PSICOFRMACOS NOS TRANSTORNOS MENTAIS

1. ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
1.1. Benzodiazepnicos
*Caractersticas gerais:
- efeitos sedativos, ansiolticos e hipnticos
- tambm usados como relaxantes musculares e anticonvulsivantes
- produzem dependncia e reaes de abstinncia
- poucos efeitos sobre os sistemas cardiovascular e respiratrio
*Efeitos colaterais e reaes adversas:
- sedao, fadiga, perdas de memria, sonolncia, incoordenao motora,
diminuio da ateno, da concentrao e dos reflexos; em pessoas idosas
esto associados a quedas e fraturas do colo do fmur
*Dependncia, sndrome de abstinncia e rebote:
- a sndrome de retirada ou de descontinuao: inquietude, nervosismo,
taquicardia, insnia, agitao, ataque de pnico, fraqueza, cefalia, fadiga,
dores musculares, tremores, nuseas, vmitos, diarria, cibras, hipotenso,
palpitaes, tonturas, hiper-reflexia, hipersensibilidade a estmulos,
fotofobia, perturbaes sensoriais, despersonalizao, desrealizao,
disforia
- nos casos mais graves, podem ocorrer convulses, confuso, delirium e
sintomas psicticos
- a durao varivel, os sintomas fsicos raramente ultrapassam sete dias
- preveno: retirada gradual do medicamento (50% da dose em 2 a 4
semanas, e os restantes 50% num perodo bem mais longo)
*Metabolizao:
- diazepam, clonazepam e clordiazepxido so metabolizados lentamente
- lorazepam, alprazolam, triazolam, midazolam e oxazepam so
metabolizados de forma mais rpida e no possuem metablitos ativos; so
os preferidos em pacientes idosos ou com doena heptica
*Mecanismos de ao:
- os benzodiazepnicos potencializam o efeito inibitrio do cido y-aminobutrico (GABA) que o principal neurotransmissor inibitrio do SNC
- os receptores benzodiazepnicos so um subtipo de receptor GABA A, e sua
ativao pelos benzodiazepnicos facilita a ao do GABA, provocando a
abertura dos canais de cloro, a entrada do cloro para dentro da clula
nervosa e uma diminuio da excitabilidade nervosa
*BZDs:
Alprazolam (Frontal)
Bromazepam (Lexotan)
Clordiazepxido (Libriurm)
Clonazepam (Rivotril)
Cloxazolam (Olcadil)
Clorazepato (Tranxilene)
Diazepam (Valium)
Flurazepam* (Dalmadorm)
Flunitrazepam* (Rohypnol)
Lorazepam (Lorax)
Midazolam* (Dormonid)

Oxazepam ( Serax)
Triazolam* (Halcion)
*BDZ utilizados como indutores do sono.
1.2. Buspirona
*Caractersticas gerais:
- no induz sedao, prejuzo cognitivo ou psicomotor, dependncia fsica ou
tolerncia e no interage com o lcool
*Indicaes e contra-indicaes:
- segunda escolha no transtorno de ansiedade generalizada quando existem
contra-indicaes para o uso de antidepressivos ou BDZs
- quadros de ansiedade em pacientes idosos, normalmente mais sensveis
aos BDZs, ou em pacientes com alto potencial de abuso ao lcool ou aos
BDZs
- tratamento do tabagismo
*Efeitos colaterais e reaes adversas:
- tonturas, cefalia, nusea, fadiga, inquietude,sudorese, geralmente leves
*Mecanismo de ao:
- agonista (estimuladora) de receptores pr-sinpticos 5HT1A
1.3. Zolpidem, Zopiclona e Zaleplon (hipnticos)
*Caractersticas gerais:
- hipnticos com meia vida curta (2 a 6 horas), com pouco efeito
miorrelaxante
- pouca ou nenhuma sedao no perodo diurno
- expectativa que no causem dependncia
*Indicaes e contra-indicaes:
- tratamento da insnia
- ateno: deve-se sempre tentar identificar a causa da insnia, que pode
ser depresso, ansiedade generalizada, etc. Nestes casos eventualmente o
uso de antidepressivos pode ser suficiente. Entretanto, se for necessrio o
uso de hipnticos, deve-se tentar restringi-lo a 7 a 10 dias. Se for necessrio
o uso por mais de 3 semanas reavaliar o paciente. Evitar prescrever
quantidades superiores a um ms de tratamento
*Efeitos colaterais e reaes adversas:
- Zolpidem e Zaleplon: amnsia, diarria, fadiga, sonolncia, tontura
- Zopiclona: boca seca, gosto amargo, sonolncia
*Mecanismo de ao:
- atuam atravs de receptores Omega-1, e w-1
2. ANTIDEPRESSIVOS
2.1. Antidepressivos tricclicos (ADTs)
*Indicaes:
- drogas de escolha em depresses graves e em pacientes hospitalizados
- transtorno do pnico (imipramina e clomipramina)
- transtorno de ansiedade generalizada (imipramina)
- dor crnica (amitriptilina)
- dficit de ateno com hiperatividade (imipramina)

