DOCENTE: Enf.

Jos Antonio Cabrera Valladolid

UN

NEUROTRANSMISOR

LLAMADO

(TAMBIEN

NEUROMEDIADOR)

SUSTANCIA

QUMICA

QUE

ES

UNA

TRANSMITE

INFORMACIN DE UNA NEURONA A OTRA

ATRAVESANDO EL ESPACIO QUE SEPARA
DOS

NEURONAS

CONSECUTIVAS

(SINAPSIS).

ESA

SUSTANCIA

SE

LIBERA

EN

LA

EXTREMIDAD DE UNA NEURONA DURANTE

LA PROPAGACIN DEL INFLUJO NERVIOSO
Y

ACTA

EN

LA

NEURONA

SIGUIENTE

FIJNDOSE EN PUNTOS PRECISOS DE LA

MEMBRANA DE ESA OTRA NEURONA.

LA ACETILCOLINA FUE EL PRIMER NEUROTRANSMISOR

EN

SER

DESCUBIERTO.

SE

ENCUENTRA

EN

LAS

NEURONAS MOTORAS DE LA ESPINA DORSAL, EN LAS

NEURONAS PREGANGLIONARES DEL SNA Y EN LAS
NEURONAS

POSTGANGLIONARES

DEL

SNP.

ES

LA

RESPONSABLE DE MUCHA DE LA ESTIMULACIN DE

LOS

MSCULOS,

TAMBIN

SE

ENCUENTRA

EN

NEURONAS SENSORIALES.

ESTA SUSTANCIA REGULA LA CAPACIDAD PARA RETENER

INFORMACIN,

ALMACENARLA

RECUPERARLA

EN

EL

MOMENTO NECESARIO. CUANDO EL SISTEMA QUE UTILIZA

LA

ACETILCOLINA

SE

VE

PERTURBADO

APARECEN

PROBLEMAS DE MEMORIA E INCLUSO, DEMENCIA SENIL.

LA NORADRENALINA (LLAMADA NOREPINEFRINA CUANDO

ES

SINTTICA)

ES

UNA

CATECOLAMINA

CON

DOBLE

FUNCIN COMO HORMONA Y NEUROTRANSMISOR.

COMO HORMONA DEL ESTRS, LA NORADRENALINA AFECTA A

PARTES DEL CEREBRO DONDE SE CONTROLAN LA ATENCIN Y LAS
ACCIONES DE RESPUESTA. JUNTO CON LA ADRENALINA, LA
NORADRENALINA

TAMBIN

INTERVIENE

EN

LA

RESPUESTA

"LUCHAR O VOLAR", AUMENTANDO DE MANERA DIRECTA LA

FRECUENCIA CARDACA.

ES UN NEUROTRANSMISOR QUE PERMITE REACCIONAR EN LAS

SITUACIONES DE ESTRS. LAS TASAS ELEVADAS DE ADRENALINA EN SANGRE CONDUCEN A
LA FATIGA, A LA FALTA DE ATENCIN, AL INSOMNIO, A LA ANSIEDAD Y, EN ALGUNOS CASOS,
A LA DEPRESIN.

DESEMPEA UN PAPEL CRTICO EN LA FUNCIN DEL

SISTEMA

NERVIOSO

CENTRAL,

TAMBIN

EST

RELACIONADA CON EL COMPLEJO SISTEMA DEL CEREBRO

DE LA MOTIVACIN Y LA RECOMPENSA. EST ASOCIADA
CON

EXPERIENCIAS

PLACENTERAS

ADICTIVAS.

ESTE

NEUROTRANSMISOR

TAMBIN

SE

ASOCIA

CON

ALGUNAS CONDICIONES PSICOLGICAS, TALES COMO LA

PSICOSIS Y LA ESQUIZOFRENIA. POR LO GENERAL EN
SITUACIONES DONDE LOS NIVELES DISMINUYERON HACEN
QUE SEA DIFCIL PARA LAS PERSONAS CONCENTRARSE.

CONDUCTAS

SINTETIZADA POR CIERTAS NEURONAS A PARTIR DE UN AMINOCIDO,

EL

TRIPTFANO,

SE

ENCUENTRA

EN

LA

COMPOSICIN

DE

LAS

PROTENAS ALIMENTICIAS. JUEGA UN PAPEL IMPORTANTE EN LA

COAGULACIN

DE

LA

SANGRE,

LA

APARICIN

DEL

SUEO,

LA

SENSIBILIDAD AL DOLOR, EL HUMOR Y LA CONDUCTA ALIMENTARIA Y

SEXUAL. EL CEREBRO LA UTILIZA PARA FABRICAR LA HORMONA
MELATONINA.

UNA DISMINCIN DE LA SEROTONINA LLEVARA A: LA DEPRESIN,

PROBLEMAS CON EL CONTROL DE LA IRA, EL DESORDEN OBSESIVO
COMPULSIVO,

EL

INCREMENTO

CARBOHIDRATOS Y EL SUICIDIO.

DEL

APETITO

POR

LOS

ACIDO GAMMA-AMINOBUTRICO O GABA: SE SINTETIZA A

PARTIR DEL CIDO GLUTMICO Y ES EL NEUROTRANSMISOR

MS EXTENDIDO EN EL CEREBRO. EST IMPLICADO EN
CIERTAS

ETAPAS

DE

LA

MEMORIZACIN

SIENDO

UN

NEUROTRANSMISOR INHIBIDOR, ES DECIR, QUE FRENA LA

TRANSMISIN DE LAS SEALES NERVIOSAS.

