona
Catecolaminas:
adrenocromo,
dopamina,
epinefrina
(adrenalina),
levodopa
(L-dopa),
fenilalanina,
tirosina,
metanefrina,
alfametildopa,
noradrenalina
(norepinefrina),
normetanefrina, paraoctopamina, paratiramina
Otros[mostrar]
Piperazinas

4-Bromo-2,5-dimetoxi-1-benzilpiperacina
(2C-B-BZP),
benzilpiperacina,
parametoxifenilpiperacina,
metilbencilpiperacina, vanoxerina

Piperidinas

Comunes
1-Benzo-4-(2-(difenilmetoxi)etilo)piperidina,
2-benzilpiperidina,
3,4-diclorometilfenidato, 4-benzilpiperidina, 4-metilmetilfedinato,
desoxipipradrol,
difemetorex,
difenilpiralina,
etilfenidato,
metilnaftidato (HDMP-28), metilfenidato (Ritalin), 3-carbometoxi4-(4-clorofenil)-N-metilpiperidina (Nocana), levofacetoperano,
pipradrol

Pirrolidinas

Tropanos

Vase tambin

Comunes
2-difenilmetilpirrolidina,
alfa-pirrolidinopropiofenona,
alfapirrolidinobutiofenona, alfa-pirrolidinopentiofenona, Difenilprolinol,
3',4'-Metilenedioxi--pirrolidinopropiofenona, 3',4'-Metilenedioxi-pirrolidinobutiofenona,
Metilenedioxipirovalerona,
4'-Metil-pirrolidinopropiofenona,
4'-Metoxi--pirrolidinopropiofenona,
Napirona, Feniletilpirrolidina, Prolintano (Catovit), Pirovalerona
Comunes
3-Pseudotropil-4-fluorobenzoato, 4'-Fluorococana, Altropano,
Brasofensina, cocaetileno, cocana, Difluoropina, Feniltropano,
Salicilmetilecgonina, Tesofensina, Troparil, Tropoxan?
Anorxicos / Anti-obsicos
Antidepresivos
Nootrpicos

Drogas alucingenas
Una droga alucingena es aquella droga que produce cambios en la percepcin, consciencia,
emocin o ambos.
Este grupo se divide a su vez en otros tres:

Psicodlicos: producen una alteracin en la cognicin y la percepcin. Las

experiencias suelen asociarse a la meditacin, el yoga, el trance o el sueo. Los
psicodlicos suelen agruparse en lisergamidas (destaca el LSD), feniletilaminas,
piperazina, triptaminas y otros.

Disociativos: producen un bloqueo de las seales de la mente consciente hacia otras

partes del cerebro produciendo alucinaciones, privacin sensorial, disociacin y trance.
Pueden producir tambin sedacin, depresin respiratoria, analgesia, anestesia o

ataxia, as como prdida de las facultades mentales y la memoria. Se dividen en

adamantanos, arilciclohexilaminas y morfinanos.

Delirantes: producen delirios, a diferencia de los alucingenos psicodlicos y

disociativos en el que se mantiene cierto estado de consciencia. Se dividen en
anticolinrgicos, antihistamnicos y GABA-agonistas.

Drogas opioides
Los opioides son las drogas que se unen a receptores opioides situados principalmente en el
sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay tres grandes clases de sustancias
opiceas: alcaloides del opio, como morfina y codena; opiceos semi-sintticos, tales como
herona y oxicodona; y opioides completamente sintticos, tales como petidina y metadona, que
tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.
Clasificacin segn su uso mdico
Las drogas que se utilizan como frmacos se clasifican segn el objetivo con el que se utilicen
o la patologa que combatan.
Drogas analgsicas
Las drogas analgsicas o analgsicos son aquellas drogas que reducen o inhiben el dolor.
Los analgsicos se dividen
antiinflamatorios no esteroideos.

en:

opioides,

pirazolonas,

cannabinoides,

anilinas

Los analgsicos utilizados para tratar el dolor dependern de la intensidad y caractersticas

propias del dolor. Para dolores leves suelen utilizarse los AINEs que adems de tratar el dolor y
reducen la fiebre, y en grandes dosis, tienen efectos antiinflamatorios. No obstante, este tipo de
sustancias tienen un techo analgsico bajo, el cual no puede ser traspasado ni en mayores
dosis ni en combinacin con otras drogas del mismo tipo. No tienen un potencial de
dependencia fsica elevado, por lo que su venta es libre en la mayora de pases. Para el alivio
de dolores de intensidad moderada se utilizan opioides dbiles, de distribucin no libre, como el
tramadol, la codena o la hidrocodona. Para dolores de intensidad fuerte se utilizan opioides
fuertes como la morfina, la hidromorfona, la metadona, el fentanilo, etc. Estas sustancias no
tienen techo analgsico, existiendo solamente un techo toxicolgico.
Drogas anestsicas
Una droga anestsica es aquella que produce anestesia generalizada o local. Puede producir
adems molestias de garganta, nuseas o vmitos, mareos, cefaleas o muerte.
Este grupo se divide en subgrupos: etreos, haloalcanos, opioides y esteroides neuroactivos;
inyectables o inhalables.
Drogas sedantes-hipnticas
Una droga sedante-hipnticas o soporficas son aquellas cuya primera funcin es la induccin
al sueo. Pueden producir, segn qu tipo de sedantes-hipnticos, insomnio, ansiedad,
confusin, desorientacin, depresin respiratoria, prdida de equilibrio, disminucin del juicio, o
muerte.
Este grupo se subdivide a su vez en subgrupos: GABA-agonistas, H1 agonistas-inversos, 1
adrenrgicos antagonistas, 2 adrenrgicos antagonistas, agonistas melatonticos y
antagonistas orexinticos.

