Teraputica

farmacolgica

D.-Descripcin de la farmacocintica y frmaco

dinamia de los frmacos antiepilpticos.

Profesora: Olga Leticia Espinoza Paz.

Karla Guadalupe Olan Rangel

Jess Gerardo Cisneros Cervantes
Israel Gil Reyes
Diana Karen Gaitan Gonzlez
3 A
Octubre de 2016
Introduccin

La epilepsia es un trastorno cerebral en la cual una persona tiene repetidas

crisis epilpticas.
Una crisis epilptica es un episodio de actividad cerebral anmala que se
puede manifestar como una alteracin del estado de conciencia, trastornos de
la

vista

el

odo,

sensaciones

extraas,

movimientos

anormales

convulsiones.
Las

causas

ms

cerebrovasculares,

comunes
demencia,

de

la

Alzheimer,

epilepsia
lesin

infecciones como meningitis, tumores cerebrales

presentes durante o cerca del nacimiento.

abarcan,
cerebral

accidentes
traumtica,

y problemas cerebrales

Los medicamentos para prevenir las crisis, llamados frmacos antiepilpticos

(FAE) pueden reducir la cantidad de crisis futuras.
Una vez establecido el diagnstico de epilepsia con seguridad, se ha de
comenzar tratamiento con FAE de manera precoz. ste ha de iniciarse de
acuerdo con los tipos de crisis y sndrome epilptico del paciente, el tipo de
frmaco y las caractersticas del paciente. Hay un consenso que recomienda
la monoterapia por su menor toxicidad, el cumplimiento teraputico ms fcil
para el paciente y el menor nmero de interacciones respecto a la politerapia.

Frmacos Antiepilpticos
Es importante conocer en profundidad las caractersticas de los FAE para su
correcta utilizacin. As, es fundamental conocer su farmacocintica y su
mecanismo de accin, as como el espectro teraputico, la eficacia clnica, los
efectos secundarios e interacciones farmacolgicas y el riesgo de recurrencia
al suspender el frmaco. No resulta menos importante conocer la tolerabilidad
de los FAE y la comodidad de su utilizacin.
El frmaco antiepilptico ideal cumplira los siguientes requisitos:
Eficacia en la supresin de crisis y espectro teraputico extenso.
Absorcin completa y rpida por va oral.

Relacin

directa

entre

la

cantidad

de

frmaco

administrado

su

concentracin plasmtica.
Poca unin a protenas plasmticas.
Vida media larga y posibilidad de administrar el frmaco en una o dos
tomas al da.
Sin metabolismo heptico ni presencia de metabolitos activos.
Eliminacin renal.
Sin interacciones farmacolgicas.
Sin efectos adversos, idiosincrsicos o teratognicos.
Presentacin intravenosa y forma peditrica especfica.
buena tolerabilidad y comodidad en la administracin.
Efectos secundarios
Los FAE producen gran cantidad de efectos secundarios, aunque en pocas
ocasiones son graves y condicionan la suspensin del tratamiento. Los efectos
secundarios pueden ser:
Dependientes de la dosis, que varan en funcin del frmaco en cuestin.
Los ms frecuentes suelen ser somnolencia, mareo, cefalea, fatiga y
alteraciones cognitivas o del comportamiento, aunque dependen de cada
frmaco. Son ms frecuentes en el comienzo del tratamiento. El inicio
progresivo con escalada de dosis, as como el control plasmtico de los
frmacos de forma peridica, es fundamental para evitarlos.
Reacciones idiosincrsicas, no dependientes de la dosis: exantema,
discrasias sanguneas y hepatotoxicidad son los ms frecuentes. El eritema
multiforme es uno de los ms severos. Suponen la suspensin del
tratamiento.
Interacciones
Los FAE pueden interaccionar con multitud de frmacos, ya sean otros FAE o
de otro tipo; por ello es necesario informar de ellos al paciente. Las
interacciones pueden producir tanto la toxicidad del FAE en caso de que, por