SIN L LAS NEURONAS PODRAN -LITERALMENTE- "EMBALARSE"

TRANSMITINDONOS LAS SEALES CADA VEZ MS DEPRISA HASTA
AGOTAR EL SISTEMA. EL GABA PERMITE MANTENER LOS SISTEMAS
BAJO CONTROL. SU PRESENCIA FAVORECE LA RELAJACIN.

CUANDO LOS NIVELES DE ESTE NEUROTRANSMISOR SON BAJOS

HAY DIFICULTAD PARA CONCILIAR EL SUEO Y APARECE LA
ANSIEDAD.

LA TOXINA BOTULNICA, TAMBIN LLAMADA BTOX, ES

UNA

NEUROTOXINA

ELABORADA

POR

UNA

BACTERIA

DENOMINADA CLOSTRIDIUM BOTULINUM.

EL EFECTO FARMACOLGICO DE LA TOXINA BOTULNICA
TIENE LUGAR A NIVEL DE LA UNIN NEUROMUSCULAR. EN
ESTA REGIN DE TRANSICIN ENTRE EL NERVIO PERIFRICO
Y

EL

MSCULO

SE

PRODUCE

LA

LIBERACIN

DE

ACETILCOLINA, UN NEUROTRANSMISOR NECESARIO PARA

PRODUCIR LA CONTRACCIN MUSCULAR.

LA

TOXINA

MEDIANTE

BOTULNICA
EL

BLOQUEO

ACTA
DE

DE

LA

FORMA

LOCAL

LIBERACIN

DE

ACETILCOLINA, LO QUE SE TRADUCE EN PARLISIS

MUSCULAR TEMPORAL.

Imagen de: Katerin Panesso Moreno

Disponible en:
http://descubre.mdeinteligente.co/la-quimica-de-las-emociones-lo-que-pasa-en-el-cerebro-de-quienes-se-deprimen-o-intentan-suicidarse/

PSICOFARMACOS
El trmino general de "psicofrmacos" engloba todas las sustancias que de alguna forma
influyen en los procesos mentales, induciendo cambios de comportamiento, en sentido
estimulante o sedante.

CLASIFICACION DE LOS
PSICOFARMACOS

Neurolpticos
Antidepresivos

* Trastornos adictivos
* Depresin

Anti maniticos

Agente eficaz en el
tratamiento de la fase
maniaca del trastorno
bipolar y en su
prevencin .

(Tranquilizantes
mayores)

Ejercen modificaciones
fundamentalmente en
el cerebro

Ansiolticos
(tranquilizantes
menores)

Accin depresora del

SNC.

Destinado a eliminar o
disminuir la ansiedad

ANTIDEPRESIVOS

Psicofrmacos: antidepresivos
1953, se describi la accin antidepresiva de un frmaco inhibidor de la monoaminooxidasa
(IMAO) utilizado en el tratamiento de la tuberculosis, la iproniazida
1957 Khun prob la eficacia de la imipramina en depresiones endgenas.
Posteriormente se desarrollaron los antidepresivos tetracclicos.
Importantes efectos adversos

dcada de los 80: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

entre un 20 y un 40 % de pacientes
presentan resistencias a estos tratamientos farmacolgicos

dcada de los 90: venlafaxina, reboxetina, mirtazapina, escitalopram

III-2006: duloxetina

MECANISMO DE ACCION DE ANTIDEPRESIVOS

* Sistema serotoninrgico y/o el sistema noradrenrgico:
Serotoninrgico: ISRS
Noradrenrgico: reboxetina
Accin dual: antidepresivos tricclicos, venlafaxina, duloxetina, mirtazapina

1 Generacin

2 Generacin

IMAO
3 Generacin
Nueva O Atpica

C LASIFICACIN DE LOS A NTIDEPRESIVOS

1.INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIN DE AMINAS: ANTIDEPRESIVOS HETEROCCLICOS:
Antidepresivos tricclicos (ADT)
- aminas secundarias: desimipramina, protiptilina y nortriptilina
- aminas terciarias: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina, amoxapina.
Frmacos Tetracclicos: mianserina, maprotilina

2. Inhibidores selectivos de la recaptacin de noradrenalina: reboxetina

3. ISRS:
Aminas primaria fluvoxamina
Aminas terciaria: citalopram, escitalopram
Aminas secundarias: fluoxetina, sertralina y paroxetina
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa:
reversibles (RIMA): moclobemide
no reversibles de la MAO (IMAO): fenelzina
5. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina (ISNA):
venlafaxina, duloxetina
6. Otros: mirtazapina bupropion, trazodona

I NDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS

depresin

fobia social,
trastorno por estrs postraumtico,
trastorno de ansiedad generalizada,
trastorno obsesivo-compulsivo

trastorno de personalidad
trastorno conducta alimentaria

trastorno disfrico premenstrual,

fibromialgia, dolor crnico
alcoholismo, tabaquismo

E FECTOS
SECUNDARIOS
Antidepresivos heterocclicos:
Sistemas colinrgicos, histamnicos, adrenrgicos y serotonrgicos
* Ms frecuentes son los anticolinrgicos y la hipotensin postural
* Ms graves son los cardacos: disminuyen la contractilidad miocrdica Y
deprimen la conduccin intracardaca
* Sntomas neurolgicos: Sedacin, Convulsiones, Temblor, Efectos
extrapiramidales
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Incremento del peso
Boca seca, estreimiento, retencin urinaria, visin borrosa
Taquicardia, temblor, arritmias
Hipotensin postural, impotencia
Sedacin , somnolencia
Hipomana
Riesgo de suicidio los primeros das.
Interaccin con alcohol.

