AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS

Raquel C. Monasterio V.

Autonmico

Somtico

Inervacin simptica
Simptica Parasimptico
glndula suprarrenal
Neurona
preganglionar

Transmisor
ganglinico

Acetilcolina Acetilcolina

Acetilcolina

Sin ganglio

Glnd. suprarrenal
Transmisor
Neuroefector

Adrenalina
(liberada
a la sangre)

Receptor
adrenrgico

NoradrenalinaAcetilcolina

Receptor
adrenrgico

Receptor
muscarnico

rganos efectores

Acetilcolina

Receptor
nicotnico

Msculo estriado

SINTESIS DE CATECOLAMINAS

TERMINAL NERVIOSO NORADRENERGICO

Na+
A
Tirosina
DOPA

Ca +2

Bretilio,
Guanetidina

Tirosina
hidroxilasa

Tir

Metirosina

Dopamina
B
NA
ATP, P

Reserpina
Heteroreceptor
Autorreceptor

NA
ATP, P

Cocana
Difusin,
metabolismo

NA

Adrenoceptores
Clula postsinptica

22

Otros receptores

Mecanismo de
Accin

Agentes

Bloqueo de la sntesis
del transmisor

metiltirosina,
-metildopa

Deplecin de NA;
Falsos
neurotransmisores

Bloqueo del sistema de

transporte de las
vesculas de
almacenamiento
Bloqueo de liberacin

Reserpina

Destruccin de NA por
MAO mitocondrial

Bretilio,
Guanetidina

Antiadrenrgico

del Neurotransmisor

Efecto
Simpaticoltico

Simpaticomimtico
Bloqueo de la
recaptacin

Cocana,
Imipramina

Acumulacin de NA en
los receptores

Liberacin del
Neurotransmisor

Anfetamina,
Tiramina

Simpaticomimtico

Inhibicin del
metabolismo del
Neurotransmisor

IMAO
(pargilina,
trancilpromina
)

Efecto directo
insignificante en
respuestas
simpaticomim

METABOLISMO DE
CATECOLAMINAS

METABOLISMO DE
CATECOLAMINAS

RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTORES

ALFA

ALFA 1
ALFA 2
RECEPTORES

BETA

BETA 1
BETA 2
BETA 3

R AGONISTA ANTAGONISTA

Adr NAPrazosina
Isoprotenolol
Fenilefrina
2s
mensajeros:
Activa Prot G
de PLC IP3

libera
Ca+del RE al
citosol

Adr NA Yohimbina
Isoprotenolol
Clonidina
2s
mensajeros
= resto de
adrenrgicos:
Inhibe
Adenilato

TEJIDO
Mm liso vascular
Mm liso
genitourinario
Hgado
Msculo liso
intestinal
TODOS: En memb
postsinptica
Corazn, OJO

REACCIONES
Vasocontraccin RVP
PA
Contraccin

cierra
esfnter interno de vejiga
Glucogenlisis,
neoglucognesis
Hiperpolarizacin
relajacin

Fuerza
contrctil,
arritmias
Midriasis
Islotes pancreticos secrecin de insulina
(clls beta)
Plaquetas
Agregacin
Terminaciones nn Liberacin
de
NA
adrenrgicas
(Regulacin)
presinpticas
Msculo liso vascular Contraccin

Isoprotenolol Metroprolol
> Adr = NACGP 20712A
Dobutamina
2s
mensajeros:
Activa
a
Adenilato
ciclasa
AMPc

Corazn (predominante Fuerza

y
ritmo
de
aqu)
contraccin y velocidad de
conduccin AV nodal
Taquicardia

Isoprotenolol ICI 118551

> Adrenalina
>> NA
Terbutalina

Mm
liso
(vascular,Relajacin vasodilatacin
bronquial, G.I y G.U)
disminucin discreta de PA
Broncodilatacin

Clulas
yuxtaglomerulares
T. adiposo*

Secrecin de renina
Liplisis*

Mm
estriadoGlucogenlisis, captacin de
(predomina este, peroK+
tb tiene alfa 1)
Hgado

Glucogenlisis,

RECEPTORES ADRENERGICOS
Receptore
s

Localizacin tpica

a1

Msculo liso, ojo,hgado y

corazn
Terminaciones nerviosas adrenrgicas
presinpticas,
plaquetas, lipocitos y msculo
liso
Corazn, lipocitos y cerebro.
Terminaciones nerviosas adrenrgicas presinpticas.
Clulas yuxtaglomerulares del
rin.

IP3 , DA y

Msculo
liso
(respiratorio,
uterino y vascular) msculo
esqueltico e hgado

AMPc

a2
b1

b2
b3

Lipocitos

2do mensajero
Ca+2

Inhibicin
adenilciclasa,

de
AMPc

AMPc,
Respuesta excitatoria

AMPc

RECEPTORES DA
RECEPT
TEJIDO
EFECTORES
OR
BIOQUMICOS
D1
Encfalo
AMPC (por
(DA1), Tejidos efectores
estimulacin de la
Msculo liso del lecho vascular adenilato ciclasa)
D5
renal
D2 (DA2) Encfalo
AMPC (por
Tejidos efectores, en especial inhibicin de la
msculo liso
adenilato ciclasa)
Terminaciones
nerviosas conductancia al
presinpticas
K+
D3 (DA3) Encfalo
Inhibicin de
adenilciclasa,
AMPc
D4 (DA4) Encfalo y aparato cardiovascular
Inhibicin de
adenilciclasa,
AMPc,

SELECTIVIDAD RELATIVA DE AGONISTAS

DE RECEPTORES ADRENRGICOS
Afinidades relativas por
receptores
Agonistas alfa
Fenilefrina,metoxamina
Clonidina, metilnoradrenalina

