Esteroide anabolizante

Os esterides andrognicos anablicos (, tambm conhecidos

simplesmente como anabolizantes, so uma classe
de hormnios esterides naturais e sintticos que promovem o
crescimento celular e a sua diviso, resultando no desenvolvimento
de diversos tipos de tecidos, especialmente o muscular e sseo. So
substncias geralmente derivadas do hormnio sexual masculino,
a testosterona, e podem ser administradas principalmente por via
oral ou injetvel. Atualmente no so utilizados somente por atletas
profissionais, mas tambm por pessoas que desejam uma melhor
aparncia esttica, inclusive adolescentes. Os diferentes esterides
andrognicos anablicos tm combinaes variadas de
propriedades andrognicas e anablicas. Anabolismo o processo
metablico que constri molculas maiores a partir de outras
menores.
Os esterides anablicos foram descobertos nos anos 1930 e tm
sido usados desde ento para inmeros procedimentos mdicos
incluindo a estimulao do crescimento sseo, apetite, puberdade e
crescimento muscular. Podem tambm ser usados no tratamento de
pacientes submetidos a grandes cirurgias ou que tenham
sofrido acidentes srios, situaes que em geral acarretam um
colapso de protenas no corpo. O uso mais comum de esterides
anablicos para condies crnicas debilitantes, como o cncer e
a AIDS. Os esterides anablicos podem produzir inmeros efeitos
fisiolgicos incluindo efeitos de virilizao, maior sntese protica,
massa muscular, fora, apetite e crescimento sseo. Os esterides
anabolizantes tambm tm sido associados a diversos efeitos
colaterais quando forem administrados em doses excessivas, e esses
efeitos incluem a elevao do colesterol (aumenta os nveis de LDL e
diminui os de HDL), acne, presso
sangunea elevada, hepatotoxicidade, e alteraes
na morfologia do ventrculo esquerdo do corao.
Hoje os esterides anablicos so controversos por serem muito
difundidos em diversos esportes e possurem efeitos colaterais.
Enquanto h diversos problemas de sade associados com o uso
excessivo de esterides anablicos, tambm h uma volumosa
quantidade de propaganda, assim como concepes errneas da
populao sobre seu uso. Os esterides anablicos so controlados
em alguns pases incluindo os Estados Unidos, Canad e Reino Unido.
Estes pases possuem leis que controlam seu uso e distribuio

O Anadrol 50mg (tambm conhecido como oximetolona ou Hemogenin) um

exemplo
de esteride
anabolizante.

Mecanismo
bioqumico

Os efeitos fisiolgicos dos andrgenos como a testosterona e a dihidrotestosterona so vastos e vo desde o desenvolvimento fetal
para a manuteno de msculos e massa ssea at a vida adulta
incluindo o estimulo de estires de crescimento na puberdade,
induo de crescimento de cabelo, produo de leo pelas glndulas
sebceas e sexualidade (especialmente no desenvolvimento fetal).
Os esterides anabolizantes so andrognicos e conseqentemente
produzem efeitos andrognicos no corpo. Os andrgenos estimulam
a miognese, que a formao de tecido muscular. Tambm so
conhecidos por causar hipertrofia dos dois tipos (I e II) de fibras
musculares, embora o mecanismo de como isso acontece ainda no
seja totalmente compreendido e existem poucos mecanismos aceitos
atravs dos quais isso pode ocorrer. amplamente entendido que
doses supra fisiolgicas de testosterona em homens no
hipogonadais aumenta a densidade do nitrognio e aumenta a massa
magra (muscular) ao mesmo tempo que diminui a gordura,
particularmente a abdominal. O aumento na massa muscular
predominantemente da musculatura esqueltica e causado por um
aumento na sntese de protenas musculares ou possivelmente uma
diminuio na quebra de protenas musculares.[1] Existem
hipteses[2] de que andrgenos regulam a composio do corpo ao
promover o compromisso de clulas mesenquimais pluripotentes em
linhagens miognicas e inibindo sua diferenciao em linhagens
adipognicas. Entretanto os andrgenos podem tambm cumprir um
papel anticatablico ao inibir a atrofia dos msculos esquelticos
atravs da ao antiglicocorticoide independente do receptor de
andrgeno.[3]
Os mecanismos de ao diferem dependendo do esteride anablico
especfico. Diferentes tipos de esterides anablicos se ligam ao
receptor de andrgeno em diferentes graus, dependendo de sua
frmula qumica. Esterides anablicos como
a metandrostenolona no reagem fortemente com o receptor de