ISRS y los nuevos antidepresivos:

SNC: cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia y ansiedad
Digestivo:nuseas, diarrea, anorexia y dispepsia
Sexual: anorgasmia, eyaculacin retardada e impotencia

ANTIMANIACOS

MANIA
Segn La Real Academia Espaola:
1. Es un Trastorno mental que se caracteriza por la
presencia obsesiva de una idea fija y produce en el
enfermo un estado anormal de agitacin
2. Costumbre o comportamiento raro o poco corriente.
3. Sentimiento de rechazo o disgusto hacia alguien o
algo. antipata, ojeriza.
4. Aficin exagerada hacia una cosa

FARMACOS
ANTIMANIACOS:

Son aquellos que son

utilizados en el
tratamiento

De la bipolaridad

T RASTORNO
BIPOLAR
Es una afeccin en la cual las personas alternan entre
perodos de un estado de nimo muy bueno o irritable
y depresin.
Las "fluctuaciones en el estado de nimo" entre mana
y depresin pueden ser muy rpidas.
Es de causa Idiopatica.

TIPOS DE TRASTORNO BIPOLAR:

TRASTORNO BIPOLAR TIPO I han tenido al menos un episodio completo de mana con
perodos de depresin grave. se denominaba depresin manaca.
TRASTORNO BIPOLAR TIPO II nunca han experimentado un episodio manaco completo. En
lugar de esto, experimentan perodos de niveles elevados de energa e impulsividad que no son
tan extremos como la mana (llamado hipomana). Dichos perodos alternan con episodios de
depresin.

S NTOMAS DEL TBP

La fase manaca puede durar de das a meses y puede abarcar los
siguientes sntomas:
Distraerse fcilmente
Poca necesidad de sueo
Deficiente capacidad de discernimiento
Control deficiente del temperamento
Comportamientos imprudentes y falta de autocontrol:
excesos de comida, bebida y/o consumo de drogas
deficiente capacidad de discernimiento
sexo con muchas parejas (promiscuidad)
hacer gastos exagerados
Estado de nimo muy elevado
exceso de actividad (hiperactividad)
incremento de la energa
pensamientos apresurados
hablar mucho
autoestima muy elevada (creencias falsas acerca de s
mismo o de las habilidades)
Compromiso exagerado en actividades
Muy alterado (agitado o irritado)

E L LITIO
Deriva del griego : PIEDRA.
Tiene efectos tranquilizantes en las personas con mana.
1817, Afwerdson, Suecia: descubre el litio
1900, se utiliza: antiepilptico, hipntico,
profilaxis de depresin
1949,John Cade, Australia,
antimanaco, profilctico del trastorno

manaco-depresivo El litio es la PIEDRA ANGULAR del tratamiento

de la fase de excitacin en la depresin bipolar
1970, Estados Unidos, tratamiento de la Mana aguda .
1974, Estados Unidos, profilctico del Trastorno Bipolar.
Hoy: tratamiento ms ampliamente usado en el trastorno afectivo
bipolar

M ECANISMO

DE

A CCIN DEL
L ITIO

* Efecto Neuroendocrinos

aumenta melatonina
disminuye h. tiroideas

* Efecto sobre la neurotransmisin

disminuye testoterona

SISTEMA COLINERGICO: incremento

concentracin, sntesis y turn-over
acetilcolina
SISTEMA CATECOLAMINERGICO:
disminuye concentracin,
almacenamiento y liberacin
dopamina y noradrenalina.
SISTEMA SEROTONINERGICO:
incremento de captacin de triptofano en
sinapsis y aumenta sntesis de serotonina

I NDICACIONES DEL L ITIO

Trastorno bipolar
Agresividad e impulsividad
Trastorno de la personalidad

Depresin resistente
Depresin recurrente

Neutropenia secundaria
a quimioterapia

E FECTOS A DVERSOS DEL L ITIO

Frecuentes, moderadamente importantes y
generalmente relacionados con dosis
- Sntomas iniciales:
nuseas, diarrea, dolor abdominal,
vrtigo, debilidad muscular (transitorios), temblor fino
de manos (persistir).
- Diabetes inspida: porque reduce la accin de la
hormona antidiurtica, deshidratacin y una mayor
toxicidad.
- Hipotiroidismo:
bocio o hipotiroidismo(tratamientos prolongados)
reversible al retirar el tratamiento
- Otros: sobrepeso, edema, leucocitosis,
hipermagnesemia, hipercalcemia por PTH

P RECAUCIONES
Estados de deshidratacin
vmitos, diarrea, hipersudoracin, infecciones
graves => aumenta [litio] =>toxicidad.
-nsuficiencia cardiaca: alteraciones cardiacas
(palpitaciones, edema).
Insuficiencia renal: se reduce su
excrecin=>ajustar dosis
Enfermedades de la piel: exacerbar psoriasis,
acn
Miastenia gravis: riesgo de exacerbar la
enfermedad.

