Seminario 2 - Antipsicoticos, Ansioliticos, Antidepresivos

SEMINARIO: ANTIPSICTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANSIOLITICOS
INTRODUCCIN
La presente investigacin surgi con la finalidad de dar a conocer los

psicofrmacos que se emplean en el tratamiento de las enfermedades
mentales.
Los psicofrmacos son sustancias qumicas de origen natural o sinttico que
presentan una accin especfica sobre el psiquismo, o sea, que son
susceptibles de modificar la actividad mental. Actan pues, sobre diversas
reas psquicas: estado de consciencia, sensopercepcin, psicomotricidad,
afectividad, conducta, etc..
Los psicofrmacos tienen una actividad especfica sobre el psiquismo pero
actan tambin sobre otros rganos y sistemas a los que afectan en grado
variable
desde
lesiones
subclnicas
cuadros
severos.
Todas
las
enfermedades mentales son causadas por desordenes qumicos del cerebro;

es decir estn relacionadas con los neurotransmisores cerebrales.
Los neurotransmisores son sustancias que se liberan en la sinapsis neuronal y
que al actuar sobre receptores especficos intervienen en la transmisin de los
impulsos nerviosos. Los ms importantes son la acetilcolina, la noradrenalina,
la dopamina, la 5-hidroxitriptamina (serotonina) y el cido gamma-aminobutrico
(GABA).
La mayora de los psicofrmacos actan modificando los efectos de los
neurotransmisores
cerebrales.
Algunos
reducen
la
concentracin
de
neurotransmisores en la sinapsis o impiden su efecto bloqueando los

receptores sobre los que actan, esto produce habitualmente una mejora de
los estados psicticos, especialmente si se acompaan de agitacin. Otros
psicofrmacos aumentan la concentracin sinptica de neurotransmisores por
DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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diversos mecanismos, y esto se acompaa habitualmente de una mejora de

los estados de depresin.
Sin embargo, muchos aspectos de las enfermedades mentales no se pueden
explicar nicamente por las alteraciones de los neurotransmisores, por lo que
algunos psicofrmacos parecen tener otros mecanismos de accin.
Con frecuencia los psicofrmacos slo consiguen controlar los grandes
sntomas o sndromes de los trastornos mentales, como la agitacin, la
ansiedad o la depresin, pero en algunos casos, parecen conseguir la curacin
de la enfermedad.
Dentro de los ansiolticos, que son psicofrmacos capaces de controlar la
ansiedad, los ms utilizados en la actualidad son las benzodiazepinas y la
buspirona. La ansiedad se puede definir como un sentimiento de miedo, temor,
aprensin e incertidumbre sin causa justificada.
La depresin es una enfermedad caracterizada por los sentimientos de tristeza
y por lentitud fsica y mental, es una de las enfermedades psiquiatritas ms
frecuentes. Con frecuencia hay un componente asociado de ansiedad o
angustia, sentimientos de culpa, crisis de pnico y tendencia al suicidio.
Los frmacos antidepresivos se utilizan en el tratamiento de todas las formas
de depresin, aunque en general responden mejor a las depresiones
endgenas.
Se sabe tambien que muchos otros medicamentos crean dependencia, la
adicion es por definicin una respuesta que produce el organismo al ingresar
una sustancia.

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ANTIPSICOTICOS
LAS PSICOSIS son estados graves que se acompaan de trastornos severos de la
conducta, manifestados por desconexin de la realidad, incapacidad para pensar
coherentemente, falta de reconocimiento de estas anormalidades (inconsciencia de
la enfermedad), y eventualmente, delirios y alucinaciones, estas ltimas definidas
como percepciones en ausencia de un objeto real (el ejemplo tpico es el del
alcohlico que "ve" elefantes rosas), a diferencia de las ilusiones, que son
percepciones en presencia de un objeto real (cuando vemos doble o cuando se cree
que una pared que s existe se derrite, etctera).
Orgnicas
Las psicosis pueden dividirse en :
Idiopticas

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1.LAS PSICOSIS ORGNICAS se caracterizan no slo por alteraciones

conductuales, sino tambin por desorientacin en el tiempo y espacio y fallas de la
memoria; las psicosis orgnicas se asocian frecuentemente a estados txicos,
trastornos metablicos o enfermedades neurolgicas como tumores, infecciones,
enfermedad de Alzheimer, etctera.
2. LAS PSICOSIS IDIOPTICAS se han clasificado en:
trastornos afectivos,
esquizofrenias
psicosis delirante crnica o paranoia.
Los trastornos afectivos pueden dividirse en bipolares, cuando se presenta
usualmente de manera cclica, un componente manaco (euforia, fogosidad,
falta de sueo, irritabilidad, etc.) y uno depresivo; si alguno de ellos
predomina generalmente es el estado depresivo entonces se les llama
unipolares, o simplemente depresin.
Las psicosis afectivas se presentan como severas anomalas de la conducta,
con fuertes componentes emocionales (cambios bruscos del estado de nimo).
LAS ESQUIZOFRENIAS constituyen cuadros de pensamiento alterado, con
desprendimiento del sujeto de su ambiente, delirios, trastornos emocionales,
alucinaciones, catatonia, etctera.
PSICOSIS
ESQUIZOFRENIA
El termino psicosis denota una
Es un tipo de psicosis que se
variedad de trastornos mentales
caracteriza por un sensorio claro , y

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una perturbacin del pensamiento
CLASIFICACIN DE LOS TRANSTORNOS PSICOTICOS

Dentro de los trastornos considerados psicticos se describen:
La esquizofrenia: como una alteracin persistente por al menos 6 meses que
incluye como mnimo un mes de sntomas activos que incluyen ideas
delirantes,alucinaciones, lenguaje desorganizado, comportamiento gravemente
desorganizado catatnico, junto a otros sntomas negativos.
El trastorno esquizofreniforme, caracterizado por una presentacin de
sntomas equivalentes a la esquizofrenia pero con una duracin menor y la
posibilidad de no presentar deterioro funcional.
El trastorno esquizoafectivo, como una alteracin en la que se presentan

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simultneamente un episodio afectivo y sntomas de la fase activa de la

esquizofrenia, teniendo contiguidad temporal con dos semanas de ideas
delirantes o alucinaciones sin sntomas importantes de alteracin del estado de
nimo.
El trastorno delirante, caracterizado por al menos un mes de ideas delirantes
no extraas, en ausencia de otros sntomas de la fase activa de la
esquizofrenia.
El trastorno psictico breve, alteracin psictica que dura ms de un da,
remitiendo antes de un mes.
El trastorno psictico compartido, desarrollada en un sujeto influenciado por
Alguien que presenta una idea delirante similar.
El trastorno psictico debido a enfermedad mdica, en el que se considera
que los sntomas psicticos son consecuencia fisiolgica directa de una
enfermedad mdica.
El trastorno psictico inducido por sustancias, en el que se considera que los
Sntomas psicticos son consecuencia fisiolgica de una droga de abuso,
medicacin, exposicin a un txico.
El trastorno psictico no especificado, que incluyen las manifestaciones
psicticas que no cumplen los criterios suficientes para otro trastorno o
presentan informacin
Insuficiente o contradictoria.
BASES FARMACOLOGICAS DE LOS ANTIPSICOTICOS