andrgeno, usando a sntese protica ou glicogenlise para sua ao,

enquanto esterides como a oxandrolona reagem fortemente com o
receptor de andrgeno.
Existem trs vias comuns para a administrao dos esterides
anablicos: oral (plulas), injetvel e transdrmico. A administrao
oral, apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os
esterides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu
metabolismo na forma ativa pode forar o fgado. Os esterides
injetveis so tipicamente administrados intramuscular mente, para
evitar variaes bruscas no nvel sanguneo. Finalmente, as
administraes transdrmicas via creme, gel ou atadura
transdrmica tm se tornado populares nos anos recentes.

Efeitos anablicos e de virilizao

Os esterides andrognicos anablicos produzem tanto efeitos

anablicos e de virilizao (tambm conhecidos como efeitos
andrognicos).
A maioria dos esterides anablicos funciona de duas maneiras
simultneas. Primeiro, eles funcionam ao se ligar ao receptor
andrgeno e aumentando a sntese protica. Segundo, eles tambm
reduzem o tempo de recuperao ao bloquear os efeitos no tecido
muscular do hormnio do stress, o cortisol. Como resultado,
o catabolismo da massa muscular corprea significativamente
reduzido.
Exemplos dos efeitos anablicos:

Aumento da sntese protica a partir de aminocidos

Aumento da massa e fora muscular[4][5][6]

Aumento do apetite

Aumento da remodelagem e crescimento sseos

Estimulao da medula ssea, aumentando a produo

de clulas vermelhas do sangue.

Exemplos dos efeitos de virilizao/andrgenos:

Aumento dos plos sensveis aos andrgenos (plos pbicos,

da barba, do peito, e dos membros)

Aumento do tamanho das cordas vocais, tornando a voz mais

grave

Aumento da libido

Supresso dos hormnios sexuais endgenos

Espermatognese prejudicada

Efeitos colaterais no desejados

Muitos andrgenos so capazes de serem metabolizados em
compostos que podem interagir com outros receptores de hormnios
esterides como os receptores de estrgeno, progesterona e
glicocorticides, produzindo (geralmente) efeitos adicionais no
desejados:

Possvel presso sangunea elevada

Nveis de colesterol Alguns esterides podem causar um
aumento nos nveis de LDL e diminuio nos de HDL. Isso pode
aumentar o risco de ocorrer uma doena cardiovascular ou doena
da artria coronria em homens com alto risco de colesterol ruim.
Acne Devido estimulao das glndulas sebceas[10][11]

Converso para DHT (Diidrotestosterona). Isso pode acelerar ou

causar calvcie precoce e cncer de prstata.

Alterao da morfologia do ventrculo esquerdo os AAS podem

induzir a um alargamento e engrossamento desfavorvel do
ventrculo esquerdo, que perde suas propriedades
de distole quando sua massa cresce . Entretanto a relao
negativa entre a morfologia do ventrculo esquerdo e o dficit das
funes cardacas tm sido discutida.[13]

Hepatoxicidade Causado particularmente por componentes de

esterides anablicos orais que so 17-alfa-alquilados para que
no sejam destrudos pelo sistema digestivo.

Crescimento excessivo da gengiva[14]

Uso mdico
Os esterides anablicos foram testados por mdicos para muitas
finalidades desde a descoberta da testosterona sinttica

dos 1930s aos 1950s, algumas com sucesso. Um dos usos iniciais de
esterides foi para o tratamento de cansao crnico, como o dos
prisioneiros nos campos de concentrao nazistas e prisioneiros de guerra.
Durante a Segunda Guerra Mundial, pesquisas foram realizadas pelos
cientistas alemes para a sntese de outros esterides anablicos, e foram
feitos experimentos em prisioneiros humanos e nos prprios soldados
alemes, esperando aumentar as tendncias de agressividade de suas
tropas. O mdico de Adolf Hitler revelou que Hitler recebeu injees de
derivados de testosterona para tentar tratar vrias de suas doenas .