1> 2>>>>>

Agonistas alfa y beta mixtos

Noradrenalina
Adrenalina

Agonistas beta
Dobutamina
Isoproterenol
Terbutalina, metaproterenol,
Albuterol,ritodrina
Agonistas de dopamina
Dopamina
Fenoldopam

2> 1>>>>>

; 1>>

1= 2; 1=
1>

>>>>

= 2 >>>>

2 >> 1>>>>

D1 = D2 >> >>

DESENSIBILIZACION DE LOS
RECEPTORES
Exposicin prolongada a catecolaminas
reduce capacidad de respuesta POR:
1. Secuestro de receptores
2. Regulacin negativa: destruccin o
disminucin de sntesis
3. Incapacidad para acoplamiento con
protena G

CARACTERISTICAS DE LOS AGONISTAS

ADRENERGICOS
1. CATECOLAMINAS

-Aminas simpaticomimticas que contienen un grupo 3,4-dihidroxibenceno (Endgenas adrenalina, NA y DA; No endogenas
isoproterenoL; y la dobutamina)
Propiedades:
1.
Potencia elevada
2.
Inactivacin rpida
3.
Baja penetracion al SNC

2. NO CATECOLAMINAS

-No poseen grupos hidroxilo del catecol ( fenilefrina, efedrina y

anfetamina)
Propiedades:
1.
Vida media + larga
2.
Inactivacin lenta
3.
Alta penetracion al SNC
4.
Pueden actuar en forma indirecta mediante liberacin de
catecolaminas almacenadas

CARACTERISTICAS DE LOS AGONISTAS

ADRENERGICOS
3. SUSTITUCION EN EL NITROGENO DEL GRUPO AMINO
1)Sustitucin en el grupo amino CH (CH3)2: Al aumentar el tamao
del grupo alquilo, aumenta la actividad de receptores , es el caso del
isoproterenol.
2)Sustituyente CH3 de la Adrenalina: Agonista mayor, y de all
vienen los agonistas 2.
3)Sustitucin en grupo NH2: El isopropilo con una sustitucin en N del
grupo NH2, aumenta la actividad .
4. SUSTITUCIN EN ANILLO BENCNICO DE CATECOLAMINAS:
Sustitucin de OH en posiciones 3 y 4
Ausencia de OH en posicin 3 disminuye la actividad y (Fenilefrina)
Ausencia de uno o ambos grupos de OH en el anillo
Ausencia de grupos OH en el anillo
Efedrina y anfetamina: activas por VO, accin prolongada y efectos
en SNC ( no observados con CA)

CARACTERISTICAS DE LOS AGONISTAS

ADRENERGICOS
5. SUSTITUCIN EN CARBONO
Compuestos con CH3 en (alfametilados llamados fenilisopropilaminas) son resistentes a la MAO. Impide oxidacin por MAO
y prolonga accin de estos, especialmente los no catecolaminicos (p.e. efedrina, y anfetamina); mayor capacidad para
desplazar catecolaminas de sitios de almacenamiento en nervios noradrenrgicos (simpaticomim. de accion indirecta)
6. SUSTITUCION EN CARBONO
Agonistas de accin directa en receptores adrenrgicos) Suelen tener un OH en beta (excepto DA). El OH es importante para
almacenamiento de NT en vesculas neurales.

MECANISMO DE ACCION -1
Adenilciclasa

Receptor s
1
GDP

GTP
ATP AMPc

ADP

ATP

Enzima

Enzima-PO4

2C

R2C2
Proteincinasa
A

MECANISMO DE ACCION -2 y

Adenilciclasa

Receptor s

GDP

GTP

GTP

i Receptor
2
GDP

ATP AMPc

ADP

ATP

Enzima

Enzima-PO4

2C

R2C2
Proteincinasa A

MECANISMO DE ACCION -1

Receptor q
1
GDP

GTP

PtdIns 4,5-P2
DAG
+

+
Proteincinasa
Fosfolipasa
C
C

+
Proteincinasa
activada

Calcio
libre

IP3

Proteincinasa
dependiente de Ca2+

Calcio
almacenado

PKC
activado

MECANISMOS DE ACCION

PRINCIPALES EFECTOS DE LA
ACTIVACION DE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS
RECEPTORES :
1: corazn (inotropismo y cronotropismo +). Relajacin del msculo
liso gastrointestinal y liplisis.
2: msculo liso en muchos rganos (relajacin) Broncodilatacin,
vasodilatacin, relajacin msculo liso visceral, glucogenolsis
heptica y temblor muscular.
3: Metabolismo, termognesis.
RECEPTORES :
1 postsinpticos : vasoconstriccin, relajacin del msculo liso
gastrointestinal, secrecin salival y glucogenolsis heptica
2 presinpticos: Inhibicin de la liberacin de neurotransmisores (Na y
ACh) agregacin plaquetaria.

Efectos
Cardacos

Presin
arterial
Circulacin
perifrica

Adrenalina
Frecuencia cardaca
+
Volumen
por
++
contraccin
Gasto cardaco
+++
Arritmias
++++
Flujo
sanguneo
++
coronario
Arterial sistlica
+++
Arterial media
+
Arterial diastlica
+,0,Pulmonar media
++
Resistencia
perifrica
tot
Flujo
sanguneo
+
cerebral
Flujo
sanguneo
+++
muscular
Flujo sanguneo cutneo
--

Flujo sanguneo renal

Flujo sanguneo esplc
Consumo de oxgeno
Efectos
Glucosa sangunea
metablicos cido lctico sanguneo
Reaccin eosinopnica
SNC