Tipos qumicos que se relacionan con una cantidad de estructuras con
actividades antipsicticas
Derivado de la Fenotiazina
Derivado Tioxanteno
Derivado Butirofenona

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Estructuras Diversas
DERIVADO DE LA FENOTIAZINA
Tiene 3 familias basadas en la cadena lateral de la molcula:
derivado aliftico (clorpromazina)
Menos potente
derivado piperidina (tioridazina)

derivado piperazina(mas potente)
DERIVADO TIOXANTENO
Esta ejemplificado por el tiotixeno
Este grupo es menos potente que sus homlogos fenotiazinicos
DERIVADO BUTIROFENONA
El haloperidol es el ms utilizado
Las difenilbutilpiperidinas son compuestos relacionados de forma cercana
DERIVADO DIVERSOS
Tienen una variedad de estructuras
Incluyen:pimozida,molindona,loxapina,clozapina,olanzapina,quetiapina,risperidona,zipr
azidona y aripripazol.
FARMACOCINTICA
Absorcin y distribucin
Metabolismo
Excrecin
ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
Se absorbe fcilmente pero de manera incompleta, experimenta un metabolismo de
primer paso .se administra por dosis orales:
La Clorpromazina y Tioridazina cuya disponibilidad sistmica es del 25-35%.se
excreta en la orina semanas despus de la ultima dosis del frmaco administrado de
manera crnica.
El Haloperidol, es probable que no sea metabolizado y tiene una disponibilidad
sistmica del 65 %.

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La mayora de los antipsicticos son liposolubles y se fijan a las protenas en un 9299% , y tiene un volumen de distribucin mayor de 7 L/kg .
Es probable que debido a que estos medicamentos son secuestrados en los
compartimientos lipdicos del cuerpo y que tienen afinidad para receptores de
neurotransmisores en el sistema nervioso central, por lo general su duracin es mas
prolongada que lo que se podra estimas a partir de su vida media plasmtica , si se
compara con la ocupacin del receptor D2 de dopamina en el cerebro.
METABOLISMO
Los antipsicticos son metabolizados por diversos procesos. Algunos metabolitos
sugieren actividad por ejemplo: 7-hidroxi clorpromazina y halopiridol reducido (no
se considera que sea importante en la accin del frmaco).
La nica excepcin MESORIDAZINA principal metabolito de la tioridazina que es
mas potente que el compuesto original.
Pocos antipsicticos se secretan de forma inalterada debido a que se metaboliza por
completo en sustancias mas polares.
EXCRECIN
Se excreta de manera inalterada ya que se metaboliza por completo a sustancias mas
polares.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Los primeros frmacos fenotiazinicos clorpromazina como prototipo demostraron
variedad de efecto del sistema nervioso central, sistema nervioso autnomo, y
endocrino.
Esta accin se relaciona con efectos bloqueadores en una cantidad notable de
receptores: dopamina, receptor alfa adrenergico,muscarinico,histaminicoH 1, y
serotonina. Entre los efectos farmacolgicos tenemos:
1. SISTEMA DOPAMINERGICOS
Tiene 5 sistemas o vas en el cerebro:
VIA MESOLIMBICA MESOCORTICAL
Se proyecta desde los cuerpos celulares cercanos ala sustancia negra

hasta el sistema lmbico y neocorteza

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VIA NIGROESTRIADA
Son neuronas que se proyecta desde sustancia negra hasta ncleo

caudado y putamen.
Implica los movimientos voluntarios
VIA TUBEROINFUNDIBULAR
Es la que conecta ncleo arcuato y las neuronas peri ventriculares con

hipotlamo y hipfisis posterior
VIA DOPAMINERGICA VIA MEDULAR-PERIVENTRICULAR
Se compone de neuronas en el ncleo motor del vago

Su proyeccin no esta definida
Esta sistema quiz interviene en la conducta alimentaria
VIA INCERTOHIPOTALAMICA
Forma conexiones de la zona medial cercana al hipotlamo y a la

amgdala.
Despus que se reconoce a la dopamina como neurotransmisor en 1959 investigadores
demostraron que sus efectos sobre la actividad elctrica en la sinapsis centrales y sobre
la produccin de cAMP, por la adenililciclasa podran ser bloqueados por la mayor parte
de los antipsicticos.
2. RECEPTORES DE DOPAMINA Y SUS EFECTOS
Hay cinco receptores de dopamina que consisten en 2 familias separadas, los
grupos de receptores de D1 Y D2.
RECEPTOR D1: es codificado por un gen en cromosoma 5 , aumenta el
c AMP por activacin de la adenililciclasa acoplada a Gs , esta situado en
putamen , ncleo acumbens y tubrculo olfatorio .
el segundo miembro D5 es codificado por un gen de cromosoma 4 , que
aumenta c AMP ; se aumenta en hipocampo e hipotlamo .
RECEPTOR D2: se codifica en el cromosoma 11 , disminuye el cAMP e inhibe
los canales de calcio pero abre los canales de potasio.Se encuentra tanto
presinaptica como postsinpticamente en neuronas ncleo caudado-putamen,
ncleo acumbens y tubrculo olfatorio.

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El segundo miembro el receptor D3 se codifica por un gen en cromosoma 1 ,

disminuye cAMP ; situado en la corteza frontal , bulbo raqudeo y mesencefalo.
Los antipsicticos bloquean los receptores D2 estereo-selectivamente prcticamente en
su totalidad y su afinidad de fijacin esta muy correlacionada con la potencia
antipsictica clnica y extrapiramidal.
El tratamiento continuo con antipsicticos produce aumento transitorio en las
concentraciones del metabolito de dopamina, acido homovanilico, liquido
cefalorraqudeo, plasma y orina.
El glutamato, GABA, acetilcolina son otros receptores de la esquizofrenia.
3. DIFERENCIAS ENTRE ANTIPSICOTICOS
Todos los antipsicticos eficaces bloquean a los receptores de D2 , pero su
intensidad de este bloqueo en relacin con otros receptores varia
considerablemente en diferentes medicamentos.
La mayora de los antipsicticos atpicos son al menos tan potentes en inhibicin
sobre los receptores 5-HT2 como en inhibicin de los receptores D2.
4. EFECTOS PSICOLOGICOS
La mayor parte de los antipsicticos producen efectos subjetivos indeseables en
personas no psicoticas, como cansancio, somnolencia, efectos autosmicos.
Los individuos no psicticos tambin muestran un deterioro progresivo en su
desempeo.
5. EFECTOS ELECTROENCEFALOGRAFICOS
Los antipsicticos producen derivaciones en el patrn de frecuencia
electroencefalogrficas por lo general retardando y aumentando su
sincronizacin.
Los cambios en la frecuencia y amplitud por los antipsicticos son evidentes y
pueden cuantificarse mediante tcnicas electrofisiolgicas.
Algunos neurolpticos disminuyen el umbral de aparicin de las convulsiones

