DESCRIPCION

La ampicilina es un antibitico penicilnico semisinttico, de amplio espectrro y

activo por va oral. Aunque es ms activo que las penicilinas naturales no
estable frente a las beta-lactamasa producidas por bacterias gram-postitivas o
gram-negativas. La ampicilina se utiliza para el tratamiento de infecciones
debidas a organismos susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las
cistitis. Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la ampicilina
para el tratamiento de la gonorrea.
Mecanismo de accin: los antibiticos beta-lactmicos como la ampicilina son
bactericidas. Actan inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs
(Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la
pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo
trmino, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la accin
hidroltica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se
usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a
los estreptocos, muchas cepas se estn volviendo resistentes medante
mecanismos diferentes de la induccin de -lactamasas, por lo que la adicin
de cido clavulnico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas
cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo
resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de
instaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible. La
ampicilina, junto con la amoxicilina, es el frmaco preferido para el tratamiento
de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. LaListeria
monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros grmenes sensibles son N.
meningitidis, H. influenzaeno productora de -lactamasa, Gardnerella
vaginalis, Bordetella pertussis, y algunos bacilos entricos como E. coli, Proteus
mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la
ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente.Otros grmenes
resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus
indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente.
Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho
menor que la de la amoxicilina. Las concentraciones mximas se obtienen a las
1-2 horas despus de una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorcin de la
ampicilina, por lo que el antibitico se debe administrar una horas antes o dos
horas despus de las comidas. La ampicilina se une a las protenas del plasma
en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones
bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata, vegija, vescula biliar,
efusiones del odo medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar
la barrera hematoenceflica, obtenindose concentraciones terapeticas en
lquido cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas.

La ampicilina no cruza la barrera placentaria.

Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a
productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente
con el antibitico sin metabolizar. En los pacientes con la funcin renal normal,
la semi-vida de eliminacin es de 1-1.5 horas. En los pacientes con insuficiencia
renal, las dosis de ampicilina deben ser reajustadas convenientemente.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La ampicilina est indicada en el tratamiento de infecciones producidas por
microorganismos sensibles. Los siguientes microorganismos son considerados
sensibles a la ampicilina in vitro: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis;
Bacteroides funduliformis; Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia
burgdorferi; Brucella sp.; Calymmatobacterium granulomatis; Clostridium
perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani; Corynebacterium diphtheriae;
Corynebacterium xerosis; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis;
Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.; Gardnerella
vaginalis; Haemophilus influenzae(negativos a la -lactamasa); Helicobacter
pylori; Lactobacillus sp.; Leptospira sp.; Listeria monocytogenes; Moraxella
catarrhalis; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella
sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.; Streptococcus agalactiae (estreptococos del
grupo B); Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes (grupo A -hemolticos); Treponema pallidum;
Viridans streptococci.
Las dosis recomendadas son:
Administracin parenteral

Adultos y adolescentes: 0.5-1 g i.v. o i.m. cada 6 horas. Las dosis pueden
aumentarse hasta 14 g/da

Nios y bebs: 100-200 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos en

administraciones cada 4 a 6 horas

Neonatos > 7 das y > 2 kg: 100 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos cada 6
horas

Prematuros > 7 days y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos

cada 8 horas.

Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos cada 12 horas

Administracion oral


Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden
aumentar hasta 14 g/da

Children: 50-100 mg/kg/da en dosis iguales cada 6 horas

CONTRAINDICACIONES
La ampicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas las
penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad
cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son
ms susceptibles a reacciones alrgicas a las penicilinas. Los pacientes con
alergia o condiciones alrgicas como asma, fiebre el heno, eczema, etc., tienen
un mayor riesgo de hipersensibilidad a las penicilinas.
La ampicilina est relativamente contraindicada en pacientes con infecciones
virales o leucemia linftica ya que estos pacientes pueden desarrollar rash. Se
ha comunicado una mayor incidencia de esta reaccin adversa en pacientes
con infecccin por citomegalovirus o con mononucleosis infecciosa.
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con ampicilina, en
particular si es de larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y
vaginales
Los pacientes deben ser monitorizados estrechamente si padecen alguna
enfermedad gastrointestinal: las pencilinas puede exacerbar condiciones como
la colitis que, en ocasiones, puede llegar a ser pseudomembranosa.
Las penicilinas se excretan en la leche materna, y pueden ocasionar en los
lactantes diarrea, candidiasis y rash. Deber ser considerado este riesgo si se
decide mantener la lactancia en madres tratadas con ampicilina.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la excrecin tubular de la ampicilina, aumentando los
niveles plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se
suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta
interaccin no ocasiona problemas clnicos excepto en pacientes con
insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos
con la ampicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin
embargo, por existir una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se
deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan
los antibiticos aminoglucsidos cuando se mezclan en infusiones
intravenosas.

