ANALGSICOS ESTEROIDEOS.

FARMACOLOGIA CLNICA.
DR. AGUILERA LAVIN

UNIVERSIDAD DEL NORESTE

LIC. ENFERMERA
2 A
Integrantes Del Equipo:
-Pamela Robledo Pedraza
-Hugo Rivera Garca
-Yessica Pulido Pacheco
-Ana Gabriela Trejo Torres

Corticosteroides.

El principal corticoesteroide es el cortisol, secretado por la corteza suprarenal estos comparten una
estructura de 21 tomos de carbono. Los corticosteroides no poseen un radical hidroxilo hasta que
sean hidroxilados en el hgado a cortisol o a prednisolona respectivamente.

Los esteroides no hidroxilados no se pueden usar en terapia tpica o interarticular; estn

especialmente indicados en el embarazo para tratamiento materno ya que el hgado fetal inmaduro no
los puede hidroxilar.

Los glucocorticoides se metabolizan en el hgado y se excretan por el rion. Las drogas que activan
las enzimas microsomales hepticas (fenitona, rifampicina) pueden acelerar la degradacin, mientras
que la enfermedad heptica disminuye la degradacin de los corticoesteroides.

En la circulacin los glucocorticoides se unen en un 90% a la "cortisol-binding globulin" y en un 10% a

albmina. En la enfermedad heptica grave (disminuye la produccin de globulina y de albmina) y en
el sndrome nefrtico (aumenta la excrecin de la globuina y de albmina) la proporcin de
glucocorticoide libre aumenta y menores dosis tienen efectos mayores.

ALGUNOS EFECTOS GENERALES

DE LOS CORTICOESTEROIDES
1.Disminuye la sntesis de
colgeno
1.Inhibe la accin de la insulina

1.Altera la lipognesis

Altera la cicatrizacin de
heridas
Aumenta la neoglucognesis
heptica y el depsito de
glicgeno
Estimula la lipolisis del tejido
adiposo

1.Aumenta la sntesis heptica Aumenta el catabolismo

de protenas
perifrico
1.Disminuye la absorcin
intestinal de calcio

1.Aumenta los niveles de PTH :

amplifica la accin de
reabsorcin sea de los
osteoclastos y aumenta la
excrecin renal de calcio

Inhibe la sintesis de colgeno

de los osteoblastos

CORTICOSTEROIDES.
BECLOMETASONA.

indicaciones : indicado en la profilaxis

de los pulmones (asma).
rinitis alrgica.

Posologa Del Adulto.

Adultos y nios de > de 12 aos:
la dosis recomendada es de dos
sprays (00.42mg/spray) inhalados
oralmente 3 4 veces al da.
En nios de 6 aos de edad la
dosis aun no ha sido establecida
En tratamiento de la rinitis
alrgica es la misma dosis pero
de 4 spray en cada fosa nasal

Aldecin, becloforte,
becotide

Acciones: Efecto antiinflamatorio tpico

potente en los pulmones su accin
comienza en 7 a 14 das.

Farmacodinamia.

Los glucocorticoides son hormonas naturales que inhiben las respuestas inmunes y
antiinflamatorias cuando se administran en dosis teraputicas, la accin
antiinflamatoria de los glucocorticoides, implica protenas inhibidoras de las
lipocortinas controladoras de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos.

Farmacocintica.

La beclometasona se administra por va inhalacin oral o nasal. Despus de la

inhalacin nasal, la beclometasona es absorbida a travs de la mucosa nasal,
siendo mnima la absorcin . Despus de la inhalacin oral, el frmaco es
rpidamente absorbido por los pulmones y el tracto digestivo, pasando parte de la
dosis a la circulacin sistmica.

CORTICOSTEROIDES.
BETAMETASONA
indicaciones: conjuntivitis alrgica,
inflamacin del segmento anterior,
corioretinitis, conjuntivitis,
endoftalmitis, oftalmopata de
Graves.

posologa.
Adultos y nios: 6 mg de
betametasona (fosfato sdico)
6 mg de betametasona (acetato)
por va i.m. una vez al da a la
madre 2 o 3 das antes del parto
v,.o Adultos: 0.6-7.2 mg/dia en
una dosis nica o en varias dosis
divididas
Nios:1.875-7.5 mg al da/ por va
oral, divididos en 3 o 4 veces.