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Estos antipsicticos con ajustes cuidadosos de dosis se pueden usar en la

epilepsia.
6. EFECTOS ENDOCRINOS
Producen efectos adversos en el sistema reproductor.
En la mujer produce amenorrea y galactorrea, produce pruebas de embarazo
falso positiva, aumenta la libido.
En el varn: disminuye la libido y produce ginecomastia
Algunos efectos se pueden deber a la inhibicin inica por la dopamina de la
secrecin de prolactina y otras se deben al aumento en la conversin perifrica
de andrgenos en estrgenos; tambin va haber ausencia o incrementos mnimos
de prolactina despus de los antipsicticos: olazanpina, quetiapina, aripiprazol.
7. EFECTOS CARDIOVASCULARES
La hipotensin ortostatica y alta frecuencia del pulso se deben al uso de baja
potencia de fenotiazina.
La presin arterial media, resistencia perifrica, volumen sistlica se disminuye ,
y la frecuencia cardiaca se aumenta.Los exmenes de EKG salen anormales
especialmente con tioridazina y la prolongacin del intervalo QT y
configuracin anormal del segmento ST y onda T se deben al sertindol.
FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS ANTIPSICOTICOS
INDICACIONES:
INDICACIONES PSIQUIATRICAS
La esquizofrenia es la indicacin primaria para estos agentes que en la
actualidad son el principal foco para el tratamiento de este padecimiento.
Los antipsicticos tambin estn indicados para los trastornos esquizoafectivos
que son de caracterstica esquizofrenias y afectivas.
La esquizofrenia requiere un tratamiento con antipsicticos que se pueden
utilizar con otro medicamento como antidepresivos, litio y acido valproico.

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Otras indicaciones para el uso de estos antipsicticos incluyen el sndrome de

tourette, el control de los trastornos de conducta en pacientes con demencia senil
tipo Alzheimer y con antidepresivos, la depresin psictico.
Tambin se a promovido el uso de dosis bajas para el uso de la ansiedad.
INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS
Los antipsicticos mas antiguos a excepcin de la tioridazina tienen un fuerte
efecto antiemetrio. Esto se debe al bloqueo de los receptores de dopamina tanto
a nivel central como perifrico. Algunos frmacos como: proclorperazina y
benzoquilamida son promovidos como antiemticos.
El uso de la butirofenona droperidol mas opioide (fentanil) produce
neuroleptanestesia
ELECCCIN DEL FARMACO

Se basa la eleccin del frmaco en :
Apreciacin de sus efectos adversos
Diferencias en su eficacia
El uso de medicamentos antiguos se da en la prctica comn, en el sector publico.
Medicamentos tales como clorpromazina y haloperidol permanecen vigentes se trata de
medicamentos antiguos que ofrecen formulaciones para administrar por va
intramuscular en tratamiento agudos y crnicos.
Los frmacos antiguos son de bajo costos.

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REACCIONES ADVERSAS
Efectos conductuales.
Efectos neurolgicos.
Efectos del sistema nervioso
autnomo.
Efectos metablico y endocrino.
Reaccin toxica o alrgica.
Complicacin ocular.
Toxicidad cardiaca.
ANTIPSICOTICOS TIPICOS
La eficacia teraputica de todos los antipsicticos tradicionales es prcticamente la
misma. Cada paciente responde mejor a unos medicamentos que a otros, pero la
variabilidad individual no se traduce en diferencias en los porcentajes globales de
respuesta a cada frmaco.

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En cambio hay diferencias importantes en el perfil de reacciones adversas. Bajo el punto

de vista clnico, los dos efectos ms importantes son las reacciones extrapiramidales y la
sedacin. Algo menos importantes son los efectos anticolinrgicos y la hipotensin
ortosttica.
Los efectos secundarios extrapiramidales constituyen, junto con la falta de respuesta, los
principales factores limitantes de los tratamientos antipsicticos. La tabla V recoge los
ms importantes.
Los antipsicticos con alto poder sedante son tiles sobre todo en enfermos agitados o
violentos, y deben ser evitados en los casos donde interese el mantenimiento de la
actividad diaria normal. En cualquier caso es la accin especficamente antipsictica, y
no una reaccin sedante, la que garantiza el control a largo plazo de los enfermos. Por
tanto, la sedacin slo tiene un verdadero inters en la fase inicial del tratamiento de
cuadros agudos (que son, por otra parte, los que responden mejor a la terapia
antipsictica: los enfermos crnicos retrados son ms difciles de tratar).
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
La clozapina es el medicamento que, por sus especiales caractersticas, ha dado origen
al grupo: tiene una eficacia muy alta, que incluye las esquizofrenias resistentes a los
antipsicticos
tpicos
(responden
el
30%-50%),
apenas
produce
efectos
extrapiramidales. El importante inconveniente es que puede producir neutropenia o

agranulocitosis.

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La clozapina se usa exclusivamente en casos resistentes al tratamiento convencional o

con cuadros extrapiramidales severos que contraindican otro tratamiento.
Es un medicamento de uso restringido que slo puede ser prescrito por especialista,
haciendo controles hematolgicos peridicos, cuyos resultados deben researse en una
cartilla especial que debe ser presentada para la dispensacin del medicamento.
El descubrimiento de las propiedades atpicas de la clozapina fue causal y accidentado,
pero ha servido de modelo para el desarrollo de una serie de nuevos antipsicticos. De
momento hay tres disponibles: la risperidona, la olanzapina y el sertindol. Ambos
frmacos cumplen nuestra definicin de antipsicticos atpicos: bloquean los receptores
D2 y 5-HT2, tienen eficacia en los sntomas negativos de la esquizofrenia y en cuadros
resistentes al tratamiento convencional; los efectos extrapiramidales aparecen a dosis
algo ms altas que las teraputicas (con ms de 6 mg/da de risperidona o ms de 10-15
mg/da de olanzapina).
Pero dentro de esta semejanza bsica hay bastantes diferencias entre los miembros del
grupo. Una importante es que, a diferencia de la clozapina, los nuevos antipsicticos
atpicos no parecen tener efectos adversos hematolgicos. La farmacologa bsica es
diferente tambin, y la tabla II muestra las particularidades en el bloqueo de receptores
de neurotransmisores.
FIGURA I. Sitios de accin de los psicofrmacos. En este

esquema se ilustra la trada fundamental del sistema nervioso,
compuesta por la terminal presinptica, la terminal postsinptica
y la
clula glial. La dinmica del proceso de la neurotransmisin

incluye varios pasos: la incorporacin de aminocidos (AA) (I) a
sustancias ms complejas (p. ejem., neurotransmisores, NT), y

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por ello ms especficas (2), su maduracin y almacenaje en vesculas (3), su liberacin hacia el espacio
extracelular (4), sus efectos en receptores de otras neuronas, ligadas o no a segundos mensajeros (5) o en
la misma (6), su captacin por clulas gliales (7), donde el transmisor puede interactuar con receptores
(R) o con transportadores (T) membranales, su inactivacin, sea por recaptura a travs de transportadores
(T) (8), o por metabolismo, frecuentemente mitocondrial (9). Cada uno de estos pasos constituye un nivel
posible de efecto de frmacos, sea para favorecer o para antagonizar la funcin nerviosa.
AA= aminocido; NT = neurotransmisor; R = receptor; AR = autorreceptor; 20. mens. =
sistema de segundos mensajeros; T = transportador.
ANSIOLITICOS
Un ansioltico (del lat. anxus, "angustiado", ) o tranquilizante menor es un frmaco
con accin depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los
sntomas de la ansiedad. Algunos de los ms conocidos son taquicardia, sensacin de
ahogo, insomnio, terrores nocturnos (pesadillas), sensacin de perdida del conocimiento
etc. Estas manifestaciones clnicas pueden variar para cada uno de los trastornos de
ansiedad puntuales. Algunos de los desrdenes de ansiedad ms importantes son:
trastorno de ansiedad generalizada (TAG), fobias especficas, trastorno de pnico, fobia
social o agorafobia.

