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UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE ODONTOLOGA

FARMACOLOGA DE LOS ANTINFLAMATORIOS Y ANALGSICOS


AUTOR:
Prof. Odont. Carlos Manuel Quintanilla Rauch
ANTINFLAMATORIOS, ANALGSICOS Y ANTIPIRTICOS NO ESTEROIDES
(AINEs y paracetamol)
En la antigedad chinos, egipcios, griegos y romanos utilizaron la corteza de sauce para aliviar dolores. En
el Siglo IV AC Hipcrates, el Padre de la Medicina, trat los dolores con un brebaje de hojas de sauce,
posteriormente en 1763 el Dr. Edward Stone presenta el
primer trabajo cientfico sobre el extracto de sauce ante la
Sociedad Cientfica de Londres.
En 1828 Andreas Bruchner, de la Universidad de Munich,
identifica como salicilina el compuesto curativo del sauce.
En 1897 el qumico de Bayer, Dr. Felix Hoffmann prepara el
cido acetil saliclico a partir de la salicilina. Y as llegamos
a que hoy en da el Libro Guinness de los Records certifica
que Aspirina es el analgsico ms consumido en el
mundo iniciando la era de los frmacos denominados AINE,
es decir frmacos antinflamatorios, analgsicos y
antipirticos no esteroideos.
Se publican 3.500 estudios mdicos de promedio cada ao, que confirman las
acciones clsicas de Aspirina y se descubren nuevas potencialidades
teraputicas.
La OMS (Organizacin Mundial de la Salud) clasifica la Aspirina como
"medicamento esencial".
Los AINEs son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos
principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que
reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente,
todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa. Incluyen muchos compuestos que en general no tienen relacin
qumica entre ellos (aunque
la mayora son cidos
orgnicos) pero comparten
actividades teraputicas y
efectos secundarios.
Hasta el ao 1998 se
consideraba
racional
clasificar a los AINEs segn
su estructura qumica. El
paracetamol se agrupaba
tambin como un AINE,
pero a partir del 2012 se
excluye de este grupo
farmacolgico,
por
su
escasa o nula accin
antinflamatoria.
En
la
actualidad
se
considera que esto slo tiene importancia en situaciones relacionadas a fenmenos de hipersensibilidad a
un compuesto o grupo qumico particular.

Actualmente resulta ms til clasificar a los AINEs en base a su blanco de accin lo cual surge en base a la
mayor informacin disponible sobre el mecanismo de accin de estos frmacos y sobre la existencia de
diferentes isoenzimas de la
ciclooxigenasa (COX).
La asignacin de una de estas
categoras a un determinado
AINE se realiza en base a la
comparacin de sus valores de
concentraciones requeridas para
inhibir en un 50% la actividad de
la COX-2 y de la COX-1
Los AINEs son antinflamatorios
denominados "no esteroideo"
para recalcar su diferencia en estructura qumica en oposicin a los antiinflamatorios naturales de origen
esteroideo de potente accin antiinflamatoria e inmunosupresora.
Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos u opioides y actuar
bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

FARMACODINAMIA
ANTINFLAMATORIOS, ANALGSICOS Y ANTIPIRTICOS.
INHIBEN LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS:
Como sabemos, cuando los tejidos celulares sufren un
trauma o agresin (noxa), las clulas lesionadas comienzan
a liberar mediadores qumicos que desencadenan
mecanismos fisiolgicos protectores que incluyen el
fenmeno inflamatorio que tiene por finalidad el aumento de
la circulacin sangunea para permitir la llegada de las
clulas leucocitarias de defensa.
Adicionalmente se produce la activacin de las terminaciones
nerviosas que conducen las seales nociceptivas al cerebro
desencadenndose el dolor.
CASCADA DEL ACIDO ARAQUIDNICO:
Las membranas celulares daadas comienzan a liberar
los fosfolpidos que forman parte de su estructura, estos
por accin de la enzima fosfolipasa A2 se transforman en
ACIDO ARAQUIDNICO.
Esta sustancia toma dos vas catablicas produciendo
diferentes productos:
ENZIMA
CICLOOXIGENASA
(VA
COX):
principalmente produce prostaglandinas (PGs), pero
tambin tromboxanos (TXA) y prostaciclinas.
ENZIMA LIPOOXIGENAS (VA LOX): Produce
leucotrienos.
En 1991 se descubri que la enzima COX posee dos
isoformas, COX-1 y COX-2,
VA COX-1: ES UNA ENZIMA CONSTITUTIVA que
se expresa en mltiples tejidos como endotelio del
tracto gastrointestinal, las plaquetas y mucosa renal
sintetizando prostaglandinas que participan en
funciones homeostticas o fisiolgicas CITO
PROTECTORAS
(normal
funcionamiento
y

proteccin de estos sistemas orgnicos):


o

SISTEMA GASTROINTESTINAL: cito proteccin de la mucosa


gstrica inhibiendo la formacin de cido clorhdrico y estimulando
la sntesis de mucus y bicarbonato protector en el estmago.
SISTEMA DE COAGULACIN: regulacin de agregacin
plaquetaria mediante el tromboxano A2 (TXA-2) que promueve la
vasoconstriccin perifrica y la coagulacin.
SISTEMA RENAL: mantienen el flujo renal (la normal diuresis).

VA COX-2: ES UNA ENZIMA INDUCIBLE en determinadas clulas bajo


circunstancias patolgicas (traumas, injurias o lesiones de los tejidos) para
elaborar prostaglandinas, citoquinas y mediadores de la inflamacin y por lo tanto altamente
responsable de la INFLAMACIN Y DOLOR, por lo que se le denomina
mecanismo PRO INFLAMATORIO:
o VASODILATADORES: provocan eritema y aumento en el flujo
sanguneo local provocando INFLAMACIN y EDEMA.
o ALGSICOS: al aumentar la conduccin nerviosa desencadenando
el fenmeno del DOLOR por el dao tisular.
o PIRGENOS ENDGENOS: se libera en hipotlamo y provoca
FIEBRE. Se considera la existencia de una tercera enzima
denominada COX-3 que se encuentra en el sistema nervioso
central (en el termostato hipotalmico) y desencadenan el proceso
pirtico.
o Se ha descubierto funciones fisiolgicas: reduccin de trombosis,
proliferacin celular, proteccin del SNC.

MECANISMO DE ACCIN DE LOS AINE:


Los antiinflamatorios no esteroides inhiben la actividad de la
enzima ciclooxigenasa o cido graso dioxigenasa (COX)
resultando esto en una disminucin de la produccin de
PROSTAGLANDINAS (PG) y TROMBOXANOS a partir del
cido araquidnico, los cuales son conocidos mediadores
celulares en los procesos inflamatorios.
Como producto de esta accin provocan:
EFECTO ANALGSICO: ANALGESIA PERIFRICA
Son tiles para inhibir la produccin del DOLOR LEVE A
MODERADO. Son eficaces especialmente contra el dolor que
acompaa a la inflamacin. El efecto analgsico se debe especialmente a una accin perifrica en el tejido
lesionado pero puede haber cierta accin en el S.N.C. La accin perifrica ocurre en el sitio donde se
origina el dolor, durante la respuesta dolorosa se liberan nociceptores como la bradiquinina que estimulan
las fibras nerviosas que conducen el dolor, las prostaglandinas potencian esa accin y los AINE bloquean a
estos mediadores qumicos del dolor. Despus de recibir una dosis que produce mxima respuesta, dosis
adicionales no producen mayor alivio sino aumentan la toxicidad del frmaco.
EFECTO ANTINFLAMATORIO:
Debido a la inhibicin de las prostaglandinas que producen vasodilatacin y edema. Los AINE son paliativos
del dolor por que no tratan la etiologa como los antibiticos. Tambin tienen cierta accin sobre la va de los
leucotrienos por lo cual sirven para tratar las enfermedades inflamatorias crnicas como las reumticas por
que reducen la inflamacin articular y retardan el dao a los tejidos.

