Professional Documents
Culture Documents
OBAT ANTIDIARE
Diare adalah keadaan buang air besar sering dan tinja berbentuk cair, hal ini biasanya
merupakan suatu keadaan patofisiologik dari saluran cerna dan merupakan penyakit
sendiri.
DIARE BUKN SUATU PENYAKIT, TETAPI GEJALA DARI SUATU MASALAH
GEJALA INI DAPAT DITIMBULKAN OLEH:
- TERMINUM/TERMAKAN AIR ATAU MAKANAN TERKONTAMINASI
OLEH: BAKTERI, VIRUS, PARASIT ATAU BAHAN KIMIA
- OBAT-OBATAN
- RADIASI
- PENCERNAAN TERGANGGU
- TERMAKAN BAHAN YANG SUKAR DICERNA
- STRESS
PATOFISIOLOGI : HIPERSEKRESI CAIRAN USUS
HIPERPERISTALTIK
enterotoksin. Pada praktikum kali ini obat-obatan yang digunakan adalah obat-obatan yang
memiliki aktivitas menghambat peristaltic usus, menabsorbsi dan menginaktivasi
enterotoksin.
Tinjauan Pustaka
Diare adalah suatu keadaan meningkatnya berat dari feses (>200 mg/hari) yang dapat
dihubungkan dengan meningkatnya cairan, frekuensi BAB, tidak enak pada perianal, dan rasa
terdesak untuk BAB dengan atau tanpa inkontinensia fekal (Daldiyono 1990 ). Diarre atau
Diarrhea merupakan kondisi rangsangan buang air besar yang terus menerus disertai
keluarnya feses atau tinja yang kelebihan cairan, atau memiliki kandungan air yang berlebih
dari kandungan normal. Umumnya diare menyerang balita dan anak-anak. Namun tidak
jarang orang dewasa juga bisa terjangkit diare. Jenis penyakit diare bergantung pada jenis
klinik penyakitnya (Anne 2011). Klinis tersebut dapat diketahui saat pertama kali mengalami
sakit perut. Ada lima jenis klinis penyakit diare, antara lain: 1) Diare akut, bercampurr
dengan air. Diare memiliki gejala yang datang tiba-tiba dan berlangsung kurang dari 14 hari.
Bila mengalami diare akut, penderrita akan dehidrasi dan penurunan berat badan jika tidak
diberikan makan dan minum. 2) diare kronik, diare yang gejalanya berlangsung lebih dari 14
hari yang disebabkan oleh virus, bakteri dan parasit, maupun non infeksi. 3) diare akut
bercampur darah. Selain intensitas buang air besar meningkat, diare ini dapat menyebabkan
kerusakan usus halus, sepsis yaitu infeksi bakteri dalam darah malnutrisi atau kurang gizi dan
dehidrasi. 4) Diare persisten. Gejalanya berlangsung selama lebih dari 14 hari. Bahaya utama
addalah kekurangan gizi. Infeksi serius tidak hanya dalam usus tetapi menyebar hingga
keluar usus. 5) diare dengan kurang gizi berat. Diare ini lebih parah dari diare yang lainnya,
karena mengakibatkan infeksi yang sifatnya sistemik atau menyeluruh yang berat, ddehidrasi,
kekurangan vitamin dan mineral. Bahkan bisa mengakibatkan gagal jantung. Menurut
National Disgestive Disease Informtion Clearinghouse (2007) beberapa hal yang dapat
menyebabkan diare antara lain : 1) Infeksi bakteri, beberapa jenis bakteri dikonsumsi
bersama dengan makanan atau minuman, contohnya Campylobacter, Salmonella, Shigella,
dan Eschericia coli. 2) Infeksi virus menyebabkan diare, termasuk rotavirus, norwalk virus ,
Cytomegalo virus, herpes simpleks virus, dan virus hepatitis. 3) Intoleransi makan beberapa
orang tidak mampu mencerna semua makan, misalnya pemanis buatan dan laktosa. 4) Parasit,
parasit dapat memasuki tubuh melalui makan atau minuman dan menetap di dalam system
pencernaan. Parasit yang menyebabkan diare misalnya giardia lamblia, Entamoeba
histolytica, and Cryptosporidium. 5) Reaksi atau efek samping pengobatan antibiotik,
penurun tekanan darah, obat kanker dan antasida mengandung magnesium yang mampu
memicu diare. 6) Gangguan intestinal. 7) Kelainan fungsi usus besar.
