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FARMACOLGICAS
1- Interacciones farmacocinticas, ventajas e
inconvenientes
Interacciones farmacolgicas
Interacciones en la absorcin
Se trata de interacciones ocurridas durante el proceso por el que los
frmacos atraviesan alguna de las barreras corporales para poder entrar en
el organismo. Como todas, las interacciones de absorcin pueden tener dos
tipos de consecuencias:
-Modificacin de la cantidad del frmaco que se absorbe: lo que nos
obligar a aumentar o disminur la dosis administrada para evitar posibles
efectos adversos por exceso o para evitar que la dosis resulte insuficiente.
-Modificacin de la velocidad de absorcin: si la velocidad de absorcin
disminuye, la consecuencia ms inmediata es que se retrasa la aparicin del
efecto y que el frmaco prolonga la duracin del mismo. Tambin puede
ocurrir que debido a las interacciones a este nivel, el frmaco no llegue a
alcanzar en plasma la concentracin suficiente como para producir su
efecto ya que los procesos de eliminacin pueden ser lo suficientemente
rpidos como para ir eliminando prcticamente todo el frmaco que se est
absorbiendo y as, aunque puedan aumentar algo las concentraciones
sea por lo tanto menor. Lo contrario puede ocurrir con frmacos que
disminuyen la motilidad intestinal, como los anticolinrgicos o los
frmacos que tienen efecto anticolinrgico (que son muchos), que reducen
la motilidad gstrica y la motilidad intestinal, al igual que los opioides.
Esto hace que los frmacos estn ms tiempo en contacto con la mucosa
intestinal, y si se absorben a este nivel, se puede incrementar
considerablemente la cantidad que se absorbe.
Adems de todo esto, algunas sales de metales di y trivalentes (calcio,
magnesio, aluminio, etc.) pueden formar complejos difcilmente solubles
con otros frmacos (tetraciclinas, quinolonas) que son resultan
inabsorbibles y por lo tanto reducen tanto su absorcin que los convierten
en teraputicamente ineficaces. Otro ejemplo muy claro son las resinas de
intercambio inico, que no solamente bloquean la absorcin de cidos
biliares, a travs de la que ejercen su efecto teraputico, sino que tambin
bloquean otras muchas sustancias algunas de ellas de margen teraputico
muy estrecho como es el caso de la digoxina y la warfarina.
Otra fuente de interacciones en el proceso de absorcin que se lleva a cabo
en el aparato digestivo son los alimentos. La administracin conjunta de
frmacos y alimentos puede dar lugar a modificaciones significativas en la
tasa de absorcin. La mayor parte de las veces se produce una disminucin
de la fraccin absorbida pero tambin puede producirse lo contrario. Por
ejemplo los alimentos ricos en grasas pueden incrementar
considerablemente la absorcin de medicamentos lipfilos. La
administracin conjunta de alimentos ricos en calcio, como la leche, puede
dar lugar a la formacin de quelantes con algunos frmacos, como las
tetraciclinas y reducir de una manera clnicamente significativa su
absorcin.
Por ltimo, est el caso de los antibiticos, que pueden modificar la flora
intestinal de manera que se reduzca sensiblemente la absorcin de otros
frmacos como las sales de hierro.
Interacciones en la distribucin
Son interacciones que tienen lugar durante el proceso por el que un
xenobitico difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta
los tejidos y clulas corporales pasando a travs de varias membranas
biolgicas y unindose a diversos biopolimeros.
COMPARTOMENTOS FARMACOCINTICOS
Conjunto de estructuras, a las que el frmaco accede y se metaboliza de
forma similar.
El organismo se divide en distintos compartimientos. Podemos distinguir
medios acuosos y no acuosos.
El organismo se divide en distintos compartimientos:
Compartimento central: el frmaco tiene un fcil acceso a l y su
distribucin es rpida. Su distribucin ser por la propia sangre que lo
distribuir a los rganos bien irrigados por ella: que pueden ser: corazn,
pulmones, hgado, rin
Compartimento perifrico superficial: el frmaco tiene un acceso ms
difcil y su fijacin ser mejor. Se corresponde con aquellos rganos y
tejidos menos irrigados por la sangre como pueden ser la piel, grasa,
msculo, mdula sea, as como el agua intracelular poco accesible.
Compartimento perifrico profundo: el frmaco se une ms fuertemente a
este y por tanto su liberacin ser ms difcil.
MODELOS COMPARTIMENTALES
Interacciones en el metabolismo
Son las que ocurren durante el proceso de transformacin del frmaco por
accin de diferentes enzimas corporales para facilitar su posterior
eliminacin. Pese a ser un proceso que no afecta a todos los frmacos, ya
que algunos se excretan de forma inalterada, las interacciones por
alteraciones del metabolismo son las que con ms frecuencia tienen
repercusin clnica.