EFECTO ANTIPIRTICO:
La inflamacin y la fiebre (piresis) son mecanismos de defensa del organismo por estados patolgicos o
infecciosos por liberacin de prostaglandinas cerebrales que actan en el hipotlamo elevando el termostato
corporal a un mayor nivel, por eso slo deben ser evitados cuando provocan alteraciones funcionales, no
debiendo permitirse una temperatura superior a los 40 centgrados que provocara lesiones en el clulas
del cerebro. Los AINE regresan la temperatura del organismo a valores normales en pacientes con fiebre
por inhibicin de las prostaglandinas hipotalmicas, y la enzima COX-3 segn algunas investigaciones.
No disminuyen la temperatura normal del cuerpo, ni las temperaturas corporales altas producidas por calor
ambiental excesivo, deshidratacin o ejercicios.
EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO:
La mayora de los AINES a dosis teraputicas prolongan el tiempo de sangra por inhibicin del COX-1 y el
TXA2 plaquetario, ejerciendo este efecto de forma reversible, a excepcin del cido acetil saliclico que
inhibe a la COX-1 de las plaquetas irreversiblemente. Dosis pequeas son capaces de producir un efecto
antitrombtico por varios das reduciendo el riesgo de infartos de miocardio pero al aumentar el tiempo de
sangra se incrementa el riesgo de hemorragias post-extraccin.
Numerosos ensayos clnicos aportan evidencias de prevencin de accidentes isqumicos, accidentes
cerebrovasculares e infarto agudo de miocardio. La FDA certifica las acciones cardioprotectoras especficas
del cido acetil saliclico (aspirina).

FARMACOCINTICA:
ABSORCIN Y BIODISPONIBILIDAD:
Los AINE cidos (salvo pocas excepciones) tienen elevada biodisponibilidad cuando se los administra
por va oral. Los compuestos de aluminio (anticidos) retardan su absorcin.
La absorcin de varios AINE cidos est retardada si se administran simultneamente con bloqueantes
H2 (ranitidina u omeprazol) pero otorgan gastroproteccin local en pacientes con alteraciones
gastrointestinales.
DISTRIBUCIN:
Los AINE cidos poseen una elevada fraccin unida a albmina (90%). Varias de sus interacciones
clnicamente importantes se producen a este nivel.
Su vida media es variable:
Vida media corta (menos de 6 horas): cido acetilsaliclico,
diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, paracetamol.
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): indometacina,
diflunisal, fenbufen, carprofeno.
Vida media larga (ms de 10 h): naproxeno, fenilbutazona,
piroxicam y meloxicam.
METABOLISMO:
El principal mecanismo de metabolizacin de los AINES es la biotransformacin heptica
EXCRECIN:
Eliminacin por excrecin renal
Los metabolitos de todos los AINES, se secretan por el mecanismo sodio dependiente de secrecin de
cidos del tbulo proximal, a cuyo nivel se producen efectos e interacciones importantes

EFECTOS ADVERSOS:
Si bien la funcin de las prostaglandinas es crucial en la produccin de dolor, inflamacin y fiebre, la accin
de los AINEs sobre estos mediadores lipdicos tambin se asocia a posibles efectos adversos ya que
inhiben de forma no selectiva a ambas isoformas de la COX e incluso en algunos casos existe una mayor
inhibicin de la COX-1 lo cual trae como consecuencias los efectos adversos sobre el sistema
gastrointestinal, renal y la coagulacin entre otros:

EFECTOS GASTROINTESTINALES:
El efecto adverso ms frecuente asociado con el uso de los AINEs se relaciona con la irritacin directa o
indirecta del tracto gastrointestinal provocando dolor gstrico, erosiones o lceras de la mucosa gstrica:

EFECTO LOCAL O DIRECTO: El efecto irritante o erosivo directo se asocia a algunos AINEs acdicos
(cidos dbiles) que se convierten en liposolubles a un pH bajo. Al ser tomados oralmente cruzan la
membrana lipdica y dentro de las clulas de la mucosa gstrica se ionizan perdiendo liposolubilidad y
as quedan atrapados en el interior celular donde interrumpen la funcin celular por afectar mltiples
rutas celulares como la fosforilacin oxidativa mitocondrial, sntesis de ATP, intercambio de iones (Na+,
K+ y H+) entre otros que desencadenan mayor
secrecin cida, edemas y hemorragias.

EFECTO GENERAL O INDIRECTO: se asocian con


la inhibicin de la COX-1 dado que las
prostaglandinas poseen un efecto protector de la
mucosa gastrointestinal debido a que mantienen el
flujo sanguneo, estimulan la secrecin de mucus y
bicarbonato y regulan el cambio y reparacin celular. Tambin desplaza la sntesis hacia la lipoxigenasa
que favorecera la aparicin de lesiones ulcerosas.
Evitar combinaciones de AINES entre s porque aumentan el riesgo de efectos txicos e interacciones

EFECTOS RENALES:
La disminucin de las prostaglandinas genera una disminucin del filtrado glomerular que conduce a
aumento de presin arterial e hiperpotasemia por retencin de
agua, sodio y potasio. Este efecto se da en personas que
presentan una enfermedad renal de base (insuficiencia renal)
o
enfermedades hepticas o cardiacas ya que las
prostaglandinas se encuentran involucradas en el
mantenimiento del volumen sanguneo.
Interfieren con los efectos antihipertensivos de diurticos,
bloqueadores adrenrgicos, inhibidores de angiotensina y
otros AHT.
EFECTOS EN EL EMBARAZO:
Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los dems AINE no se deben administrar
entre el 2 o 3 trimestre (embarazos de trmino) por efectos en el feto promoviendo el cierre prematuro del
ductus arterioso que permite la circulacin fetal, en algunos casos.
Aumentan el RIESGO DE ABORTOS ESPONTNEOS, retraso del trabajo de parto e hipertensin pulmonar
persistente del recin nacido.
No estn relacionados con riesgos de malformaciones
congnitas, partos prematuros o bajo peso.
EFECTOS EN PACIENTES PEDITRICOS:
ASOCIADA AL USO DE CIDO ACETIL SALICLICO Y
SALICILATOS EN NIOS MENORES DE 12 AOS con
procesos febriles virales como infecciones de las vas areas
superiores y varicela, desencadenando este sndrome que
puede ser mortal.
La sintomatologa aparece una semana despus de la
infeccin: vmito persistente, comportamiento irascible y
agresivo, problemas con su nivel de conciencia y problemas de
la funcin heptica de causa desconocida

Se pueden presentar convulsiones y dao cerebral sbito (encefalopata) que pueden llevar rpidamente a
la muerte.
Est contraindicado el uso de cido acetil saliclico en procesos febriles de nios.
EFECTOS HEPTICOS:
El uso prolongado de AINES produce disfuncin heptica por elevacin de las transaminasas.
Especialmente: paracetamol, naproxeno y diclofenaco.
EFECTOS ANAFILACTOIDES:
El cido acetil saliclico puede desencadenar asma, edema angioneurtico, urticarias o rinitis en personas
susceptibles, especialmente en asmticos. Estos reaccionan de manera similar a la ingestin de otros AINE,
pudiendo existir bases inmunolgicas para esta reaccin.
Pueden existir reacciones hematolgicas: agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia
La aspirina y otros AINE pueden producir aunque ms raramente estomatitis, glositis o ulcera orales y
linguales.