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Los ansiolticos suelen indicarse para tratar estos desrdenes, sobre todo a corto plazo,
pero no son el nico recurso farmacolgico disponible para este propsito. Estos
mismos agentes se indican adicionalmente para otros fines, segn sus propiedades
farmacolgicas, por ejemplo para tratar el trastorno bipolar, la epilepsia y otras
enfermedades mentales.
Los dos grandes tipos de ansiolticos son:
Los Benzodiazepinas.
Las no Benzodiazepinas.
Los trastornos por ansiedad no siempre tienen correlacin con las situaciones a las que
se enfrenta la persona y en el caso de estrs extremo se pueden presentar de manera
exagerada que se considera patolgica; dependiendo de la intensidad y duracin de su
sintomatologa, estos trastornos pueden presentarse de diferentes maneras:
1. Trastorno de Pnico.
2. Trastorno de Ansiedad Generalizada.
3. Trastorno Obsesivo Compulsivo.
4. Trastorno de Ansiedad Social.
5. Trastorno por estrs postraumtico.
6. Fobias Especficas
A. BENZODIAZEPINAS
Las benzodiazepinas constituyen el grupo de frmacos mas importantes en el
tratamiento
de
la
ansiedad.
La
primera
benzodiazepina
usada
fue:
CLORDIAZEPOXIDO.
La ansiedad es un estado emocional , inherente al ser humano y en la mayora de
ocasiones constituye una respuesta normal relacionada al miedo apropiado .sin
embargo tambin es el sntoma cardinal de muchos trastornos psiquitricos y un
componente casi inevitable de muchos trastornos mdicos y quirrgicos.

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En ocasiones esta ansiedad puede ser controlada por el sujeto , pero en otras es tan
intensa que desborda el umbral de resistencia normal.
FARMACOQUIMICA
Poseen una estructura bsica un sistema anular heterocclico formado por la unin
de un anillo benceno y otro heptagonal de diazepam que contiene dos tomos de
nitrgeno.
La posicin que ocupan estos tomos N permite diferenciar dos grupos de
benzodiazepina:
La 1.4 BZD, que posee tomos de N en posiciones 1 y 4
La 1.5 BZD , que posee tomos de N en posiciones 1 y 5.
CLASIFICACIN
Las benzodiazepina se suelen clasificar segn su tiempo de vida media( TVM) .
Clase segn su TVM
MIEMBROS
Triazolam
TVM(HORAS)
2-6
Midazolam
2-6
bentazepam
1-4
MUY CORTA

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Alprazolam
6-20
Lorazepam
9-22
Oxazepam
6-24
Temazepam
5-20
Estazolam
10-24
Clobazam
20
Bromazepam
20-32
Clonazepam
18-28
Lometazepam
11-16
nitrazepam
Clordiazepoxido
23-29
7-46
Diazepam
14-90
ketazolam
Clorazepato
30-100
30-200
Halozepato
30-200
prazepam
Flurazepam
30-200
90-200
flunitrazepam
90-200
CORTA
INTERMEDIA
LARGA
MUY LARGA
MECANISMO DE ACIN
La accin e la bezodiazepina esta claramente establecida y se relaciona con el GABA
que es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central.
El GABA ejerce una accin inhibitoria central unindose a receptores gabaergicos
GABA A
especficos, que pueden ser de dos tipos:
GABA B

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El principal tipo de receptor en el cerebro es el denominado GABA A, es un canal de

cloruro de la membrana que media la mayor parte de la neurotransmisin inhibitoria
rpida en el sistema nervioso central.
Al unirse el receptor GABA A , el GABA aumenta la permeabilidad del canal al
cloruro , facilitando el paso del Ion al intracelular , cargando electronegativamente la
membrana postsinptica y desencadenando su hiperpolarizacion , con lo cual la toma
menos excitables y refractaria a la llegada de nuevo impulsos nerviosos.
El GABA normalmente es capaz de inhibir los impulsos nervioso en forma fisiolgica ,
pero el algunas oportunidades no cumple su funcin y entonces es necesaria accin
sinrgica de la benzodiapenzina.
Por tanto las benzodiapenzinas no funcionan como compuerta directa de los receptores
GABA A y requiere que exista GABA para expresar sus efectos
DISTRIBUCIN DEL GABA A NIVEL DEL SNC

El GABA que se sintetiza en las neuronas del SNC a partir del acido glutmico ejerce
efectos inhibitorios sobre la transmisin sinptica en 4 niveles principales:
Corteza cerebral
Sustancia negra

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Cerebelo
Medula espinal
FARMACOCINETICA
A. ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
Por va oral:
Diazepam se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones mximas en cerca de 1
hora en el adulto y hasta 15-30 minutos en el nio.
Prazepam, clonazepam y oxazepam se absorben con lentitud por via oral y quiza no
alcancen niveles pico durante horas
Alprazolam ,clordiazepoxido,halazepam y lorazepam tiene tasas intermedias de
absorcin
Por va parenteral:
La absorcin intramuscular es impredecible para la mayora de benzodiazepinas
excepto para el lorazepam, cuya absorcin por va intramuscular es rpida y
completa.
La va endovenosa ofrece buena biodisponibilidad para todas las benzodiazepinas
algunas BZD llegan en forma de metabolitos activos a la circulacin sangunea.
Las BZD atraviesan con facilidad la barrera hematoenceflica, alcanzando
concentraciones en el liquido cefalorraqudeo similares a la plasmtica .tambin
cruzan la placenta y pueden producir el sndrome fetal por BZD , caracterizado por
hipotona, hipotermia, dificultad respiratoria y dificultad de succin.
B. METABOLISMO Y EXCRECIN

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Las benzodiazepinas se metabolizan a nivel heptico a travs del sistema

microsomal mediante tres procesos: oxidacin demetilacion e hidroxilacion
,quedando convertidas en metabolitos activos que se excretan por la orina en forma
de metabolitos oxidados y conjugados con acido glucoronico.
Durante la terapia prolongada estos metabolitos pueden acumularse y provocar
efectos txicos.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Todos los efectos de las benzodiazepinas se producen por accin en el SNC, solo dos
efectos parecen resultar de acciones en los tejidos perifricos:
Vasodilatacin coronaria: se observa despus de la administracin endovenosa
en ciertas benzodiazepinas
Bloqueo neuromuscular: ocurre con dosis muy altas
FARMACOLOGIA CLINICA
INDICACIONES:
Ansiedad
Insomnio
Estados convulsivos
Sindrome a abstinencia alcoholica
Relajante muscular
Induccion anestesica
CONTRAINDICACIONES

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Alergia a las benzodiazepinas

Insiuficiencia respiratoria
Miastenia gravis
Shock o estado comatoso
Intoxicacion aguda por alcohol
Glaucoma de angulo cerrado
Psicosis
Gestacion
ANSIOLITICOS NO BENZODIAZEPINICOS
1. BUSPIRONA
Pertenece a la familia de azapironas; es un ansioltico no benzodiazepinico que a
diferencia de la benzodiazepina carece de accin relajante muscular y anticonvulsivante,
y no produce tolerancia ni reacciones de abstinencia.
Se absorbe en forma rpida y completa por va oral, pero sufre un extenso metabolismo
de primer paso, tiene un tiempo de vida media de 2.5-3 horas originando un
metabolismo activo: el ,2 dipirimidilpiperazina, que posee un tiempo de vida media algo
mayor y se encuentra n el tejido cerebral en concentraciones mucho mas altas que el
compuesto original. Se fija en gran medida a las protenas plasmticas ; y se excreta por
va fecal.