I NTERACCIONES M EDICAMENTOSAS
-Diurticos: reducen excrecin renal de litio y aumenta la
toxicidad.
-AINE: reducen la excrecin renal de litio =>riesgo de toxicidad
Evitar especialmente la indometacina
Analgsicos de eleccin si precisa: AAS y paracetamol.
- Carbamacepina: se han descrito casos graves de neurotoxicidad.
tratamiento combinado es una opcin teraputica vlida
- IECA y ARA-II : pueden disminuir la excrecin renal
edad avanzada, con insuficiencia renal o hipovolemia.
-ISRS: riesgo de sndrome serotoninrgico.

de litio en pacientes de

Analisis de litio en sangre = litemia

niveles teraputicos: [litio] = 0.6 y 1.2
mEq/l
Sobredosificacin: [litio]=1,5 mEq/L
- Primeros sntomas:
nuseas, temblor y debilidad
- Agravarse:
confusin, disartria, visin borrosa e hiperrreflexia

- Ms graves:
convulsiones, fallo circulatorio, coma y muerte

ANTICONVULSIVANTES
CARBAMACEPINA

requieren monitorizacin

CIDO VALPROICO

presentar efectos secundarios

NUEVOS ANTICONVULSIVANTES
Gapapentina, lamotrigina,
topiramato, oxcarbamacepina,

No monitorizacin
Menos efectos secundarios

Mecanismo
de accin

Bloqueo
canales de Na
+

Potenciacin
GABA

Valproico

Carbamacepina

Gabapentina

Lamotrigina

Topiramato

Antagonismo
glutamato

Bloqueo canales
de Ca+

EFECTOS
ADVERSOS

Carbamazepina

Ac. Valproico

Gabapentina

Lamotrigina

SISTMICOS

NEUROLGICOS

IDIOSINCRTICOS

Nauseas, Vmitos,
Diarrea,
Hiponatremia,Rash,
Prurito

Discinesias,
Cefalea, Letargo

Agranulocitosis,
Enfd del Suero, Stevens-Johnson,
Insuf Heptica, Pancreatitis,
Anemia Aplsica,
Rash, Dermatitis.

Nauseas, Vmitos
Aumento Peso,
Alopecia

Temblor

Agranulocitosis,
Enfd del suero, Stevens-Johnson,
InsuficienciaHeptica,
AnemiaAplsica,
Rash,Dermatitis,

Somnolencia, Vrtigo,
Ataxia, Cefalea, Fatiga,
Nistagmo, Diplopia,
Temblor, Nauseas,
Vmitos.

Aumento de peso

Vrtigo, Cefaleas,
Diplopia, Ataxia,
Nauseas, Vmitos,
Somnolencia, Rash

Rash grave, Stevens-Johnson,

I.R.A., Alt.Hematolgicas

GENERALIDADES

NEUROLPTICOS
Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar".
Son frmacos que comnmente, son usados para el tratamiento de
las psicosis. Los neurolpticos o tambin llamados anti psicticos
clsicos, tpicos o tranquilizantes mayores ejercen modificaciones
fundamentalmente en el cerebro.

CUANDO SE USAN
LOS NEUROLEPTICOS
No curan la enfermedad ;sino que actan slo sobre algunos sntomas.
Para el tratamiento de muchas enfermedades mentales (esquizofrenia,
psicosis agudas y crnicas, psicosis seniles, etc.)
Se utilizan en la preparacin a una anestesia general para atenuar las
reacciones psquicas del paciente en la ciruga, a dems de controlar el
vomito (efecto anestsico).

Controla la

NEUROLPTICOS:
GENERALIDADES
Los neurolpticos representativos son:

FENOTIAZINAS

FENOTIAZINAS:
FARMACOCINTICA
Absorcin:
Cuando se administra por va oral,
la absorcin es lenta e irregular, se modifica
con alimentos, con anticidos, anticolinrgicos,
caf, t, etc. El pico mximo en plasma
se registra luego de 2-4 horas.

BIODISPONIBILIDAD: Es variable; entre el 10% y 50%

FENOTIAZINAS:
FARMACOCINTICA
Distribucin:

Son sustancias liposolubles, por lo que tienen un

elevado volumen de distribucin y por lo mismo esta
distribucin es rpida.
Se acumulan en cerebro, pulmones e hgado.
La semivida (T1/2) de las fenotiazinas va de las 20 a las
40 horas.

Unin a
protenas
plasmticas: 98
a 99%

FENOTIAZINAS:
FARMACOCINTICA

Metabolismo:
Se metabolizan en el
hgado.

FENOTIAZINAS:
FARMACOCINTICA
Eliminacin:
Las Fenotiazinas son eliminadas, una mitad por orina
y la otra restante por heces.
En la orina solo se excreta una fraccin mnima del
frmaco sin transformar.
Ejemplo en el caso de la Clorpromazina se elimina
del 1% al 6% de frmaco sin transformar.

FENOTIAZINAS: MECANISMO DE
ACCIN
Bloqueo de los
receptores
Dopaminrgicos D2 de
las vas principales del
Sistema
Dopaminrgico.