PARAMINOFENOLES:
PARACETAMOL (ACETAMINOFN)
Derivado qumico por acetilacin de la FENACETINA (antiguo
analgsico hoy en desuso por causar nefropatas), como se ve
en el grfico.
El paracetamol llamado tambin acetaminofn NO DERIVA DE
CIDOS por lo que es la excepcin de los dems AINE de
naturaleza acdica. Actualmente no se considera dentro de este
grupo farmacolgico.
Su absorcin es rpida y casi total en el tracto gastrointestinal, slo una tercera parte se une a las protenas
plasmticas y su distribucin es uniforme en todos los lquidos corporales. Se metaboliza en el hgado y se
excreta rpidamente por la orina. Su vida media es corta con efectos por la va oral de entre 3 a 5 horas.
Reacciones adversas:
Dosis txicas o sobredosis (10 a 15 gr) causan hepatotoxicidad por la
saturacin del sistema heptico y la acumulacin del metabolito N-acetil-pbenzoquinoneimina, Tambin pueden provocar necrosis heptica y renal
en intoxicaciones agudas. No administrar a pacientes con disfuncin
heptica severa o alcohlicos.
Los efectos farmacolgicos incluyen:

EFECTO ANALGSICO: efecto analgsico central similar al AAS para control del dolor leve a
moderado, pero presenta una DBIL O NULA ACCIN ANTINFLAMATORIA porque no inhibe las
prostaglandinas de los tejidos perifricos. Tiene la misma eficacia analgsica que el AAS si no
hay inflamacin.
EFECTO ANTIPIRTICO: inhibe la COX cerebral impidiendo la
variacin del termostato hipotalmico por las prostaglandinas
cerebrales. Presenta una buena y rpida accin antipirtica por lo cual
es de eleccin para reemplazar al AAS en nios.

Carece de los efectos adversos que producen los dems AINE: sndrome de
Reye, irritacin gstrica, erosin o sangrado de la mucosa, no afecta la funcin
plaquetaria ni es uricosurico. Esta indicado como analgsico y antipirtico en:
Embarazadas.
Lactantes.
Nios recien nacidos (bebes) hasta los 12 aos.
Pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (irritacin gstrica, ulceras o
sangrados).

TABLETAS O COMPRIMIDOS: 500 1000 mg


Antipirtico: 500 mg. cada 6 8 horas
Analgsico: 1000 mg. cada 6 8 horas
GOTAS PEDITRICAS de 100 mg / 1ml (bebs)
SUSPENSIN / JARABE de 120 mg / 5ml (nios + 2 aos)
COMPRIMIDOS PEDITRICOS de 80 mg (nios + 2 aos)
La dosis por peso en nios es:
1015 mg / kg / dosis en 3 - 4 tomas (no
sobrepasar los 60 mg/kg/da).
La dosis por edad es:
Nios de 1 a 3 aos: 80 a 160 mg: a 1
cucharadita cada 08 horas.
Nios de 4 a 8 aos: 240 a 320 mg: 2
cucharaditas cada 08 horas.
Nios de 9 a 12 aos: 600 mg: 4 cucharaditas
cada 08 horas.
Existen presentaciones de paracetamol con codena o cafena (mayor efecto
analgsico) o paracetamol con antihistamnicos y descongestionantes (para
procesos gripales).

SALICILATOS:
ACIDO ACETILSALICLICO (AAS o ASPIRINA)
cido acetil saliclico es el nombre genrico de la Aspirina que es un nombre comercial. Es uno de los
agentes analgsicos-antinflamatorios ms antiguos que an se utilizan en la actualidad.
Presenta una farmacocintica variable:
buena absorcin con estmago vaco pero
con interferencia con los alimentos, posee
alto grado de unin protenas plasmticas y
en bajas dosis con efecto antiagregante
sobre las plaquetas.
Se metaboliza en el hgado y se elimina por
la va renal.
Reacciones adversas:
Gastrointestinales, hipersensibilidad, cierre
prematuro del ductus en el feto. NO
ADMINISTRAR EN NIOS (sndrome de
Reye).
Los efectos farmacolgicos dependen de la dosis del medicamento (ver
grfico) y pueden ser: analgsico, antitrmico, antinflamatorio, antiagregante,
uricosurico y antirreumtico. Dosis bajas alivian dolor leve a moderado y dosis altas son necesarias para
aliviar la inflamacin:

EFECTO ANALGSICO: control perifrico y central del dolor leve a moderado de origen
inflamatorio: mialgias o artralgias (disfuncin ATM), cefaleas, dolor dental, posoperatorios y
dismenorrea.
El efecto analgsico aparece a partir de 0,3 a 1,5 gr / da, es mximo a partir de los 1,0 gr. pero
puede daar la mucosa gstrica.
EFECTO ANTIPIRTICO: a las mismas dosis analgsicas pero se prefiere el Paracetamol.
EFECTO ANTIRREUMTICO: artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis, bursitis. Alivia el dolor,
el edema y la rigidez matinal. Se puede prescribir en casos de disfuncin temporo mandibular.

EFECTO ANTINFLAMATORIO: en inflamaciones crnicas. Se requiere altas dosis: 3 a 5 gr / da


pero desencadenan salicilismo* y dao gastrointestinal.
EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO: inhibe al TXA2 de las plaquetas reduciendo el
riesgo cardiaco pero prolonga el tiempo de sangra. Los estudios demuestran que dosis de 60 a
100 mg / da de AAS reducen la incidencia de infartos de miocardio.
*Su uso prolongado provoca salicilismo o intoxicacin crnica por salicilatos con cefaleas, acufenos, perdida
visin, confusin...
COMPRIMIDOS de 100mg, 250 mg, 500 mg, 650 mg.
COMPRIMIDOS MASTICABLES / EFERVESCENTES de 500 mg.
GRANULADO EFERVESCENTE O SOBRES de 500 mg.
Analgsico y antipirtico: 500 mg. cada 6 a 8 horas.
Antinflamatorio: 1 gr. cada 6 a 8
horas.
Antiagregante plaquetario (inhibe la
ciclooxigenasa plaquetaria): 100
mg. o 1/4 tableta (de 500 mg.) al
da durante 30 das.
Existen presentaciones de aspirina de 650 mg. asociado con cafena (para
cefaleas) o con vitamina C (para procesos gripales).