Respiracin
Sensaciones subjetivas

Noradrenalina
-
++
0, +
++++
++
+++
++
++
++
++
0, 0,--

+++
++
+++
+++

0, +
0, +
0, +
0, +

+
+

+
+

+: Aumento.
0: Sin cambio.
-: Disminucin.
: Despus de la
atropina +

AGONISTAS ADRENERGICOS
DE ACCION DIRECTA

ADRENALINA Estimula receptores y

PRESIN ARTERIAL: IV
Aumento de la PAM, proporcional
a la dosis.
1)Efecto inotrpico +
2)Efecto cronotrpico +
3)Vasoconstriccin de lechos
vasculares
Pequeas dosis pueden provocar
disminucin de la PA.
Receptores -2 vasodilatadores
mas sensibles que
constrictores
EFECTOS VASCULARES:
Adrenalina IV: disminuye notablemente el
flujo sanguneo cutneo; con:
1) Constriccin de los vasos precapilares y
pequeas vnulas Vasoconstriccin
cutnea explica la disminucin del flujo
sanguneo en manos y pies.

ADRENALINA
EFECTOS CARDIOVASCULARES DE PEQUEAS DOSIS DE
ADRENALINA EN LOS SERES HUMANOS (Predominan los efectos
beta en el sistema vascular vasodilatacion)
Presin Sistlica
Incrementada
Presin diastlica
Reducida (Incrementada con dosis
elevadas)
Presin Media
No modificada
Frecuencia cardaca
Incrementada
Gasto cardaco
Incrementado
Resistencia perifrica Reducida
ADRENALINA EN DOSIS ALTA (predominan los efectos alfa
Vasoconstriccion)
SUBEN LAS PRESIONES Y HAY BRADICARDIA REFLEJA. DEBITO
MINUTO DISMINUIDO
EFECTOS CARDACOS: Aumenta la FC,
trastornos del ritmo.
1)Sistole ms breve
2)Aumenta el GC
3)Aumenta el trabajo cardaco y el consumo de
O2.

ADRENALINA
EFECTOS EN EL MSCULO LISO:
Relaja el msculo liso G.I.,
Disminuye el tono y la amplitud de
las contracciones espontneas.
El estmago se relaja y se contraen
los esfnteres pilrico e ileocecal.
A nivel del msculo liso uterino,
induce relajacin.
EFECTOS SNC: Alteracin de la
funcin cerebral y la conducta.
Ansiedad y debilidad
EFECTOS METABLICOS:
Consumo de O2 aumenta 25% con dosis
teraputica
Efecto hiperglucmico por aumento de
glucogenlisis en hgado( B2) y
liberacin de glucgon (B2)
Reduce liberacin de insulina (A2)
Met de cidos grasos libres Liplisis

EFECTOS RESPIRATORIOS:
Relaja el msculo bronquial ( 2)
Broncodilatacion

ADRENALINA
INDICACIONES

Uso segn la via de administracion:

IV (cardiorespiratoria, paro cardaco y colapso)
SC o IM (reac. anafilcticas agudas, broncoespasmo)
Se deben administrar diluidas (0.5 a 1ml) y la adm tiene que ser
muy lenta

EMERGENCIAS EN RESP DE ACT SIMPATICA

-Broncoespasmo
-Colapso circulatorio agudo, cardiopulmonar (Paro cardiaco)
-Shock anafilctico (Hipersensibilidad tipo 1)
-Glaucoma (reduce la presion intraocular)
-Hipoglicemia por shock insulnico
-Asma aguda
-Anestesia (local)

RAMs:

ADRENALINA
CV: Vasoconstriccin perifrica frialdad en las extremidades, hipertensin,
hemorragia cerebral, edema pulmonar, taquicardia, bradicardia refleja,
arritmia cardiaca en enfermos cardiacos, angina y palpitaciones, ansiedad,
cefalea.
Alteraciones del SNC: Ansiedad, miedo, tension, cefalea, temblor distal

INTERACCIONES
Hipertiroidismo: En estos px puede tener un efecto CV >, por lo tanto, si
es necesario emplearla, se debe reducir la dosis
Cocaina: Produce efectos CV excesivos
CONTRAINDICACIONES:
-Pacientes con insuficiencia coronaria y angina de pecho
-Arteriosclerosis cerebral
-Glaucoma con ngulo cerrado
-Feocromocitoma
PRECAUCIONES: Enfermos coronarios, hipertensos, arterioesclerticos e
hipertiroideos.

gonista Alfa y B1Predomina la vasoconstriccin

NORADRENALINA
EFECTOS CARDIOVASCULARES DE PEQUEAS DOSIS DE
NORADRENALINA EN LOS SERES HUMANOS

Presin Sistlica
Incrementada
Presin diastlica
Incrementada
Presin Media Incrementada
Frecuencia cardaca Ligeramente reducida
Gasto cardaco Ligeramente reducido
Resistencia perifricaIncrementada

A DOSIS ALTAS Aumenta su accion B1

NORADRENALINA
EFECTO DE LA PREMEDICACION CON ATROPINA:
Si se administra atropina antes que la NA se evidencia el
estmulo de ste frmaco sobre el corazn al
producirse taquicardia
USOS TERAPEUTICOS: Hipotension Arterial
Se indica para tratar el Shock ya que acenta la RVP
aumentando la PA; sin embargo es preferible la DA ya
que no reduce el flujo sanguneo al rin.