Pada anak anak dan orang tua diatas 65 tahun diare sangat berbahaya. Bila
penanganan terlambat dan mereka jatuh ke dalam dehidrasi berat maka bisa berakibat fatal.
Dehidrasi adalah suatu keadaan kekurangan cairan, kekurangan kalium (hipokalemia) dan
adakalanya acidosis (darah menjadi asam), yang tidak jarang berakhir dengan shock dan
kematian. Keadaan ini sangat berbahaya terutama bagi bayi dan anak-anak kecil, karena
mereka memiliki cadangan cairan intrasel yang lebih sedikit sedangkan cairan ekstra-selnya
lebih mudah lepas daripada orang dewasa (Adnyana 2008).
Penggolongan obat diare :
Farmakologi
Penyebab Diare
Diare adalah penyakit yang terjadi pada sistem pencernaan dimana terjadi gangguan pada
sistem tersebut. Sistem Pencernaan bila dilihat secara fisiologi adalah :
Dalam lambung makanan dicerna menjad bubur (chymus), kemudian diteruskan ke usus halus
untuk diuraikan lebih lanjut oleh enzim-enzim pencernaan. Setelah zat-zat gizi diresorpsi oleh
villi ke dalam darah, sisa chymus yang terdiri dari 90% air dan sisa makanan yang sukar
dicernakan, diteruskan ke usus besar (colon).
Bakteri-bakteri yang biasanya selalu berada di sini (flora normal) mencernakan lagi sisa-sisa
(serat-serat) tersebut, sehingga sebagian besar daripadanya dapat diserap pula selama perjalan
melalui usus besar. Airnya juga di resorpsi kembali, sehingga lambat laun isi usus menjadi
lebih padat dan dikeluarkan dari tubuh sebagai tinja.
Penyebab Diare
Diare terjadi karena adanya rangsangan terhadap saraf otonom di dinding usus sehingga
menimbulkan reflex mempercepat peristaltik usus, rangsangan ini dapat ditimbulkan oleh :
1. Infeksi oleh bakteri patogen, misalnya bakteri E. coli, rotavirus
adenovirus.
2. Infeksi oleh kuman thypus
3. Infeksi oleh virus
4. Infeksi oleh parasit, misalnya protozoa
dan
Sebagian besar diare terjadi karena gangguan flora bakteri terutama E. coli, penyebab dari
kondisi ini terjadi karena banyak factor dan yang paling utama karena makanan.
Diare adalah frekuensi dan likuiditas keluarnya feses tidak normal dibandingkan
dengan tinja normal. Frekuensi dan konsistensi bervariasi dari seseorang dan antar
individu. Sebagai contoh, seseorang defekasi sebanyak tiga kali sehari, sementara
lainnya hanya dua atau tiga kali perminggu
Diare adalah frekuensi keluarnya tinja cair secara abnormal. Frekuensi antar individu
bervariasi (arang dewasa sehat BAB tiga kali sehari, orang lain mungkin sekali dalam
dua hari atau lebih).
Diare (Yunani & latin); dia artinya melewati dan rhein yang berarti mengalir)
merupakan masalah umum untuk orang yang menderita pengeluaran feses yang
terlalu cepat dan encer.
Diare didefinisikan sebagai kelebihan bobot cairan (normal dewasa; 200 g / hari) Ratarata bobot feses sehari adalah 100-150 g.Perubahan dari 150-300 g dapat
diinterpretasikan sebagai diare.