FENOTIAZINAS: INDICACIONES
TERAPUTICAS
La FENOTIAZINAS pueden utilizarse en casos
psicticos como

Principalmente en estados esquizofrnicos

Psicosis txica

Psicosis maniaco- depresiva

Demencias

Estados de agitacin

FENOTIAZINAS:
CONTRAINDICACIONES
La FENOTIAZINAS estn contraindicadas en pacientes con
Enfermedades hematolgicas preexistentes.
Depresin grave del sistema nervioso central.
Enfermedades hepticas
Enfermedad de Parkinson
Enfermedades renales
Enfermedades cardacas y pulmonares

FENOTIAZINAS: EFECTOS
ADVERSOS / TXICOS
Parkinsonismo: Aparicin de sntomas similares a los
de la enfermedad de Parkinson como temblor,
rigidez, trastornos de la marcha y lenguaje, entre
otros.
Acatisia (incapacidad de mantenerse quieto)
Distonas agudas (contraccin involuntaria del musculo)
Sndrome maligno por neurolpticos: Caracterizado
por la aparicin de sntomas como rigidez muscular,
hipertermia y coma.

Discinesias tardas (MOV. Involuntario parte baja de l cara )

Sndrome del conejo o temblor peribucal

FENOTIAZINAS:
INTERACCIONES

Depresores de SNC (benzodiazepinas,

dronabinol, anestsicos generales, relajantes
musculares esquelticos, agonistas opiceos y
otros ansiolticos, sedantes o hipnticos)

Anticidos pueden reducir la biodisponibilidad

de las fenotiazinas.

FENOTIAZINAS: CASOS
ESPECIALES
La mayora de las fenotiazinas, como la clorpromazina, se
excretan en la leche materna. Debido a los efectos
adversos graves que puede producir en el lactante, se
debe valorar sustituir la lactancia materna por lactancia
artificial o la interrupcin del tratamiento con fenotiazinas.

CUIDADOS DE
ENFERMERIA

Verificar si es alrgico a un medicamento.

Indicar los efectos secundarios, que causa la fenotiazinas.

(rigidez, temblor muscular, etc.)

Si est embarazada o piensa quedar embarazada mientras

est usando este medicamento

Administrado en la hora y dosis correcta, segn

prescripcin mdica.

Controlar P.A (puede presentar hipotensin)

En personas de 60 aos + , hacer recuento de leucocitos.

Responsabilizar a la familia de la administracin del

medicamento

Indicar al paciente que no conduzca vehculo (efecto

somnoliento)

BUTIROFENONAS

BUTIROFENONAS

Tranquilizantes utilizados , en el
tratamiento de la psicosis, y disminuir
sntomas de Huntington, tics, etc.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Pginas 428-437

BUTIROFENONAS
Frmaco

Uso.

Haloperidol

12-36
horas

Butirofenona de mayor
uso
Psicosis aguda, crnica,
alcohlica y senil.
Esquizofrenia 10-20
mg/dia

Droperidol

2-4
horas.

Se utiliza como
anestsico en la
neuroleptoanalgesia o
neuroleptoanestesia
asociado al opiceo
fentanilo.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Pginas 428-437

FARMACODINAMIA

EFECTO ADVERSO

EFECTO CARDIOVASCULAR

POTENCIALIZACIN Y SINRGIA

EFECTOS DIVERSOS

ACATISIA (una hora despus de administrar)

FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO

La absorcin del droperidol por va intramuscular e

incluso por va oral es rpida (20 y 60 minutos).

Tiene una vida media de eliminacin de 104

minutos.

Es metabolizado casi totalmente, solo menos del 1%

es excretado por la orina.

La duracin clnica del efecto es de

aproximadamente 1 hora 30 minutos despus de la
inyeccin intravenosa

BUTIROFENONAS: EFECTOS
ADVERSOS / TXICOS

Neurolgicos: Neuromusculares
extrapiramidales, como sntomas
parkinsonianos, acatisia, distona,
hiperreflexia, cefalea y vrtigo.

Conducta: Insomnio, depresin, letargia,

confusin.

Efectos hepticos: Ocasionando leve

ictericia.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Pginas 428-437

BUTIROFENONAS: EFECTOS
ADVERSOS / TXICOS

Discinesia bocal: en tratamientos prolongados,

pueden aparecen movimientos involuntarios
rtmicos en lengua, boca, mandbula, cara.

Cardiovasculares: Taquicardia, Hipertensin.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Pginas 428-437

BUTIROFENONAS

Haloperil es la principal butirofenona

Se encuentra en presentacin inyectable de

5mg/ml y tabletas de 5 y 10mg.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Pginas 428-437

CUIDADO DE
ENFERMERIA

Valoracin del paciente

Crisis de asma , evitar el consume de bebidas

alcohlicas

Si es alrgico al principio activo.

Si ha padecido de epilepsia.

Si presenta tratamientos con sales de litio.

ANSIOLITICOS

 Son psicofrmacos sintticos ansiolticos

1960 clordiacepxido
2000 compuestos se han sintetizado,
mercado existen alrededor de 50.
Poseen cinco efectos fundamentales:
ANSIOLTICO

ANTICONVULSIVANTE

SEDANTE

HIPNTICO
RELAJANTE
MUSCULAR

 Las BZD son GABA agonistas

indirectos es decir potencian o
amplifican
la
neurotransmisin
gabargica inhibitoria.
Las BZD necesitan una transmisin
gabargica intacta para producir sus
acciones farmacolgicas.