Drogas antidepresivas
Una droga antidepresiva es aquella que produce un alivio en los sntomas de la depresin, la
distimia, ansiedad; y en general todos los trastornos del estado de nimo y la fobia social.
Este grupo se subdivide en: Inhibidores de la recaptacin selectiva, potenciadores de la
recaptacin selectiva, agentes de la liberacin selectiva, antagonistas de los receptores,
inhibidores de la recaptacin, antidepresivos bicclicos, antidepresivos tricclicos, antidepresivos
tetracclicos, antidepresivos heterocclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa, agonistas de
los receptores 5-HT1A.
Drogas antiparkinsonianas
Las drogas antiparkinsonianas son aquellas drogas que tratan los sntomas de la enfermedad
de Parkinson. Producen efectos adversos como hipotensin, arritmias, nuseas, prdida del
cabello, ansiedad, alucinaciones, somnolencia, problemas respiratorios, desorientacin,
confusin y psicosis.
Estas drogas se dividen en dos grupos: dopaminrgicos y anticolinrgicos.
Drogas antipsicticas
Una droga antipsictica es aquella que produce un alivio en los sntomas de la psicosis.
Pueden producir ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia, acatisia, distona, prkinson,
hipotensin, taquicardia, letargia, pesadillas, hiperprolactinemia o disfuncin erctil.
Este grupo se divide en subgrupos: benzamidas, butirofenonas, difenilbutilpiperidinas,
fenotiazinas, tioxantinas, tricclicos, piperidinas de benzisoxazola, piperazinas de benzotiazoles
y otros menos comunes.
Drogas ansiolticas
Una droga ansioltica es aquella utilizada para el tratamiento de la ansiedad y sus desrdenes.
Son considerados tranquilizantes menores. Pueden producir taquicardia, pesadillas o prdida
de la consciencia.
Este grupo se divide en:receptores GABAA, agonistas de los receptores 5-HT 1A, antagonistas de
la histamina (antihistamnico), antagonistas de la liberacin de la corticotropina, antagonistas de
la taquicinina, antagonistas de la melanina, etc.
Drogas anorxicas
Las drogas anorxicas o antiobsicas son aquellas que suprimen o reducen el apetito. Suelen
utilizarse para reducir peso.
Este tipo de drogas se dividen en estimulantes y anticannabinoides. La mayora de
estimulantes suprimen el apetito, y de hecho, la droga ms consumida del mundo, el caf, 30 es
un potente supresor del hambre.31 Los cannabinoides tienen la capacidad de estimular los
receptores cannabinoides CB1 y CB2, que incrementan el apetito. Aquellas sustancias
antagonistas y agonistas inversas de estos receptores produciran el efecto contrario, esto es,
la disminucin o la supresin el apetito, como sucede con el Rimonabant o el Surinabant. No
obstante, el consumo excesivo de THC produce el efecto contrario al de un consumo
moderado, ya que en un consumo normal la activacin de los receptores cannabinoides CB 1 se
produce a nivel de las neuronas excitadoras glutamatrgicas mientras que un consumo mayor
producira la estimulacin de los receptores cannabinoides CB 1 en las neuronas inhibidoras
GABArgicas del estriado ventral.32

Drogas euforizantes
Una droga euforizante es aquella que induce a sentimientos de euforia. Los efectos pueden
incluir relajacin, control del estrs, felicidad o placer; ya que pueden actuar sobre los centros
de placer del cerebro. El mbito de accin de estas drogas es generalizado encontrndose en
varios tipos de drogas psicotrpicas.
Drogas nootrpicas
El cannabis afecta casi todos los sistemas corporales. En l se combinan muchas de las
propiedades del alcohol, los tranquilizantes, los opiceos y los alucingenos.33
Las drogas nootrpicas (del griego nos mente y trpos movimiento) o smart drugs (drogas
inteligentes en ingls) son aquellas que incrementan las funciones mentales, como la
cognicin, la memoria, la atencin, o aumentan la motivacin o la concentracin. Son referidos
generalmente como psicoestimulantes. Este grupo incluye los simpaticomimticos, las xantinas,
los eugeroicos, los antagonistas de la H3, los agonistas inversos de GABAA, los agonistas de la
dopamina D1, los agonistas de la nicotina 7, los inhibidores de la prolil endopeptidasa, los
agonistas -adrenrgicos y los antioxidantes, entre otros.