- transtorno obsessivo-compulsivo (clomipramina)

*Contra-indicaes:
- problemas cardacos (bloqueio de ramo, insuficincia cardaca) ou aps o
infarto recente do miocrdio (3 a 4 semanas) (sempre pedir ECG antes da
receita)
- hipertrofia de prstata, constipao intestinal grave e glaucoma
- pacientes idosos pelo risco de hipotenso postural
- pacientes com risco de suicdio, pois so letais em overdose
- obesos, pois provocam ganho de peso
*Mecanismo de ao:
- atuam sobre diversos tipos de receptores: bloqueiam a recaptao da
norepinefrina, da serotonina e possuem afinidade por receptores
colinrgicos, histaminrgicos, e adrenrgicos (alfa1), razo pela qual
apresentam uma grande variedade de efeitos colaterais
*Efeitos colaterais e reaes adversas:
- xerostomia, constipao intestinal, reteno urinria, viso borrada,
taquicardia, queda de presso, tonturas, sudorese, sedao, ganho de peso,
tremores
*ADTs:
Imipramina (Tofranil)
Clomipramina (Anafranil)
Amitriptilina (Tryptanol)
Nortriptilina (Pamelor)
Maprotilina (Ludiomil)
Doxepina (Sinequan)
2.2. Inibidores seletivos de recaptao de serotonina
*Indicaes:
- depresso unipolar
- TOC
- transtorno do pnico
- distimia
- episdios depressivos do TBH
- bulimia nervosa (fluoxetina em doses elevadas)
- fobia social (fluoxetina, paroxetina, sertralina)
- ansiedade generalizada (paroxetina)
- transtorno do estresse ps-traumtico (sertralina)
*Contra-indicaes:
- patologias gastrintestinais (gastrite, DRGE,...)
-pacientes que utilizam mltiplas drogas devem evitar a fluoxetina pois ela
apresenta interaes medicamentosas bastante complexas
- disfunes sexuais no decorrentes de depresso, pois podem agravar
estes quadros
*ISRS:
Fluoxetina (Prozac)
Sertralina (Zoloft)
Paroxetina (Aropax)