GRUPO
CETO BZ

DROGA

VIA PRINCIPAL

METABOLITOS

T1/2

Oxidacin

Activos

Larga

Diazepam

Clordiazepxido
Clorazetato
dipotsico

(>30 hs)

Flurazepam
NITRO BZ

Nitrazepam
Flunitrazepam

Reduccin

Activos

Clonazepam

Intermedia
(15-30 hs)

HIDROXI BZ Lorazepam
Oxazepam

Conjugacin

Inactivos

Bromazepam

Corta

(8-15 hs)

TRIAZOLO BZ Triazolam
Alprazolam

Ultracorta
Oxidacin

IMIDAZOLO BZ Midazolam

Activos

(4-8 hs)

C ARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS Y
FARMACODIN MICAS DE LAS BZD

ANSIOLTICOS

En casos de ansiedad las BZD alivian tanto la

tensin subjetiva como los sntomas objetivos
(sudor, taquicardia y molestias digestivas),
pudiendo aumentar la hostilidad y la
irritabilidad.

Las BZD estn indicadas en casos de ansiedad

generalizada y neurtica, no van bien contra las
fobias y en caso de ansiedad espordica o
moderada no superan al placebo.

Se utilizan tambin en teraputica coadyuvante

para combatir la ansiedad generalizada por la
existencia de otras enfermedades.

TABALA de BZD segn su

potencia ansioltica

6.- C ONTRAINDICACIONES
Estn contraindicadas en alrgicos a las BZD.

1.

En pacientes con glaucoma de ngulo cerrado,

el posible efecto anticolinrgico de las BZD
puede hacer que aumente la P intraocular y se
agrave la enfermedad.
En caso de hipotona muscular o miastenia
gravis el efecto relajante de la musculatura lisa
de las benzodiazepinas puede empeorar la
enfermedad.

Estn contraindicadas en insuficiencia

respiratoria severa y apnea del sueo.
En pacientes con insuficiencia heptica severa
aumentan el riesgo de encefalopata. Estn
contraindicadas en caso de intoxicacin etlica
aguda, coma o sncope, debido a la depresin
aditiva sobre el SNC.

2.

Absolutas:
miastenia
gravis, apnea
del sueo e
hipersensibilida
d.
Relativas:
enfermedad
pulmonar
obstructiva
crnica,
antecedentes de
adiccin a
drogas,
enfermedad
heptica.

7.- R EACCIONES A DVERSAS

FRECUENTEMENTE aparece: sedacin, somnolencia,

ataxia.

OCASIONALMENTE: mareos, sedacin, cefalea,

depresin, desorientacin, disfasia o disartria (alteracin
del lenguaje), temblor, cambios en la libido, alteraciones
urinarias, diarrea o estreimiento.

EXCEPCIONALMENTE: hepatitis, ictericia, dermatitis,

urticaria, prurito, discrasias sanguneas, alteraciones de la
visin y audicin.

PUEDEN PRODUCIR incoordinacin motora con riesgo de

cada, amnesia antergrada (dificultad para recordar hechos
recientes) y dificultad de concentracin.

A veces producen conducta agresiva y hostil por desinhibicin

o un estado de hiperactividad, nerviosismo o locuacidad
previo al efecto sedante. Puede aparecer aunque mas
raramente depresin respiratoria.

Las BZD pueden alterar la capacidad de coordinar

movimientos o la capacidad para responder a estmulos de
respuesta rpida, lo que hace que se desaconseje la
conduccin de vehculos o maquinaria peligrosa si se estn
tomando BZD.

8.- I NTERACCIONES
Inhiben su metabolismo heptico con el consiguiente aumento de los niveles de este grupo de
medicamentos (excepto lorazepam, lormetazepam y oxazepam): anticonceptivos orales, cimetidina,
dextropropoxifeno, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol, nefazodona, ritonavir.

Los depresores del SNC (alcohol, analgsicos opioides, anestsicos, anticonvulsivantes, antidepresivos
tricclicos, antihistamnicos sedantes, neurolpticos y otros tranquilizantes) aumentan el efecto de las
benzodiazepinas

Anticidos, barbitricos, cafena, carbamazepina, teofilina y tabaco disminuyen los niveles plasmticos
de las benzodiazepinas, por lo que su efecto se ve disminuido.

9.- D EPENDENCIA Y TOLERANCIA

La dependencia tambin aparece con el uso continuado de BZD que se traduce

en un sndrome de abstinencia al dejar de tomarlas. El cuadro se caracteriza
por:

Sntomas psicolgicos de ansiedad: insomnio, irritabilidad, disforia

Sntomas somticos de ansiedad: temblor, palpitaciones, vrtigo, sudoracin,
espasmos musculares
Trastornos de la percepcin: intolerancia al ruido y a la luz, sensacin de
movimiento, sabor metlico.
Insomnio de rebote en hipnticos de accin corta.

La posibilidad de aparicin del sndrome de abstinencia aumenta con la dosis y

la duracin del tratamiento. Como norma general se dice que puede producirse
sndrome de abstinencia tras 6-8 meses de tratamiento con dosis teraputicas
usuales. Con dosis 2 a 5 veces superiores a las usuales puede aparecer la
sintomatologa tras 2-3 semanas de tratamiento continuado.