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2. ZOPICLONE
Es un derivado de la ciclopirrolona, aunque es usado en nuestro medio como hipntico,
tambin posee propiedades ansiolticas, anticonvulsivantes y miorrelajante .
Acta unindose al complejo receptor GABA
en un sitio diferente al de las
benzodiapenzinas
Se absorbe rpidamente TGI, circulando por el ligado a las protenas plasmticas en un
45%, distribuyndose amplia y rpidamente en los tejidos corporales tiempo de vida
media es de 5-6.5 horas se metaboliza a nivel heptico, excretndose por va renal
Contraindicaciones: en menores de 15 aos insuficiencia respiratoria descompensada,
miastenia gravis, embarazo, lactancia y apnea del sueo severa.
3. ZOLPIDEM
Es un derivado de la imidazopiridina, til como hipntico, carece de efectos
anticonvulsivantes y miorrelajante. Se administra por va oral y se absorbe bien del
TGI , pero los alimentos retardan la absorcin , circula ligado a las protenas
plasmticas en un 92% y posee un tiempo de vida media de 2.2 horas , metabolizndose
a nivel heptico , se excreta por va renal y fecal.
4. HIDRATO DE CLORAL
Tiene propiedad ansioltica y relajante y adems capacidad hipntica. Su absorcin es
de 10-20% por va oral. Se administra en dosis de 25 -50 mg/kg. Comparte casi todas
las propiedades con las benzodiazepinas y se utiliza en casos de crisis convulsivas que
no ceden ante otros tratamientos, estatus epilpticos y en nios requiere pacientes que
no colaboran para tomarse un EEG.

24
ANTIDEPRESIVOS
La depresin, trastorno del humor caracterizado por sentimientos de tristeza y por
lentitud fsica y mental, es una de las enfermedades, psiquiatritas ms frecuentes. Se
estima que una de cada 10 personas a padecido, padece o padecer de esto.
Se diferencia dos tipos de depresin:
Depresin menor , reactiva que ocurre en respuesta a estimulo externos
Depresin mayor o endgena, que aparece sin causa aparente. se atribuye a
factores disposicionales.
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIDEPRESIVOS
Existen dos neurotransmisores implicados en la depresin serotonina y NA.. A nivel del
Sistema Nervioso central, estos neurotransmisores predominan en ciertos sistemas
neuronales, as se habla de las vas nerviosas noradrenergicas y vas serotoninergicas.
La hiptesis aminergica de la depresin postula que esta es causada por un dficit de
NA y serotonina en ciertas vas cerebrales. Por lo tanto, el razonamiento lgico para
tratar estos estados seria administrando frmacos que corrijan los dficit de estos
neurotransmisores.
Esto podra conseguirse por diversos medios:
Bloqueando el ingreso de estas aminas biogenas en sus vesculas de
almacenamiento, es decir, cloquear la bomba h/atpasa. por Ej. : reserpina
Bloqueando la recaptacin de aminas biogenas. Por ejemplo. ADP
Inhibiendo las enzimas que metabolizan al NT en el espacio sinptico y en el
citoplasma neuronal.

25
Induciendo a las enzimas que participan en la sntesis de neurotransmisores

La depresin puede tratarse desde el punto de vista farmacolgico con ADT ,IMAO,
algunos antipsicticos y anticonvulsivantes y con sales de litio .
CLASIFICACIN DE LOS ANTIDEPRESIVOS
De acuerdo a sus criterios estructurales y farmacolgicos
clasificacin
Similares a imaprina
Amina terciaria
nombre genrico
Amitriptilina
Triciclitos
Clomipramina
Doxepina
Imipramina
Amina secundaria
Desipramina
Nortriptilina
Relacionado
con
la
Protriptilina
imipramina
Dibenceoina
Amoxapina
Diferentes a la imipramina
Amineptina dotiepina
Tetraciclico
Maprotilina
Biciclico
Cimelidina
monociclico
anfebutamona
No triciclicos

26
Fluoxetina
Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
venlafaxina
Trazodone
Otros antidepresivos
Ciloxacina
Mianserina
Nomifensina
tiopentina
Irreversibles
Iproniacida
Antidepresivos inhibidores
de la MAO
Isocarboxacida
Fenelcina
Niatamida
Tranilcipromina
reversibles
moclobemida
Tambin se puede clasificar a los antidepresivos en tres grupos

TIMOLEPTICOS (equilibradotes del humor). Como los Primeros compuesto
empleados posean tres anillos se les denomino colectivamente ADT, pero la aparicin
de nuevo frmacos con estructura distinta le resta claridad a este enfoque. Por tanto
diferenciamos los antidepresivos clsicos como los antidepresivos atpicos.
Antidepresivos triciclicos ( ADT)
imipramina

27
amitriptilina
desipramina
nortriptilina
protriptilina
doxepina
trimipramina
Anidepresivos atpicos
Trazodone
Maprotilina
Mianzerina
Viloxacina
Cimelidina
Anfebutamona
IMAOO TIMOERERTICOS
1. IMAO IRREVERSIBLE
HIDRAZINA: isocarbazida, fenelcina
NO HIDRAZINA: tranilcipromina
2. IMAO REVERSIBLE

28
MCLOBEMIDA
ISRS
(INHIBIDORES
SELECTIVOS
DE
LA
RECAPTACION
DE
SEROTONINA).
Fluoxetina
Flovoxamina
Paroxetina
Sertralina
Mirtazapina
a)
Antidepresivos tricclicos y ISRS: Bloquean la recaptacin de aminas

bigenas por las terminaciones nerviosas.
ISRS- Se trata de la primera clase de frmacos psicotropos de diseo y cuya estrategia

estaba orientada a sintetizar una serie de molculas que presentaran alta afinidad por la
bomba de recaptacin de la serotonina, y baja afinidad por los mltiples
neurorreceptores que se supona que eran responsables de muchos de los efectos
adversos de los ATC.
los frmacos de este grupo son estructuralmente muy diversos, lo que determina una
farmacocintica muy variada.
Los ISRS presentan una reducida solubilidad en agua, por ello precisan de la unin a
protenas plasmticas para ser distribuidos. La unin a protenas plasmticases
especialmente elevada para tres de ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con