Estimulao da medula ssea: Durante dcadas, os esterides

anablicos foram importantes para a terapia de anemias hipoplsicas
no causadas por deficincia nutritivas, especialmente a anemia
aplsica. Os esterides anablicos vm sendo lentamente substitudos
por hormnios sintticos (como a epoetina alfa) que estimulam
seletivamente o crescimento de precursores das clulas do sangue.

Estimulao do crescimento: Os esterides anablicos foram

receitados em larga escala por endocrinologistas peditricos para
crianas com deficincia no crescimento dos anos 1960s at os 1980s. A
disponibilidade de hormnio do crescimento sinttico e a estigmatizao
social crescente sobre o uso de esterides anablicos levou
descontinuao deste uso.

Estimulao do apetite e preservao e aumento de massa muscular:

Esterides anablicos tem sido dados para pessoas com condies
crnicas desgastantes como cncer e AIDS.[20][21]

Induo da puberdade masculina: Andrgenos so receitados para

muitos garotos com atraso da puberdade. Atualmente a testosterona
praticamente o nico andrgeno usado para esse fim, mas esterides
anablicos sintticos foram usados anteriormente nos anos 1980s.

O enantato de testosterona pode mostrar-se um mtodo til, seguro,

reversvel e efetivo para contracepo hormonal masculina num futuro
prximo.

Usado para problemas relacionados com a idade em idosos. Os

esterides anablicos tm se mostrado como auxiliares em muitos
problemas da velhice.

Usado em terapia de reposio hormonal para homens com baixos

nveis de testosterona.

Minimizao dos efeitos colaterais

Tipicamente os fisiculturistas, atletas e esportistas que usam

anabolizantes tentam minimizar seus efeitos colaterais negativos. Por

exemplos, alguns aumentam a quantidade de exerccios

cardiovasculares para ajudar a evitar os efeitos
da hipertrofia do ventrculo esquerdo[26].
Alguns andrgenos vo se aromatizar e se converter em estrgeno,
potencialmente causando alguma combinao dos efeitos colaterais
citados acima. Durante o ciclo do esteroide, os usurios tendem a
tomar um inibidor da enzima aromatase e/ou um Modulador Seletivo
do Receptor de Estrgeno (MSRE); estas drogas afetam a
aromatizao e a ligao ao receptor de estrognio, respectivamente.
O MSRE tamoxifeno de particular interesse, j que ele previne a
ligao ao receptor de estrognio no peito, reduzindo o risco de
ocorrer a ginecomastia.[27]
Alm disso, a 'terapia ps-ciclo' (TPC) prescrita, a fim de combater a
supresso endgena da testosterona e recuperar a funo do HPTA
(eixo hipotalmico-pituitrio-gonadal). A TPC tipicamente consiste em
uma combinao das seguintes drogas, dependendo do protocolo que
utilizado:

Um Modulador Seletivo do Receptor de Estrgeno (MSRE), como

o citrato de clomifeno e/ou citrato de tamoxifeno (esta a droga
primria da TPC).
Um inibidor da enzima aromatase conhecido como anastrozole.
Gonadotrofina corinica humana, hCG (tem se tornado menos
comum, j que hoje este hormnio mais utilizado durante o ciclo,
ao invs de depois).

O objetivo do TPC devolver o balano hormonal endgeno original

ao corpo no menor espao de tempo possvel.
Os usurios geneticamente propensos perda prematura de cabelo,
que o uso de esteroides pode torn-la mais acentuada, tm utilizado
a droga finasterida por perodos prolongados de tempo. A finasterida
reduz a converso de testosterona em DHT, esta ltima tendo um
potencial muito maior de causa alopcia (ausncia de plos). A
finasterida no tem utilidade nos casos em que o esteroide no
convertido em um derivado mais andrognico.[28]
Como alguns anabolizantes podem ser txicos para o fgado ou
podem causar aumentos na presso sangunea ou colesterol, muitos
usurios consideram ideal fazer frequentes testes sanguneos e de
presso sangunea para ter certeza de que seus nveis de presso e
colesterol ainda esto nos nveis normais. Como os anabolizantes
podem aumentar o colesterol, eles podem, conseqentemente,
aumentar o risco de um ataque cardaco em seus usurios.[7] Logo,
geralmente considerada obrigatria para todos os usurios a
realizao testes sanguneos enquanto estiverem utilizando os
anabolizantes.