ANTIPSICOTICOS
Tranquilizantes mayores, atarxicos o neurolpticos debido a sus
efectos sobre el SNC.

Historia de los Antipsicticos

1952
Laborit1
et
al:
utilizan
clorpromacina para potenciar el
efecto de los anestsicos descubren:
produce somnolencia y desinters
por lo que rodea al sujeto, acciones
neurolpticas.
Delay y Deniker: utilizan clorpromacina
en pacientes psicticos efecto sobre
la psicosis en s, adems de la
agitacin psicomotriz.
Nuevas investigaciones: Haloperidol
accin neurolptica prcticamente
pura

Historia de los Antipsicticos

Pacientes psicticos
* mejoraban en: (accin antipsictica) aspectos de
agitacin e inquietud, capacidad de comunicacin cuando
estaban retirados o autistas, disminuyendo de forma
gradual las alucinaciones y delirios.
* efectos secundarios (neurolgica) bradicinesia o temblor
(enfermedad de Parkinson)

NEUROLPTICOS
Aos 70: aparicin de la clozapina: menor incidencia de
efectos extrapiramidales superior eficacia sobre los
sntomas negativos

ANTIPSICTICOS

Ezquizofrenia
l trmino de esquizofrenia
fue
introducido
por
el
psiquiatra suizo Bleuler en
1911. pero este trastorno ya
fue identificado por el
psiquiatra alemn kraepelin
en 1896 bajo el nombre de
"demencia
precoz",
queriendo significar que las
personas
afectadas,
necesariamente
sufren
graves deterioros cognitivos
y comportamentales.

Piscosis (esquizofrenia)
TIPO 1:
ESQUIZOFRENICO
POSITIVO

TIPO 2:
ESQUIZOFRNICO NEGATIVO

Signo & Sntomas

Delirio, ilusiones,
alucinaciones

Anergia (perdida de energa)

Anhedonia (incapacidad para sentir felicidad
o placer)
Abulia(incapacidad para elegir o para ejercer
la voluntad propia)
Anestesia Afectiva (falta de respuestas
emocionales)
No habla a menos que se dirija la palabra.

Anatoma &
Fisiologa

Reacciones
Hiperdopaminergicas
(demasiada
dopamina).
Tamao y estructura
enceflicas normales

Reacciones no dopaminergicas
El encfalo presenta cambios estructurales,
Flujo sanguneo disminuido, tamao de los
ventrculos aumentado.

Respuesta a los
antipsicticos

Habitualmente buena

Habitualmente mala

Mecanismo de accin de los

Antipsicticos
- NRL bloquean
receptor
dopaminrgico
D2:
correlacin
entre
antagonismo ejercido
potencia clnica
Agonistas
dopaminrgicos como
la anfetamina inducen
sntomas psicticos.

teora de la hiperactivacin dopaminrgica esquizofrenia

Mecanismo de accin de los Antipsicticos

* bloquean receptores dopaminrgicos D2 (antipsictico)
Antipsicticos clsicos:
Bloquean:
Vas mesolmbicas
Vas mesocorticales
Vas nigroestriatales
Sistema tuberoinfundibular
Nivel bulbar (antiemtico)
Antipsicticos atpicos:
Bloquean parcialmente: Via
mesolmbica

* Efecto bloqueante alfa-adrenrgico central y perifrico: hipotensin ortosttica.

* Efecto anticolinrgico central y perifrico: menor incidencia efectos extrapiramidales, sequedad boca, atona
GI, confusin mental, etc.
* Bloqueo receptores histaminrgicos (H1): sedacin
* Bloqueo receptores 5-HT2A reduccin o ausencia de efectos extrapiramidales controlar la sintomatologa
negativa de la esquizofrenia

Clasificacin de los
Antipsicticos
* Antipsicticos tpicos
* Butiferonas
* Haloperidol
* Fenotiazinas
* Levopromazina (Sinogan)
* Clorpromazina (Largactil)
* Tioridazina (Meleril) Retirado,
2005, AGEMED
* Tietilperazina (Torecan)
* Flufenazina (Modecate)

* Antipsicticos atpicos
* Clozapna (leponex)
* Risperidona (risperdal)
* Olanzapina (zyprexa)
* Quetiapina (seroquel)
* Ziprasidona (zeldox)
* Amisulpirida (solian)
* Aripiprazol (abilify)

Antipsicticos
CLSICOS

Antagonistas competitvos de los

receptores D2 de todas las vas
Mejoran
sntomas
positivos

Sntomas
extrapiramidales
por bloqueo DA

Empeoramiento de
los sntomas
negativos

Galactorrea

Empeora la
hipofuncin DA
de esta va

La va mesocortico-frontal no tiene
receptores D2 por lo que no actan sobre
los sntomas negativos primarios por
hipofuncin DA

NEGATIVOS

Mejora consecuente de los

sntomas positivos

POSITIVOS

EPS

AFECTIVIDAD

COGNITIVO

Producen EPS, se interpretan como

efectos 2s (Parkinson psicolgico)

Pueden aumentar o producir sntomas

Afectivos (disforia o depresin
Post-neurolpticos)

Empeoran o producen dficits

cognitivos

ANTIPSICTICOS ATIPICOS
Aspectos
generales

Baja incidencia
de EPS.

Mejoran la funcin
cognitiva
Eficaces en
sntomas
negativos.