FARMACOCINTICA ADRENALINA
Y NORADRENALINA
ADRENALINA
-Inicio de accin rpido pero de
corta duracin
-Por va IV, SC, sonda
endotraqueal, inhalacin o va
tpica en el ojo.
-Baja biodisponibilidad oral (la
administracin oral no es efectiva
debido a que las enz entricas
inactivan la adrenalina y otras
catecolaminas)
-Solo se excretan metabolitos en
la orina
-Absorcin con efectos
Sistmicos
-Efecto de 1er paso heptico

NORADRENALINA
-Baja biodisponinilidad por VO
(debido a la metabolizacin
que sufre por las enz del TGI)
- Absorcin casi nula
- Intensa vasoconst.
- Posible Necrosis Tubular
-Efecto de 1er paso Heptico

DOBUTAMINA

Agonista B1

FC y GC
Pocos efectos vasculares
USOS CLINICOS:

-Insuficiencia cardaca congestiva para GC con cambios mnimos de FC

no acenta los requerimientos de O2 del miocardio en forma significativa (una
ventaja considerable con respecto a otros simpaticomimeticos)
-Tratamiento a corto plazo de descompensacin cardaca en
-Px con intervencin cardiovas, insuf. Card. Cong; IM

t = 2min, efecto rpido, no requiere dosis de carga

RAMs: Incrementa conduccin A-V (precaucin en px con FA) producen
TAQUIFILAXIA o tolerancia que hace que el px requiera mas dosis para
alcanzar el mismo efecto (uso crnico). Tiene los mismos efectos adversos
de la adrenalina

ISOPROTERENOL Selectivo B1 y B2

Se absorbe con facilidad en forma de aerosol, parenteral y

sublingual. Pasa por metabolismo hepatico y es un sustrato
marginal para la COMT estable frente a la MAO

EFECTOS:
Cardiovasculares: Incrementa en el corazn su frecuencia de
latido y fuerza de contraccin aumentando GC (es activo
como la adrenalina y por ello es util en bloqueo AV o paro
cardiaco). Dilata las arteriolas en m.
esqueletico(B2)disminuyendo RVP:
Presin sistlica elevacion discreta
Presin media Bastante elevada
Presin DiastlicaBastante elevada
Pulmonares: Broncodilatacin rpida e intensa (B2)
Otros efectos: Incremento de los niveles de glucosa y actividad
lipoltica Sin embargo carecen de relevancia clinica.

ISOPROTERENOL
USO CLINICO:
En urgencias para:
a) Estimular la FC en pacientes con bloqueo
cardaco o bradicardia.
b) Trastornos de asma y shock (en menor
medida)Su accin dura alrededor de 1h y
pueden usarse dosis subsecuentes
REACCIONES ADVERSAS
Puede provocar palpitaciones, taquicardia,
cefaleas y bochornos. (semejantes a los de la
adrenalina)

DOPAMINA

A dosis bajas (< 5 microgramos): tiene una

accin vasodilatadora a nivel coronario y cerebral
por activar los receptores beta1
A dosis Altas (> 5 microgramos): cardiovascular
y vasopresor por activar los receptores alfa
Provoca vasodilatacin al unirse a los
receptores dopaminrgicos D1 y D2 que se
encuentran en los lechos mesentrico y renal. Los
receptores D2 tambin existen en las neuronas
adrenrgicas presinpticas, en las que su
activacin interfiere con la liberacin de NA
ACCION TERAPEUTICA: Estimulante cardaco.
Vasopresor

DOPAMINA
POSOLOGIA (Diluir antes de usar)
-Efectos dopaminrgicos (renal): infusin I.V., 0.5 a 3 mcg/kg/min.
-Efectos beta-1 adrenrgicos: infusin I.V., 2 a 10 mcg/kg/min.
-Efectos alfa-adrenrgicos: infusin I.V., 10 mcg/kg/min. La dosis puede
ser incrementada gradualmente segn indicacin clnica.
-Dosis peditrica: Vasopresor o estimulante cardaco: infusin I.V., 5 a 20
mcg/kg/min.
INDICACIONES:
USADA EN UCI para correccin de desbalances hemodinmicos
asociados al:
-Shock por trauma
-Septicemia endotxica /Shock septico
-Ciruga a corazn abierto
-Falla renal
-Insuficiencia cardaca congestiva refractaria al tratamiento habitual
-Intoxicacin por fenobarbital
-Insuficiencia renal aguda / Oliguria por I.R pre-renal
-Shock cardiogenico

DOPAMINA
CONTRAINDICACIONES
-Feocromocitoma
-Taquiarritmias o fibrilacin ventricular no corregida
-Estenosis subartica hipertrfica.
ADVERTENCIAS
-Estricta vigilancia en el control del flujo urinario, presin sangunea
y rendimiento cardaco. No agregar a soluciones alcalinas.
-La sobredosis de DA se caracteriza por estimulacin simpatica, sin
embargo se metaboliza con rapidez para formar ac. Homovanlico lo
que determina que sus efectos adversos tengan una duracin corta
(naseas, HTA y arritmias)
PRECAUCIONES:
En arritmias Infarto cardaco Hipertensin Aterosclerosis
Hipertiroidismo Diabetes
Enfermedad vascular perifrica
Presin parcial de oxgeno baja.
No usar conjuntamente con anestsicos halogenados.

FENILEFRINA

Agonista alfa-1
selectivo

A altas [ ] Puede activar receptores beta

-No es un derivado del catecol y por ello no es sustrato de la COMT
- SC o IM, induce vasoconstriccin arterial notable
-Vasoconstrictor prolongado que eleva la P. sistlica y diastlica
-No tiene efecto sobre el corazn pero induce bradicardia refleja
cuando se administra por va parenteral
-Tratamiento de la hipotensin, tpico en soluciones oftlmicas
para provocar midriasis y en la mucosa nasal como
descongestivo nasal. Para resolver episodios de taquicardia
supraventricular
Dosis altas pueden inducir cefalea 2daria a HTA y
alteraciones cardiacas

METOXAMINAReceptores alfa (>A1>A2)

