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Gonzlez
Unidad III: Farmacocintica
Farmacocintica dosis-dependiente
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Farmacocintica tiempo-dependiente
La cronofarmacocintica obedece a los ciclos circadianos, como los enzimas
metabolizadores, funcin renal, pH urinario, concentracin de alfa-glicoprotena
cida (aumenta con el estrs), el gasto cardaco, etc. Es de gran importancia en la
administracin de frmacos, como los antineoplsicos, que dan una respuesta
radicalmente diferente si se administran a diferentes horas del da.
Un caso clnico
Principio de la superposicin
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Farmacocintica no lineal
Ocurre cuando las concentraciones teraputicas estn cerca de la concentracin
en que se saturan algunos sistemas.
Qu procesos farmacocinticos pueden saturarse? Todos: A, D, M y E
Farmacocintica no lineal a nivel de la absorcin
Transporte saturable
Metabolismo presistmico
Ej: propanolol
nitrendipino
Dosis Cantidad
% de la
ciclosporina tacrolimus -
(mg)
Absorbida dosis
0.5
0.4
80
Problemas de solubilidad
Ej: griseofulvina-
2.0
0.9
45
carbamazepina
Absorcin GI de
5.0
1.3
26
Vitamina B12
10
1.5
15
50
2.0
200
3.3
1.6
500
6.0
1.1
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250
0.8
500
0.6
750
0.4
<< que las
1000
anteriores
Amoxicilina
ABC
Dosis
Amoxicilina
Posibilidades:
a.- Problemas de solubilidad
b.- Problemas de transporte
Parte se absorbe por difusin y parte por TA
Al saturarse el transportador, lo que se absorbe mediante ese mecanismo
permanece constante
Comportamiento terico en que slo hay TA y ste se satura, o bien, hay
problemas de solubilidad.
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Alcohol
Cpl
Veloc
Cl
(mg/l)
Metabolizacin
(l/h)
(g/h)
7000
9.9
1.4
5000
9.8
2.0
3000
9.7
3.2
1000
9.1
9.1
500
8.3
17
200
6.7
33
100
5.0
50
50
3.3
67
10
0.91
91
Salicilatos
Dosis en que se administra el AAS
Antiagregante plaquetario: 100 mg diarios
Analgsico y antipirtico: 2 g diarios
Antirreumtico: 4-8 g diarios
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