Acciones: agente inmunosupresor y

antiinflamatorio con actividad
minaralocorticoide

Farmacodinamia.
Las dosis farmacolgicas de betametasona reducen la inflamacin al inhibir la
liberacin de las hidrolasas cidas de los leucocitos, previniendo la acumulacin de
macrfagos en los lugares infectados, interfiriendo con la adhesin leucocitaria a las
paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los
capilares, lo que ocasiona una reduccin del edema.

farmacocintica.

La betametasona se administra por va oral, mientras que el fosfato sdico de

betametanosa se puede administrar por va intravenosa, intramuscular, intrasinovial,
intraarticular o intralesional. Despus de su administracin oral, la betametasona se
absorbe rpidamente.

CORTICOSTEROIDES.
BUDESONIDA.

Glucocorticoide con el doble de potencia que la

beclometasona pero menos efectos internos.

Indicaciones:
Asma bronquial .
Tratamiento de la laringotraqueobronquitis
aguda.

Farmacodinamia.

Posologa.
La budesonida es un glucocorticosteroide con un potente efecto antiinflamatorio local.
No se conoce el mecanismo de accin preciso de los glucocorticosteroides en el tratamiento
del asma. su actividad esta medida segn su afinidad por los receptores de
En el tratamiento del asma la dosis
en nios: es De 0,25 a 0,5 mg al da
En adultos: De 1 a 2 mg al da.
En
el
tratamiento
de
Laringotraqueobronquitis aguda: es
de bebs y nios con la dosis usual
consiste en una sola administracin
de 2 mg de budesonida nebulizada.

glucocorticosteroides, y aproximadamente 15 veces mayor que la de la prednisolona.

farmacocintica..

La budesonida inhalada se absorbe rpidamente. La concentracin plasmtica mxima se

alcanza 30 minutos despus de empezar la nebulizacin y la unin a las protenas plasmticas
representa aproximadamente un 90% y el volumen de distribucin es de alrededor de 3 litros/kg.
La budesonida es objeto de una extensa biotransformacin heptica de primer paso (alrededor
del 90%), convirtindose en metabolitos con una baja actividad glucocorticosteroide. La
budesonida se elimina por metabolismo, siendo catalizada principalmente por la enzima
CYP3A4.

CORTICOSTEROIDES.
Acciones: Corticosteroide antiinflamatorio
esteroideo inmunosupresor se convierte en
hidrocortisona en el hgado.
Acta con mayor rapidez por va oral que por
va IM

CORTISONA.
indicaciones:
Insuficiencia suprarrenocortical.
Hipopituitarismo.
Lupus eritematoso sistmico
Artritis reumatoide..

posologa.

El tratamiento ser de acuerdo al

estado y padecimiento de cada
enfermo.
Oral: Tratamiento conservador de la
artritis reumatoide y estados a fines,
la dosis oral inicial es de 25 mg (1
tableta) 4 veces al da, con los
alimentos y a la hora de dormir.
En el tratamiento de lupus
eritematoso sistmico se administra
dosis de 200-300 mg el primer da,
seguidos por 100 mg diarios.

farmacodinamia.

La cortisona se Difunde a travs de las membranas celulares y forman complejos con

receptores citoplasmticos especficos. Despus estos complejos penetran en el ncleo de la
clula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripcin del ADN mensajero y la
posterior sntesis de varias enzimas que se piensan son las responsables de los efectos de los
corticosteroides sistmicos.

Farmacocintica.
Absorcin: Oral: Se absorben rpidamente y casi por completo. Metabolismo: Principalmente
heptico (rpido); tambin renal y tisular; la mayor parte a metabolitos inactivos. Comienzo de la
accin: Rpido. Tiempo hasta el efecto mximo (h): 2 horas. Duracin de la accin: 1,25 a 1,5
das. Eliminacin: Principalmente mediante metabolismo, seguido de la excrecin renal de los
metabolitos inactivos.

CORTICOSTEROIDES.
DEXAMETASONA.
indicaciones:
Reduccin de edema cerebral.
Trastornos oftlmicos.
Desordenes alrgicos.
Enfermedades reumticas de
colgena.

Posologa.
La dosis varia para cada tipo de
tratamiento que se requiera
tratamiento de alargias iniciar el
tratamiento con 4 a 8 mg i.m. el da 1.
Despus pasar a un tratamiento oral
con 3 mg administrados en 2 dosis
divididas .
Tratamiento de edema cerebral10
mg i.v. seguidos de 4 mg i.m. cada 6
horas hasta la remisin de los
sntomas.
.