Medicamento adrenrgico sinttico de accin directa
-Acenta la TA al estimular los receptores A1 en las arteriolas
Vasoconstriccin Incrementando la RVP
-En virtud de sus efectos sobre el N. vago se emplea en la clnica
para solucionar crisis de taquicardia paroxstica
supraventricular, hipotensin durante operaciones en las que se
emplea halotano
-No tiende a precipitar arritmias cardacas
-Efectos adversos: Cefalea por HTA y el vmito

CLONIDINA (Catapresan)
-Inhibicin de la descarga simptica
-Estimula receptores
liberacin de NA

( 2) -adrenrgicos

presinpticos

-Acta en el nivel central e inhibe los centros vasomotores

simpticos

USO CLINICO:
Hipertensin Mediante su accion en SNC
Dx de feocromocitoma
(una dosis nica de clonidina no disminuye los niveles de
noradrenalina
Para minimizar los sntomas 2darios a la abstencin de
opiceos o benzodiazepinas)

METOPROTERENOL
Tiene semejanza qumica con el isoproterenol, no
catecolamina y resiste la metilacin producida por la COMT

es

una

-Se puede administrar de forma oral o por inhalacin

-Acta de manera predominante sobre los receptores B2 por lo que
tiene poco efecto sobre corazn
-Causa dilatacin de los bronquiolos y mejora la funcin de la va
respiratoria Tto del asma y broncoespasmo

TERBUTALINA
-Agonista B2 que posee actividad mas selectiva y prolongada
que el metaproterenol
-Se puede administrar por V.O o SC
-Se emplea como broncodilatador y para inhibir las
contracciones uterinas en el trabajo de parto prematuro

ALBUTEROL
-Agonista A2 selectivo con propiedades

similares a las de la

terbutalina
-Se usa con frec para el tto del broncoespasmo (por
inhalacion)

AGONISTAS ADRENERGICOS
DE ACCION INDIRECTA

ANFETAMINA
-Gran actividad estimuladora a nivel central. Puede incrementar la TA en
forma notable por su actividad agonista alfa sobre la vasculatura y por
accin estimuladora beta en el corazn.
USO: Tto de la depresin, hiperactividad en nios, narcolepsia y
control del apetito.
Se debe evitar su uso durante el embarazo ya que tiene efectos adversos
sobre el desarrollo del producto

TIRAMINA
-No es un frmaco con utilidad clnica pero se encuentra en la > parte de
los alimentos fermentados (quesos maduros y vino Chainti)
-Es un producto 2dario normal del metabolismo de la tirosina, en
condiciones normales la MAO la oxida (pero si el px recibe inhibidores
de esta enzima se pueden precipitar cuadros graves 2darios a sus
efectos vasopresores)
-Puede entrar a la terminal nerviosa y desplazar la NA almacenada

AGONISTAS ADRENERGICOS
DE ACCION MIXTA

EFEDRINA
Alcaloide

derivado de las plantas que se sintetiza en la actualidad

No

slo libera la NA almacenada en las terminales nerviosas,

tambin estimula los receptores alfa y betaacciones similares a la
adrenalina (pero menos potente)
No

es un catecol y es sustrato poco afn de la COMT y la MAO por

lo tanto la duracin de su accin se prolonga
Se

absorbe de forma excelente por VO y puede penetrar al SNC;

se elimina sin cambios en la orina
Eleva

la PAS y PAD al inducir vasoconstriccin y estimulacin

cardaca; broncodilatacin (< potente que adrenalina e
isoproterenol) con tiempo de latencia mayor
Se indica generalmente de manera profilctica para el tto
crnico del asma y la prevencin de crisis.

EFEDRINA

Aumenta la contractilidad Mm y mejora la funcin

motriz en la MG sobre todo cuando se usa junto con
anticolinesterasas

Provoca estimulacin discreta del SNC mayor estado

de alerta, disminucin de la fatiga e inhibicin del sueo
Mejora el desempeo atltico.

Se ha usado como descongestionante nasal (por su

accin vasoconstrictora local) y para incrementar la
TA

Su uso clnico ha disminuido debido a la disponibilidad

de agentes con > potencia y ms convenientes por sus
< efectos adversos

METARAMINOL
-Efectos similares a la NA, se ha empleado en
la terapetica del Shock (cuando no se
cuenta con infusiones de NA o DA) y para
tratar la hipotensin aguda
-Se administra por va parenteral como
inyeccin nica
-Incrementa la actividad cardaca y causa
vasoconstriccin leve

TOXICIDAD Y USOS
TOXICIDAD

Temblor de msculo
esqueltico
Debilidad ocasional
Arritmias-Taquicardia
Hipopotasemia (por
activacin de receptores
reguladores de K+ e los
tbulos renales)
En tratamientos crnicos
exacerba la
hiperreactividad bronquial

USOS

En casi todos los

pacientes

Eficacia inmediata
en accesos
agudos y gra-ves
de asma

Agonistas 2-adrenrgicos
REPRESENTANTES

Terbutalina (Bucaryl)
Salbutamol (Salbomex)
Tuloberol (Bremax)
Fenoterol (Berotec)
Salmeterol (Serevent)
Formoterol (Foradil)
Clembuterol (Risopent)
Salbutamol +
Beclometasona
(Ventide)

DURACIN
4-6 h
6h
6h
8h
>12
>12
>12

PRESENTACIN
Oral (LP), Inh, Sc
Oral (LP), Inh, Sc, IM
Oral
Oral (LP), Inh, IV
Inh
Oral, Inh

6h

Oral, Inh
Inh

RITODRINA Y FENOTEROL
(SEGAMOL)
Agonista Beta-2, relajante uterino. Se administra
i.v. a pacientes seleccionadas para detener el
trabajo de parto prematuro, si da resultado, se
instaura un tratamiento por v.o.
Reacciones adversas:
Hiperglicemia
Hipopotasemia
PAM cambios ligeros
Taquicardia
Contraindicaciones:
Cardiopatas
Diabetes en el gestante
hipertiroidismo.

