TEMA III:

FARMACOCINTICA II:
DISTRIBUCIN

La Distribucin de los frmacos:

DISTRIBUCIN
DISTRIBUCIN
rgano diana
( lugar de accin del frmaco)
rgano que elimina el frmaco
[F] Biofase
( metabolismo y excrecin):
Hgado
Rin

PROCESOS DE DISTRIBUCIN DE FRMACOS

o Transporte en sangre
o Fraccin libre y fraccin unida a protenas
o Salida hacia los tejidos
o Distribucin en los tejidos
o Factores de los que depende:
Flujo sanguneo regional
Especial afinidad por ciertos tejidos
reas especiales: Barrera hematoenceflica,
Barrera placentaria

El agua corporal se reparte en diferentes compartimentos, dentro de

cada uno, las molculas de frmaco suelen encontrarse en forma
libre o combinada ( acta como reservorio).

Los frmacos en sangre se encuentran

libres o unidos reversiblemente
a protenas plasmticas, guardando
un equilibrio

El grado de unin a P.Plasmticas varia con la [albmina], la

competencia entre frmacos y la insuficiencia renal
El Frmaco (libre), abandona el torrente sanguneo a favor de
gradiente de concentracin por filtracin

Los frmacos no se distribuyen

homogneamente por los tejidos
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Factores que condicionan la distribucin

de los frmacos en el organismo:
Dosis y va de administracin
Grado de ionizacin ( pKa) del frmaco. Los frmacos cidos se
encuentran en circulacin y los bsicos en entornos biolgicos
alternativos

Liposolubilidad del frmaco

Grado de unin a protenas plasmticas y tisulares. La mayora de
los frmacos tienen capacidad de fijarse a determinados tejidos donde
alcanzan mayor concentracin que en el resto del organismo (
tetraciclinas en huesos, frmacos muy liposolubles, en tejido adiposo)

Flujo sanguneo
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Existen barreras que limitan el paso

de los frmacos del torrente
circulatorio a los tejidos

Esto es debido principalmente a

caractersticas anatmicas y
fisiolgicas de las clulas
endoteliales de los capilares

Es el caso de la barrera placentaria

y de la barrera hematoenceflica,
altamente lipdica
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Volumen de distribucin
Si el organismo estuviera organizado como un compartimento
nico (distribucin uniforme del medicamento):
Plasma

Tejidos

Cantidad total del frmaco administrado

Volumen de distribucin =
Concentracin plasmtica del frmaco

Pero como los frmacos se distribuyen en compartimentos diferentes,

en los cuales existen protenas a las que se fijan los medicamentos,
este cociente expresa el volumen aparente de distribucin
No tiene significado fisiolgico directo; depende del volumen real en el que se
distribuye el frmaco, de su unin a protenas y de su unin a los tejidos
Plasma

Plasma

Tejidos

D
Cp

Frmaco muy unido a prote

protenas
plasm
plasmticas

Tejidos

= Vd

Cp

= Vd

Frmaco muy unido a los tejidos

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El volumen de distribucin, depende de:

Las propiedades fisicoqumicas del frmaco, que condicionan su
paso a travs de las membranas
El % de agua corporal
La unin a protenas plasmticas
La unin a protenas tisulares
El clculo del Vd sirve para determinar la dosis inicial que se debe
administrar en situaciones de emergencia para alcanzar con
rapidez niveles teraputicos

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