El uso concomitante de la ampicilina y el cido clavulnico mejora la actividad

antibacteriana de la ampicilina frente a las bacterias que producen betalactamasas como la H. influenzae. Esta interaccin es aprovechada y existen
asociaciones de ampicilina + cido clavulnico.
La ampicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de
metotrexato, aumentanto las concentraciones plasmticas de este ltimo y,
por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que
la administracin concomitante de ampicilina y alopurinol aumenta la
incidencia del rash inducido por este ltimo.
La ampicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que
contienen estrgenos debido, bien a una estimulacin del metabolismo de
estos, bien a un reduccin de su circulacin enteroheptica al reducirse la flora
gastrointestinal por accin del antibitico. Se han documentado casos de
fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con ampicilina, aunque se
desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda
advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la
posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas
durante el tratamiento con ampicilina
Los inhibidores de la bomba de protones tienen efectos de larga duracin sobre
la secrecin gstrica de cido. Como la absorcin gstrica de la ampicilina est
influda por el pH gstrico, la administracin concomitante de lansoprazol,
rabeprazol, u omeprazol puede tener un efecto significativo sobre la
biodisponibilidad de la ampicilina.
La entacapona deber administrarse con precaucin junto con frmacos que,
como es elcaso de la ampicilina, interfieren con la excrecin biliar o
glucuronacin. Puede producirse una reduccin de la excrecin biliar de la
entacapona.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes
tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de
Fehling o Clinitest. Sin embargo, esta interaccin no se produce con las tiras
reactivas basadas en la glucosa-oxidasa
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de
hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones
anafilcticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash
maculopapular con eritema, necrolisis epidrmica txica, sndrome de StevensJohnson, vasculitis y urticaria. Estas reacciones suelen ser ms frecuentes con
las aminopenicilinas que con las otras penicilinas. La incidencia de rash con la

ampicilina suele ser mayor en pacientes con enfermedades virales tales como
mononucleosis o en pacientes con leucemia linftica.
En alguna rara ocasin se observado nefritis intersticial con necrosis tubular
renal y sndrome nefrtico
Los efectos secundarios ms comunes, asociados al tracto digestivo son
similares a los de otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora:
Nasea/vmitos, anorexia, darrea, gastritis, y dolor abdominal. En algn caso
puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o despus,
si bien este efecto suele ser bastante raro
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas,
agitacin, insomnio, y confusin, aunque no son muy frecuentes. Se han
comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se
administraron penicilinas en grandes dosis.
Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a
reacciones de hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemolisis anemia
(incluyendo anemia hemoltica) trombocitopenia, prpura trombocitopnica,
neutropenia, agranulocitosis, y leucopenia. Estas reacciones adversas son
reversibles al discontinuar el tratamiento

PRESENTACIONES

BRITAPEN Cps. 500 mg BRITAPEN Comp. 1 g BRITAPEN Jar. 250 mg/5 ml

BRITAPEN Vial 500 mg

PULMOSTERIN RETARD Vial retard 1500 # PULMOSTERIN RETARD Vial

retard 750 #

UNASYN IM Vial polvo 1 g # UNASYN IM Vial polvo 250 mg # UNASYN IM

Vial polvo 500 mg #
REFERENCIAS

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Monografa revisada el 17 de diciembre de 2010. Equipo de redaccin de
IQB (Centro colaborador de La Administracin Nacional de Medicamentos,
alimentos y Tecnologa Mdica -ANMAT - Argentina).

Ampicilina
Aviso mdico
Nombre (IUPAC) sistemtico
cido 7-(2-amino-2-fenil-acetil)amino-3,
3-dimetil-6-oxo-2-tia-5-azabiciclo [3.2.0]heptano-4-carboxlico
Identificadores
Nmero CAS
69-53-4
Cdigo ATC
J01CA01
PubChem
149171

DrugBank
APRD00320
Datos qumicos
Frmula
C16H18N3O4S
Peso mol.

349.406 g/mol
SMILES
CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)
NC(=O)C(C3=CC=CC=C3)N) C(=O)O)C
Farmacocintica
Biodisponibilidad
40% (oral)
Unin proteica
15 to 25%
Metabolismo
?
Vida media
1 hora
Excrecin
75 to 85% renal
Consideraciones teraputicas
Cat. embarazo
A (Au), B (U.S.)
Estado legal

Vas adm.
Oral, intravenosa
Ampicilina es una antibitico betalactmico que ha sido extensamente utilizado para
tratar infecciones bacterianasdesde el ao 1961.