29
valores superiores al 90% en todas ellas, mientras que la fijacin de la fluvoxamina y,

especialmente, del citalopram es notoriamente inferior.
A pesar de la elevada fijacin, los ISRS se distribuyen rpidamente en todos los tejidos
por lo que las concentraciones plasmticas resultan reducidas, siendo su volumen de
distribucin muy elevado.
Los ISRS son poco solubles en agua por lo que para ser eliminados precisan de un
proceso metablico heptico a travs del sistema microsomal.
Se trata de frmacos que bloquean la recaptacin de un neurotransmisor, la serotonina.
Actualmente, muchos especialistas los prefieren a cualquier otro antidepresivo de los
dems grupos. Ej:
citalopram (nombre de marca: Celexa)
escitalopram (nombre de marca: Lexapro)
fluoxetina (nombre de marca: Prozac)
paroxetina (algunos nombres de marca: Paxil, Pexeva)
sertralina (nombre de marca: Zoloft)
CICLICOS.- Estos antidepresivos se caracterizan por que se absorben completamente
en el intestino. No se han encontrado ventajas con vas de administracin distinta a la
oral.
Estas sustancias llegan muy bien al cerebro, debido a que son muy solubles en grasa
atraviesan muy bien la barrera hematoenceflica.
Por qu, los antidepresivos cclicos tienen efectos teraputicos en la depresin, no se
sabe. Los antidepresivos cclicos inhiben la recaptacin de noradrenalina y serotonina

30
fundamentalmente. El efecto de esta accin redunda en una mayor disponibilidad de

neurotransmisor en el espacio sinptico donde puede ser utilizado en la comunicacin
neuronal.
A la hora de iniciar el tratamiento con antidepresivos cclicos se suele hacer con dosis
iniciales bajas para luego ir aumentndolas.Tampoco se debe olvidar que los
antidepresivos cclicos tienen un buen grado de toxicidad. Ej:
amitriptilina (nombre de marca: Elavil).
desipramina (nombre de marca: Norpramin)
imipramina (nombre de marca: Tofranil)
nortriptilina (nombre de marca: Aventyl, Pamelor)
AMITRIPILINA
DESCRIPCION
La amitriptilina es un antidepresivo tricclico activo por va oral y parenteral. Despus
de su administracin, se metaboliza a nortriptilina, un metabolito activo. La amitriptilina
es utilizada para tratar los estados depresivos, el dolor de origen neurognico y la falta
de atencin relacionada con la hiperactividad.
Mecanismo de accin: No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de los

antidepresivos tricclicos, anque se cree que est relacionado con una reduccin en la

31
recaptacin de la norepinefrina y serotonina. La amitriptilina es metabolizada a

nortriptilina que tambin posee actividad antidepresiva. El aumento de las
concentraciones de neurotransmisores sinpticos que se observa despus de la
administracin de la amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores lmbicos. La
amitriptilina no afecta a la monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de
dopamina. La amitriptilina posee una potente actividad anticolinrgica que explica una
buena parte de sus efectos secundarios.
Farmacocintica: aunque la amitriptilina se absorbe muy bien por el tracto digestivo,

existen considerables variaciones interindividuales. Los efectos mximos se consiguen
despus de varias semanas de tratamiento, aunque los efectos adversos pueden
manifestarse a partir de la primera dosis. La amitriptilina se une fuertemente a las
protenas de las plasma y de los tejidos. La semivida de eliminacin es de 10 a 50 horas
para la amitriptilina y de 20 a 100 horas para la nortriptilina. Ambos compuestos se
distribuyen en el hgado, pulmones y cerebro y ambos experimentan una importante
circulacin enteroheptica. Despus de una dosis nica, entre el 25 y 50% de la dosis se
excreta en la orina y una pequea parte en las heces.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la depresin (incluyendo pacientes con esquizofrenia o psicosis
depresiva):
Va oral
Adultos y adolescentes entre 13 y 65 aos: iniciar el tratamiento con dosis de 25 a 75
mg/da en una sla dosis a la hora de acostarse. Esta dosis inicial puede aumentarse en
incrementos de 25 mg/dia semanales hasta 200 mg/da. La mxima dosis a administrar,
en pacientes hospitalizados es de 300 mg/da.

32
Adultos > 65 aos: Inicialmente una dosis de 10 a 25 mg a la hora de acostarse,

aumentando paulatinamente la misma hasta 150 mg/dia
Nios: las dosis iniciales son de 1 mg/kg/dia en tres administraciones hasta un mximo
de 1.5 mg/kg/da
Administracin intramuscular (Nota: raras veces se requiere la va i.m. salvo en la
personas incapaces de ser tratadas por va oral)
Adultos: 20 a 30 mg tres veces al da
Nios: las dosis no han sido establecidas
Tratamiento de la neuropata diabtica:
Va oral
Adultos: iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg 1 a 2 horas antes de acostarse. Esta
dosis inicial puede aumentarse en incrementos de 10 a 25 mg semanales hasta 150 mg
[1]
Tratamiento de la neuralgia postherptica:
Va oral
Adultos: la amitriptilina se ha administrado en dosis crecientes a la hora de acostar. Se
han observado buenas respuestas con dosis medias de 75 mg/da [2]
Nios: las dosis iniciales son de 0.1 mg/kg a la hora de acostarse. Esta dosis pueden ser
aumentadas si se toleran bien hasta 0.5 a 2 mg/kg a la hora de acostarse.
Tratamiento del pnico y fobias:
Via oral

33
Adultos: inicialmente dosis de 25 mg tres veces a da. Aumentar las dosis gradualmente
hasta un mximo de 200 mg/da en incrementos semanales de 25 a 50 mg/da
b)
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO): Inhiben

la degradacin oxidativa de la serotonina y noradrenalina.
La monoamiooxidasa ( MAO) es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el

interior de las clulas, cuya funcin es inactivar aminas.
Hay dos formas principales de MAO, la MAO-A que destruye la noradrenalina y la
serotonina; y la MAO-B con poca afinidad por esas dos sustancias.
Las dos isoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la accin catalizadora de la MAO. Conviene aclarar quela mayora
de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una accin inhibitoria duradera (
de unas dos semanas ) sobre la MAO.
Estos frmacos son tan efectivos como los cclicos para el tratamiento de la depresin
mayor. Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interaccin con la tiramina,
una sustancia presente en una larga lista de alimentos.
Los IMAOs se deben considerar de primera eleccin en la depresin con una marcada
ansiedad. Ej
isocarboxazida (nombre de marca: Marplan)
fenelzina (nombre de marca: Nardil)
tranilcipromina (nombre de marca: Parnate)
OTRAS CLASIFICACIONES:

