FARMACOS INOTROPICOS

Los frmacos inotrpicos se utilizan con la finalidad de aumentar la contractilidad y el

volumen minuto cardiaco, con el fin de adaptarlo a las necesidades metablicas del
organismo
Mas que cualquier otra cosa se usa en La insuficiencia cardiaca-> es la situacion en la que el
corazon es incapz de mantener un volumen-minuto adecuadi en relacion con el retorno venoso y
las necesidades tisulares.

Hay 3 grupos
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Digitalicos
Catecolaminas B agonistas
DIGITLICOS: DIGOXINA Y BETAMETILDIGOXINA

FARMACODINAMIA

EFECTOS

FARMACOCINETICA

INDICACIONES
RAM
FACTORES
PRESENTES
EN PACIENTES CON IC

INTOXICACIN
DIGITLICA

Inhiben la bomba ATPasa Na-K. Incremento de sodio y de manera

indirecta el calcio intracelular , en las cel. vagales sensibiliza baroreceptores,
incrementando la accin parasimptica (neurohomonal)
La reduccin de potasio intracelular y la accin simpaticoltica anterior
provocan
1. NODO SINUSAL: El automatismo y la frec.cardiaca
2. NODO AV: Automatismo, vel de conduccin y la exicitacion
3. HIS PURKINJE: La exatibilidad y vel de conduccin
CARDIACOS
1. Al aumentar la []/ Ca
la intensificacin del
sarcomero
2. El K y los digitalicos
interactan
a) Inhiben la unin a la
bomba
b)Hiperpotasemia
y
metab.
de
los
glucosidos

ELECTRICOS
1.Prolongacin breve
y temprana del pot /
accin
2.Acortamiento
del
potencial de accin
(en meseta)

ABSORCION:
INICIO DE ACCION
1OO%
En
px
no
Betametildigoxina
digitalizados:
70%
Digoxina Betametildigoxina:
No pasa nada con los 5 a 15 min
alimentos
Digoxina: 20 min
La IV solo se usa de 1 h
urgencia.
NO
se
recomienda IM
Fibrilacin auricular:
La insuficiencia cardaca:

OTROS ORGANOS
1.Afectan
todos
los
tejidos
exitables M.liso y SNC
2.Toxicidad en el tubo digestivo
3.SNC:
Estimulacion
de
quimiorreceptores y reflejo vagal

METABOLISM
O
La metildoxina
se desmetila a
digoxina en el
hgado
VM: 1.5 A 2
DIAS

ELIMINACI
ON
Renal

1. Medicamento de margen teraputico estrecho

2. Hipokalemia
3. Hipomagnesemia
4. Hipercalcemia
5. Acidosis
6. Hipoxemia
7. Daos Cardiacos Severos
8. CATEGORIA C EN EL EMBARAZO
Comprende un conjunto de manifestaciones cardiacas y extracardiacas:
Digestivos: clicos, anorexia y vmito
S.N.C: visin borrosa, halos y alteracin en la percepcin de colores,
somnolencia, vrtigo, desorientacin, psicosis y convulsiones

Cardiacos:
trastornos de repolarizacin, conduccin y formacin del
estimulo contrctil con: bradicardia, infra desnivel ST, aplanamiento o
inversin T, prolongacin PR y bloqueos AV de cualquier grado, extrasstoles
auriculares y ventriculares, taquicardia y fibrilacin auricular
Tratamiento:

PRECAUCIONES
Y
CONTRAINDICACION
ES

INTERACCIONES

El K y el Mg revierten el bloqueo sobre la ATPasa Na-K.

K esta indicado en todos los casos excepto cuando el paciente cursa con
bloqueo A-V o hiperkalemia.
Las taquiarritmias ventriculares responden a Lidocana y Fenitona.
Cuando la intoxicacin produce bradicardia severa o bloqueo AV de segundo
grado se usa Atropina o un marcapaso provisional.