Faktor utama berkontribusi pada diare adalah hilangnya cairan. Secara normal sekitar
7 liter cairan digestive disekresi ke dalam saluran GI setiap hari ,Cairan ke GI terdiri
dari saliva atas sekitar 1 Liter, gastric juice 2 l, pancreatic juice 2l, sekitar 1 l cairan
dari liver dan 1 l dari bowel. Sebagai tambahan 2 l masuk ke GI dengan makanan dan
minuman. Total 9 l, direabsorbsi usus halus.
Jumlah yang direabsorbsi 850 ml dan 150 ml disekresi sebagai feses setiap hari.
Gangguan pada proses absorbsi air menyebabkan diare.
PENYEBAB DIARE
Diare disebabkan umumnya oleh
Jenis diare
Diagnosa dan penanganan diare adalah berbeda. Harus dibedakan antara diare akut
dan kronik. Perbedaan jenis diare ini menentukan obat antidiare yang akan digunakan.
Jenis Diare
1. Diare akut,
mula terjadinya tiba-tiba, tinja cair terjadi diikuti lemas, adanya gas, nyeri, seringkali
demam dan muntah. Umumnya episode diare akut reda/hilang dalam 72 jam.
1. Diare kronik,
keluarnya tinja tidak berbentuk, sering atau berulang dan biasanya disebabkan multi
faktor.
Diare kronik termasuk diare yang sering terjadi selama dua sampai tiga periode
panjang.
Tampilan secara klinik
Banyak zat, termasuk antibiotika dan obat lain menyebabkan diare.
Obat-obat yang menyebabkan diare : Laksatif, antasid mengandung magnesium,
antineoplastik, auranofin (garam emas), antibiotika (klindamisin, tetrasiklin,
sulfonamida, beberapa antibiotika spektrum luas), antihipertensi (reserpin, guanetidin,,
metildopa, guanabenz, guanadrel), kolinergik (betanekol, neostigimin), Cardiac agents
. Pengobatan
Antibiotika
. Radiasi
Karsinoma
. Enteriitis regional
Kolera
. Salmonellosis
DivetikuitiS
. Shigellosis
. Infeksi Staphylococcal
Keracunan makanan
. Kolitis ulseratif
Giardiasis
. Gastroenteritits viral
Syndrom malabsorbtion
Parasitosis
Kehilangan protein enteropathy
Enteritis regional
Skleroderma
Structure
Surgey / bedah
Subtotal gastrectomy dan vagotomy
Vagotomy dan pyloroplasty
Gastroenteroctomy dan vagotomy
Vagotomy dan pyloroplasty
Afferent loop syndrome from gastrojejunostomy or sub total
Gastrectomy and bilroth II anastomosis ileal resection
Short bowel syndrome
Tuberculosis
Ulcerative colitis
Eremia
Villus tumor
Zollinger-Ellison Syndrome
Bervariasinya penyebab diare membuat identifikasi mekanisme secara patofisiologi
sulit dan menyebabkan pemeriksaan secara fisik lengkap lebih baik, termasuk
dukungan uji laboratorium klinik
Penyebab diare dapat juga psikogenik, neurogenik dan pembedahan, endokrin, iritan,
osmotik, diet, alergenic, malabsorbsi dan atau inflamatory.
Pengobatan non spesifik
Pada kasus parah, risiko diare terbesar adalah dehidrasi dan ketidakseimbangan
elektrolit, terutama pada bayi, anak-anak dan manula yang lemah. Oleh karena itu
terapi rehidrasi oral merupakan kunci utama penanganan untuk pasien sakit diare
akut.
Patofisiologi Diare
Diare adalah ketidakseimbangan absorbsi dan sekresi air dan elektrolit. Jika absorbsi
air di small bowel dan kolon menurun atau sekresi meningkat melebihi normal, diare
terjadi. Biasanya keluar air dan elektrolit terus menerus dari tubuh.
Secara umum 4 mekanisme patofisiologis gangguan keseimbangan air dan elektrolit,
yang menyebabkan diare. 4 mekanisme ini adalah dasar diagnosis dan terapi yaitu ;
1. Perubahan transport aktif ion oleh penurunan absorbsi Na ataupun
meningkatnya sekresi Cl.
