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1.

Definir:
a) frmaco ansioltico: proviene del latn anxius que significa angustiado y su
accin se basa en deprimir al Sistema Nervioso Central, destinado a reducir o
eliminar los sntomas de la ansiedad sin producir sedacin o sueo.
b) frmaco especfico e no especfico: los frmacos especficos son los que tienen
accin y se unen a estructuras especficas, se administran en bajas dosis como los
inhibidores de la bomba de potasio; mientras que los inespecficos las que actan
primariamente induciendo cambios en las propiedades fisicoqumicas de las
clulas, se administran en altas dosis, no existe una relacin entre la estructura
qumica del frmaco; de estos un ejemplo son los anticidos.
c) frmaco selectivo y no selectivo: selectivo es porque en algunos casos los
frmacos se unen a las clulas por medio de receptores que se encuentran en la
superficie de estas, esta unin es posible porque la configuracin de un receptor
es bastante especfica y el frmaco selectivo solo es capaz de unirse a solo un
subtipo, mientras que los no selectivos actan como una llave maestra que se
adhieren a varios subtipos de receptores. Un ejemplo de frmaco no selectivo es
la atropina que se ocupa para relajar los msculos del tracto gastrointestinal, del
ojo, la trquea; mientras que del selectivo seran los somnferos que se dirige a
ciertas clulas nerviosas del cerebro.

2. Definir eficacia y potencia e identificarlos en una grfica


a) eficacia: la mxima actividad intrnseca que se puede obtener con ligandos
sobre un receptor, dicho de otra manera se refiere a la respuesta teraputica
potencial mxima que un frmaco puede inducir.
b) potencia: se relaciona con la magnitud de la dosis, la cantidad de frmaco.
Esto tiene que ver la afinidad del frmaco con su receptor.

3. Describir las propiedades farmacolgicas del pentobarbital sdico y del diazepam.


a) pentobarbital sdico: Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del
SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la

conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Como resultado:


sedacin, induccin del sueo, depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y
reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico.
Farmacocintica: ABSORCIN: Se absorbe fcilmente pasando a la sangre y
combinndose con las protenas llegando luego a los tejidos, en especial al
adiposo. El nivel sanguneo del producto cae rpidamente y se concentra en el
hgado y en el rin. Despus de la inyeccin intravenosa, el pentobarbital en el
plasma alcanza el equilibrio de distribucin en el cerebro dentro de 3-4 minutos.
Los barbitricos son fcilmente absorbidos por el tracto gastrointestinal. El ratio
de absorcin vara pero en general es ms rpido para drogas de corta duracin y
ms lento para las drogas de larga duracin. Aunque la administracin de
barbitricos intra- torcicos no se recomienda, la absorcin por esta va es
bastante rpida. Si las Benzodiacepinas ejercen su accin mediante la interaccin
con receptoresen el SNC, el determinante principal de la ocupacin de esos
receptores es laconcentracin absoluta del frmaco en el plasma sistmico. La
tasa de absorcines sumamente importante tras la administracin oral de las
Benzodiacepinaspara
determinar
el
inicio
de
los
efectos
farmacolgicos.Los cambios cronolgicos de la ocupacin de los receptores
depender de las

variaciones en las concentraciones cerebrales totales, las cuales dependen


delpatrn farmacocintico de distribucin, eliminacin y aclaramiento sistmico
Distribucin:
El pentobarbital es un barbitrico de accin corta. Se metaboliza en el hgado, la
velocidad de inactivacin heptica por hidroxilacin es de un 0,5%/h y su vida media
oscila entre 22-60 horas. La edad, factores individuales, alteraciones hemodinmicas y
hepticas pueden prolongar esta vida media.
Los barbitricos son distribuidos a lo largo del cuerpo. Los valores para el volumen
especfico de distribucin (Vd) no han sido determinados para muchos barbitricos. No
slo estos valores difieren para los diferentes barbitricos sino tambin entre las
diferentes especies.
Los barbitricos se extienden a travs de la placenta en el tejido fetal y pueden aparecer
en la leche en pequeas cantidades. Es posible descubrir cantidades diminutas de
barbitricos en los fluidos del cuerpo como el plasma y la orina tan bajo como 500 pg/mL
usando procedimientos radioinmunoanliticos.
Metabolismo:
Se metaboliza casi exclusivamente en el hgado y su destruccin es rpida, a esto se
debe su accin de duracin limitada. El pentobarbital tiene una duracin menor en