Acciones: es un corticosteroide con un efecto

antiinflamatorio e inmunosupresor es el nico
de los corticosteroides que no tiene actividad
mineralocorticoide

farmacodinamia
la
Los glucocorticoides libres cruzan fcilmente las membranas de las clulas y se unen a
unos receptores citoplasmticos especficos, induciendo una serie de respuestas que
modifican la transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la
inhibicin de la infiltracin leucocitaria en el lugar de la inflamacin, la interferencia con
los mediadores de la inflamacin y la supresin de las respuestas inmunolgicas.

Farmacocintica.

la dexametasona se absorbe rpidamente despus de una dosis oral. Las mximas

concentraciones plasmticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duracin de la accin de la
dexametasona inyectada depende del modo de la inyeccin (intravenosa, intramuscular o
interarticular) y de la irrigacin del sitio inyectado. Despus de una administracin sobre la
piel, el grado de absorcin del producto depende de la integridad de la misma.

Igual que la hidrocortisona,

pero se emplea en
insuficiencia
suprarrenocortical,
hiperplasia suprarrenal y
posuprarrenal electomia.

Farmacocinetica:
Se metaboliza en el higado y se excreta
en la bilis son reabsorbidos en el
intestino.

Posologa_
0.1mg/dia orales
(enfermedad de
addison)
2) 0.1 a 0o.2mg/da
por va oral
(sndrome
suprarrenogenital
de perdida de sal.)

acciones:
Proporciona alivio
rpido del prurito
en meato auditivo
externo y tambin
reduce su
inflamacin

Indicaciones:
otitis externa,
eccema del meato
auditivo,otomicosis

Posologa:
Lmpiese el meato externo e
instlense 2 a 3 gotas dos veces
al da hasta alivio.

Farmacocintica: metabolizada en
el hgado y excretada por va renal
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de
trastornos nasales alrgicos o
inflamatorios

Posologa:
Adulto_: inicialmente dos aspersiones
(50ug) en cada fosa nasal 2 o 3 veces al
da. No exceder de 8 aspersiones/dia.
Peditrica: inicial una aspersin (25ug)
en cada fosa nasal 3 veces al da

Farmacodinamia: antiinflamatoria y antialrgica en sistemas de prueba

clsicos. Cuando es inhalada en dosis teraputicas despliega acusados
efectos locales antiinflamatorios, antialrgicos, antiexudativos y
antiedematosos en la mucosa bronquial.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de

flunisolida. No debe administrarse en pacientes con tuberculosis pulmonar,
infecciones fngicas, bacterianas ni virales

Indicaciones:
Inhibe la
respuesta
inflamatoria
ocular

posologa:
1 a 2 gotas instilado en el
saco conjuntival 2 a 4 veces al
da.

indicaciones: inflamaciones
conjuntival palpebral, bulbar, de
cornea y el segmento anterior del
globo ocular.
Farmacodinamia:
Inhibe la sntesis de histamina a partir de clulas cebadas al bloquear la
accin de la histidina descarboxilasa, disminuye la sntesis de
prostaglandinas y retarda la regeneracin epitelial.

PREDNISOLONA.
Igual que hidrocortisona.
Causa menos retencin de sodio, edema y un
desequilibrio electroltico menor.
Ya es una forma activa.

Indicaciones.
La prednisolona es utilizada como agente
antiinflamatorio o inmunosupresor.
Estados alrgicos.
Enfermedades pulmonares.
Alteraciones endocrinas.
Trastornos hematolgicos.
Enfermedades neoplsicas.
Estados edematosos.
Enfermedades oftlmicas.
Enfermedades reumticas.

V.O.

POSOLOGA.
Inicialmente 10 a 20 mg orales, luego 2.5 a 15 mg para
sostn (artritis reumatoide)
15 a 60 mg orales, luego a 5 a 60 mg orales, como
sosten (asma grave, rinitis, dermatitis)
1 a 2 gotas instiladas en el saco conjuntival 2 a 4 veces
al da.
2 a 3 gotas instiladas en cada odo en 2 a 3 horas hasta
controlarla
POSOLOGA PEDITRICA.
1 a 3 mg/kg/da por va oral.

Farmacodinamia.
Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, manifiesta una marcada
disminucin de la actividad mineralocorticoide en relacin
con la hidrocortisona. La prednisolona es un potente agente
teraputico, que ejerce su efecto bioqumico a nivel celular y
no en el plasma. La prednisolona puede causar retencin de
agua y sodio en el organismo. La prednisolona se absorbe
fcilmente en la luz gastrointestinal cuando se administra por
va oral.