2. Perubahan pada motilitas intestinal
3. Meningkatnya osmolaritas dalam luminal dan
4. Meningkatnya tekanan hidrostatik dalam jaringan,
Patofisiologi
Berdasarkan mekanisme patofisiologi diare telah dihubungkan dengan 4 kelompok
diare secara klinis yaitu diare : sekretori, osmotik, eksudatif dan perubahan transit
intestinal.
Diare sekretori terjadi bilamana secara struktural senyawa mirip (contoh, peptida
intestina vasoaktif atau bakterial/toksin) meningkatkan sekresi atau menurunkan
absorbsi air dan elektrolit dalam jumlah besar.
Senyawa (zat kimia) diabsorbsi kurang baik menahan cairan intestinal, menyebabkan
diare osmotik.
Penyakit inflamasi usus dapat menyebabkan diare eksudatif dengan keluarnya mukus,
protein atau darah ke usus.
Motilitas usus dapat dihubungkan dengan menurunnya waktu kontak dalam usus
halus, cepat melewati kolon dan oleh pertumbuhan bakteri berlebihan.
Diare disalahgunakan (abuse) untuk menurunkan bobot badan dengan terjadinya
diare.Pada diare, pemeriksaan secara fisik abdomen dapat ditemukan peristaltik
dengan perut berbunyi.
Outcome diinginkan
Tujuan terapeutik pengobatan diare adalah mengelola diet, mencegah keluarnya air,
elektrolit berlebihan dan gangguan asam-basa.
Terapi Farmakologi
Berbagai obat digunakan untuk mengobati diare, obat ini dikelompokkan ke dalam
berbagai kategori ;
1. Antimotilitas
2. Adsorbents
3. Senyawa antisekretori
4. Antibiotika, enzim dan
5. Mikroflora intestinal
Biasanya obat ini tidak kuratif tapi paliatif
PENGOBATAN
Campuran yang seimbang antara glukosa dan elektolit dalam volume yang setara
dengan cairan yang hilang dapat mencegah terjadinya diare, WHO merekomendasikan
formula atau larutan rehidrasi oral yang ideal ; campuran lain atau obat-obat rumah
yang mungkin komposisinya tidak seimbang.
Larutan rehidrasi oral untuk pengobatan diare (satuan mmol/l, kecuali dalam kurung
dalam gram/l
Obat antidiare
Farmakoterapi diare harus dilakukan pada pasien yang menunjukkan gejala diare
yang signifikan dan terus menerus (persisten).Obat antidiare nonspesifik biasanya tidak
mengacu pada patofisiologi penyebab diare ; prinsip pengobatan ini hanya
menghilangkan gejala pada kasus diare akut yang ringan.
Obat-obat ini kebanyakan bekerja menurunkan motilitas usus dan sedapat mungkin
tidak boleh diberikan pada diare yang disebabkan mikroorganisme. Pada kasus ini obat
tersebut dapat menutupi gambaran klinis, menunda mikroorganisme dibersihkan, dan
meningkatkan risiko infeksi oleh mikroorganisme dan komplikasi seperti megakolon
toksik (dilatasi kolon akut disertai kolitis amebik atau ulseratif).
Obat antidiare
Senyawa intralumen
Senyawa-senyawa pembentuk massa dan bersifat higroskopik
Koloid hidrofilik, seperti psilium (metamucil, dll. Polikarbofil dan
karboksimetilsellulosa menyerap air dan meningkatkan massa feses, biasanya
digunakan untuk konstipasi, tetapi kadang-kadang berguna untuk diare kronis ringan
pada pasien yang menderita sindrom iritasi usus.
Mekanisme efek ini belum jelas
Beberapa obat ini dapat mengikat toksin bakteri dan garam empedu
Adsorbent (seperti kaolin-pektin) digunakan untuk meringankan simptomatik,
adsorbent kerjanya tidak spesifik. Mereka mengadsorbsi nutrient, toksin, obat dan
digestives juice. Pemberian bersama dengan obat lain menurunkan bioavailabilitas obat
lain tersebut.