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Infarto reciente
Alteraciones en Ndulo Sinusal
Hipertiroidismo
Evitar Hipokalemia y la administracin IV Rpida
Insuficiencia renal
Contraindicada en pacientes con Bloqueo A-V de II y III grado
Cardiomiopata obstructiva hipertrfica

Verapamilo
Eritromicina

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III

Inamrinona, Milrinona, Olprinone, Enoximone

La Fosfodiesterasa III convierte AMPc en AMP activo con lo cual queda libre la protena
inhibidora de la bomba de Ca++ del RS

MA

Inodilatadores que aumentan la fuerza y velocidad de

contraccin miocrdica.
Tienen accin lusitrpica.
Dilatan la musculatura lisa vascular con disminucin de la pre y
poscarga.
Tiene efecto inotrpico aditivo a los digitlicos.
Se administran por va IV en tratamientos de corto plazo de la
insuficiencia cardiaca. Se emplean en pacientes con falla
cardiaca crtica o terminal

MILRINONE
FARMACOCINTIC
A

DISTRIBUCIN
Unin
a
protenas
plasmticas
cercano al 70%

METABOLISMO
Se metaboliza
escasamente
mediante
oxidacin
y
glucorinacin
hepticas

EXCRECIN
80 al 85% de
forma
inalterada por
va renal, con
semivida
de
eliminacin de
1 a 3 horas

RAM

Trastornos cardiovasculares*: Hipotensin, actividad ventricular

ectpica, taquicardia ventricular (sostenida o no sostenida), arritmias
supraventriculares.
Trastornos de la sangre* y del sistema linftico: Trombocitopenia
Trastornos
del
sistema
nervioso:
Cefaleas.
Trastornos del metabolismo y de la nutricin: Hipopotasemia
Alteraciones hepticas.*

INTERACCIONES

EMBARAZO

Sobredosis. Dosis altas de lactato de milrinona pueden producir

hipotensin y arritmia cardaca. En caso de producirse, la
administracin se suspender hasta que se estabilice la situacin del
paciente.
Furosemida, bumetanida, impimenem-cilastina y procainamida
es incompatible.
La administracin concomitante de agentes inotrpicos
incrementa los efectos inotrpicos positivos.

Embarazo CATEGORIA C

CATECOLAMINAS BETA AGONISTAS

Tipo de receptor Subtip Farmacologa:
adrenrgico
os
Estimulantes
Alfa
Beta

1y2
1, 2 y 3

Farmacologa:
Bloqueantes

Alfa 1 Alfa 2
Alfa 1 Alfa 2
Beta 1 Beta 2 Beta 1 Beta 1 Beta 1 y 2
y2

Modo de Accin y Afinidad de Frmacos Simpaticomimticos

Frmaco
Modo de Accin
Receptor
Alfa -1
Beta-1

Beta -2

Epinefrina
Norepinefrina
Dopamina
Dobutamina
Efedrina
Fenilefrina
Salbutamol

++++
0+
+
++
++
0
++

Directo
Directo
Directo/Indirecto
Directo
Directo/Indirecto
Directo
Directo

++++
++++
++
0+
++
++++
0

++++
+++
++
+++
++
0
+

Dopamina, Dobutamina y Adrenalina dan soporte inotrpico a pacientes en estado crtico

o en casos de ICC refractaria
Efectos de la Estimulacin Simptica

rgano efector

Recept Respuesta
or

Ojo
- M. Radiado del Iris
- Epitelio Ciliar
Corazn
Hay receptores B1 y B2 (pero los primeros tienen mayor
densidad). Hay receptores Alfa (estimulacin aumenta
FC y fuerza de contraccin)

Alfa 1
Beta - 2

Vasos
- Arteriolas

Alfa -1
Beta -2

Beta - 1

Contraccin (midriasis)
Produccin de humor
acuoso
Automatismo: aumento
Excitabilidad: aumento
Velocidad
de
conduccin: aumento
Contractilidad:
aumento.
Contraccin*
(no
respuesta igual)

- Venas

Alfa -1
Beta -2

Bronquios
Msculo esqueltico

Beta -2
Beta -2
Beta -3

Glndulas Salivares
Glndulas Sudorparas

Alfa -1
Alfa -1

Relajacin**
Contraccin
Relajacin
Relajacin
Contractilidad,
glucogenlisis,
captacin de K+
Termognesis
Secrecin
Secrecin

INTERACCIONES
1. Efectos contrarrestados por: antagonistas -adrenrgicos.
2. Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestsicos inhalatorios.
3. Efecto aumentado por: moclobemida.