Citalopram (Cipramil)
Escitalopram (Lexapro)
Fluvoxamina (Luvox)
2.3. Antidepressivos diversos e mecanismos de ao:
Amineptina(Survector ) Inibio da recaptao da DA.
Bupropriona (Wellbutrin ) Inibio da recaptao da NE e DA
Fenelzina (Nardil) Inibio da monoamino-oxidase
Milnaciprano (Ixel ) Inibio da recaptao 5HT e NE
Mirtazapina (Remeron ) Facilitao da transmisso 5HT e NE
Moclobemida (Aurorix ) Inibio da MAO reversvel
Nefazodona (Serzone ) Inibio da recaptao 5HT e NE, e bloqueio 5HT2
Reboxetina (Prolift ) Inibio da recaptao da NE
Tianeptina (Stablon ) Aumento da recaptao de 5HT
Tranilcipromina (Parnate ) Inibio da MAO
Trazodona (Donaren ) Inibio da recaptao 5HT e NE e bloqueio 5HT2
Venlafaxina(Efexor ) Inibio da recaptao 5HT e NE
- nefazodona e mirtazapina tm um efeito sedativo bem marcado, e
eventualmente so preferidas em quadros depressivos acompanhados de
ansiedade
- nefazodona, mirtazapina e bupropriona em princpio no causam
disfunes sexuais
- venlafaxina vem sendo largamente utilizada no tratamento da ansiedade
generalizada
3. ANTIPSICTICOS OU NEUROLPTICOS
3.1 - Indicaes:
- esquizofrenia (episdios agudos, tratamento de manuteno, preveno
de recadas)
- transtornos delirantes
- episdios agudos de mania com sintomas psicticos ou agitao
- transtorno bipolar do humor
- depresso psictica em associao com antidepressivos
- episdios psicticos breves
- psicoses induzidas por drogas
- psicoses cerebrais orgnicas
- controle da agitao e da agressividade em pacientes com retardo mental
ou demncia
- transtorno de Tourette (haloperidol, pimozida, risperidona)
3.2. Contra-indicaes:
- discrasias sangneas (especialmente a clozapina)
- estados comatosos ou depresso acentuada do SNC
- transtornos convulsivos (tradicionais de baixa potncia e a clozapina)
- doena cardiovascular grave (tradicionais e a clozapina)
- idosos: evitar os tradicionais por causarem problemas cardiocirculatrios e
cognitivos
3.3. Efeitos colaterais e reaes adversas:
- efeitos extrapiramidais: acatisia, distonias e discinesias nos tradicionais.
Devem-se ao

bloqueio dos receptores D2 no sistema nigro-estriatal e so comuns durante

o
uso dos antipsicticos tradicionais especialmente os de alta potncia
*Acatisia a sensao subjetiva de inquietude motora, ansiedade,
incapacidade para relaxar, dificuldade de permanecer imvel e a
necessidade de alternar entre estar sentado ou de p
*Distonias ou discinesias agudas so contraturas musculares ou
movimentos estereotipados de grupos musculares que surgem minutos ou
horas depois do incio do uso de um neurolptico
*Distonias ou discinesia tardias so movimentos estereotipados de grupos
musculares, periorais, da lngua, da cabea, do tronco ou dos membros, que
surgem geralmente depois do uso crnico de altas doses dos antipsicticos.
Pode ainda manifestar-se sob a forma de crises oculgiras, opisttono,
torcicolo, abertura forada da boca, protuso da lngua, disartria, disfagia ou
trismo com deslocamento da mandbula. Ocorre mais em homens (jovens),
com menos de 40 anos
*Parkinsonismo a diminuio dos movimentos dos braos, da expresso e
mmica faciais, marcha em bloco (semelhante ao andar de um rob),
rigidez, tremor de extremidades e da lngua, hipersalivao, bradicinesia
(movimentos lentos), acinesia (diminuio da espontaneidade dos
movimentos)
- efeitos colateris endcrinos: aumento dos nveis de prolactina (aumento e
dor nos seios, galactorria, amenorria), desencadeamento de diabetes
- efeitos cardiovasculares: hipotenso ortosttica, e taquicardia, mais
comuns nos tradicionais mais sedativos (clorpromazina, tioridazina,
levomepromazina)
- efeitos centrais: sedao, sonolncia, tonturas e ganho de peso
especialmente com a clozapina e a olanzapina
- efeitos diversos: hipersalivao (clozapina), boca seca, viso borrada,
constipao intestinal
- efeitos sexuais: ejaculao retrgrada, diminuio do volume ejaculatrio,
ejaculao dolorosa, diminuio da libido, disfuno ertil, anorgasmia e
orgasmo retardado
3.4. Caractersticas especficas:
- antipsicticos tradicionais: podem constituir-se na primeira escolha para o
tratamento da de quadros psicticos da fase aguda da esquizofrenia, como
coadjuvantes nos episdios manacos do transtorno bipolar do humor (TBH),
por serem reconhecidamente eficazes e
seguros, e principalmente pelo seu menor custo, quando este fator
decisivo
- antipsicticos de baixa potncia: podem provocar tonturas, sedao,
constipao
Intestinal
- antipsicticos de alta potncia: sintomas extrapiramidais aos quais so
suscetveis especialmente jovens do sexo masculino.
- antipsicticos atpicos: em geral no causam efeitos extrapiramidais nas
doses usuais, so mais bem tolerados e na atualidade vem sendo cada vez
mais preferidos como primeira escolha
- risperidona: quando h sintomas positivos proeminentes, hostilidade,
agitao, obesidade, tabagismo, hiperglicemia ou diabetes
- olanzapina: quando h tendncia a ocorrerem sintomas extrapiramidais ou
acatisia