DERIVADOS DEL ACIDO PROPINICO:


IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO
FLURBIPROFENO
El ibuprofeno fue el primero que fue
introducido en 1,969. Todos los del grupo
inhiben a las prostaglandinas con efecto
antinflamatorio, analgsico, antipirtico (especialmente ibuprofeno) y antiagregante, pero con predominante
ACCIN ANTINFLAMATORIA, siendo su principal indicacin.
Presentan buena absorcin por va oral y se distribuyen unidos a protenas
plasmticas en un 99%. El naproxeno se une a la albmina y tiene vida
media ms larga, el naproxeno sdico tiene mejor absorcin.
Se metabolizan por la va heptica en forma completa y se excretan por la
orina y la bilis.
Se pueden administrar a menores a partir de 12 aos segn indican algunas
investigaciones.
Sus efectos adversos son ms leves y con menor incidencia, siendo la
irritacin gstrica, nuseas y vmitos los que se presentan ms comnmente.
Pueden presentar efectos adversos en el sistema nervioso central: dolor de
cabeza, acufenos, mareos, visin borrosa y depresin. Los fenmenos de hipersensibilidad (rash o prurito)
son poco frecuentes. Dosis prolongadas estn relacionadas con riesgo cardiaco y cerebrovascular.
Estn contraindicados durante el embarazo, lactancia y en pacientes con lceras ppticas.

IBUPROFENO
El ibuprofeno se utiliza como antinflamatorio, analgsico y antipirtico de la misma forma que se usa el AAS.
Se utiliza en el tratamiento de artritis reumatoide y trastornos musculo-esquelticos. Sus efectos adversos
son ms leves y su incidencia es muy baja.

Los efectos farmacolgicos incluyen:

EFECTO ANTINFLAMATORIO: se utiliza en procesos inflamatorios


crnicos: artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa. En
odontologa en procesos inflamatorios traumticos y musculo
esquelticos como disfunciones de ATM (DTM).
EFECTO ANALGSICO: en odontologa en sndromes dolorosos
leves de odontalgias, mialgias, peridontopatias o dolor neurolgico
de carcter leve y postoperatorio o postquirrgico.
EFECTO ANTIPIRTICO: antipirtico aprobado por ADA.

COMPRIMIDOS, COMPRIMIDOS RECUBIERTOS O TABLETAS de 400 mg, 600 mg, 800 mg.
Antinflamatorio, analgsico y antipirtico: 400 a 600 mg,
cada 08 horas.
La dosis mxima es de 3200 mg/da.
Existen presentaciones de ibuprofeno con pseudo-efedrina
(descongestivo) para tratar procesos gripales.
Se ha demostrado que una dosis de 400 mg de ibuprofeno tiene
igual o mayor eficacia que una dosis teraputica de AAS con codena para calmar el dolor post
extraccin dental.
SUSPENSIN O JARABE 100 mg / 5ml.
La dosis por peso en nios es:
Nios: 20 mg / kg / da en 3 4 tomas.
No debe ser utilizado por ms de 7 das.
Se indica para procesos inflamatorios que cursan con dolor. Para
controlar la fiebre o dolor es ms recomendable el uso del paracetamol.

NAPROXENO
La eleccin de cualquiera de los derivados propinicos es difcil, pero el naproxeno destaca por su MAYOR
POTENCIA, EFICACIA Y ACCIN MS PROLONGADA con la ventaja de administrarse SOLO DOS
VECES AL DA (MENOR FRECUENCIA) pero su mayor potencia in vitro (laboratorio) no es similar a la
potencia in vivo. Puede ser gastrolesivo y su seguridad en menores de 2 aos no ha sido establecida.
Los efectos farmacolgicos incluyen:

EFECTO ANTINFLAMATORIO: procesos inflamatorios crnicos y agudos; en odontologa: en


odontalgias agudas (pulpitis), alveolitis, periodontitis.
EFECTO ANALGSICO: tratamiento sintomtico del dolor de intensidad leve o moderada: dolor
postoperatorio y postquirrgico por cirugas menores.
EFECTO
ANTIAGREGANTE:
Inhiben
la
agregacin
plaquetaria
reversiblemente.

COMPRIMIDOS, COMPRIMIDOS RECUBIERTOS O


TABLETAS de 275 550 mg
Analgsico y antinflamatorio: 275 550 mg cada 12
horas.
TABLETAS PEDITRICAS de 100 mg
SUSPENSIN ORAL O JARABE 125 mg / 5ml.
Con precaucin: 05 mg / kg / dosis, cada 12 horas.
La dosis no debe exceder los 15 mg / kg /da.

ENLICOS OXICANOS:
MELOXICAM (+COX-2)
PIROXICAM (+COX-1)
Los oxicanos son frmacos que tienen una vida media prolongada (unas 50 horas) con un gran efecto
antinflamatorio pero casi carecen de accin analgsica, son usados ampliamente en los procesos
inflamatorios articulares crnicos. El piroxicam presenta los mismos efectos adversos que los otros AINE
porque es inhibidor preferencial COX-1 en estudios in vitro. El meloxicam es un oxicano recientemente
desarrollado que presenta la ventaja de ser un inhibidor preferencial COX-2 por presentar una relacin de
selectividad COX-2 / COX-1 de 10/1.

MELOXICAM
La eficacia del meloxicam en el tratamiento de procesos artrticos es
comparable a la del piroxicam tradicional. MELOXICAM posee actividad
preferencial COX2 con una mejor tolerancia gastrointestinal y un mejor perfil
de seguridad a nivel renal.
Es un frmaco que presenta vida media larga lo que permite una sola
administracin por da, presenta propiedades antiinflamatorias pero menor
efecto analgsico.
Odontologa: proceso inflamatorios que provocan disfuncin de ATM, trismus, periodontitis, profilaxis
antinflamatoria...
COMPRIMIDOS O CPSULAS de 7.5 o 15 mg.
SOLUCIN INYECTABLE (AMPOLLA) de 15 mg
En odontologa: 15 mg una vez al da como antinflamatorio.
De eleccin para pacientes con procesos inflamatorios que presentan
alteraciones gstricas como acidez estomacal, gastritis o principios de lceras.
Pero tratamientos prolongados pueden desencadenar complicaciones
ulcerosas (sangrado y perforacin).

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO:


KETOROLACO (PIRROLACTICO)
DICLOFENACO SDICO (ARILACTICOS)
Grupo de frmacos con importantes acciones analgsicas,
antinflamatorias, antitrmicas y antiagregante plaquetaria por actuar
sobre las prostaglandinas perifricas.
Se absorben rpidamente por va oral, poseen una alta unin a las
protenas plasmticas y se eliminan por va renal y heptica. Tienen recirculacin entero heptica.
Presentan alta incidencia de efectos nocivos gastrointestinales y estn relacionados con riesgo
cardiovascular en hipertensos, diabticos o fumadores.

DICLOFENACO SDICO
Agente analgsico, antipirtico y antinflamatorio de eficacia similar
al naproxeno. Tiene una accin antiagregante plaquetaria
reversible y de corta duracin. Su accin antiinflamatoria es
potente y debido a que tiene una buena penetracin tisular, las
concentraciones en las articulaciones y otros sitios de la
inflamacin se mantienen altas por mucho tiempo alargando el
efecto teraputico

Los efectos farmacolgicos incluyen:

EFECTO ANTINFLAMATORIO: procesos inflamatorios crnicos y


agudos por lo que es muy utilizado para tratar artritis reumatoide,
artrosis, espondilo artritis, reumatismo extra articular y ataque
agudo de gota. Indicado en odontologa en procesos inflamatorios
agudos: pulpitis, alveolitis o periodontitis.
EFECTO ANALGSICO: tratamiento sintomtico del dolor de
intensidad leve o moderada: dolor postoperatorio y postquirrgico
por cirugas menores.
EFECTO ANTIAGREGANTE: Presenta accin antiplaquetaria de
corta duracin.