Farcocinetica.

EFECTOS ADVERSOS

La prednisolona se une a las protenas plasmticas en un

70 a 90% y su vida media es de 3-4 horas. Se metaboliza
principalmente en el hgado y se elimina por la orina en
forma de sulfatos y glucurnidos conjugados.

Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado

de la interrupcin sbita del tratamiento, o de su uso prolongado,
a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los
nios puede provocar reacciones adversas tales como obesidad,
osteoporosis, supresin adrenal y retardo del crecimiento. En
pacientes tratados con corticosteroides sistmicos
(especialmente durante terapias con altas dosis y despus de
tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopata
aguda por relajantes musculares no despolarizantes.

Contraindicacines.
Est contraindicado en procesos infecciosos sistmicos de
cualquier etiologa e hipersensibilidad conocida a la
prednisona o prednisolona.

PREDNISONA.
INDICACIONES.
POSOLOGA.
V.O.
Adultos Supresiva en casos agudos: 30 a 120 mg/da
en la maana. Al obtener neta mejora, reducir
gradualmente a razn de 2.5 a 5 mg cada 2 a 4 das
hasta encontrar la dosis mnima de mantenimiento (5 a
10 mg diarios). Nios: Se debe iniciar con dosis de 1 a
2 mg/kg de peso corporal por da.
FARMACODINAMIA.
La prednisona se absorbe rpidamente a travs
del tracto gastrointestinal, encontrndose
concentraciones plasmticas mximas
aproximadamente 1 a 2 horas despus de una
dosis oral.
Su biodisponibilidad en plasma despus de la
administracin oral es de aproximadamente 70 a
80%.
La prednisona se une a las protenas
plasmticas como la albmina. Despus de una
dosis oral nica tiene una vida media en plasma
de aproximadamente 2.1 a 3.5 horas y la dosis
de mantenimiento es de 3.4 a 3.8 horas.

Indicado en el tratamiento de varias enfermedades endocrinas,

reumticas del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftlmicas,
respiratorias, hematolgicas y otras que se sabe responden a la
terapia con corticosteroides.
FARMACOCINETICA.
La prednisona se metaboliza en el hgado y se excreta ms del
90% en la orina. A travs de la leche materna se excreta en
cantidades pequeas.

CONTRAINDICACIONES.
Se encuentra contraindicado en pacientes con micosis
sistmicas, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad
a la betametasona, otros corticosteroides o cualquier
componente de la frmula.
EFECTOS ADVERSOS.
Las reacciones adversas a trastornos de fluidos y electrlitos,
osteomusculares, gastrointestinales, dermatolgicos, neurolgicos,
endocrinos, oftlmicos, metablicos y psiquitricos.

TRIAMCINOLONA.

Igual que hidrocortisona, pero

retiene menos sodio y el agua, por
tantono se emplea en estados de
deficiencia suprarrenal.

POSOLOGA.

INDICACIONES.

40 a 80 mg por va IM

Afecciones reumticas, Colagenopatas Afecciones

dermatolgicas Estados alrgicos Afecciones
oftlmicas Afecciones gastrointestinales Afecciones
respiratorias Afecciones hematolgicas, Enfermedades
neoplsicas

2.5 a 15 mg o 10 a 40 mg, dependiendo del tamao

de la articulacin.
En la noche aplicar cantidad pequea de pasta a las
lesiones bucales para formar una pelcula delgada.
Si la lesion es grave apliquese de 2 a 3 veces al da

EFECTOS ADVERSOS.

Aplicadar crema o unguento 2 a 3 veces al da al

area afectada.

Igual que con hidrocortisona, pero en particular anorexia,

prdida de peso, bochorno, depresin, desgaste
muscular.

FARMACODINMIA.

FARMACOCINTICA.

Mecanismo de accin: Difunde a travs de las

membranas celulares y formas complejas con
receptores citoplasmticos especficos. Despus
estos complejos penetran en el ncleo de la clula,
se une al ADN (cromatina) y estimula la
transcripcin del ARN mensajero (ARNm) y la
posterior sntesis de varias enzimas que, se piensa,
son las responsables en ltima instancia de dos
tipos de efectos de los corticosteroides sistmicos.
Sin embargo, puede suprimir la transcripcin del
ARNm en algunas clulas (por ejemplo: linfocitos).