10)MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS

El frmaco no crea nada nuevo, slo activa o inhibe lo que encuentra.
La accin farmacolgica es aquella modificacin o cambio o proceso que se pone en
marcha en presencia de un frmaco. Puede ser un proceso bioqumico, una reaccin
enzimtica, un movimiento de cargas elctricas, un movimiento de ca2+ a travs de las
membranas... Da lugar a una modificacin observable, que es el efecto farmacolgico.
El efecto farmacolgico es la manifestacin observable que parece despus de una
accin farmacolgica. No hay efecto sin accin y cada accin comporta un efecto, pero
nunca es 1 a 1.
Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmticos. Se une a los receptores
2 adrenrgicos y es agonista. Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el
Salbutamol. El salbutamol es un mimtico de la adrenalina. El acoplamiento frmacoreceptor, pone en marcha un sistema de transporte inico que causa una dilatacin de los
bronquios. El resultado observable es el efecto broncodilatador.
Teofilina es un estimulante del SNC ms potente que la cafena a nivel respiratorio pero
menos en el SNC. Acta sobre la permeabilidad del Ca2+ y causa una relajacin de la
fibra muscular lisa por la salida de Ca2+. Da como efecto observable un efecto
broncodilatador.
Son dos acciones farmacolgicas diferentes que dan el mismo efecto.
Ej: Isoprenalina es un estimulante adrenrgico sobre los receptores , 1 y 2. Tiene
cierta accin broncodilatadora. Tambin puede dar una relajacin uterina. Una misma
accin farmacolgica da efectos diferentes.

cido acetilsaliclico su accin fundamental es por la inhibicin de la sntesis de

Prostaglandinas. Acta sobre la agregacin plaquetaria, dolor y las prostaglandinas
responsables de la contraccin uterina. Una disminucin en la presencia de
prostaglandinas comporta la relajacin uterina.
Diltiazem es un antiarrtmico porque bloquea los canales de Ca2+. Acta sobre la
musculatura cardiaca pero tambin comporta una relajacin uterina.
Son tres acciones farmacolgicas diferentes que dan un mismo efecto.

11) ACTUACIN DE LOS FRMACOS SOBRE ESTRUCTURAS

FUNCIONALES NO ESPECFICAS
Para que el frmaco acte sin acoplarse, la molcula debe tener unas caractersticas
fsico-qumicas que hagan que una molcula pueda tener actividad por s misma.

La actividad tensoactiva (Ej: de los jabones sobre las grasas) consiste en

unirse a algunos componentes de la membrana y cambiar la tensin superficial.
Ej: antibiticos, antifngicos, antispticos... Llegan a la membrana o pared del
hongo o bacteria, se unen a estas estructuras y se unen a los esteroles de las
membranas de las clulas de los microorganismos. Cambia la tensin superficial
y rompe la membrana.

Los frmacos que actan sobre superficies lipdicas la membrana tiene una
bicapa lipdica que el frmaco debe atravesar. El frmaco llega a estas
membranas, las atraviesa y esta alta liposolubilidad hace que tengan afinidad por
las zonas lipdicas. Cuando entra una molcula, se desestabiliza la configuracin
de la membrana plasmtica. Puede haber un canal que permita el paso de
cationes o aniones a travs de l. Permite la llegada y salida de estmulos y
permite una respuesta nerviosa. Las clulas que tienen los frmacos
enganchados a los lpidos no dan respuesta porque tienen diferente polaridad.
Estas molculas son muy liposolubles y se colocan en la membrana y permiten
el cambio de conformacin y evitan que sea permeable a los estmulos.

Frmacos que actan por la carga elctrica hay funciones celulares regidas
por clulas cargadas elctricamente. Ej: heparina para funcionar como
anticoagulante lleva grupos SO4 (sulfatos) que le dan la capacidad
anticoagulante. Esta capacidad puede ser inhibida por molculas que disminuyan
este punto elctrico. Ej: protemina puede formar puentes inicos con esta carga
elctrica. Hay una unin y bloqueo de la capacidad de la heparina. Acta como
anticoagulante. Ej: despus de una operacin quirrgica se suministra heparina
para no formar trombos.
8

Frmacos que actan por sus propiedades osmticas son molculas con
capacidad de retener agua. Se enganchan agua y retienen agua. En el intestino la
retienen y no permiten que se reabsorba, humidificando las heces y actuando
como laxante. Tambin pueden actuar en el rin y atrapar el agua de la orina en
la nefrona y que no se permita que se reabsorba porque retiene el agua y acta
como diurtico. Ej: manitol.

Frmacos que son agentes quelantes se enganchan de forma casi

irreversible y forman un enlace covalente. Es clsico de frmacos antitumorales
(txicos celulares). El frmaco llega dentro de la clula, busca el DNA y se une.
El DNA no se puede duplicar ni leer y evitan que esta clula sea viable y muere.
Se enganchan formando enlaces covalentes. Cuando las molculas se enganchan
a los metales se usan en intoxicaciones para el cobre. Ej: penicilamina que forma
enlaces con el cobre y se excreta. Ej: desferrioxiamina se engancha al hierro y
permite la excrecin. El hierro se excreta de forma normal por la descamacin
de los epitelios.