COMPRIMIDOS O TABLETAS de 50 mg o 100 mg.


50 mg por va oral cada 8 horas.
100 mg por va oral cada 12 horas.
COMPRIMIDOS ASOCIADOS: 25 o 50 mg. asociados a paracetamol
de 500 mg.
Va oral: Diclofenaco 50 mg / Paracetamol 500mg, cada 8 horas
Asociacin sinrgica aditiva del diclofenaco con mayor efecto
antinflamatorio y el paracetamol con efecto analgsico y
antipirtico.
En dolor moderado a severo pre y postoperatorio en casos de pulpitis, periodontitis apical, dolor
postquirrgico...
Existen otras presentaciones de diclofenaco asociado a miorrelajantes, opiceos (codena) o complejos
vitamnicos como Doloneurobion.
SOLUCIN INYECTABLE (AMPOLLA) de 75 mg
Va intramuscular: 75 mg cada 24 horas no ms de 2 das
La va parenteral es ms gastro-lesiva para el paciente.
Profilaxis anti-inflamatoria: aplicar antes de cirugas periodontales,
apicectomas, exodoncias de retenidos...
Inflamacin postquirrgica: luego de exodoncias complicadas, retenidos,
apicectomas, implantes, ciruga periodontal y ciruga maxilar.

KETOROLACO
Es un frmaco con ACTIVIDAD ANALGSICA POTENTE DE CORTO PLAZO
pero sin efecto
antinflamatorio, que acta a nivel perifrico. Su potencia analgsica es similar a la morfina (opioide) y
superior a otros AINE pero no interacta con receptores opiceos.
Se absorbe rpidamente por va oral o parenteral con un rpido comienzo de accin y efecto inmediato. Su
semivida es de 5 a 7 horas.
Presenta importantes efectos adversos por el uso prolongado o las altas dosis: nauseas, dolor abdominal,
dispepsias, diarrea, lceras, dolor de cabeza, mareos,
nerviosismo, prurito, dolor en el sitio de la inyeccin y retencin
de lquidos.
Se utiliza para tratar el dolor odontolgico postoperatorio y
musculo esqueltico agudo.
Est indicado para TRATAMIENTO DE CORTO PLAZO DEL
DOLOR EN ODONTOLOGA.

Los efectos farmacolgicos incluyen:

EFECTO ANALGSICO: tratamiento sintomtico del dolor de intensidad moderada a severa como
clicos renales, migraas o dolor metastsico. En odontologa para el dolor musculo esqueltico,
dolor postoperatorio y postquirrgico.

COMPRIMIDOS RECUBIERTOS O TABLETAS de 10 o 20 mg


10 o 20 mg cada 6 horas no ms de 05 das por los efectos
adversos que produce.
Est indicado para tratamiento de corto plazo del dolor agudo producido por
dolor postoperatorio y postquirrgico, neuralgias o litiasis salival. Control
del dolor postraumtico por corto tiempo.
SOLUCIN INYECTABLE (AMPOLLA) de 30 mg
30 mg que se pueden repetir cada 08 horas no ms de 2 das.
Mximo hasta 90 mg / da.
La va parenteral es ms gastro-lesiva para el paciente.
Profilaxis analgsica: se puede administrar previamente a los
tratamientos quirrgicos odontolgicos para un mejor control del dolor.
Dolor postoperatorio o postquirrgico: control del dolor severo en
tratamientos odontolgicos dolorosos, ciruga oral, ciruga maxilar y
periodontal. Se puede asociar a Diclofenaco o Dexametasona.

DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS:


METAMIZOL
AMINOPIRINA
Las primeras pirazolonas introducidas en 1884 como antipirticos y
analgsicos se retiraron del mercado por sus efectos adversos, como la
mutagenicidad, agranulocitosis o gastrolesividad.
Los ms recientes como aminopirina o dipirona se han retirado del mercado
de algunos pases por estar relacionados con efectos adversos como
agranulocitosis, leucopenia, trastornos hematolgicos, aplasia medular, hipersensibilidad y trastornos
gastrointestinales menores que los del cido acetil saliclico.

METAMIZOL (DIPIRONA)
Potente analgsico, espasmoltico y antipirtico sin efecto antinflamatorio.
Acta inhibiendo la produccin de prostaglandinas y tambin acta sobre
receptores opioides. Su perfil de seguridad es diferente al de otros AINE,
siendo su principal efecto adverso la agranulocitosis y la hipersensibilidad lo
que motivo su retiro del mercado norteamericano y de algunos pases
europeos. Su uso en Sudamrica an es muy amplio con gastrolesividad
menor que con otros AINE.
Su accin se desencadena rpidamente administrado por va oral produciendo un potente efecto analgsico
en el dolor agudo y traumtico; se puede administrar por va intramuscular o endovenosa pero produce dolor
en el sitio de la inyeccin. Por va endovenosa puede provocar cada abrupta de la presin arterial.
COMPRIMIDOS O TABLETAS de 500 mg
Dosis: 500 mg. que se pueden repetir cada 08 horas. Mximo: hasta 4 gr./da por corto tiempo.
Uso restringido para mayores de 19 aos cuando no hay alivio con otros AINE para tratamiento de corto
plazo del dolor postquirrgico, traumatismos, odontalgias o neuralgias. Contraindicado: embarazo, lactancia,
pacientes alrgicos, asmticos, con insuficiencia heptica o renal. Puede provocar agranulocitosis.