Absorcin: Se absorbe lentamente pero por completo.

Metabolismo: Principalmente heptico (rpido), tambin
renal y tisular; la mayor parte a metabolitos inactivos.
Efecto: El comienzo, la duracin y el efecto mximo de la
accin dependen de la va y lugar de administracin, de
la solubilidad de la forma farmacutica, de la dosis
administrada y de la enfermedad a tratar.
Eliminacin: Principalmente mediante metabolismo,
seguido de excrecin renal de los metabolitos inactivos.
Unin a protenas plasmticas: Baja. Vida media (h):
Plasma: 275. Biolgica (tejido): 18-36.

ACETAZOLAMIDA.

POSOLOGA.
Glaucoma.
250 mg orales, 1 a 4 veces al da
250 mg orales cada cuatro horas
Inicialmente 500 mg orales luego 125 o 250 mg orales cada
cuatro horas.
500 mg por inyeccin IV lenta en un minuto.
Epilepsia
250 mg orales 1 a 4 veces al dia
Diuretico
250 a 375 mg orales cada maana o en dias alternos.
FARMACOCINTICA.

Igual que hidrocortisona, pero retiene menos sodio y el

agua, por tantono se emplea en estados de deficiencia
suprarrenal.

INDICACIONES.
Auxiliar en el tratamiento de glaucomas simple, secundario y
en el preoperatorio de glaucoma agudo de ngulo cerrado.
Algunos tipos de epilepsia
Edema cardiaco o inducidos por farmacos.
EFECTOS ADVERSOS.
Parestesias, excitacion, fatiga, cefalea, mareo, irritabilidad,
ataxia, somnolencia, confusin.
Anorexia, sed, polidipsia, poliuria,.

Acetazolamida tiene una buena absorcin con elevada

ligadura a protenas (90%). La vida media es de 10 a 15
horas con un pico de concentracin srica de 12 a 27 g/L
despus de 2-4 horas. La eliminacin es renal, casi completa
(90%-100%) a las 24 horas de administrada.

Miopia transitoria.

FARMACODINMIA.

Terapeutica prolongada: hipopotasemia, acidosis metbolica.

Reacciones cutaneas alergicas, fotosensibilidad, fiebre,

cristaluria, calculos renales, colico renal.
Depresion de la medula osea,rara, pero en ocasiones mortal.

Acetazolamida es un inhibidor enzimtico que acta especficamente sobre la anhidrasa carbnica, la cual
cataliza la reaccin reversible que produce la hidratacin del dixido de carbono. El efecto diurtico se
debe a la accin de la acetazolamida sobre el rin, a nivel de la reaccin reversible de hidratacin del
dixido de carbono y deshidratacin del cido carbnico. Se produce una prdida renal de iones HCO3,
que extrae sodio, agua y potasio. Esto provoca alcalinizacin de la orina y aumento de la diuresis. La
alteracin del metabolismo del amonio se debe al incremento de la reabsorcin de amonio en los tbulos
renales como resultado de la alcalinizacin de la orina. La alcalinizacin de la orina y el aumento de la
diuresis, adems, incrementan la solubilidad urinaria de los frmacos cidos, el cido rico y la cistena,
reduciendo as el riesgo de litiasis renal.

AMILORIDA.

INDICACIONES
POSOLOGA.
5 a 10 mg orales, 1 a 2 veces al da.

Principalmente combinada con tiacidas u otros diureticos mas

potentes para conservar el potasio.
Edema
Hipertension.

EFECTOS ADVERSOS.
Desequilibrio hidroelectrico

FARMACOCINETICA.

Sed mareo calambres musculares,

debilidad, parestesia.

La concentracin plasmtica mxima se alcanza a las tres

horas. La vida media
de eliminacin es de aproximadamente 6 horas. La mitad
de la dosis se encuentra sin cambios en la orina.

CONTRAINDICACIONES.
No debe ser usada a pacientes con hiperkalemia
espironolactona o triamterene, o con
suplementacion de sales de potasio y dietas ricas
en potasio.
No administrar durantes el embarazo.
No administrar a nios.

FARMACODINAMA
La amilorida es un salurtico de accin moderada ahorrador
de potasio. Su rol esencial es el ahorro de potasio en los
enfermos sometidos a un tratamiento diurtico de largo
plazo, que podran presentar prdidas potsicas excesivas.