Histria

Comentrios de atletas profissionais da Grcia antiga sugerem

que foi utilizada uma ampla variedade de substncias esterides
naturais com o objetivo de promover crescimento andrognico e
anablico. Estes foram de extratos dos testculos at materiais
de plantas. Remdios tradicionais em geral, tanto no Ocidente
como na medicina Asitica contempornea, contm vrias
substncias que devem promover a virilidade e vrios aspectos
masculinos, mesmo que no totalmente com relao ao
aumento dos msculos e da habilidade atltica tanto quanto
performance sexual. Na medicina Chinesa tradicional,
substncias como chifre de alce, osso de tigre, bexiga e blis de
urso, ginseng e outras razes e muito mais eram primariamente
consumidos para ressaltar o organismo masculino. A cincia no
recomenda estes mtodos.
Acredita-se que os esterides anabolizantes farmacuticos
modernos tenham sido descobertos inadvertidamente por
cientistas alemes no comeo da Dcada de 1930, mas quando
foi descoberto ele no foi considerado significante o bastante
para promover estudos posteriores. A primeira referncia
conhecida a esterides anabolizantes nos EUA foi em uma carta
ao editor da revista Strength and Health em 1938. Na dcada de
1950, o interesse cientfico por eles foi aumentado, e
Metandrostenolona (Dianabol) foi aprovada para uso
nos Estados Unidos pela Administrao de comida e drogas
americana (FDA) em 1958 aps vrios testes com bons
resultados foram conduzidos em outros pases.
Ao longo dos anos 50, 60, 70 e at 80 havia a dvida se os
Esterides Anabolizantes realmente tinham um efeito. Em um
estudo no ano de 1972,[49] uma parte dos participantes foi
informada que eles receberiam injees de esterides
anablicos diariamente, mas ao invs disso lhes foi
administrado placebo. A melhora de performance deles foi
similar dos participantes que tomaram compostos anablicos
de verdade. Este estudo teve muitas falhas incluindo controles
inconsistentes e doses insignificantes. De acordo com Geraline
Lin, um pesquisador do Instituto Nacional do Abuso de Drogas
americano, at a poca de publicao de livros em 1996, os

resultados deste estudo ainda no haviam sido contestados e

postos a teste, durante 18 anos.[50]
No estudo de 1996 mencionado anteriormente que foi fundado
pelo NIH americano ele examinou o efeito de altas doses de
testosterona enanthate (600 mg/semana intramuscular por 10
semanas). Os resultados mostraram um claro aumento na
massa muscular e diminuio da gordura corporal naqueles que
tomaram testosterona ao invs de placebo. Nenhuma reao
adversa foi percebida.[51]
O Congresso dos Estados Unidos, atravs da Lei de Controle de
Esterides Anabolizantes de 1990, colocou os anabolizantes na
Lista III da Lei de Substncias Controladas desse pas (sigla em
ingls CSA). A CSA define os esterides anabolizantes como
qualquer droga ou substncia hormonal quimicamente e
farmacologicamente relacionada testosterona (que no
seja estrgeno, progestina e corticosteroides) que promove o
crescimento muscular.
No incio dos anos 1990s, aps a restrio de uso dos esterides
anabolizantes nos Estados Unidos, diversas companhias
farmacuticas pararam de produzir ou comercializar os produtos
nesse pas, incluindo a Ciba, Searle, Syntex e outras.
Em adio, um mercado inteiro para drogas falsificadas emergiu.
Como nunca visto nos ltimos 30 anos, os computadores,
a Internet e os scanners tornaram fcil a falsificao e
distribuio de produtos como se fossem legtimos, usando
rtulos idnticos aos originais. O mercado foi inundado de
produtos que continham de tudo, desde leo vegetal at
substncias txicas. Usurios ingnuos injetavam essas drogas
em si mesmos, e alguns deles morreram de causas
como envenenamento e abscessos subcutneos.
Em 20 de janeiro de 2005, a Lei de Controle de Esteroides
Anabolizantes de 2004 dos EUA entrou em efeito, como emenda
Lei de Substncias Controladas desse pas, colocando os
anabolizantes e pr-hormnios em uma lista de substncias
controladas, tornando a posse dessas drogas sem prescrio
um crime federal.