Historia
La ampicilina es la primera penicilina semi-sinttica; proviene de las aminopenicilinas sintetizadas en 1958. Se
desarroll en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar
derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparicin de cepas resistentes.[1] El ao 1959 se
descubri que el epmero D(-) de la aminopenicilina con un grupo fenil era el ms activo de los derivados
sintetizados. Se le llamo ampicilina.
El ao 1963 se sintetiza en laboratorios Beecham, (aunque reclamada su patente por Bristol-Myers Squibb)
una molcula ms estable de ampicilina: el trihidrato de ampicilina.[2]

Descripcin

La ampicilina es el epmero D(-) de la aminopenicilina, betalactmico con un grupo fenil. Es un antibitico de

la familia de las penicilinas de amplio espectro. Se usa ampliamente en medicina.

Farmacocintica
Administrada oralmente, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a protenas plasmticas (15 a 25%) y
es biodisponible en un 40%. Se excreta principalmente por el rin.

Mecanismo de accin
Como todos los antibiticos betalactmicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias Gram positivas y
algunasgram negativas y anaerobias. Inhibe la sntesis de la pared celular de la bacteria en sus ltimas dos
etapas (3 y 4), unindose a las Protenas fijadoras de penicilinas (o PBPs, sigla en ingls), lo que lleva a la
destruccin de la pared y lisis celular. Es uno de los antibioticos mas comunes utilizados en el mercado y con
un efecto muy bueno.

Indicaciones
La ampicilina est muy relacionada con la amoxicilina, otro tipo de derivado de la penicilina, por lo tanto son
de indicaciones similares, sobre grmenes susceptibles como:

Escherichia coli.
Proteus mirabilis.
Enterococos.
Shigella.
Salmonella typhi y otras Salmonelas.
N. gononhoeae.
H. influenzae.
Estafilococos.
Estreptococos.
que producen las siguientes enfermedades:

Infeccin del tracto urinario.

Otitis media.
Neumona adquirida en la comunidad.
Salmonelosis.
Listeriosis.
Meningitis.
Se ocupa en combinacin con cloxacilina para el tratamiento emprico de la celulitis, ya que
proporciona cobertura sobre estreptococos del Grupo A, mientras que la cloxacilina acta contra
los estafilococos.
Es comn encontrar floras bacterianas resistentes a la Ampicilina en la comunidad, lo cual requiere el uso de
una combinacin con otro agente o la eleccin de otro antibitico de diferente mecanismo de accin o mayor
potencia.

Efectos Adversos
El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparicin de efectos adversos cuya severidad
puede ir desde una urticaria hasta un choque anafilctico.

Dolor abdominal.

o
o
o

Diarrea.
Vmitos.
Urticaria.
Astenia.
Infeccin vaginal.
De mayor severidad
Disnea.
Disfagia.
Obstruccin bronquial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a derivados de la penicilina.

Uso en investigacin
La ampicilina es a menudo usada en biologa molecular como una prueba de captacin de genes (por
ejemplo, unplsmido) por bacterias (por ejemplo, Escherichia coli). Un gen que desea insertarse en una
bacteria se acopla a un gen que codifica resistencia a la ampicilina. La bacteria tratada se cultiva en un medio
que contiene ampicilina. Slo las bacterias que adquirieron exitosamente el plasmidio con los genes pueden
susbsistir y reproducirse en dicho medio, por lo que de esta forma se asegura que crezcan las que contienen
el gen deseado.(en E. coli, el gen bla, codifica para resistencia a la -lactamasa).[cita requerida]

Referencias
1.
2.

http://www.wellcome.ac.uk/doc_WTX026108.html
http://www.nzte.govt.nz/common/files/ip-appendix4a.pdf

Enlaces externos
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1.- Ampicilina La ampicilina, descubierta en 1960, es una penicilina

semisinttica bactericida de amplio espectro. Efectiva para el estreptococo del
grupo A y B y para una variedad de microorganismos gram-negativos. Son
estables en el jugo gstrico y son bien absorbidas por el tracto gastrointestinal;
se difunden rpidamente por la mayora de tejidos y fludos corporales. Se usa
poco en dermatologa. La dosis en adultos es de 250 500 mg cada 6 horas, en
nios menores de 20 Kg. 25 50 mg/ Kg/da, nios mayores de 20 Kg, dosis de
50 100 mg/Kg/da, cada 6 a 8 horas(8,11)

2.- Ampicilina + sulbactam El sulbactam est qumicamente relacionado con el

cido clavulnico y cuando se aade a la ampicilina mejora el espectro
antibacteriano de dicho antibitico, siendo efectivo contra una gama de
bacterias grampositivas y gram-negativas incluyendo Staphylococcusaureus y
epidermidis, Streptococcus sp, Haemophylus influenzae, Neisseria
gonorhoea.etc. En dermatologa est reservado para infecciones leves a

moderadas de la piel y tejidos blandos, infecciones gonoccicas, infecciones

mixtas como en las lceras de decbito, pie diabtico(8,11). Adultos: 375 mg. a
750 mg. dos veces al da. Nios: 25-50 mg/Kg/da divididos en dos dosis.

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