34
Inhibidores de recaptacin de serotonina y norepinefrina (IRSN) o SNRIs por

sus iniciales en ingls
-
venlafaxina (nombre de marca: Effexor)
duloxetina (nombre de marca: Cymbalta)
Algunos efectos comunes por causa de estos medicamentos incluyen nusea y prdida
del apetito, ansiedad y nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio y cansancio. Resequedad
en la boca, constipacin, prdida de peso, problemas sexuales, tambin puede ocurrir un
aumento de la frecuencia cardiaca y de los niveles de colesterol.
Inhibidores de recaptacin de norepinefrina y dopamina (IRND) o NDRIs por

sus iniciales en ingls
-
bupropin (nombre de marca: Wellbutrin)
Algunos de los efectos secundarios comunes en las personas que estn tomando IRND
incluyen agitacin, nusea, dolor de cabeza, prdida del apetito e insomnio. Tambin
puede causar un aumento de la presin sangunea en algunas personas.
Inhibidores de recaptacin y bloqueadores de receptores combinados

o
trazodona (nombre de marca: Desyrel)
nefazodona (nombre de marca: Serzone)
maprotilina
mirtazpina (nombre de marca: Remeron)

35
Los efectos secundarios comunes de estos medicamentos son somnolencia, resequedad

en la boca, nusea y vrtigo. Si tiene problemas relacionados con el hgado no debe
tomar nefazodona. Si sufre de convulsiones no debe tomar maprotilina.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Accin antidepresiva: La mayora no modifica el estado de nimo en el
individuo sano. No existen diferencias marcadas en cuanto a la eficacia clnica, aunque
s entre pacientes en cuanto a la respuesta a un antidepresivo u otro. No producen, en
general, efectos euforizantes, pero en pacientes con depresin bipolar, pueden
desencadenar una fase manaca. La manifestacin inicial del efecto antidepresivo tarda
un mnimo de 10-15 das, no consolidndose antes de 4-6 semanas. Por orden mejoran:
insomnio, apetito, actividad psiomotora, nimo deprimido, abatimiento, desinters y
actividad sexual.
Mecanismo de la accin antidepresiva: En funcin de la capacidad de los
antidepresivos no IMAO de inhibir la recaptacin neuronal de monoaminas (ver tabla y
figura), se propuso que en la depresin existira un dficit funcional de estos sistemas.
Sin embargo, esta hiptesis presenta puntos dbiles, ya que:
1) existen frmacos inhibidores de la recaptacin que no presentan efecto antidepresivo
(cocana, anfetaminas, etc.)
2) antidepresivos como el bupropin inhiben escasamente la recaptacin
3) la accin bloqueante de la recaptacin es inmediata, mientras el efecto antidepresivo
es diferido.
A consecuencia de lo anterior, la atencin se dirigi hacia otros fenmenos
adaptativos de presentacin ms tarda. En este sentido se ha observado que casi

36
cualquier terapia antidepresiva conduce a una disminucin (down-regulation) del n de

receptores -adrenrgicos, que requiere de una adecuada influencia serotonrgica, y que
se presenta de forma ms coherente en el tiempo con el efecto antidepresivo. Sin
embargo, tampoco la simple hipofuncin -adrenrgica explicara el efecto
antidepresivo (los -bloqueantes pueden producir o agrava una depresin). Es,
posiblemente, la adaptacin de un amplio conjunto de sistemas neuroqumicos lo que
explique la accin antidepresiva.
Adems, los antidepresivos tricclicos poseen un afinidad variable por diversos
tipos de receptores cerebrales (ver tabla), lo cual, aunque no explica su accin
antidepresiva, es responsable de algunos efectos adversos.
Accin ansioltica y sedante: Existe un grupo importante de pacientes en que
ambos sndromes (ansiedad y depresin) se superponen. En algunos trastornos de
pnico (ansiedad intensa con sntomas vegetativos), neurosis de ansiedad, agorafobia,
bulimia y trastornos obsesivo-compulsivos, el tratamiento de eleccin son
antidepresivos y no ansiolticos. El componente de ansiedad dentro de la depresin
mejora ms con los ISRS que con los tricclicos.
La accin sedante se relaciona con el bloqueo 1 central, especialmente intenso
con la amitriptilina, amoxapina o trazodona, y puede ser de inters en el tratamiento de
la depresin con insomnio.
Accin analgsica: Algunos antidepresivos como clorimipramina, amitriptilina
o trimipramina se emplean en el tratamiento de ciertos dolores crnicos, de ndole
neurognica o no. Los mecanismos propuestos para esta accin son la potenciacin de la
influencia serotonrgica rafe-espinal y de la actividad opicea.
Otras acciones: Variables en funcin de la afinidad de cada antidepresivo por
distintos receptores. El bloqueo 1 perifrico determina un efecto simpaticoltico
(responsable de ciertos efectos secundarios). El bloqueo de receptores 2 presinpticos

37
(potente con mianserina y amitriptilina) tiende a reforzar la accin bloqueante de la

recaptacin de noradrenalina. El bloqueo de receptores D2 (especialmente amoxapina),
puede dar lugar a efectos neurolpticos. Los efectos antimuscarnicos (caractersticos de
los antidepresivos clsicos) es responsable de la aparicin de efectos secundarios
especficos del bloqueo muscarnico. La accin anti-H1 es variable, pero muy potente
con amitriptilina, doxepina o mianserina.
Frmacocintica: Aunque se absorben bien por va oral, su biodisponibilidad es
moderada por el primer paso heptico. Su elevada liposolubilidad permite una difusin
amplia y rpida (incluso al feto y leche materna). Su vida media oscila, en general, entre
10 y 20 h. El rango de concentraciones plasmticas eficaz oscila entre 50-300 ng/ml. La
monitorizacin de niveles plasmticos es slo til en ocasiones, para evitar caer fuera de
la ventana teraputica, pero no para predecir respuesta teraputica o efectos adversos. El
metabolismo requiere de reacciones de fase 1 (N-desmetilacin y oxidacin) y fase 2
(glucuronoconjugacin).
Reacciones adversas e interacciones: En conjunto, entre 5-30% de los
pacientes presenta algn efecto secundario. Los ISRS presentan un espectro de efectos
secundarios diferente a los tricclicos clsicos. Por un lado, los efectos anticolinrgicos,
la ictericia, alteraciones cardiovasculares, alteraciones hematolgicas y el aumento de
peso son caractersticos de los tricclicos. Por otro lado, los efectos digestivos,
neurolgicos, sudoracin y prurito, disnea, tos, prdida de peso y disfuncin sexual son
caractersticos de los ISRS.
Dada la tendencia al suicidio de algunos enfermos depresivos, la frecuencia de
intoxicaciones por sobredosificacin es elevada. Con los tricclicos la trada
caracterstica es arritmias, convulsiones y coma (exacerbacin de los efectos
comentados), requiriendo tratamiento antiarrtmico (lidocana, fenitona y bloqueantes), anticonvulsivo (fenitona y diazepam) y antimuscarnico (fisostigmina).