- clozapina: nos casos de ausncia de resposta a dois antipsicticos

diferentes, usados em doses e tempos adequados, uma alternativa o uso
de clozapina. Vrios estudos tm demonstrado uma superioridade clnica
deste medicamento em relao aos demais antipsicticos, sendo a nica
droga efetiva, at o momento, para pacientes refratrios. Outra indicao
para o uso da clozapina a presena de discinesia tardia. Um dos riscos do
seu uso a possibilidade de ocorrer um quadro grave
chamado de agranulocitose
3. 5. Tpicos de alta potncia
Haloperidol (Haldol)
Flufenazina(Anatensol)
Pimozida (Orap)
3. 6. Tpicos de mdia potncia
Trifluoperazina (Stelazine)
3.7. Tpicos de baixa potncia
Clorpromazina (Amplictil)
Levomepromazina (Neozine)
3.8. Atpicos
Tioridazina (Melleri)
Sulpirida (Equilid)
Clozapina (Leponex)
Risperidona (Risperdal)
Olanzapina (Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)
Aripiprazol (Abilify)
4. ESTABILIZADORES DO HUMOR
Ltio (Carbolitium)
Carbamazepina (Tegretol)
cido valprico/valproato (Depakene /Depakote )
Lamotrigina (Lamictal)
Topiramato (Topamax)
Gabapentina (Neurontin)
4.1 - Ltio:
4.1.1 Indicaes e contra-indicaes:
- tratamento e na profilaxia de episdios agudos tanto manacos como
depressivos do transtorno do humor bipolar, na ciclotimia, como
potencializador dos antidepressivos em pacientes com depresso maior
unipolar, que respondem parcialmente ou no respondem aos
antidepressivos, em episdios de agressividade e de descontrole do
comportamento.
- deve ser evitado nos pacientes chamados de cicladores rpidos (4 ou mais
episdios por ano), em pacientes com insuficincia renal, disfuno do
ndulo sinusal, arritmias ventriculares
graves e com insuficincia cardaca congestiva
- gravidez: deve se possvel ser evitado no primeiro trimestre
4.1.2 Efeitos colaterais e reaes adversas:
- acne, aumento do apetite, edema, fezes amolecidas, ganho de peso, gosto
metlico, leucocitose, nuseas, polidipsia, poliria, tremores finos
* importante destacar que o ltio tem uma faixa de nveis sricos
teraputicos bastante estreita, podendo facilmente atingir nveis txicos

