Casi todos los frmacos son antagonistas competitivos con excepcin de la

Fenoxibenzamina enlace covalente con los receptores alfa

Antagonistas de los receptores adrenrgicos alfa
Antagonistas alfa ms importantes (algunos) actan en el aparato cardiovascular
Alfa 2 en el pncreas inhiben liberacin de insulina antagonistas pueden
incrementarlo

ANTAGONISTAS RECEPTORES ALFA 1

Disminuir la presin arterial por inhibir la vasoconstriccin, pero al suceder esto los
barorreceptores originan aumento de la frecuencia y gasto cardaco y retencin de
lquidos.
PRAZOSINA ( Fenoxibenzamina Fentolamina) fosfodiesterasas de nucletidos
cclicos
Antagonismo alfa 1
venoso al corazn

disminuye la resistencia vascular perifrica

y el retorno

SNS suprimir la corriente simptica de salida, deprime la funcin barorrefleja en

hipertensos, disminuyen LDL y triglicridos y aumentan HDL
Oral biodisponibilidad 50-70% 1-3 alcanza su concentracin mxima en plasma
Se une a protenas plasmticas 5% libre
Metabolizado por hgado y riones Vida media 3 horas

6-8 IC

Duracion de la accin 7-10 hrs en el trt de la HT

1 mg 2 a 3 veces al da y se regula segn la presin a Efecto mximo con una
dosis de 20 mg.
TERAZOSINA
Biodisponibilidad 90% Semivida 12 horas Accion + 18 hrs
Administracion 1 vez al dia HT BPH
Provoca apoptosis por la quinazolina Solo 10% se excreta sin cambios por la orina
Dosis inicial 1 mg Efecto mximo en BPH 10mg/dia aprox
DOXAZOSINA
Semivida 20 hrs Accin puede llegar hasta 36 hrs
Casi todos los metabolitos son eliminados por heces

Dosis inicial 1 mg administrar una vez al dia Apoptosis por quinazolina

ALFUZOSINA
Tratar BPH Biodisponibilidad 64%
administrarla

Semivida de 3-5 hrs Prolongacion de QT no

10 mg ingerirse despus de la misma comida todos los das.

TAMSULOSINA
Bencenosulfonamida Tratamiento BPH escaso efecto en la presin arterial
Semivida 5-10 hrs enzimas CYP lo metabolizan
Dosis inicial 0.4mg 0.8 algunas veces es mas eficaz al final
Efecto adverso: eyaculacin anormal
SILODOSINA
Metabolizado por varias vas metabolito principal glucoronido formado por
UGT2B7
BPH pueden surgir mareos e hipertensin ortostatica.
Efecto adverso eyaculacin retrograda Capsulas 4 y 8 mg
Efectos adversos en general
Hipotension postural y sincope
Usos Terapeuticos
Hipertensin mejoran los perfiles de lpidos y metabolismo de glucosa
Insuficiencia Cardiaca Congestiva
Hiperplasia Prostatica Benigna BPH

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA 2

Regulacin del SNS en perifrico y central. Intensifican corriente simptica de
salida y potencian la liberacin de NE en terminales nerviosas.
YOHIMBINA
Antagonista Competitivo
Aumenta la presin arterial y acelera la frecuencia cardiaca, intensifica la actividad
motora y produce temblores.
Tratar la disfuncin sexual til en la neuropata diabtica e Hipotensin postural.

NO SELECTIVOS ALFA
FENOXIBENZAMINA antagonismo irreversible se usa para tratar feocromocitoma,
tumor de la medula suprarrenal y neuronas simpticas que secretan cantidades
enormes de catecolaminas
40-120 mg Feocromocitoma
FENTOLAMINA es una Imidazolina puede ser eficaz en la disfuncin sexual
Regulan el aparato cardiovascular y otros rganos.
Bloqueadores alfa clsicos disminuyen la resistencia y aumentan el gasto por la
estimulacin de los nervios simpticos por causa de la liberacin de noradrenalina
por el efecto del antagonismo alfa 2
Efectos adversos
Hipotensin
OTROS RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA
INDORAMINA
Hipertensin BPH, migraa
Biodisponibilidad menor de 30% Metabolismo de primer paso extenso Semivida 5
hrs
KETANSERINA
URAPIDILO
Hipotensin y en el SNC, semivida 3 horas
BUNAZOSINA
Quinazolinas, disminuye presin arterial
NEUROLEPTICOS

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETA

Caractersticas
Dicloroisoproterenol agonista parcial
Propranolol Tanto beta 1 y beta 2
Aparato Cardiovascular