ALFA-METIL DOPA:
Alfa2-selectivo, disminucin del flujo simptico
(SNC), tratamiento
de la hipotensin

MEFENTERMINA:
Agonista alfa-1 selectivo, acta de manera directa e
indirecta.
Se utiliza para prevenir la hipotensin por
anestesia raqudea.

REACCIONES ADVERSAS: Estimulacin del SNC,

incremento de la presin arterial y arritmias.

AGONISTAS ALFA-ADRENRGICOS
METILDOPA
Uso: hipertensin arterial esencial y nefrgena en grados
moderados y severos y en el sindrome carcinoide.
Contraindicacin: pacientes con alteraciones hepticas,
feocromocitoma y embarazo.
Suspender uso: si se presenta anemia hemoltica.
REACCIONES ADVERSAS:
Sedacin transitoria, vrtigos, sequedad bucal, constipacin,
meteorismo y diarrea.
OTROS EJEMPLOS DE AGONISTAS ALFA:
Guanfacina -hipertensin arterial
Guanabenz hipertensin arterial

ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
La

mayora de estas drogas se usan

como anti-hipertensivos.
Tienen T1/2 bastante elevado.
Se pueden administrar por va oral o
por va intramuscular.
Otros tienen mayor liposolubilidad.
Ms metabolismo del 1 paso.

BLOQUEANTES NO
SELECTIVOS

Modifican en grado notorio la PA, reducen el tono simptico

de los vasos sanguneos, disminuyen la RVP taquicardia
refleja

FENOXIBENZAMINA
ACCION

Antagonista irreversible de receptores 1 y 2, por lo que la accin

es bastante larga. (tambin bloquea receptores H1, M, 5-HT),
CARDIOVASCULARES: Bloqueo de 1 RVP Taquic. Refleja.
Bloqueo de 2 corazn (Inhibe recaptacin por las terminaciones

nerviosas adrenrgicas) GC

REVERSIN DE EFECTOS DE LA ADRENALINA: Por efecto bloq. alfa

revierte acciones de la adrenalina, no as la beta. Al darla hay
hipotensin, si se da adrenalina luego disminuye aun mas la P arteria ya
que los receptores Beta del lecho vascular (que vasodilatan) no estn
bloqueados.

FENOXIBENZAMINA
USO

TERAPEUTICO:

Tratamiento del feocromocitoma.

Administracin previa a la remocin quirrgica
anterior del tumor para prevenir la crisis
hipertensiva por la manipulacin del tejido.
- Tratamiento crnico del feocromocitoma en tumor
difuso y difcil de extirpar
- Tratamiento de Enfermedad de Raynaud
- Hiperreflexia autnoma que predispone a los
parapljicos a sufrir episodios vasculares cerebrales.
- Tratamiento de hipertensin arterial grave
- Hipertrofia prosttica (ya no se usa)
-

FENOXIBENZAMINA
REACCIONES

ADVERSAS:

-Hipotensin ortosttica
-Congestin nasal
-Nuseas y vmitos
-Inhibicin de la eyaculacin.
-Taquicardia mediada por reflejos
baroreceptores contraindic en perfusin
coronaria disminuida.
-Disfuncin Sexual.

FENTOLAMINA
ACCION

Antagonista competitivo de receptores 1 y 2 (tambin

bloquea 5HT)
EFECTOS CARDIOVASCULARES: Bloqueo de 1 RP - PA
- Bloqueo de 2 corazn GC
- Reversin de Efectos de la Adrenalina
USO TERAPEUTICO
- Diagnstico del feocromocitoma y en situaciones clnicas con
liberacin excesiva de CA.
- Tratamiento de Enfermedad de Raynaud
- Sobredosis de simpaticomimticos y efecto de rebote por
clonidina
REACCIONES ADVERSAS
Arritmias y dolor anginoso contraindicada en perfusin coronaria
disminuida , Disfuncin Sexual

BLOQUEADORES 1 SELECTIVOS
tiles en el tto de la HTA, a diferencia de la Fenoxibenzamina y la Fentolamina, inducen
mnimos cambios en el GC, flujo sanguneo renal y TFG.
FRMACO

ACCIN

PRAZOSIN
(Minpres)
droga
prototipo

Accin cardiovascular:
-HTA
- Vasodilatador arterial y venoso
-Hipertrofia
reduce la presin arterial (pero
a diferencia de los bloqueadores prosttica
no selectivos induce efectos benigna
mnimos en el GC, flujo renal y
-ICC
TFG)
-Fenmeno
-- Prazosin tienen efecto en la
retencin de H2O y Na por lo que de Raynaud
se debe administrar con
diurtico.

TERAZOXIN y
DOXAZOSIN
(t > )
Mas nuevas y
mejores

USO TERAPUTICO

Accin antihipertensiva y HTA

ALFUZOSIN
Bloqueo especifico 1A
Hipertrofia
TAMSOLUSIN -Relaja msculo liso cuello Prosttica
de la vejiga y la prstata Benigna

EFECTOS ADVERSOS

-Mareo, vrtigo, falta de

energa, congest nasal,
somnoliencia cefalea, y
-Efecto primera dosis
(hipotensin excesiva
incluso desmayos en
10-25% pero no tanto
como Fenoxibenzamina
y Fentolamina) en el
tto crnico la
hipotensin no se
percata.
Taquicardia
-Taquicardia
-Disfuncin Sexual
(pero no tanto como
Fenoxibenzamina y
Fentolamina)