Mejoran el
cumplimiento
No producen
discinesias
tardas

NEGATIVOS

POSITIVOS

Muestran una relativa

eficacia sobre
sntomas negativos

Mejoran claramente los

sntomas positivos

Producen pocos EPS, excepto a dosis

elevadas

AFECTIVIDAD

COGNITIVO

Mejoran los sntomas afectivos

y no producen disforia

Mejoran los dficits cognitivos

Indicaciones
Esquizofrenia
Trastorno esquizoafectivo
Trastorno esquizofreniforme
Psicosis reactivas breves
Psicosis (epilepsia, txicos)
Agitacin
Trastorno bipolar
Mania y depresion
delirante
Psicosis organicas
Psicosis infantiles
Agresividad y agitacion
Corea de Huntington
E. de Gilles de la Tourette
T. de personalidad
(paranoide, esquizotpico,
esquizoide

Trastorno de la personalidad

Tics motores
Vmitos
Hipo

Efectos
AGUDOS
DISTONA

1 semana
Crisis oculgiras y
tortcolis

SUBAGUDOS

TARDOS

En 3-4 semanas

DISCINESIAS

PARKINSONISMO
Temblor, acinesia, rigidez
anticolinrgicos

ACATISIA
Inquietud interior

Anticolinrgicos

Tras aos de
tratamiento.
Movimientos
bucolinguofaciales.

OTROS EFECTOS
SECUNDARIOS
ANTICOLINRGICOS. Visin borrosa, boca
seca, estreimiento, retencin urinaria,
inhibicin de la eyaculacin. Problemas de
memoria, confusin.
ANTIADRENERGICOS. Sedacin, hipotensin.
ANTIHISTAMNICOS. Sedacin, aumento del
apetito y del peso.
HIPERPROLACTINEMIA.

FARMACOS
ANTIPSICOTICOS

Haloperidol
Nombre comercial: haldol
Mecanismo de accin
Bloquea especficamente los receptores
dopaminrgicos cerebrales. Neurolptico.
Antipsictico. Antiemtico.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad,
depresin profunda del SNC, coma, enf. de
Parkinson, concomitancia con alcohol.
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortcolis espasmdica,
espasmos de msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda,
depresin, sedacin, agitacin, somnolencia,
insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis
de gran mal (epilpticos), exacerbacin de
sntomas psicticos, nusea, vmitos,
prdida del apetito, hiperprolactinemia.

CLOZAPINA
Nombre comercial: leponex luverina, refraxol
Mecanismo de accin
Accin bloqueante dbil sobre receptores
dopaminrgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), potente
efecto anti-alfa-adrenrgico, anticolinrgico,
antihistamnico y disminucin del nivel de vigilia
Reacciones adversas
Leucopenia, leucocitario/neutropenia,
eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso;
somnolencia/sedacin, mareo, visin borrosa,
cefalea, temblor, rigidez, acatisia, sntomas
extrapiramidales, crisis
epilpticas/convulsiones/espasmos mioclnicos;
taquicardia, cambios en ECG; hipertensin,
hipotensin postural, sncope; estreimiento,
hipersalivacin, nusea, vmito, anorexia, boca
seca; aumento de enzimas hepticos;
incontinencia y retencin urinaria; fatiga, fiebre,
hipertermia benigna, trastornos de
sudoracin/regulacin de temperatura.

Olanzapina
Nombre comercial: olanzapin ,oleanz,
zyprexa
Mecanismo de accin
Antipsictico, antimanaco y estabilizador
del nimo. Presenta afinidad por receptores
de serotonina, dopamina, muscarnicos
colinrgicos,
alfa-1-adrenrgicos
e
histamina.
Reacciones adversas
Eosinofilia; aumento de peso y del apetito,
niveles de glucosa, triglicridos y colesterol
elevados,
glucosuria;
somnolencia,
discinesia,
acatisia,
parkinsonismo;
hipotensin
ortosttica;
efectos
anticolinrgicos
transitorios
leves;
aumentos asintomticos y transitorios de
ALT, AST; exantema; astenia, cansancio,
edema; aumento de nivel plasmtico de
prolactina. IM: bradicardia con o sin
hipotensin o sncope, taquicardia;
hipotensin; malestar en lugar de iny.

Risperidona
Nombre comercial: denoral, ispidon, nivelan, risperdal,
sizodon.
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad por
receptores 5-HT2 serotoninrgicos y D2 dopaminrgicos.
Reacciones adversas
Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso;
taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor,
distona, somnolencia, sedacin, letargia, discinesia; visin
borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestin nasal, dolor
faringolarngeo; vmito, diarrea, estreimiento, nusea, dolor
abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estmago;
enuresis; erupcin, eritema; artralgia, dolor de espalda y
extremidades; aumento o disminucin de apetito; neumona,
gripe, bronquitis, infeccin del tracto respiratorio superior o
del urinario; pirexia, fatiga, edema perifrico, astenia, dolor
torcico; insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del sueo.
Adems IM: anomalas del ECG, disminucin de peso, aumento
de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepticas,
aumento de las transaminasas, bloqueo auriculoventricular,
anemia, conjuntivitis, vrtigo, dolor de muelas, gastritis,
espasmo de lengua, eccema, mialgia, hiperglucemia, infeccin
del tracto respiratorio inferior, cada, HTA, hipotensin, dolor
torcico, depresin.