Existen multitud de frmacos que son metabolizados en el hgado, el cual
es el rgano ms importante en el desempeo de esta funcin, aunque sta
tambin puede ocurrir en otros rganos. En este proceso interviene un
sistema enzimtico, y si un frmaco lo induce o lo inhibe puede modificar
la constante de eliminacin de un segundo frmaco. Dentro de este sistema
enzimtico destaca el citocromo P450 heptico, el cual comprende una gran
familia de hemoprotenas. Debido a su accin preponderante, la mayor
parte de las interacciones se producen por interferencias en su
funcionamiento.
Induccin enzimtica
Cuando un frmaco aumenta la actividad del sistema enzimtico heptico,
puede incrementar la velocidad de metabolizacin de otro frmaco, lo que
reducir las concentraciones plasmticas y la vida media de eliminacin de
este ltimo, y por lo tanto tambin la duracin e intensidad de su respuesta.
Generalmente, la duracin del proceso de induccin est relacionada con la
vida media de eliminacin del frmaco inductor.
Un posible ejemplo de este fenmeno lo observamos sobre la enzima
CYP1A2, que forma parte de la familia del citocromo P450, y es la enzima
heptica ms abundante. Algunos frmacos que la inducen son la
venlafaxina, la ticlopidina y la cimetidina.
Tambin cabe sealar que hay muchas sustancias no farmacolgicas, como
ciertos alimentos, que tienen la capacidad de actuar como inductores o
inhibidores de la actividad enzimtica. Es el caso del aguacate y las
crucferas (brcoli, repollo) que son inductores enzimticos que afectan a
frmacos como la warfarina y el acenocumarol.
-Sabiendo esto, podemos aprovecharnos de este proceso para obtener
beneficios teraputicos como los siguientes:
En algunos casos, la induccin enzimtica puede desencadenar un aumento
de la respuesta farmacolgica. Esto sucede cuando del metabolismo de un
frmaco se obtiene un metabolito activo, el cual es el verdadero
responsable del efecto farmacolgico. As, al inducir el metabolismo de un
frmaco, aumentar la concentracin de su metabolito activo, con el
consecuente aumento de su respuesta. Esto obligara a cambiar la dosis
inicial del frmaco, reducindolas, lo que en principio parece beneficioso.
Por otra banda, tambin en casos en que hayamos sobredosificado un
frmaco hasta niveles peligrosos, podemos buscarle solucin induciendo su
metabolismo para acelerar su eliminacin.
-Sin embargo, tambin hay que tener en cuenta estos procesos para no
cometer errores que puedan comprometer la salud del paciente, como a
continuacin se ejemplifica:
Al acelerarse el metabolismo, la duracin del efecto farmacolgico es ms
corta, y por tanto habr que replantearse el esquema posolgico, ya que se
Interacciones en la excrecin
Son las que tienen lugar durante el proceso de evacuacin del organismo
de las sustancias farmacolgicas, hayan sido o no metabolizadas.
Los frmacos se eliminan generalmente por va urinaria, y la mayora de
las interacciones que se producen en la excrecin de frmacos ocurren a
nivel renal. El paso de molculas del frmaco al interior renal depende de
tres procesos que pueden variar con las interacciones farmacolgicas que
en ellos tengan lugar:
Filtracin glomerular
La filtracin glomerular est ntimamente ligada a la presin arterial, de
forma que una subida de la presin aumentar en general la fraccin de
filtracin y viceversa. Los frmacos no son una excepcin.
Adems de esto, en el glomrulo la filtracin de protenas es mnima, y
como los frmacos suelen viajar en sangre fuertemente unidos a protenas,
se dificulta la filtracin de frmacos.
La interaccin ms frecuente sin embargo es la combinacin con frmacos
nefrotxicos, frmacos que producen patologas a nivel renal, como los
analgsicos y antiinflamatorio no esteroideos (AINEs). La ingesta de
AINEs como la aspirina en grandes dosis, puede producir patologa renal.
Tambin la ingesta de antibiticos como las tetraciclinas, causan toxicidad
renal por varios mecanismos. Entre ellos el ms importante sera el
descenso del flujo sanguneo y como consecuencia disminucin de la
excrecin del frmaco.
Secrecin tubular
Es el proceso ms importante cuantitativamente de los que tienen lugar
durante la excrecin. Se trata de un paso al interior de la nefrona por medio
de transportadores, los cuales slo pueden ser de dos tipos: para molculas
aninicas y para catinicas. De esta forma, puede haber frmacos que se
Bibliografa
-Farmacologa humana, Flrez
-Farmacologa, Rang
-Tratado de fisiologa mdica, Guyton
-Manual Merck de diagnstico y teraputica
-Vademecum.es
-Diapositivas de clase
-www.wikipedia.org
-www.canal-h.net
-www.elmedicointeractivo.com
-www.monografias.com
-www.scribd.com