Disminuyen la frecuencia cardiaca y contractilidad del miocardio

Disminuye gasto cardiaco y resistencia perifrica aumenta
D-propranolol arritmias ventriculares
Hipertensores
Bloqueo de NO, activacin de B2, bloqueo de alfa 1, bloqueo de penetracin del
Ca+, abertura de los conductos de K+ y actividad antioxidante.
Aparato Respiratorio
Efectos Metablicos
Usos teraputicos
Infarto del miocardio, Insuficiencia Cardaca congestiva, glaucoma, migraa,
hipertiroidismo.
ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
BETA.
PROPRANOLOL
B1 y B2
Se absorbe casi por completo despus de su administracin oral, metabolizado
en el hgado, solo 25% llega a la circulacin general.
90% unido a protenas plasmticas, se metaboliza de manera extensa y muchos
metabolitos aparecen en la orina, uno de los enantiomeros es eliminado con
mayor lentitud.
Semivida 4 horas administracin de 40-80 mg/da dosis habituales menores de
320 mg/da
Temblores parkinsonianos
Va intravenosa dosis habitual de 1-3mg
NADOLOL
B1 y B2 Semivida 20 hrs administracin una vez al da
Hipertensin y angina de pecho, temblores parkinsonianos, migraa.
Soluble en agua, se absorbe en los intestinos (incompleta)
Biodisponibilidad 35% se excreta en gran medida por la orina.
TIMOLOL

Hipertensin, Insuficiencia cardiaca congestiva, IAM, migraa, glaucoma de

ngulo abierto e hipertensin intraocular.
Se absorbe en el tubo digestivo y se metaboliza por CYP2D6 en el hgado
(metabolismo de primer paso).
Semivida 4 horas.
PINDOLOL
Simpaticomimtico intrnseca
Angina de pecho e hipertensin
Metabolizado por el hgado y los metabolitos son excretados por los riones
Semivida 4 horas
ANTAGONISTAS
DE
LOS
SELECTIVIDAD POR BETA 1

RECEPTORES

ADRENERGICOS

CON

METOPROLOL
Biodisponibilidad 40% metabolismo de primer paso
Metabolizado en el hgado y 10% se elimina sin cambios por la orina.
Semivida 3-4 horas
CYP2D6 no funciona puede ser de 7-8 horas
Hipertensin (100mg/da), angina de pecho, taquicardia, insuficiencia cardiaca,
sincope vasovagal, complemento del tratamieto para hipertiroidismo y para evitar
la migraa.
ATENOLOL
Semivida de 5-8 horas
Excrecin por la orina
Hipertensin (50mg-100mg/da), cardiopata coronaria, arritmias, angina de pecho,
Graves.
ESMOLOL
Va intravenosa
Semivida 8 minutos
Durante operaciones para evitar o combatir la taquicardia
ACEBUTOLOL

Metabolismo de primer paso diacetolol

Biodisponibilidaad 35-50%
Semivida 3 horas diacetolol 8-12 horas
Hipertensin, arritmias ventriculares y auriculares,IAM, sx Smith Miagenis
Dosis mximas 400-800 limites 200-1200 mg/da
BISOPROLOL
Biodisponibilidad 90%
Eliminacin por excrecin renal (50%)
Semivida 11-17 horas
BETAXOLOL
Semivida 14-22 horas
Hipertensin, angina de pecho y glaucoma

ANTAGONISTAS
DE
CARDIOVASCULARES
GENERACIN)

LOS
RECEPTORES
BETA CON
ADICIONALES
(BLOQUEADORES

EFECTOS
B
3ERA

Acciones vasodilatadoras
LABETALOL
Antagonistas competitivos alfa 1 y beta
Relajacin y disminucin de la presin arterial. Crisis hipertensivas en el embarazo
poco liposoluble
Biodisponibilidad 20-40%
Metabolizado en el hgado por biotransformacin oxidativa y glucuronidacin
Semivida 8 horas
Isomero R,R se acerca a 15 horas.
CARVEDILOL
B1,B2 y alfa 1
Antioxidante y antiinflamatorio
Evita la oxidacin de LDL, inhibe la perdida de contractilidad del miocardio y la
apoptosis.

1-2 hrs concentraciones mximas

95% fijacin a protenas, se metaboliza extensamente en el hgado
Semivida 7-10 hrs
BUCINDOLOL
Disminuye poscarga y aumenta HDL
2 horas niveles mximos 87% fijacin a protenas se metaboliza en el hgado.
Semivida 8 horas.
CELIPROLOL
B1
Hipertensin y angina de pecho
Reduce la frecuencia cardaca y la presin arterial, puede prolongar el perodo
refractario del nodo Auriculoventricular
Biodisponibilidad 30-70%
2-4 hrs niveles mximos
En su mayor parte no es metabolizado y se excreta sin cambios por la orina y
heces
NEBIVOLOL
B1
Actividad vasodilatadora endotelial mediada por NO
Enantiomerismo

dextro B1 levo NO

Metabolizado por CYP2D6

Cuanto tiempo se tarda un receptor en volverse a recuperar