BETA BLOQUEADOR:

Accin: Los betabloqueantes son antagonistas competitivos de los receptores

adrenrgicos o bloqueadores beta, inhiben las acciones endgenas de las
catecolaminas adrenalina y noradrenalina. tiles para tratar la hipertensin, la
cardiopata isqumica, la insuciencia cardaca congestiva y algunas arritmias.
Existen tres tipos de receptores , designados como 1, 2 y 3. El receptor 1
est localizado principalmente en el corazn y los riones, el 2 en los
pulmones, tracto gastrointestinal, hgado, tero y la vasculacin del msculo
liso y msculo cardaco, mientras que el receptor 3 est localizado en el tejido
adiposo.
Ejemplos: Labetalol, propanolol, timolol, sotalol (no selectivos). Atenolol,
bisoprolol, esmolol, metoprolol (B1 selectivos o cardioselectivos).
Efectos colaterales disminuyen FC y contractilidad cardiaca, disminuyen la
PA en hipertensos, antagonistas B2 broncoconstriccin en asmticos Efectos
metablicos; modican el metabolismo de carbohidratos y lpidos. Las
catecolaminas promueven la glucogenlisis y movilizan a la glucosa por
reaccin a la hipoglucemia. Los bloqueadores no selectivos pueden retardar
la recuperacin de la hipoglucemia en la diabetes mellitus de tipo 1
(insulinodependiente), pocas veces en la de tipo 2. Adems intereren en los
efectos contrarreguladores de las catecolaminas secretadas durante la
hipoglucemia, al disminuir la percepcin de sntomas como temblor,
taquicardia y nerviosismo.
TIMOLOL: potente antagonista B no selectivo. Se le ha utilizado para combatir
la hipertensin, la insuciencia congestiva cardaca, para evitar la migraa y se
ha usado ampliamente para tratar el glaucoma de ngulo abierto y la
hipertensin intraocular. Como dato interesante, la presentacin oftlmica del
timolol que se utiliza para tratar el glaucoma, puede absorberse en forma
extensa a nivel general; pueden surgir efectos adversos en personas
susceptibles como los asmticos o quienes tienen insuciencia cardaca
congestiva.
ALFA BLOQUEADOR:
L os frmacos capaces de antagonizar selectivamente a los receptores 1
adrenrgicos muestran sus principales efectos sobre las bras musculares lisas
de arteriolas y venas. Esto conduce a una reduccin de la resistencia vascular
perifrica y del retorno venoso hacia el corazn. Dado que no actan de forma
signicativa sobre los receptores 2, no provocan taquicardia refleja y adems
reducen la precarga cardaca (resistencia al llenado del corazn), por lo que no
suelen aumentar el dbito ni el ritmo cardacos, frente a lo que ocurre con otros
vasodilatadores.
APLICACIONES DE LOS ALFABLOQUEANTES El grupo de bloqueantes especcos
1adrenrgicos ha estado limitado durante aos a la prazosina, y se consideraba
un medicamento antihipertensivo de segunda lnea, porque los efectos
adversos cardiovasculares lo hacen menos conveniente como primer
tratamiento que los betabloqueantes o los diurticos. El hecho de que, a

diferencia de los citados, produzcan modicaciones favorables del lipidograma

y la glucemia ha dado a los alfabloqueantes protagonismo como
antihipertensivos de primera lnea. Adems tienen utilidad en pacientes con
insuciencia cardaca, aprovechando su potente efecto vasodilatador. Esto,
junto al descubrimiento de su utilidad en la hipertroa prosttica benigna, han
potenciado el inters por el grupo y ha dado como resultado el aumento del
nmero de medicamentos del mismo.
Efectos adversos de los alfabloqueantes El bloqueo alfa adrenrgico produce
hipotensin postural, que usualmente se maniesta como mareos o vrtigo,
pero en raros casos son cuadros pronunciados que pueden llegar al sncope. La
hipotensin aparece en general tras la primera toma (fenmeno de primera
dosis), pero puede ocurrir tambin tras un incremento de dosis o al reanudar el
tratamiento despus de un perodo de interrupcin. Se produce al poco tiempo
de la administracin (1/22 horas con prazosina, 26 horas con doxazosina, ms
de hora y media con terazosina) y a veces va precedida de taquicardia. Para
minimizar el riesgo, los tratamientos con alfabloqueantes deben de comenzar
con dosis bajas, que se incrementan progresivamente. Debe advertirse al
paciente que durante el perodo de ajuste de dosis debe tener precaucin al
conducir o realizar actividades peligrosas, y se le informar de las precauciones
usuales para evitar o minimizar la hipotensin postural. Otros efectos adversos
relativamente frecuentes de estos frmacos son la cefalea y la congestin
nasal, ms marcada con terazosina que con prazosina.
AGONISTA ALFA:
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos
similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos,
es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin
y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo.
Algunos ejemplos incluyen:

