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ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomimticos se pueden clasificar
en dos grupos, segn el tipo de receptor sobre el que acten, en drogas bloqueantes de los
receptores y drogas bloqueantes de los receptores .
BLOQUEANTES : Los ms clsicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides
las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas
para la va oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por da, ajustndose entre
incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640
mg por da en casos graves de hipertensin arterial o en angina de pecho.
IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol,
se absorbe bien por va oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento
de la hipertensin, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol
(Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por
da, pudiendo llegar hasta 40 mg por da como dosis de mantenimiento habitual. Tambin se
presenta en forma de gotas oftlmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crnico de
Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presin
intraocular por disminucin de la produccin del humor acuoso.
PINDOLOL: beta adrenrgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad
estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por va oral, tiene una vida
media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a
los dems betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas
de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por da o de 5 mg tres veces al da.
La dosis mxima recomendad es de 60 mg por da.
Bloqueantes adrenrgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una
selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:
METOPROLOL: es un antagonista adrenrgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista.
Inhibe las respuestas inotrpicas y cronotrpicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina
plasmtica en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observacin que forma parte de la
evidencia de que las clulas yuxtaglomerulares del rin presentan receptores adrenrgicos tipo
beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y est sometido igual que el
propranolol al metabolismo de primer paso en el hgado. tiene una vida media de 3 horas, se
metaboliza ampliamente en el organismo y slo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos
secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminucin del volumen espiratorio forzado
en pacientes asmticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe
mayormente la broncodilatacin inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se
presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca
congestiva. El tartrato de metoprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la
dosis es de 100 mg por da pudiendo llegar hasta un mximo de 450 mg por da. En forma
inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en
bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodin mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente
debe estar siempre monitorizado.
Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenrgicos beta 1, con poco efecto
agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por va oral, se excreta
en gran parte modificado en la orina y su vida plasmtica media es de 6 a 8 horas, pero su efecto
antihipertensivo dura m s tiempo. Sus caractersticas son muy parecidas al metoprolol y el atenolol
se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por va oral y la dosis es de 50 mg una vez
por da pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por da.
Por eso es muy importante saber manejar estos farmacos debido a que si cometemos un error nos
podemos meter en graves problemas solo por no haber aprendido bien las cosas....
hagomos bien todo y estoy segura que la gente nos querra.
chaoooooooooo.