FEOCROMOCITOMA

Tumores derivados de clulas cromafines del SNA y GS

Producen A, NA y DA

Incidencia: 0.5-1% pacientes HT, no dif S

Localizacin:
intraabdominal (95%)
extrarrenales o bilaterales, malignas (5%)

>50% pacientes: HTA sostenida

Rasgos sugestivos: desarrollo de crisis hipertensiva, cefalea,
palpitaciones y diaforesis (mayora de pac). HTA persistente

Ejemplo de la respuesta en plasma de las catecolaminas ante la aplicacin oral de

clonidina en px con feocromocitoma (izquierda) y en px con HTA esencial
(derecha). Se usa como mtodo dx.
Aqu vemos cmo se grafican las respuestas de catecolaminas plasmticas y
presin sangunea de pxs hipertensos y con feocromocitoma, tanto controles
como tratados con clonidina. En los pxs con feocromocitoma no hay cambios
significativos en los niveles plasmticos de A y NA luego de la administracin de
clonidina, a diferencia de lo que se observa en los pacientes con HTA.

APLICACIONES CLNICAS
-BLOQUEANTES:
Feocromocitoma, Sndrome de Raynaud
(Fenoxibenzamina, Fentolamina)
Hipertensin (Prazosin)
-BLOQUEANTES:
Hipertensin
Cardiopata isqumica
Arritmias cardacas supra y ventriculares
Cardiomiopata obstructiva
En algunos pacientes con insuficiencia cardaca
Glaucoma (Timolol)
Hipertiroidismo (Propranolol)
Enfermedades neurolgicas: Dolor de cabeza,
temblor esencial (Propanolol), abstinencia del
alcohol

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS BLOQUEANTES

Aun cuando todos los betabloqueantes disminuyen la presin arterial en pacientes
con HTA, no generan hipotensin ortosttica, ya que el control de la
vasculatura se encuentra intacto a travs de receptores alfa. Todos terminan en
olol y solo el Labetalol tiene un compuesto alfa1 bloqueante.
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
1) ACCIONES CARDICA
Reducen Frecuencia y Fuerza de Contraccin
Por Bloqueo 2
FC, Contractilidad miocardica, GC, ritmo Sinusal
til en HTA
Considerar en Insuf. Cardiaca (Segn circunstancias)
Consumo Oxgeno
Beneficioso en Insuficiencia Coronaria
Reducen Velocidad de Conduccin A-V y Perodo Refractario:
Por Bloqueo 1
Efectos Antiarritmicos

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS BLOQUEANTES

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS BLOQUEANTES

3. ACCIONES BRONQUIALES
Aumentar Resistencia Bronquial
Disnea
Por Boqueo 2 bronquial
Antagonizan Tono Broncodilatador Fisiolgico
Predomina Tono Broncoconstrictor Colinrgico
Perjudicial en Asmticos y Broncopatas
4. BLOQUEO DE LA ACCIN CARDIOVASCULAR DEL ISOPROTERENOL:
de esta manera este ultimo no reduce la PA media ni diastlica ni tampoco
estimulacin cardiaca. Las acciones de la A y NA en el sistema cardiovascular
se mantienen, puesto que estn mediadas pro alfa1.
5. INFARTOS: Proteccin contra 2dos infartos, al usarlos como profilcticos. Y
al usarlos apenas despus de sufrir un infarto reduce el tamao y acelera la
recuperacin. El mecanismo podra ser el bloqueo de la accin de las
catecolaminas circulantes que podran incrementar las demandas de O2en el
miocardio isqumico.

PROPIEDADES DE ALGUNOS
BLOQUEANTES B
Agente
Solubilidad Vida media de
(Nombre Selectividad en lpidos eliminacin (H)
comercial)
Propranolol
(Inderal) *
Atenolol
(Blokium)
Nadolol
(Corgard)
Carvedilol
(Dilatrend) **
Timolol
(Blocadren)

Biodisponibilidad
aproximada

Ninguna

Alta

3,5 a 6

30 dependiendo
de la dosis

Baja

6a9

40

Ninguna

Baja

14 a 24

33

Ninguna
(algo 1)

ND

7 a 10

25 a 35

Ninguna

Moderada

4a5

50

* Aunque su tiempo de vida media es menor tiene un efecto mayor

* * Ultimamente se ha identificado un propiedad de liberar NOS (produce
vasodilatacin y efecto antioxidante)

AP ORP

BLOQUEANTES BETA NO SELECTIVOS (BETA 1

Y 2)
ACCIN
USO TERAPUTICO
EFECTOS ADVERSOS
HTA: al reducir el GC y til en
Cardiovascular: B1 y B2
Broncoconstriccin: asfixia
GC, Inotrop y cronotrop. arritmias supraventriculares
Pxs con enf. Pulmonar
la actividad sinoauricular y Glaucoma: Disminuye la presin obstructiva.
intraocular debido a menor
AV de forma directa
secrecin de humor acuoso por el Arritmias: cuando se detiene
bradicardia.
bruscamente el tto con estos
cuerpo ciliar.
Vasoconstriccin
ya que se produce regulacin
Migraa: tto crnico de esta,
Perifrica:
disminuye la incidencia y
positiva de sus receptores,
Bloqueo B2 que median la
gravedad de los episodios,
cosa que de suspenderse
vasodilatacin perifrica . La mediado por bloqueo de
tambin podra empeorar la
reduccin del GC disminuye la vasodilatadores cerebrales
angina y la HTA se debe
PA. No hay hipotensin
inducido por catecolaminas (tto
ortosttica por estar libres agudo sumatriptn).
hacer a lo largo de una
los alfa1 de la vasculatura. Hipertiroidismo: impide la
semana.
Pulmn:
activacin simptica generalizada Bradicardia, bloqueo,
Broncoconstriccin por
que se da en esta enf. En la
hipotensin.
tormenta tiroidea pueden salvar la
bloqueo B2
contractilidad
Incremento de la retencinvida al protegerla de arritmias
Disfuncin Sexual
de Na: la de la PA produce graves.
Alteraciones del
Angina de Pecho: reduce los
de la perfusin renal
requerim de O2 del miocardio Metabolismo: la
retencin de H2O y Na, Se
alivia el dolor durante el ejercicio glugogenolisis y secrecin de
combina con diurticos.
en sujetos con angina tto
glucagon hipoglucemia en
Alteracin del
crnico de angina est (no agudo)
Metabolismo de la
ayuno.
Infarto: profilaxis para 2dos
Glucosa: atena la
Interacciones: los que
infartos, disminuye el tamao y
glucogenolisis y la secrecin acelera la recuperacin de uno si reducen su met: Cimetidina,
de glucosa. Ojo cuando se le se aplica de inmediato. Atena la Furosemida y clorpromacina.
da a DM1 hipoglucemia
incidencia de muerte sbita por
Los que lo : Barbitricos, la
grave.
arritmias post infarto.