Metoxamina
Metilnorepinefrina
Oximetazolina
Fenilefrina

Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la

activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la
mdula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de
los sntomas por la abstinencia a bebidas alcohlicas y opiceos. Algunos agonistas de
receptores 2 incluyen:

Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1)

Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista ms selectivo por el alfa2-adrenrgico, a diferencia de
la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico)

Los efectos clnicos principales de diversos simpaticomimticos se deben a activacin

de los receptores adrenrgicos a en el msculo liso vascular. Como resultado, se
incrementa la resistencia vascular perifrica y se conserva o aumenta la presin
arterial. Aunque es limitada la utilidad clnica de estos compuestos, pueden tenerla
para tratar a algunos pacientes con hipotensin o choque. Fenilefrina se usa como
descongestionante nasal y midritico.
MUSCARNICO
AGONISTAS MUSCARINICOS (PARASIMPATOMIMETICOS)
-Activan directa o indirectamente los receptores colinrgicos muscarinicos del sistema
parasimptico
-Comprende los siguientes grupos de frmacos:
Esteres de la colina: (carbacol, betanecol, metacolina y acetilcolina)
Alcaloides colinomimeticos: pilocarpina, arecolina y muscarina)
Agentes anticolinesterasas (de accin reversible e irreversible)

M1:
M2:
M3:
M4:

sistema nervioso centralcardiacosglandularespulmn (funcin desconocida)

Efectos farmacolgicos;
Musculo liso: aumento de tono y motilidad, relajacin de esfnteres de todo el
organismoGlandulas: aumento de secresion
Cardiovascular: vasodilatacin, disminucin de la frecuencia cardiaca
Esteres de la colina-Acetil colina

Metacolina: diagnostico de hiperreactividad bronquial, aumento de la

motilidadgastrointestinal, y en retencin urinaria postanestesicaCarbacol: en transtornos digestivos, glaucoma de angulo abierto, provocar
miosis.Betanecol: motilidad gstrica y retencin urinaria en caninos.

Alcaloides naturales y anlogos sintticos

Arecolina: ruminotonico y en clicos de equinosPilocarpina: glaucoma de angulo abiertoMuscarina: sin utilidad farmacutica

CICLOPJICOS:
Los antimuscarnicos, mediante el bloqueo de los efectos colinrgicos de la acetilcolina, paralizan
el msculo constrictor de la pupila y producen dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis del msculo
ciliar con resultado de parlisis de la acomodacin (ciclopleja). La midriasis puede precipitar un
glaucoma de ngulo cerrado agudo, sobre todo en pacientes de edad avanzada o hipermtropes.
En pacientes con pigmentacin oscura del iris, se suelen requerir concentraciones ms elevadas
de midriticos y hay que tener precaucin para evitar la sobredosificacin.

La atropina es un antimuscarnico de accin larga utilizado en exploraciones de refraccin

ciclopljica, sobre todo en nios. Tambin se utiliza para inmovilizar el msculo ciliar y el iris y
prevenir la formacin de sinequias posteriores en el tratamiento de enfermedades inflamatorias
oculares como la iritis y la uvetis.
Atropina (sulfato)
Indicaciones: iritis, uvetis; exploraciones de refraccin ciclopljica; premedicacin (seccin 1.3);
intoxicacin por organofosforados (seccin 4.2.3); antiespasmdico (seccin 17.5)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado
Precauciones: puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ngulo cerrado, sobre todo en
personas de edad avanzada o hipermtropes; riesgo de efectos sistmicos con colirios en lactantes
menores de 3 meses - es preferible la pomada oftlmica
Efectos adversos: escozor y aumento de la presin intraocular transitorios; la administracin
prolongada se puede asociar a irritacin local, hiperemia, edema y conjuntivitis; dermatitis de
contacto; en personas de edad avanzada y en muy jvenes puede producir toxicidad sistmica