V10.12/13

rumiantes que en otras especies debido a un metabolismo microsomal oxidativo ms


rpido.
El pentobarbital y muchos otros barbitricos son metabolizados principalmente por el
sistema enzimtico microsomal heptico. El pentobarbital es tri-hidroxilado u oxidado
por los microsomas del hgado. La evidencia indica que el metabolismo oxidativo no
est deteriorado necesariamente en pacientes con la funcin renal pobre.
Aproximadamente el 50% de la dosis del pentobarbital dada se recupera en orina como el
trihidroxi metabolito. El ndice de la hidroxilacin o de la oxidacin del pentobarbital
aumenta marcadamente en el tratamiento previo con fenobarbital. . Los tiobarbitricos
son destruidos por el hgado y los tejidos finos extra hepticos, especialmente en
cerebro y rin. Su destruccin en los tejidos finos extra hepticos es ms rpida que
para cualquier otro barbitrico. Los oxibarbitricos son metabolizados por el hgado.
Excrecin: Los barbitricos son eliminados por la eliminacin renal en la orina y/o
destruidos por la actividad oxidativa heptica y tejidos extra hepticos. Pueden
excretarse cantidades detectables en la leche de una hembra lactante.
Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la
excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la
formacin reticular. Como resultado: sedacin, induccin del sueo, depresin
respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente
inductor enzimtico
Reacciones adversas: su administracin EV puede producir: sedacin, depresin
respiratoria, hipoventilacin, broncoespasmo, hipotensin, bradicardia y vasodilatacin
que pueden llevar al colapso circulatorio. A nivel digestivo, nauseas, vmitos, dao
heptico. Efectos dermatolgicos: pueden aparecer erupcin cutnea con urticaria,
aunque puede causar dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-Johnson. Alteraciones
hematolgicas: anemia megaloblstica, trombocitopenia. En tratamientos a largo plazo
osteopenia. La extravasacin produce necrosis de los tejidos (las soluciones endovenosas
son muy alcalinas). Interacciones: Anticoagulantes orales: requiere ajuste de las dosis ya
que disminuye la actividad de los mismos por incremento de su metabolismo. Por el
mismo efecto inductor enzimtico, disminuye la efectividad de: corticoides, ciclosporina,
digoxina, L-tiroxina, anticonceptivos orales, doxiciclina, vitamina D y quinidina. Disminuye
la absorcin oral de griseofulvina por lo que debe de evitarse su uso conjunto.
Anticomiciales: efecto variable sobre los niveles de fenitona cuando se utilizan
conjuntamente, requiere monitorizacin de niveles plasmticos para una correcta
dosificacin. El valproato sdico incrementa los niveles de pentobarbital. Aumenta el
metabolismo de la carbamazepina disminuyendo su efectividad requiriendo monitorizacin
en terapia conjunta. Agentes depresores del SNC: su uso concomitante incrementa el
efecto sedante de estos frmacos. Los inhibidores de la monoamino oxidasa prolongan el
efecto de los barbitricos probablemente por inhibicin de su metabolismo. La intoxicacin
aguda cursa con depresin del SNC, coma, mnima respuesta pupilar a la luz, arreflexia e
hipotona, hipotensin, shock respiracin superficial, hipotermia y broncorrea. Pueden
aparecer complicaciones tales como: neumona, edema agudo de pulmn, insuficiencia
cardaca congestiva, arrtmias y fallo renal. El tratamiento en bsicamente de soporte:
mantenimiento de va area con correcta oxigenacin y ventilacin, administracin de
fluidos e inotropos/vasopresores, forzar diuresis alcalina (til en los barbitricos de accin
prolongada). Hemodilisis en intoxicaciones severas o en caso de shock con anuria.
Cuidados generales de los pacientes con disminucin del nivel de consciencia.