LEVOSIMEDAN

NESERITIDE

OTROS
Se considera un calcio sensibilizador, pues
acta fijndose al dominio N-terminal de la
troponina C, donde el calcio se une y facilita el
cambio en la conformacin de esta protena.
Esto acelera la formacin y el nmero de
enlaces cruzados entre miosina y actina; por
ende, la fuerza contrctil aumenta sin retrasar
la
relajacin
ventricular
(que
es
un
mecanismo calcio-dependiente),
Desempea un papel importante en la
regulacin de la tensin arterial y del volumen
extracelular. Se han descrito tres pptidos
que se sintetizan y liberan en respuesta a la
distensin auricular, al aumento de la presin,
del volumen ventricular.
La Neseritida es el pptido natriurtico tipo B
obtenido mediante tecnologa recombinante.

http://www.jc-edicionesmedicas.com/es/system/files/documentos/p8892_farmacos_inotropicos.pdf

ANTIARRITMICOS
Mecanismos de produccin de arritmias
Alteracin en la produccin de impulsos
Alteraciones Automatismo
Periodo refractario
Alteracin en la conduccin de impulsos
Reentrada
S. Wolff-Parkinson-White
Tratamiento No Farmacolgico
Marcapasos
Cardioversin
Desfibrilacin
Ablacin por cateterismo
Ciruga

MEDICAMENTOS
1. QUINIDINA
2. PROCAINAMIDA
3. DISOPIRAMIDA
4. LIDOCAINA
5. MEXILETINA
6. APRINDINA
7. PROPAFENONA
8. FLECAINIDA
9. -BLOQUEADORES
10.
AMIODARONA

IA
IA
IA
IB
IB
IB
IC
IC
II
III

Bloqueo Canales Na+

Bloqueo Simptico

11.
BRETILIO
12.
SOTALOL
13.
IBUTILIDA
14.
CALCIOANTAGO
NISTAS

III
III
III

Prolongacin periodo
refractario

IV

Bloqueo Canales Ca+2

GRUPO 1
Bloqueo de canales de Na+ dependientes del voltaje.
Inhiben la corriente de entrada de Na+ y, por lo tanto, disminuyen la velocidad de conduccin y la
excitabilidad cardacas.

PROCAINAMIDA
Derivado del anestsico procana
Bloquea el estado activo del canal de Na +
Bloquea diversas corrientes de salida de K+
Presenta acciones antimuscarnicas
Retarda la despolarizacin - potencial de accin
Ensanchamiento QRS (vigilancia por toxicidad)
Efecto bloqueador ganglionar
hipotensor
Vasodilatador directo

(Quinidina,
Procainamida,
Disopiramida)

IA

Cintica de
recuperacin
intermedia.
Prolongan la
duracin del
potencial de
accin.

RAM
Hipotensin
Digestivas y anticolinrgicas s (Diarrea, nausea, y vomito //
sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, retencin urinaria)
Reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria, angioedema)
Dosis Altas:
Neurolgicos
Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV,
Tratamiento > 6 meses: desarrollo anticuerpos antinucleares y un
sndrome similar al lupus eritematoso
Hepatotoxicidad, mielotoxicidad
INTERACCIONES
Medicamentos que pueden alterar la biotransformacin (no
citocromo P450): Eritromicina
Cardiotxicos: Amitriptilina
Cimetidina y ranitidina: disminucin depuracin renal de
procainamida
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV, Lupus, Torsades de Pointes
Precaucin en pacientes con falla cardiaca y prolongacin del
intervalo QT
TERAPUTICA
Tratamiento
de
extrasstoles
y
hemodinamicamente estables
Se evita su uso a largo plazo por RAM

(Lidocaina,

taquicardias

LIDOCAINA

ventriculares

Anestsico local del tipo amida

Alta afinidad por el estado inactivo del canal de Na +
Suprime el automatismo del sistema de His-Purkinje, el
automatismo anormal y la actividad desencadenada por
postpotenciales
Acorta la duracin del potencial de accin y del perodo refractario
ventricular