fenitona y rifampicina.
Extremidades fras, fatiga,

CONTRAINDICACIONES DEL PROPANOLOL

- Bradicardia (< 55 lat/min)
- Broncoespasmo ASMA bronquial
- Hipotensin (PA sistlica < 90 mmHg)
- Bloqueo AV
- Insuficiencia cardaca congestiva grave
- DM

BLOQUEANTES BETA SELECTIVOS

(SOLO BETA1)

La accin de los frmacos cardioselectivos es mas notorios a dosis bajas, se pierde la selectividad a
dosis altas.

FRMACO ACCIN

Acebutolol
**

USO
EFECTOS
TERAPUTIC ADVERSOS
O

Decrecen la PA el Pxs con HTA y HAT en Pxs

mejoran la tolerancia el ejercicio con funcin
en sujetos con angina. Poco
pulmonar
Atenolol
efecto en la funcin pulmonar, alterada y
Metoprolol el metabolismo de
diabticos
carbohidratos (beta2) y la
tipo 1 y 2.
Esmolol
resistencia perifrica (alfa y
Arritmias
beta2)
El Esmolol tienen T1/2 muy
corto solo se administra por VEV
durante procedimientos Qx o Dx
(citoscopias)

Dado que no
tienen efecto
en beta2 de la
vasculatura
perifrica, son
menos
frecuentes
extremidades
fras,

ANTAGONISTAS CON ACTIVIDAD AGONISTA

PARCIAL
Son capaces de estimular de manera dbil los beta 1 y 2 actividad
simpaticomimtico intrnseca (ASI) , aun cuando suprimen la
estimulacin que producen en ellos las catecolaminas endgenas
potentes Adrenalina y NA

FRMACO

ACCIN

USO TERAPUTICO

PINDOLOL Cardiovascular: Efecto HTA: efectivo en

ACEBUTOL muy leve sobre la FC y el Pxs con HTA y
GC en comparacin con bradicardia
OL

la accin bloqueadora
moderada, debido
beta sin ASI.
a que inducen una
Metabolismo:
disminucin menos
mimetizan ,mas el efecto marcada de la FC
sobre el metabolismo de Cobra importancia
lpidos y carbohidratos, en el tto de
es decir, este se afecta diabticos tambin
menos que con
bloqueadores beta no
selectivos.

EFECTOS
ADVERSOS

NO
RELEVANTES

BLOQUEADORES ALFA Y BETA

Bloqueante

FRMA ACCIN
CO

1,

Bloqueante

1,

Agonista parcial

USO TERAPUTICO

EFECTOS
ADVERSOS

Labetalol Concomitante a que

HTA: por reduccin del Hipotensin
produce vasodilatacin GC (bloqueo 1) y
ortosttica y
perifrica (bloqueo
mareo (bloqueo
Vasodilatacin
beta reversible) reduce Perifrica (estimulo
alfa1)
la tensin arterial
2 ; bloqueo 1 ): en Molestias
(bloqueo alfa1) en
Pxs ancianos y de raza digestivas,
contraste con otros
negra, en quienes no cefaleas,
bloqueantes beta.
letargo,
es conveniente el
No modifica loa niveles aumento de la RVP.
debilidad
sricos de lpidos y
muscular,
No se puede usar
glucosa.
como alternativa de la calambres,
hidralacina en el tto de disnea.
la HTA en
embarazadas.
Sin contraindicacin en: Asma y EPOC, Insuficiencia Vascular Perifrica;
Diabetes

SELECTIVIDAD DE VARIOS BLOQUEANTES

120

100

Bristow, 2000

Balance de oxgeno

Oferta
- Flujo coronario
- Contenido Arterial

Demanda
- Frecuencia cardaca
- Masa ventricular
-Tensin de la pared
- Contraccin muscular

EFECTOS DE LA TERAPUTICA
ANTIANGINOSA

Frecuencia
cardiaca

Nitratos b bloqueantes Combinacin

de
solos o bloqueantes
Ca 2+
Incremento
*
reflejo

Presin
arterial
Volumen de
fin de distole
Contractilidad

Aumento
Incremento
reflejo

Tiempo de
eyeccin

*= aumentado por nifedipina

Ninguno o
disminuye

Ninguno

Aumento

Ninguno

BIBLIOGRAFIA

Clase Teorica Andrenergicos y Antagonistas

adenergicos (2007) Catedra de Farmacologia.
Escuela Jose Maria Vargas.
Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica 11a
edicion. Goodman & Gilman
Farmacologia 2da edicion. Harvey, Mycek y
Champe.
Color atlas of pharmacology 2da edicion. Mohr,
Ziegler, Biegler, Lullman