(vmitos, dor abdominal, ataxia, tonturas, tremores grosseiros, disartria,

nistagmo, letargia, fraqueza muscular, que podem evoluir para o estupor,
coma, queda acentuada de presso, parada do funcionamento renal e
morte)
4.1.3 Uso clnico:
- antes de iniciar o tratamento com ltio, necessrio um exame clnico e
laboratorial, incluindo dosagem de creatinina, uria, eletrlitos, T4 livre,
TSH, hemograma, eletrocardiograma (em pessoas com mais de 40 anos ou
com possibilidade de apresentarem cardiopatias) e teste de gravidez, se
houver algum risco
- no uso do ltio fundamental o controle laboratorial dos nveis sricos que,
no incio devem ser verificados 5 dias aps a estabilizao das doses
4.1.4 Mecanismos de ao:
- o ltio um ction monovalente que, se acredita, interfere nos sistemas
intracelulares de segundos mensageiros. Ele inibiria vrios passos do
metabolismo do inositol trifosfato (IP3), e da fosfoquinase, interferindo na
transduo de sinais, na transcrio e na expresso gnica, atravs da
sntese de novas protenas
4.2 - Acido valprico:
4.2.1 - Indicaes e contra-indicaes:
- anticonvulsivante tradicionalmente utilizado na epilepsia: crises de
ausncia simples ou complexas, e em outros tipos
- pode ser de liberao gstrica (cido valprico) ou entrica (divalproato),
que melhor
tolerada
- to eficaz quanto o ltio no tratamento da mania e mais eficaz em
cicladores rpidos e mania disfrica
-tem sido preferido ainda em quadros manacos de pacientes com
traumatismo craniano, e em bipolares refratrios ao ltio e/ou
carbamazepina
- o uso do cido valprico deve ser evitado em pacientes que apresentam
insuficincia heptica, hepatite, hipersensibilidade droga e durante a
gravidez
4.2.2 Efeitos colaterais e reaes adversas:
- ataxia, aumento do apetite, ganho de peso, desateno, fadiga, nuseas
sonolncia, sedao, diminuio dos reflexos, tremores, tonturas
4.2.3 Mecanismo de ao:
- mecanismos que teriam como efeito um aumento da atividade gabargica
cerebral (inibitria): inibiria o catabolismo do GABA, aumentando sua
liberao, diminuindo seu turnover, e aumentando a densidade de
receptores GABA B
4.3 Carbamazepina:
4.3.1 Indicaes e contra-indicaes:
- pacientes no-responsivos ao ltio, ou que no o toleram, e na mania no
clssica
- potencializao do efeito do ltio quando a resposta parcial
- quadros de agressividade ou descontrole dos impulsos

- contra-indicada em pacientes com doena heptica, trombocitopenia, ou

em pacientes que estejam usando clozapina (pode agravar problemas
hematolgicos)
4.3.2 Efeitos colaterais e reaes adversas:
- ataxia, diplopia, dor epigstrica, toxicicidade heptica, nuseas, prurido,
rash cutneo, sedao, sonolncia, tonturas
4.3.4 Mecanismos de ao:
- as aes anticonvulsivantes da carbamazepina parecem ser exercidas em
nvel da amgdala por meio de receptores benzodiazepnicos centrais.
Estimularia a formao da pregnenolona, um esteride neuroativo, que
atuaria em tais receptores. Atuaria ainda sobre a noradrenalina e o GABA
(diminui o turnover do GABA), e sobre receptores glutamatrgicos do tipo
NMDA
*Ciclagem rpida: definida como a ocorrncia de 4 ou mais episdios
afetivos ao ano de depresso, mania, hipomania ou misto e comum com o
uso prolongado do ltio. A resposta, neste quadro, mais favorvel quando
so utilizados o cido valprico e a carbamazepina.
Distingue-se da ciclotimia, cujo curso e sintomas no preenchem critrios
sindrmicos. Aparentemente esta condio transitria durante a evoluo
da doena e no representa um novo subtipo.
Depois de dois a quatro anos, a maioria dos pacientes retorna a um padro
com ciclos mais longos.
A ciclagem rpida ocorre em torno de 20% dos bipolares, principalmente
nos de tipo II.
Entre os fatores de risco esto sexo feminino, temperamento ciclotmico,
abuso/dependncia de substncias, hipotireoidismo subclnico e uso
excessivo de depressivos.