a) Diazepam: El diazepam es un tranquilizante benzodiazepnico con efectos


ansiolticos, sedantes, miorrelajantes y anticonvulsivantes que facilita la accin del
cido gammaaminobutrico (GABA), neurotransmisor inhibitorio ms importante del
cerebro. Del diazepam con respecto a la familia de las benzoziazepinas, es su
mayor lipofilicidad por alquilacin. Desde luego su patrn farmacocintico y
farmacodinmico en los receptores GABA depende del caracterstico anillo
bencnico, que es determinante en los descriptores moleculares de este frmaco
que definen su actividad farmacolgica. Absorcin: El diazepam se absorbe rpida
y totalmente en el tracto gastrointestinal, alcanzando la mxima concentracin
plasmtica a los 30-90 minutos tras la administracin oral. Distribucin: El
diazepam y sus metabolitos se unen intensamente a las protenas del plasma
(diazepam: 98%). El diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoenceflica y la placenta y su concentracin en la leche materna es
aproximadamente una dcima parte de la del plasma materno. El volumen de
distribucin alcanza 0,8-1,0 l/kg en estado de equilibrio. La semivida de
distribucin llega hasta 3 horas. Metabolismo: El diazepam se metaboliza
fundamentalmente hacia metabolitos con actividad farmacolgica como Ndesmetildiazepam, temazepam y oxazepam. Eliminacin: La concentracin
plasmtica de diazepam decae de manera bifsica en el tiempo cuando se
administra por va oral: se observa una fase inicial de distribucin rpida y extensa
que se continua con otra de eliminacin terminal prolongada (semivida de hasta 48
horas). La semivida de eliminacin del metabolito activo N-desmetildiazepam llega
hasta 100 horas. El diazepam y sus metabolitos se excretan fundamentalmente en
la orina, sobre todo en forma conjugada. El aclaramiento del diazepam es de 2030 ml/min. Entre los efectos adversos ms comunes se incluyen somnolencia,
fatiga, debilidad muscular y ataxia. Tambin se han comunicado los siguientes
efectos adversos: Sistema nervioso central: confusin, depresin, disartria,
cefalea, tartamudeo, temblor y vrtigo. Sistema gastrointestinal: constipacin,
nuseas, alteraciones gastrointestinales. Sensaciones especiales: visin borrosa,
diplopa, mareos. Sistema cardiovascular: hipotensin. Reacciones psiquitricas y
paradjicas: estimulacin, inquietud, estados de hiperexcitacin aguda, ansiedad,
agitacin, agresividad, irritabilidad, furia, alucinaciones, psicosis, delirios, aumento
de la espasticidad muscular, insomnio, alteraciones del sueo y pesadillas.
Comportamientos inapropiados y otras alteraciones de la conducta han sido
comunicados con el uso de benzodiazepinas. Si esto ocurriera el tratamiento con
diazepam debera ser interrumpido. Dichas reacciones pueden aparecer ms
frecuentemente en nios y ancianos. Sistema urogenital: incontinencia,
alteraciones en la libido y retencin urinaria. Piel y apndices: reacciones alrgicas
cutneas. Pruebas de laboratorio: aumento de las transaminasas y de la fosfatasa
alcalina. Otros: cambios en la salivacin, incluyendo sequedad bucal e
hipersalivacin. El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el
producto en combinacin con alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de
conducir o utilizar maquinaria. A tener en cuenta: Combinacin con depresores del
SNC. Se puede producir una potenciacin del efecto depresor sobre el SNC al
administrar concomitantemente antipsicticos (neurolpticos), hipnticos,
ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos,
anestsicos y antihistamnicos sedantes. En el caso de analgsicos narcticos

tambin se puede producir un aumento de la sensacin de euforia, lo que puede


incrementar la dependencia psquica. Los compuestos que inhiben ciertos enzimas
hepticos (particularmente el citocromo P 450) pueden potenciar la actividad de las
benzodiazepinas. En menor grado, esto tambin es aplicable a aquellas
benzodiazepinas que se metabolizan exclusivamente por conjugacin. Existen
indicios de que estos compuestos modifican la farmacocintica del diazepam y
pueden ocasionar una sedacin ms intensa y duradera. Por el momento, se sabe
que esta reaccin ocurre con la cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y
omeprazol. Existen tambin estudios que sealan que el diazepam modifica la
eliminacin metablica de la fenitona. Las variaciones en este caso son
imprevisibles ya que las tasas plasmticas de fenitona pueden verse aumentadas
con signos de toxicidad, o bien disminuir o quedar estables. Una administracin
conjunta requiere una vigilancia de las mismas. La ciprasida produce un aumento
transitorio del efecto sedativo del diazepam, lo que aumenta el riesgo de
somnolencia.

4. Describir los modelos farmacolgicos: de respuesta de lucha o pasividad y


plus-maze, as como los parmetros que evalan estos.
La prueba de pasividad nos ayuda a demostrar los efectos del medicamento
utilizado y as en una medida comparar los resultados obtenidos tanto
experimentalmente como tericamente.

inguna
forma
del
cuello
ser
tomado
animal
permite
colocarlo
de
una
dorso
forma
de
inusual
el
nuestros
dedos
en estado
est
de
completamente
hipnosis
yelhay
trasera
inminente:
puede
tomarse
en
este
alen
animal
grado
de
una
pata
oponga
que
tener
resistencia
cuidado
que
aqu
muera
por
no
sobredosis

El modelo de plus-maze consiste en un signo de suma en donde se va a valorar el


tiempo de permanencia de brazos cerrados como en brazos abiertos, valorando:
prdida de ansiedad, entradas en brazos abiertos, entradas en brazos cerrados. Se
asume que en los brazos abiertos del laberinto se produce una combinacin de
miedo: a) a un ambiente no familiar; b) a un espacio abierto intensamente brillante,

y c) a una situacin de equilibrio en una superficie relativamente angosta y situada a


una considerable altura. Se ha hipotetizado que estos miedos podran ser similares a
la agorafobia y el vrtigo, respectivamente. Por el contrario, los brazos cerrados
presentan altas paredes que ofrecen proteccin ante posibles depredadores.

Obteniendo as el porcentaje de entradas a brazos cerrados como abiertos.

Bibliografa
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