ejemplo, se administre con frmacos que aumenten la fraccin libre del FAE
(interaccin en la fijacin a protenas plasmticas), como la disminucin de
las concentraciones plasmticas si se administra con frmacos inductores
enzimticos.
Eliminacin
Los antiepilpticos tradicionales suelen eliminarse mediante metabolizacin a
travs del citocromo P-450 y distintos transportadores. Por ello, son objeto de
interacciones medicamentosas, tanto entre ellos como con el resto de la
medicacin que recibe el paciente.
Suspensin del tratamiento
La decisin de suspender el tratamiento antiepilptico ha de realizarse de
acuerdo con el paciente y su familia, informndolos de manera clara y concisa
de los riesgos de recidiva.
Por norma general, cuando un paciente se encuentra libre de crisis entre 3 y
5 aos y ya no persiste la causa de la epilepsia, se puede plantear la
suspensin del tratamiento, aunque ha de ser un proceso individualizado
para cada paciente (tipo de crisis, control de las crisis, etc.). En ocasiones, los
tratamientos se mantienen de por vida. La retirada debe ser siempre
progresiva y lenta para minimizar el riesgo de crisis.
Las recidivas suelen ser ms frecuentes en el primer ao tras la suspensin
del frmaco. En caso de politerapia, se suele iniciar la retirada del frmaco
que se presuma menos eficaz.

Situaciones especiales
Embarazo y lactancia

Es fundamental que, en toda mujer epilptica en edad frtil en tratamiento

con FAES, se planee antes del embarazo la actitud teraputica que se va a
seguir. En caso de que se encuentre libre de crisis al menos 2 aos, se podr
plantear la retirada del tratamiento al menos 1 ao antes de la gestacin. En
caso de que precise tratamiento, es preferible la monoterapia con dosis
mnimas para el control de crisis. Durante el embarazo debe incrementarse el
seguimiento de la paciente y vigilar las posibles malformaciones en el feto. Las
crisis en este periodo pueden incrementarse en un 17-31% y stas suponen
un riesgo importante tanto para el feto como para la madre. En caso de
tratamiento con frmacos inductores enzimticos, se recomienda el uso de
vitamina K a partir de la semana 36 y hasta el parto. No es necesario
suspender la lactancia materna. Se recomienda fraccionar la dosis total en
varias tomas, administrar frmacos con poco poder de difusin a la leche, dar
el pecho varias horas tras haber tomado la medicacin y vigilar posibles
complicaciones en el neonato.
Ancianos
Es necesario tener en cuenta las enfermedades concomitantes y los frmacos
que ya est tomando el paciente antes de la eleccin de un FAE. Se debe
evitar los frmacos que interfieran en la funcin cognitiva y el nivel de alerta.
Otras
En otras situaciones, como enfermedad heptica o renal, se debe evitar el uso
de frmacos con metabolismo en dichos rganos. En caso de enfermedades
digestivas, endocrinas o respiratorias, hay que vigilar la posible interaccin
farmacolgica con terapias concomitantes.

Conclusin
La eficacia de los distintos FAE actuales reside en la capacidad de modular la
hiperexcitabilidad neuronal patolgica que caracteriza a la epilepsia. Existen
varios mecanismos en la que la mayora de estos frmacos actan en un
intento por modificar esta patologa.
En pacientes de difcil control se tiende a intentar emplear FAEs simultneos
con distintos mecanismos de accin.
Es esencial y necesario establecer un diagnstico de la epilepsia antes de
iniciar con su tratamiento, preferencial mente monoteraputico ya que estos
frmacos tienden a tener una amplia variedad de interacciones entre ellos
mismos.
Para asignar el tratamiento al paciente es necesario un amplio conocimiento
del frmaco.
La posologa de estos frmacos se encuentra determinada por el tipo de
epilepsia, la frecuencia de las crisis, el mismo frmaco y las caractersticas y
respuestas del paciente.
Es necesario ajustar las dosis a situaciones especiales como son el embarazo,
la lactancia y cuando se administran en ancianos.
Los FAE tienen una amplia gama de efectos secundarios por lo que es
necesaria una vigilancia estrecha del paciente.