INDICACIONES DE LOS AINE EN ODONTOLOGA


ANTINFLAMATORIOS, ANALGSICOS Y ANTIPIRTICOS EN EL CAMPO CLNICO ODONTOLGICO
Antes de prescribir un AINE debemos
plantearnos cuatro preguntas: qu tipo de
AINE?, a qu dosis y por cunto tiempo?,
es preciso asociar dos AINE?, hay que
indicar gastroproteccin?
El uso de AINE es de primera eleccin
para el control del dolor y la inflamacin en
Odontologa, seleccionando el tipo de AINE
de acuerdo al tipo de afeccin y las
preferencias del paciente.
Se considera que dosis bajas son para controlar el dolor y dosis ms elevadas para controlar el cuadro
inflamatorio. Los AINE deben prescribirse a la dosis mnima eficaz y durante el menor tiempo posible.
Los inhibidores altamente selectivos COX-2 llamados tambin COXIBS que surgieron como una mejor
opcin teraputica frente a los AINE, presentan un mayor riesgo de eventos cardiovasculares y
aterotrombticos principalmente de infarto agudo de miocardio, ictus y problemas vasculares arteriales
perifricos en comparacin con pacientes no tratados, y es mayor para los pacientes con antecedentes de
enfermedad cardiovascular. Se considera que el efecto cardiolesivo estara ligado a la inhibicin selectiva
de la COX-2 impidiendo la sntesis de prostaglandinas responsables de la vasodilatacin y anti-agregacin,
y se incrementara la sntesis de mediadores vasoconstrictores y proagregantes plaquetarios como el
TXA2 y sustancias que alteran el endotelio vascular, como el leucotrieno, aumentando as el riesgo de
alteraciones cardiovasculares. No son de eleccin en Odontologa donde el uso de AINE a corto plazo nos
permite soluciones teraputicas satisfactorias.
Las asociaciones se deben considerar de acuerdo a los factores de riesgo que pueda presentar el paciente,
especialmente a nivel gastrointestinal o cardiovascular. Es conveniente:
Dolor leve a moderado, con poco compromiso inflamatorio, se puede manejar con paracetamol o
ibuprofeno a bajas dosis.
Dolor de leve a moderado, con inflamacin aguda, se puede manejar con ibuprofeno, naproxeno,
diclofenaco a dosis ms elevadas.
Dolor postquirrgico de corta duracin con inflamacin aguda, se puede manejar con diclofenaco o
ketorolaco por va parenteral.
Pacientes peditricos, solo paracetamol, ibuprofeno o naproxeno han sido evaluados
adecuadamente para su uso en nios, por tanto slo debe elegirse entre ellos. En nios no se debe
usar aspirina por riesgo de sndrome de Reye.
Pacientes gestantes, el paracetamol es el frmaco ms seguro.
Pacientes con antecedentes de alteraciones gastrointestinales se puede manejar con paracetamol,
meloxicam o metamizol en casos de dolor severo.
Pacientes con asma o alrgicos a los AINE, se puede manejar con frmacos corticoides
(inflamacin) u opioides (dolor).
Pacientes con antecedentes de asma, diabetes, cardiopata isqumica, epilepsia o pacientes con
medicacin regular, se debe realizar interconsulta con el mdico tratante.
Modificado de: Tripathi K. D. Farmacologa en odontologa. Fundamentos. Editorial Mdica Panamericana.
Los AINE son uno de los grupos teraputicos ms utilizados actualmente, son muy accesibles, ya que se
pueden obtener sin prescripcin mdica, lo que conlleva un alto porcentaje de automedicacin, a pesar de
ser un grupo de medicamentos seguros administrados a la dosis adecuada y en pacientes seleccionados,
presentan un elevado nmero de efectos adversos y de complicaciones potencialmente graves.

GASTROPROTECCIN POR AINE:


El consumo de AINE incrementa el riesgo de complicaciones digestivas a cualquier
dosis o duracin del tratamiento, sin embargo, el riesgo de complicaciones aumenta
con el incremento de las dosis, con el tratamiento muy prolongado, con la edad y
alcanza valores suficientes para justificar la instauracin de un tratamiento
gastroprotector a partir de los 60 aos y en especial a partir de los 75 aos.
Otros factores de riesgo para complicaciones digestivas son la asociacin de dos
AINE o de un AINE con un corticoide, los antecedentes previos de lcera y en
especial de complicaciones ulcerosas.
El tratamiento profilctico de eleccin en nuestro medio, cuya eficacia se ha demostrado en ensayos clnicos
y en estudios epidemiolgicos es la prescripcin de AINE asociado con un inhibidor de la bomba de
protones (IBP) a dosis estndar disminuyendo la acidez gastrointestinal, los IBP ms usados hoy, son:
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Raeprazol
Esomeprazol

OMEPRAZOL
El omeprazol es un frmaco IBP que bloquea en las clulas parietales de
la mucosa gastrointestinal la enzima que produce el cido gstrico (bomba
de protones), disminuyendo la produccin de cido y permitiendo que el
estmago y el esfago no sufran dao:
TABLETAS O CPSULAS de 20 o 40 mg.
Dosis adulto: 20 mg de omeprazol una vez al da por 7 a 10 das.
Tratamiento profilctico de la alteraciones gastrointestinales, gastritis, lcera gstrica benigna y/o erosiones
gastroduodenales inducidas por frmacos antinflamatorios no esteroideos (AINES) en pacientes de riesgo
(ancianos y/o en antecedentes de erosiones o gastritis) que requieran un tratamiento continuado con
AINES.
Para mxima eficacia, las tabletas de omeprazol deben tomarse antes de las comidas.

CONTRAINDICACIONES DE LOS AINE EN ODONTOLOGA


CONTRAINDICACIONES DE SU USO EN EL CAMPO CLNICO ODONTOLGICO
Todos los AINE CIDOS estn contraindicados en:
Enfermedades acido- ppticas crnicas: lceras crnicas, sangrado o perforaciones.
Problemas hemticos
Enfermedades renales crnicas
Insuficiencia cardiaca grave
Hipertensin arterial
Todos los AINE A EXCEPCIN DE PARACETAMOL estn
contraindicados en:
Embarazo
Lactantes
Nios menores de 12 aos (tambin ibuprofeno)
Alteraciones gastrointestinales: gastritis, hernia hiatal o antecedentes de lceras.
Asmticos o con pacientes con rinitis alrgica

CORTICOIDES, ESTEROIDES O CORTICOSTEROIDES (AIEs)


Son hormonas sintetizadas y liberadas a partir del colesterol a nivel de la corteza suprarrenal. Las hormonas
elaboradas en esta glndula se clasifican en:

Mineralocorticoides:
Aldosterona
y
corticosterona.
Producidos en la zona glomerular. Su accin metablica
consiste en la retencin de sodio y por tanto la de agua
controlando y regulando de esta manera el equilibrio
hidrosalino.
Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona) y cortisona
llamados genricamente corticoesteroides o simplemente
corticoides. Producidos en la zona fasciculada. Controlan el
metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas. poseen,
adems de accin antiinflamatoria e inmunosupresora
Andrgenos: una pequea cantidad de esteroides sexuales
cuya importancia en condiciones fisiolgicas es mnima, y tan
slo adquieren relevancia en condiciones patolgicas o de
deprivacin gonadal.

Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones teraputicas, principalmente por
sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y sus efectos sobre el metabolismo
Pueden ser:
Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal, llamadas sustancias
endgenas por ser producidas en pequeas cantidades en el organismo para diversas funciones
metablicas.
Corticosteroides semisintticos: Son anlogos estructurales de los corticosteroides naturales, sustancias
exgenas elaboradas artificialmente para tratamientos farmacolgicos.
Se incluyen bajo esta denominacin, adems, una amplia serie de esteroides de sntesis que han sido
obtenidos mediante modificacin qumica de la estructura bsica de los corticoides naturales.

FARMACODINAMIA
ACCIONES GLUCOCORTICOIDES, MINERALOCORTICOIDES Y ANTINFLAMATORIAS.
EFECTO EN CLULAS BLANCO DEL ORGANISMO:
Los glucocorticoides son hormonas o drogas de naturaleza qumica esteroide que poseen receptores
especficos intracelulares (sitios blanco) mediante los cuales controlan a determinados tejidos de nuestro
organismo; ingresan a la clula blanco por difusin pasiva, y se enlazan al receptor intracelular, formando el
complejo hormona-receptor, este receptor est presente en la mayora de las clulas de mamferos. Una
vez que se une la hormona al receptor se produce un cambio conformacional que se llama transformacin o
activacin, que ocurre cuando el
complejo ingresa en el ncleo celular
provocando
el
incremento
o
disminucin en la sntesis proteica
final.
El incremento de la sntesis es el
efecto anablico que ocurre en
numerosos rganos y tejidos (como
el hgado) mientras que la disminucin de la sntesis es denominada efecto catablico o inhibitorio como el
que se produce en el tejido linfoide del sistema inmunolgico.

