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XI.

ANLISIS QUMICO FARMACOCINTICO


Caractersticas mas relevantes de la farmacocintica del grupo de:
BIGUANIDAS:
La biodisponibilidad de este grupo es de un 50-60%, presentan un tiempo plasmtico mximo de 2-3 hras, el volumen de distribucin es de
aproximadamente 650 L si la liberacin es regular, el metabolismo no es heptico, el aclaramiento renal es de 450 a 540 ml/min, el tiempo de
vida media es de 4-9 horas y su excrecin es por orina en un 90% por secrecin tubular.
SULFONILUREAS:
La va de administracin es la oral. La absorcin de todas, excepto glimepirida se altera con la presencia de alimentos en el tubo digestivo por lo
cual se recomienda, para las de accin corta, la administracin de la droga 30 minutos antes de las comidas. Las sulfonilureas circulan unidas en
forma variable (70-99 %) a protenas plasmticas, principalmente la albmina. El metabolismo es fundamentalmente heptico, excepto
la cloropropamida que s metaboliza escasamente (menos del 1%); la excrecin es fundamentalmente renal, excepto la gliquidona que se
elimina por va biliar.

TABLA N1: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LAS BIGUANIDAS


Medicamentos

metformina

Absorcin/ Bd

Vd/UPP

Se absorbe
principalmente en el
intestino delgado.
Absorbido ms de 6
horas, la
biodisponibilidad es
del 50 al 60% en
condiciones de ayuno.
La administracin con
alimentos disminuye y
retrasa la absorcin.

1,12 0,08 l/kg


654 L de
metformina 850
mg administrados
en una sola dosis.
UPP: Insignificante

t1/2
8-12
horas

Cmx

Metabolismo

1,6 0,2
g/mL

No se metaboliza.

Excrecin
Via renal

TABLA N2: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LAS SULFONILUREAS


Medicamentos
glibenclamida

Absorcin/ Bd

Vd/UPP

t1/2

Los alimentos
disminuyen su
absorcin; algunos
estudios
recomiendan
ingerirla media
hora antes de las
comidas, otros con
el primer
alimento. Se
espera que la
Biodisponibilidad
sea superior al

V d = 0,125 L /
kg
99,8% (90% a
99%)

6,0
10,0
horas

Cmx
104 ng/mL en 2 a
4 horas

Metabolismo
hepatico

Excrecin
Bilis y orina

Glimepirida

Glipizida

50% (64% - 90%).


100% despus de
la administracin
oral.
La absorcin
gastrointestinal es
uniforme, rpida y
esencialmente
completa.

8.8L/ 99.5%

5-9 h

11 L
98-99%,
principalmente
a la albmina.

2-5
horas

309 ng/ml
aproximadamente
2,5 horas despus
de la ingestin
oral
32 a 611 ng/ml en
2-3 h

heptico

orina
(60%); heces
(40%)

heptico

Orina(63-90%)
y heces(10%)

TABLA N3: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LAS MEGLITINIDAS


Medicamentos
repaglinida

Absorcin/ Bd
Absorbe rpida y
completamente
tras la
administracin
oral.
Rpida/ 72-75%

nateglinida

Vd/UPP

t1/2

Cmx

Metabolismo

Excrecin

24-30L/
98%

1h

31,4 ng/ml
aproximadamente en
28,3h.

hepatico

Heces: 90%
Orina: 8%

10L/ 9799%

1.23h

hepatico

Heces: 10%
Orina: 83%

TABLA N4: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LAS TIAZOLIDINDIONAS


Medicamentos
rosiglitazona
pioglitazona

Absorcin/ Bd
La biodisponibilidad
absoluta es 99%.

Vd/UPP
17.6L/
99.8%
0.63 0.41

t1/2
3-4
horas
3-7

Cmx

Metabolismo

Excrecin

1h

heptico

Orina y heces

2-2.5 h

heptico

Biliar y renal

L / kg
> 99%

horas

TABLA N5: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LAS DPP-4


Medicamentos
sitagliptina

Absorcin/ Bd
Oral- 87%

Vd/UPP
198 L/

t1/2
12.4

Cmx
950 nM en

38%

horas

1 - 4 horas

Metabolismo
heptico

Excrecin
Heces (13%) o la
orina (87%)

TABLA N6: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS GDP-1


Medicamentos

Absorcin/ Bd
-

Vd/UPP
28,3 L

t1/2
2,4h

exenatida

Cmx
211 pg/ml
despus de
una dosis
de 10 g en
2h.

Metabolismo
-

Excrecin
renal

TABLA N7: PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS INHIBLIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA


Medicamentos
Acarbosa

Absorcin/ Bd
Extremadamente baja
biodisponibilidad. Menos del 2%

Vd/UPP
-

t1/2
2horas

Cmx
1h

Metabolismo
Tracto
gastrointestinal

Excrecin
riones

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