Lempung (Clay) seperti kaolin (suatu alumunium silikat berhidrat dan silikat lainnya
seperti Atapulgit (MgAlsilikat) mengikat air dalam jumlah besar, juga mengikat
enterotoksin. Campuran kaolin dan pektin (polisakarida tanaman sebagai OTC dan
dapat meredakan gejala diare ringan).
Kolestiramin
Adalah suatu resin penukar anion yang efektif mengikat asam empedu dan beberapa
toksin bakteri. Berguna untuk diare yang diinduksi garam empedu dengan dosis 9
gram 4 kali sehari, dosis dapat diturunkan hingga frekuensi diare sesuai diinginkan,
juga pernah digunakan untuk diare akibat AB dan kolitis oleh Clostridium dificale.
Kolestiramin dapat memperparah diare pada penderita dengan steatorea (feses dengan
lemak berlebihan)
Kolestiramin dapat mengikat obat dan Vitamin dan hendaknya tidak diberikan
bersama, tetapi beberapa jam sebelum dan setelah pemberian obat.
Bismut
Mekanisme kerja belum diketahui dengan baik.
Bismut diduga memiliki efek antisekretori, antiradang dan antimikroba, juga dapat
meredakan mual dan kram abdomen.Bismut subsalisilat efektif untuk pencegahan dan
pengobatan diare pada wisatawan (traveller,s diarrhea).Bismut sulfida, berwarna hitam,
membuat feses berwarna gelap, lidah gelap akibat reaksi obat dan sulfida yang
diproduksi bakteri dalam mulut.Sering untuk pengobatan helicobacter ylori
Obat antidiare
Obat-obat antimotilitas dan anitsekretori
Opioid/Opiat
Bekerja diperantarai terutama oleh reseptor opioid (efek motilitas) dan (sekresi
usus) pada saraf enterik, sel epitel dan otot atau absorbsi (reseptor dan ). Antidiare
yang umum digunakan seperti difenoksilat, difenoksin dan loperamid).Opiat dan
derivat opiat memperlama waktu transit konten intraluminal.Pada diare yang
disebabkan infeksi, penggunaan obat ini meperburuk diare.Penggunaan jangka
panjang dibatasi, potensial adiksi.
Loperamid (Imodium R)
Obat antidiare turunan piperidin butiramid aktif secara oral. 40-50x lebih kuat dari
morfin sebagai antidiare. Penetrasi ke SSP buruk. Loperamid memiliki aktivitas
antisekretori untuk melawan toksin kolera dan beberapa bentuk toksin E. Coli .Kerja
cepat setelah oral, puncak 3-5 jam, t1/2 11 jam. Dosis dewasa 4 mg awal, diikuti 2 mg
tiap defekasi hingga 16 mg / hari. Dosis maks anak 2-5 th 3 mg, 6-8 th 4 mg, 8-12 th 6
mg. Tidak boleh untuk usia di bawah 2 th.
Loperamid dapat digunakan kombinasi dengan antimikroba (trimetoprimsulfametoksazol atau fluorokuinolon). Jika perbaikan klinis setelah 48 jam tidak
terlihat, penggunaannya dihentikan.
Loperamid dapat sebagai terapi penunjang diare kronis.
Obat antidiare
Agonis Reseptor 2-adrenergik
Menstimulasi absorbsi dan menghambat sekresi cairan dan elektrolit, dan juga
meningkatkan waktu transit usus dengan cara berinteraksi dengan reseptor spesiifik.
Klonidin oral (0,1 mg dua kali /hari) untuk penderita diabetes yang diare kronis, juga
untuk diare akibat penghentian opiat.
ES ; hipotensi, depresi dan merasa kelelahan, sebagai pembatas penggunaan obat ini.
Obat antidiare
Oktreotid
Analog oktapeptida somatostatin
Efektif menghambat diare sekresi parah yang disebabkan oleh tumor pensekresi
hormon pada pankreas dan saluran GI
Mek Kerja, melibatkan penghambatan sekresi hormon dan bukan efek proabsorptif.