Desde el punto de vista teraputico, los corticoides son utilizados aprovechando sus acciones
farmacolgicas que deben entenderse como el efecto exagerado del efecto fisiolgico y, por tanto, para
conseguirlas es necesario dosis mucho mayores que las correspondientes a los valores normales de
secrecin hormonal. Estos efectos farmacolgicos pueden ser:
EFECTOS MINERALOCORTICOIDES:
Efecto similar al que producen las hormonas mineralocorticoides aldosterona y corticosterona.
Retencin de sodio y agua y prdida de potasio e hidrgeno,
principalmente renal.
Hiperpotasemia y alcalosis.
Aumento del volumen extracelular con hipertensin arterial.
El aumento de la reabsorcin de sodio se debe a una accin renal
directa, como en el caso de la aldosterona que produce un aumento de
la sntesis de enzimas ribosomales que intervienen en la reabsorcin
tubular de sodio
Los corticoides sintticos prednisona y prednisolona, poseen dbil
accin mineralocorticoide si se comparan con el cortisol, que sin
embargo se pone en evidencia en tratamientos prolongados. La
dexametasona, betametasona, y triamcinolona, poseen una accin
retenedora de sodio casi nula.
Un efecto colateral indeseable, que puede ocurrir con la teraputica
indiscriminada de estos agentes, es la hipertensin arterial, por ello en
pacientes hipertensos,
paciente con glaucoma, en insuficientes
cardacos o con angina de pecho, la administracin de corticoides debe realizarse prudentemente, ya que la
retencin de sal y lquidos, puede contribuir a agravar el cuadro preexistente.
EFECTOS GLUCOCORTICOIDES:
Efecto similar al que producen fisiolgicamente las hormonas cortisol y
cortisona
Glcidos: Aumenta la glucemia, en exceso puede provocar estado
diabtico denominado diabetes metacorticoidea.
Protenas: Disminuye el metabolismo proteico, en exceso provoca
miopatas, disminucin de masa muscular y osteoporosis en los
huesos por reduccin de la matriz proteica y prdida de calcio
posterior.
Lpidos: Promueven la liplisis redistribuyendo la grasa corporal
aumentando en zonas de depsitos como en la zona crvico-dorsal
de la columna (jiba de bfalo), en la fosa supraclavicular, y en la
mejilla (cara de luna llena), tambin en hgado y en tronco; pero por
otra parte disminuyen en las extremidades.
EFECTOS SOBRE EL MUSCULO ESQUELTICO, EL HUESO Y COLGENO:
En el hueso, aumentan el catabolismo de la matriz sea, inhiben la actividad osteoblstica y estimulan a
los osteoclastos provocando osteoporosis y fracturas de vertebras.
El exceso de corticoides provoca prdida de masa muscular y debilidad (miopata metacorticoidea)
Suprimen los depsitos de colgeno y sirven para el tratamiento de enfermedades del colgeno como
lupus o artritis
EFECTOS SOBRE APARATO CARDIOVASCULAR:
Retencin de lquidos, formacin de edemas e hipertensin arterial en tratamientos de largo plazo

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA DIGESTIVO:


RIESGO DE ULCERA PPTICA: estimulan la secrecin gstrica produccin de cido clorhdrico y
pepsina.
Pueden agravar las ulceras preexistentes.
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL:
CUADROS PSICO-NEUROLGICOS:
euforia, inquietud, depresin o reaccin
psictica reversible.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA INMUNE:
INMUNODEPRESORES: disminucin
de linfocitos T y neutrfilos.
Evitan la diferenciacin de los
macrfagos y monocitos.
INHIBICIN
DE
RESPUESTAS
ALRGICAS: Suprimen todos los tipos
de
sensibilizacin
y
fenmenos
alrgicos.
Muy importantes para tratar reacciones alrgicas de emergencia y como frmacos inmunosupresores.
EFECTOS ANTINFLAMATORIOS:
Es uno de los PRINCIPALES EFECTOS TERAPUTICOS por suprimir toda respuesta inflamatoria
asociada:
Disminuyen la acumulacin de lquidos, exudacin,
vasodilatacin y edema.
Disminuyen la produccin de mediadores de la
inflamacin:
prostaglandinas,
leucotrienos
e
histamina.
Disminuyen los signos inflamatorios a nivel local por
lo que existen presentaciones tpicas (pomadas o
uguentos).
Disminuyen la migracin leucocitaria, la actividad
fagoctica y las respuestas tardas como proliferacin
capilar, depsito de colgeno, actividad fibroblstica
y cicatrizacin.
Esto puede provocar la diseminacin de infecciones y alterar la capacidad de destruir microorganismos de
las clulas de defensa.
MECANISMO ANTINFLAMATORIO Y ANTIALRGICO A NIVEL CELULAR:
EFECTO CATABLICO O INHIBITORIO DE LA ENZIMA
FOSFOLIPASA A2:
Inducen la produccin de la protena macrocortina
(lipocortina) que inhibe a la FOSFOLIPASA A2
Bloquean la cascada del cido araquidnico,
inhibiendo la produccin de ciclooxigenasa y
lipoxigenasa
Inhiben la de granulacin de los mastocitos y la
liberacin
de
histamina
y
leucotrienos
incrementndose el efecto antinflamatorio.

FARMACOCINTICA:
ABSORCIN Y BIODISPONIBILIDAD:
Los corticoides se absorben por
todas la vas. Las sales solubles se
absorben rpidamente por va
intramuscular o intravenosa.
Los steres insolubles se utilizan
en suspensin acuosa, para
retardar la absorcin y prolongar
su accin teraputica.
En su forma tpica, son utilizados en teraputica dermatolgica y mucosa.
La va intramuscular se utiliza para obtener efectos ms prolongados.
DISTRIBUCIN:
La vida media del cortisol es de unos 90 minutos, pero su semivida
biolgica es mucho mayor.
Los corticoides circulan unidos a protenas, el 15% a la albumina, y el 7580% a transcortina.
Los corticoides sintticos se unen menos y tienen una biodisponibilidad
mayor que el cortisol
METABOLISMO Y EXCRECIN:
Todos se metabolizan en hgado a compuestos hidrosolubles (esteres) y
se excretan fcilmente por rin.

EFECTOS ADVERSOS:
Se producen por extensin de la terapia farmacolgica, y sobrevienen principalmente por su USO
PROLONGADO siendo importante seguir ciertos principios para su prescripcin para evitar los efectos
adversos que se presentan con estos frmacos.
PRINCIPIOS DE USO DE LOS CORTICOIDES EN ODONTOLOGA:

Se debe indicar la menor dosis efectiva: la dosis


efectiva es EMPRICA.
Una sola dosis an elevada est libre de
REACCIONES ADVERSAS.
La administracin de corticoides POR NO MAS
DE 10 DAS DE TRATAMIENTO no producen
efectos nocivos, salvo si las dosis son
suprafarmacolgicas.
Cuando el tratamiento se prolonga por ms de 15
das o por meses, aumenta la incidencia de
efectos adversos y se deber suspender el
tratamiento de forma gradual.
En odontologa es recomendable utilizar
preferentemente la va tpica a la sistmica, y los preparados de accin corta a los de accin
prolongada.
Suprimir los mecanismos inflamatorios normales puede desencadenar problemas de salud ms graves;
si se emplean indiscriminadamente corticoides en el tratamiento de infecciones bacterianas, virales o
micticas se pueden desarrollar ms rpido y ms peligrosamente en el paciente.