Mexiletina,
Aprindina)

IIA

Cintica de
recuperacin
rpida. Acortan la
duracin del
potencial de accin

RAM
SNC: Nuseas, vmitos, agitacin psicomotriz, verborrea,
espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Coma,
paro respiratorio y muerte.
Cardiovasculares:
Depresin
de
la
contractilidad,
bradicardia, bloqueo AV, hipotensin y ensanchamiento del
QRS con riesgo de aparicin de efectos arritmognicos. Dosis
altas en pacientes con falla cardiaca hipotensin por
depresin miocrdica.
Alergia: Dermatitis, crisis asmtica, anafilaxia.
INTERACCIONES
Inductores e inhibidores del metabolismo: Principalmente con
antirretrovirales.
Fenitoina: Induccin enzimtica y efectos farmacolgicos aditivos.
Propranolol: Disminuye depuracin de Lidocana
TERAPUTICA
Frmaco de segunda lnea en Fibrilacin Ventricular y
Taquicardia Ventricular hemodinamicamente inestable.
Se
puede
considerar
en
Taquicardia
Ventricular
hemodinamicamente estable.

IC
(Propafenona, Flecainida)
Cintica de recuperacin
lenta. Tardan en disociarse
del canal con depresin de
la velocidad de conduccin
y prolongacin del QRS.
Facilita la aparicin de
arritmias por reentrada.
GRUPO II
Frmacos que actan bloqueando receptores -adrenrgicos.
Aplanan la inclinacin de la fase 4 de lenta despolarizacin diastlica, disminuyendo la frecuencia
sinusal y suprimiendo marcapasos ectpicos
Tambin suprimen el automatismo anormal que aparece en tejidos cardacos anormalmente
despolarizados (isquemia y fibrosis) y la actividad desencadenada por pospotenciales causados
por las catecolaminas en el miocardio isqumico
TERAPUTIC
A

Eficaces en el tratamiento de taquicardias sinusales y taquiarritmias asociadas a un

aumento del tono simptico: estrs, ansiedad, feocromocitoma, anestesia con
halotano, hipertiroidismo y estados pre/postoperatorios
Arritmias ventriculares asociadas a cardiopata isqumica - reducen la mortalidad

Taquiarritmias ventriculares por intoxicacin digitlica

Para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con taquiarritmias
supraventriculares
Segunda lnea, junto a calcioantagonistas, para el tratamiento de la TSVP
No se recomienda su uso en pacientes con sndrome de WPW y fibrilacin auricular,
ya que no modifican la conduccin a travs de la va accesoria, lo que puede
acelerar la frecuencia ventricular
Esmolol: Beta 1 selectivo. Uso IV. t 9 min. Usado en urgencias.
Metoprolol: Beta 1 selectivo. Oral y parenteral.
Propranolol: No selectivo

GRUPO III
Prolongacin de la duracin del potencial de accin y, por lo tanto, del perodo refractario.
Bloqueo de diversas corrientes de salida de K +
AMIODARO
NA

GENERALIDADE
S
Propiedades
antiarrtmicas,
vasodilatadoras
y antianginosas.
Bloquea
diversas
corrientes de
salida de K+
Bloquea la
corriente de Na+
y la corriente de
Ca+2
A altas dosis
bloquea de
forma no
competitiva los
a y adrenoceptores
Prolonga de
manera
uniforme la
duracin del
potencial de
accin,
prolonga el
intervalo QT,
disminuye la
frecuencia
cardiaca y la
conduccin AV

RAM
Digestivos:
estreimiento,
anorexia y nuseas
Neurolgicas:
neuropatas, cefaleas,
mareos, temblor y
debilidad muscular
Alteraciones del
sueo: insomnio y
pesadillas
Cutneas:
fotosensibilidad,
eritemas,
melanodermitis y
pigmentacin grisazulada de la piel, S.
Stevens Johnson
Cardiacas:
bradicardia y bloqueo
AV, hipotensin
Pulmonares:
neumonitis y fibrosis
pulmonar intersticial
Oculares: aparicin
de halos o visin
borrosa, neuritis ptica
Tiroides: inhibe la
conversin de T4 en
T3 (hipotiroidismo
hipertiroidismo)
Otras:
hepatotoxicidad,
trombocitopenia,
rabdomiolisis,