Efektif untuk diare sekresi seperti diare yang diinduksi kemoterapi, diare berhubungan
dengan HIV dan diare diabetik. Awal terapi 50-100 g 2-3 x / hari dengan penyesuaian
dosis hingga maks 500 g 3x / hari.Untuk terapi akromegali 20 mg IM sekali sebulan,
Pelayanan Farmasis
Identifikasi diare yang diderita
Pertanyaan yang ditanyakan seorang farmasis / petugas apotek kepada penderita
untuk membantu pemilihan obat antidiare sebagai berikut ;
Apakah diare yang dialami ada hubungannya dengan gejala lain ? Seperti demam,
muntah, nyeri
Berapa lama masalah sudah terjadi ?, Apakah diare terjadi tiba-tiba? Berapa kali
sehari buang air besar (BAB)?
Apakah terdapat darah pada feses atau mulas ?
Apakah anda dapat menghubungkan awal mula diare dengan penyebab spesifik
dengan bahan makanan atau obat?. Apakah anda bepergian ke luar negeri / daerah lain
?
Selama tidak muntah dan tidak mual, bisa diberikan larutan yang mengandung air, gula dan
garam.Anti diare yang ideal harus bekerja cepat, tidak menyebabkan konstipasi, mempunyai
indeks terapeutik yang tinggi, tidak mempunyai efek buruk terhadap sistem saraf pusat, tidak
menyebabkan ketergantungan..Contoh antidiare :
1. Racecordil,
memenuhi
semua
syarat
ideal,
cara
kerjanya
mengembalikan
keseimbangan sistem tubuh dalam mengatur penyebaran air dan elektrolit ke usus.
2. Loperamide, golongan opioid yang bekerja dengan cara memperlambat motilitas
saluran cerna
3. Nifuroxazide , bakterisidal terhadap E coli, Shigella dysenteriae, Streptococcus,
Staphylococcus dan P aeruginosa. Nifuroxazide bekerja lokal pada saluran
pencernaan.
4. Dioctahedral smectite, melindungi barrier mukosa usus & menyerap toksin, bakteri,
serta rotavirus.
http://purnamasyinta.blogspot.com/2014/07/laporan-praktikum-farmakologiantidiare.html
Kemoterapeutika
Walaupun pada umumnya obat tidak digunakan pada diare, ada beberapa
mempengaruhi
otot
sirkuler
dan
longitudinal
usus.
Contoh:
Candu
dan
Adsorbensia
Adsorben memiliki daya serap yang cukup baik. Khasiat obat ini adalah
tersebut.
Obat
ini
sama
efektifnya
dengan
difenoksilat
untuk
pengobatan diare kronik. Efek samping yang sering dijumpai adalah kolik
abdomen, sedangkan toleransi terhadap efek konstipasi jarang sekali terjadi.
Pada sukarelawan yang mendapatkan dosis besar loperamid, kadar puncak pada
plasma dicapai dalam waktu empat jamsesudah makan obat. Masa laten yang
lama ini disebabkan oleh penghambatan motilitas saluran cerna dan karena obat
mengalami sirkulasi enterohepatik. Waktu paruhnya adalah 7-14jam. Loperamid
tidak diserap dengan baik melalui pemberian oral dan penetrasinya ke dalam
otak tidak baik; sifat-sifat ini menunjang selektifitas kerja loperamid. Sebagian
mikroba
seperi
bakteri,
parasit,
virus
dan
kapang
bisa
dan
menyebabkan
peningkatan
permeabilitas
mukosa.
Sebaran,
komponen
nutrisi
di
usus
halus
seringkali
menyertai
http://laporanakhirpraktikum.blogspot.com/2013/07/LAPORAN-PRAKTIKUMPENGUJIAN-EFEK-ANTIDIARE-FARMAKOLOGI.html
http://laporanakhirpraktikum.blogspot.com/2013/07/LAPORAN-PRAKTIKUMPENGUJIAN-EFEK-ANTIDIARE-FARMAKOLOGI.html