EFECTOS ADVERSOS MINERALOCORTICOIDES:


EDEMATIZACIN: Retencin de sodio y agua, hipertensin arterial, alcalosis, hipopotasemia y aumento
progresivo de la presin arterial.
EFECTOS ADVERSOS GLUCOCORTICOIDES:
POR USO CONTINUO:
ALTERACIONES PROTEICAS: miopata esteroidea
(debilidad y atrofia de msculos), osteoporosis y
fracturas vertebrales
ALTERACIONES LIPDICAS: depsito en tronco,
mejilla o hgado
CONSTITUCIN TIPO CUSHING (SNDROME DE
CUSHING): redondeamiento de la cara (cara de luna
llena), acumulacin de lpidos (espalda de bfalo y
vientre en delantal), aumento del crecimiento del vello,
adelgazamiento de la piel aparicin de estras y
osteoporosis
OTROS EFECTOS ADVERSOS:
DIABETES FRANCA (metacorticoidea). Empeoramiento del control glucmico en diabticos
SUSCEPTIBILIDAD A LAS INFECCIONES: disminuye la resistencia a las infecciones por bacterias,
virus, hongos y protozoarios con diseminacin y agravamiento de estos procesos con problemas de
cicatrizacin.
ALTERACIONES DIGESTIVAS: en tratamiento prolongado se presenta dispepsia, hemorragia digestiva
y an perforacin
ALTERACIN DE LA FUNCIN SEXUAL: disminucin de la libido o amenorrea o dismenorrea en
mujeres
TRASTORNOS PSQUICOS: euforia, nerviosismo, insomnio, psicosis maniaco depresiva, depresin,
esquizofrenia o tendencia al suicidio
INHIBICIN HIPOFISARIA: Por inhibicin de la hormona ACTH se produce retraso del crecimiento en
nios

CONTRAINDICACIONES DE LOS AIE EN ODONTOLOGA


CONTRAINDICACIONES DE SU USO EN EL CAMPO CLNICO ODONTOLGICO
Contraindicados en pacientes con:
Ulcera pptica o gastroduodenal.
Osteoporosis
Alteraciones psicticas y epilepsia
Tuberculosis activa
Hipertensin severa
Formas graves de insuficiencia cardiaca o
insuficiencia renal.
Diabetes descompensada
Glaucoma
Deben manejarse con precaucin en: pacientes diabticos compensados, hipertensos, epilpticos,
enfermedades infecciosas en general y en insuficiencia renal.

INDICACIONES DE LOS CORTICOIDES


Los glucocorticoides sistmicos y tpicos
tienen uno de los ms amplios espectros
de indicaciones en el campo medico por
sus
propiedades
antinflamatorias
e
inmunosupresoras.
Su efecto teraputico es elevado pero
tambin pueden provocar efectos adversos
muy serios, algunas de las indicaciones
ms importantes son:
ENFERMEDADES REUMTICAS: Paliativo en artritis reumatoide, osteoartritis o artritis gotosa.
ENFERMEDADES RENALES: Insuficiencia suprarrenal aguda y crnica, Hiperplasia suprarrenal
congnita
ENFERMEDADES ALRGICAS GRAVES: anafilaxia, edema angioneurtico, asma, picaduras, urticaria,
dermatitis de contacto, fiebre del heno...
ENFERMEDADES DEL COLGENO Y AUTO INMUNITARIAS: Lupus eritematoso, periarteritis nudosa
glomrulo nefritis,
ENFERMEDADES OCULARES: Exoftalmia maligna, uvetis aguda, coroiditis, conjuntivitis no infecciosa
ni viral
ENFERMEDADES HEMATOLGICAS: Anemia hemoltica autoinmune, linfomas
ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES: Colitis ulcerosa, hepatitis autoinmune, hepatitis crnica
activa.
ENFERMEDADES NEUROLGICAS: Traumatismo raquimedular, esclerosis mltiple, edema cerebral
vasognico asociado a tumores o metstasis.
ENFERMEDADES DERMATOLGICAS: Psoriasis, pnfigo, dermatitis seborreica, micosis fungoide,
dermatitis atpica o sndrome de Stevens Johnson.
CORTICOIDES EN EL CAMPO CLNICO ODONTOLGICO
A dosis farmacolgicas los glucocorticoides son potentes inhibidores inespecficos de la respuesta
inflamatoria e inmunitaria. Pueden ser de importancia vital; sin olvidar que su accin es paliativa, no
etiolgica, es decir suprimen las manifestaciones inflamatorias, pero no hacen desaparecer la causa
subyacente del proceso.
La aplicacin de estos frmacos en el campo odontolgico es muy restringida. Para lesiones orales se
prefiere la va tpica. La va parenteral est reservada para cuadros de anafilaxia y en algunas ocasiones se
utiliza para suprimir la inflamacin y el edema posterior a las cirugas odontolgicas. Algunas de las
indicaciones odontolgicas incluyen:
Emergencias por anafilaxias, alergias o traumatismos severos.
Inflamacin muscular severa asociadas a sndrome de
disfuncin temporo-mandibular.
Lesiones orales como ulceras o aftas recurrentes.
Lupus eritematoso sistmico.
Reacciones inflamatorias postoperatorias o postquirrgicas
severas de origen traumtico.
Dolor e inflamacin postquirrgico (se puede asociar con
AINE): cirugas de retenidos, cirugas periodontales o implantes. Asociados con Antibioticoterapia.
Modificado de: Drugs for pain management in dentistry. K Hargreaves, PV Abbott. Australian Dental Journal.
Medications Supplement.

CORTICOIDES ORALES:
DEXAMETASONA
Slo debe ser utilizado como coadyuvante del tratamiento dental y no como el nico medio de gestin de la
inflamacin y el dolor:
COMPRIMIDOS O TABLETAS de 4 mg.
Dosis oral: una tableta cada 24 horas por no ms de 7 das.
Se puede iniciar con una dosis de ataque de 8 mg.
Administrar con los alimentos
La administracin conjunta con alcohol o AINE aumenta el
riesgo de lcera o hemorragia gastrointestinal.

CORTICOIDES PARENTERALES:
HIDROCORTISONA
VIAL AMPOLLAS de 100 mg. (presentacin de polvo para diluir
a solucin inyectable)
Dosis nica pre y/o postoperatoria
Indicado en tratamientos de urgencia ante reacciones
anafilcticas inmediatas y severas.

DEXAMETASONA
Slo debe ser utilizado como coadyuvante del tratamiento dental y no como el nico medio de gestin de la
inflamacin y el dolor:
AMPOLLAS de 4 mg. 8 mg.
Dosis nica pre y/o postoperatoria: cada 24 horas.
En preoperatorio o postoperatorio quirrgico para prevenir la
inflamacin y el edema severo.
Se puede aplicar junto con AINES (diclofenaco o ketorolaco)
Antibioticoterapia adjunta para prevenir infecciones.
Se puede administrar ante reacciones alrgicas severas.

CORTICOIDES TPICOS:

Hidrocortisona sdica 0.5 a 1%


Betametasona al 0,05%
Triamcinolona 0.1 a 0.3%
Fluocinolona 0.1%

Presentaciones en ungentos, cremas o pomadas asociados a


antimicrobianos.
Indicados en lesiones muco-cutaneas orales, adaptacin de prtesis, despus de profilaxis...
Aplicar 3 o 4 veces por da, durante 1 a 2 semanas.

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