INTERACCIONES
Inductores e
inhibidores del
metabolismo
Citocromo P450
Inhibe el
metabolismo e
incrementa los
niveles
plasmticos de:
digoxina,
quinidina,
procainamida,
flecainida,
fenitona,
diltiazem y
anticoagulantes
orales
Aumenta riesgo
de torsades de
pointes: sotalol,
frmacos
antiarrtmicos
del grupo IA

CONTRAINDICACION
Y TERAPEUTICA
Bradicardia con
episodios de sincope
Bradicardia sinusal
severa
Shock cardiognico
Bloqueo AV
TERAPUTICA
Taquiarritmias
supraventriculares y
ventriculares
Primera lnea en FV
y TV
hemodinamicament
e inestable.
Opcin de
tratamiento en TV
hemodinamicament
e estable.

nefrotoxicidad
-bloqueador no selectivo.

SOTALOL

Bloquea las corrientes de salida de K +

Prolonga la duracin del potencial de accin y del perodo refractario en todos los
tejidos cardacos
Su efectividad clnica es similar a la de amiodarona, siendo ms efectivo que otros
-bloqueantes en el tratamiento y conversin a ritmo sinusal de taquicardias
supraventriculares
No reduce la mortalidad postinfarto de miocardio

GRUPO 4 VERAPAMILO, DILTIAZEM

Frmacos bloqueantes de los canales de Ca2+ dependientes del voltaje de tipo L, con la
excepcin de las dihidropiridinas.
Disminuyen la velocidad de conduccin y el perodo refractario de las clulas cardacas de los
nodos SA y AV, as como de clulas cardacas anormalmente despolarizadas (p. ej., clulas de
miocardio isqumico).

VERAPAMILO

Segunda lnea, junto a beta bloqueadores, para el tratamiento de la TSVP

Frmaco de eleccin en taquicardias supraventriculares por reentrada que
involucran el nodo AV
Para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con flutter o fibrilacin
auricular, pero es poco efectivo para revertirlas a ritmo sinusal

OTROS - ADENOSINA
Nuclesido purinico endgeno que activa una corriente de salida de K + e inhibe la entrada de
Ca +2 estimulada por el AMPc
Inhibe la actividad automtica de los nodos SA y AV
Acorta la duracin del potencial de accin auricular
Deprime la frecuencia de las clulas del nodo SA y la velocidad de conduccin a travs del
nodo AV, a la vez que prolonga el perodo refractario

Adenosin
a

GENERALI
DADES
Vida
media de
menos de
10 seg.
Se
administra
por va IV
en forma
de bolo

RAM
Cefaleas,
nuseas,
enrojecimient
o cutneo,
opresin
torcica,
bradicardia o
asistolia y
bloqueo AV
completo

INTERACCIO
NES
Carbamazepi
na: Aumenta
riesgo de
bloqueo AV
bloqueantes
o
verapamilo:
inhibe la
degradacin
de la

CONTRAIN
DICACION
Bloqueo
AV,
broncocon
striccin

TERAPEUTICA

OJO

Primera lnea
farmacolgic
a en
Taquicardia
supraventricu
lar
paroxistica
(maniobras
vagales).
Frmaco de
eleccin en el

Disminuy
en la
frecuenci
a sinusal
y la
contractili
dad

En pacientes
asmticos
puede
producir
disnea o
broncospasmo

adenosina.
Cafena,
teofilina y
aminofilina:
bloquean los
receptores
de la
adenosina y
suprimen sus
acciones.

tratamiento
de
taquicardias
supraventricu
lares por
reentrada
intranodal y
en la
reentrada AV
asociada a un
sndrome de
WPW

POS

Amiodarona HCl
Amiodarona HCl
Lidocana HCl
Procainamida HCl
Quinidina sulfato

200 mg tableta
150 mg polvo para inyeccin
2% solucin inyectable
100 mg/mL solucin inyectable
200 mg tableta