38
Los ISRS son ms seguros en caso de sobredosificacin, pero la tasa de suicidios parece
similar en los tratados con ambos tipos de frmacos.
Las interacciones potenciales son numerosas, debido al bloqueo de la
recaptacin de monoaminas y a la afinidad por diferentes sistemas receptoriales. Por su
importancia cabe destacar la inhibicin de los sistemas oxidativos hepticos, sobre todo
del cit-P450 (isoforma CYP2D6), por la fluoxetina y paroxetina, lo que incide en el
metabolismo de AT, antiarrtmicos, -bloqueantes, etc. Los AT pueden desplazar a los
anticoagulantes orales, con riesgo de hemorragias, y potencian los efectos depresores
del alcohol etlico.
USOS CLNICOS:
Sndromes depresivos: Aunque el 40% de las depresiones remiten
espontneamente, con tratamiento se llega al 80-85%. Aun cuando los tricclicos han
constitudo la piedra angular del tratamiento farmacolgico de la depresin, y siguen
siendo utilizados, actualmente se tiende a iniciar el tratamiento con algn ISRS. La
eleccin del tratamiento tendr, en cualquier caso, en cuenta las caractersticas del
paciente (conveniencia de un cierto efecto sedante o estimulante, presencia de
cardiopata u obstruccin prosttica, epilepsia, obesidad, etc.).
La pauta posolgica debe individualizarse, con aumentos graduales hasta alcanzar la
dosis media eficaz en unas 2-4 semanas. El tratamiento se contina durante 4-6 meses.
Ante ineficacia del tratamiento debe cambiarse de antidepresivo o asociar uno de otro
grupo, sustituir por un IMAO o incorporarlo.
Sndromes de ansiedad: Se utilizan ampliamente en ataques de pnicoagorafobia, ansiedad generalizada, fobia social, desorden obsesivo-compulsivo, otras
fobias, bulimia y anorexia nervosa.

39
Sndromes de hiperactividad: En los ltimos tiempos se ha comenzado a

utilizarlos, especialmente la imipramina, en trastornos hipercinticos con dficit de
atencin en nios.
Dolor: Algunos tricclicos (especialmente clorimipramina, imipramina y
amitriptilina) se usan en el dolor crnico neurognico (neuralgia postherptica, miembro
fantasma), dolor canceroso, artrtico y ciertas cefaleas.
Enuresis nocturna: Dosis bajas de imipramina pueden ser tiles en la enuresis
nocturna en nios e incontinencia urinaria en ancianos
CONCLUSIONES:
Neurolpticos o antipsicticos
Los neurolpticos o antipsicticos se emplean fundamentalmente en el
tratamiento de psicosis, como la esquizofrenia, la fase manaca de la psicosis
maniaco-depresiva (psicosis bipolar) y las psicosis txicas. Se emplean tambin
en el tratamiento sintomtico de los estados de agitacin y delirio agudo, en los
estados confusinales y en algunos casos de dolor crnico.
Ansiolticos
La ansiedad se puede definir como un sentimiento de miedo, temor, aprensin e
incertidumbre sin causa justificada. Cuando se acompaa de sntomas
vegetativos como sudor, temblor, taquicardia, etc. recibe el nombre de angustia.
Los ansiolticos son psicofrmacos capaces de controlar la ansiedad. En la
actualidad los ms utilizados son las benzodiazepinas y la buspirona. El primer
grupo posee un efecto ansioltico, hipntico-sedante (con lo que ayuda a tratar el

40
insomnio), relajante muscular y anticonvulsivo. La buspirona en un ansioltico

puro, sin apenas efectos hipnticos o tranquilizantes. Sin embargo sus efectos
tardan de 2 a 3 semanas en aparecer y en general es menos eficaz que las
benzodiazepinas.
Antidepresivos
La depresin es una enfermedad caracterizada por los sentimientos de tristeza,
pesimismo, falta de inters, retraso psicomotor, insomnio, trastornos
alimentarios y otros. Con frecuencia hay un componente asociado de ansiedad o
angustia, sentimientos de culpa, crisis de pnico y tendencia al suicidio.
Los frmacos antidepresivos se utilizan en el tratamiento de todas las formas de
depresin, aunque en general responden mejor a las depresiones endgenas.
En los estados depresivos suele haber una baja concentracin de
neurotransmisores en las sinapsis neuronales, especialmente noradrenalina y
serotonina. Los frmacos antidepresivos tienden a elevar la concentracin de
neurotransmisores en las sinapsis. Esto se puede conseguir por dos mecanismos:
bloqueando o retrasando la recaptacin de los neurotransmisores, con lo que
aumenta su concentracin en las sinapsis, o inhibiendo la monoaminoxidasa
(MAO), que en circunstancias normales destruye los neurotransmisores
amnicos, limitando su tiempo de accin. La inhibicin de la MAO consigue
alargar el tiempo de accin de los neurotransmisores.
BIBLIOGRAFIA
http://es.wikipedia.org/wiki/Psicosis
http://www.tc.umn.edu/~cana0021/1-4/PSICOSIS.pdf
http://www.tusalud.com.mx/120211.htm
American Psychiatric Association. 1994. Diagnostic and Statistical Manual of

Mental Disorders (DSM-IV). 4
Thed. Washington, DC: American Psychiatric Press. Brasil HHA, Belisrio Filho
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Campagne
DM,
Garca-Campayo
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El
inadecuado
uso
de
las
Benzodiazepinas. SEMERGEN; 31(7):319-24.
Chariton BG. 1998. Psychopharmacology and the human condition. J R Soc

Med;91: 599-601.

42

Seminario 2 - Antipsicoticos, Ansioliticos, Antidepresivos

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SEMINARIO: ANTIPSICTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANSIOLITICOS

La presente investigacin surgi con la finalidad de dar a conocer los

enfermedades mentales son causadas por desordenes qumicos del cerebro;

neurotransmisores en la sinapsis o impiden su efecto bloqueando los

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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diversos mecanismos, y esto se acompaa habitualmente de una mejora de

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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Las psicosis pueden dividirse en :

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

SEMINARIO: ANTIPSICTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANSIOLITICOS

1.LAS PSICOSIS ORGNICAS se caracterizan no slo por alteraciones

El termino psicosis denota una

Es un tipo de psicosis que se

variedad de trastornos mentales

caracteriza por un sensorio claro , y

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

SEMINARIO: ANTIPSICTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANSIOLITICOS

una perturbacin del pensamiento

CLASIFICACIN DE LOS TRANSTORNOS PSICOTICOS

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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simultneamente un episodio afectivo y sntomas de la fase activa de la

BASES FARMACOLOGICAS DE LOS ANTIPSICOTICOS

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derivado piperidina (tioridazina)

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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VIA MESOLIMBICA MESOCORTICAL

Se proyecta desde los cuerpos celulares cercanos ala sustancia negra

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Son neuronas que se proyecta desde sustancia negra hasta ncleo

Es la que conecta ncleo arcuato y las neuronas peri ventriculares con

VIA DOPAMINERGICA VIA MEDULAR-PERIVENTRICULAR

Se compone de neuronas en el ncleo motor del vago

Forma conexiones de la zona medial cercana al hipotlamo y a la

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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El segundo miembro el receptor D3 se codifica por un gen en cromosoma 1 ,

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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Estos antipsicticos con ajustes cuidadosos de dosis se pueden usar en la

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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Otras indicaciones para el uso de estos antipsicticos incluyen el sndrome de

ELECCCIN DEL FARMACO

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DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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En cambio hay diferencias importantes en el perfil de reacciones adversas. Bajo el punto

extrapiramidales. El importante inconveniente es que puede producir neutropenia o

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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La clozapina se usa exclusivamente en casos resistentes al tratamiento convencional o

FIGURA I. Sitios de accin de los psicofrmacos. En este

clula glial. La dinmica del proceso de la neurotransmisin

DR.HUERTAS TALAVERA, ERIC

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