Grupo

Antimetabolitos
(actan en la Fase
S)

Drogas
-Metrotrexato.
-Ametopterina.

5- FU

Citarabina

GMP
(azatioprina)
prodroga.
Alcaloides de la
Vinca (actan en la
fase M)

Taxano (Fase M)

Inhibidores de la
topisomerasa I y II.
(Fase S y G2).
Alquilantes (no
ciclo especficos)

Vincristina
Vinblastina

Taxol

Etoposido
Tiniposido
Isofosfamida
Ciclofosfamida
Melfalan
Mecloretamina
Car ustina

Mecanismo de accin.

Va de
Caractersticas de la
administracin.
droga.
Antifolico, inhibe a la
E.V, I.M, V.O e Acta sobre la Fase S.
DHF reductasa.
intratecal.
Biodisponibilidad:
oral.
Union a Prot: 50 a
60%.
VM: 7 hs.
Rescate: leucovorina.
Anlogo de uracilo:
Mielotoxicidad y
E.V
Se potencia con
inhibe la timidilato ST.
mucosistis
leucovorina. Se
Se incorpora al ARN que
digestiva.
rescata con timidina.
se transcribe y tbm al
Se elimina por BT.
ADN.
VM: 10 a 15 min.
Anlogo de la citosina,
Mielotoxicidad E.V e intratecal. Se eliminan por BT a
se incorpora al ADN
uracilo y disminuye la
VM.
Anlogos de bases
Mielotoxicidad
V.O
puricas se incorpora al
ADN e inhibe la ST de
novo de purinas.
Forman complejos con
Vincristina:
E.V
Va: EV, eliminacin
tubulina. Con la
neuropata
por bilis. Se elimina
formacin de
perifrica y
por BT heptica.
microtubulos se detiene
autonmica.
VM (vincristina): 2 a
el ciclo en metafase.
3 hs.
Vinblastina:
VM (vinblastina): 20
mielotoxicidad.
hs.
Induce la polimerizacin
Neuropata
E.V
Union a prot: 90%
anormal del
perifrica,
VM: 6 a 14 hs.
microtubulo.
somtica y
autonmica y
mielotoxicidad
Inhibidores II mediada
Mielotoxicidad
E.V y V.O
por radicales libres.
Alquilantes

nicos antineoplasicos
que atraviesan la BHE
con facilidad.

Toxicidad
limitante.
Mielotoxicidad y
mucosistis
digestiva.

Mostazas: cistitis, V.O y E.V

hemorragias,
cardiotoxicidad,
mielotoxicidad.
Fibrosis
pulmonar,
leucopenia.

E.V y tpica.

Cuando aparece
cistitis hemorrgica se
rescata con: MESNA +
hidratacin. La
MESNA da grupos
SH2 que interactan
con los alquilantes.

Platinos

Cisplatinos

Antraciclinas (ciclo D. patrn:

inespecficas)
Doxorrubicina
(igual Adriamicina)
Dairiorrubicina
Iolarrubicina
Epirrubicina
Mitoxantona.
Bleomicina
Bleomicina

Platinos alquilantes

Alquilantes y radicales
libres que degradan al
ADN.

Mielotoxicidad, EV, intrarterial,

neuropata
intraperitoneal
perifrica, nefro
y ototoxicidad.
Se potencia con
furosemida y
aminoglucosidos
Mielotoxicidad EV
en los casos
agudos. En la
cronicidad causa
cardiotoxicidad.

Genera radicales libres

en presencia de Fe o Cu
interacciona y destruye
ADN.

Fibrosis
pulmonar.

Actinomicina D

Se une al ADN causando

la inhibicin de la
sntesis del ARN.

Mielotoxicidad.

Enzimas (Fase G1)

Asparaginasa

Los blastos leucmicos

Dermatitis
EV, IM
no poseen la enzima, hay
alrgica,
dependencia de
degeneracin de
asparagina.
grasa del hgado.

IFN

IFN alfa RH

Se une a receptores de IRA, Sme gripal, IM, Subcutnea,

membrana induciendo la cardiotoxicidad, EV.
sntesis de protenas
mielotoxicidad,
especificas.
nauseas, vmitos,
diarreas.

Actinomicina D

Inmunosupresores Ciclosporina

Formacin de radicales libres

Interferencia en el mtb.

Aumenta el volumen
de distribucin, se
elimina por BT
microsomal. VM: 2
das.

EV, IM,
Subcutnea.

EV

Inhibe la produccin de Hepatotoxicidad VO

IL 2
Nefrotoxicidad
Inhibe la expresin del
HTA.
receptor de IL 2
Inhibe la calmodulina.
Inhibe la ciclofilinas
Inhibe la actividad de LT
helper.

Mecanismos de citotoxicidad:
Alquilacin
Inhibicin de la topoisomerasa I y II
Inhibicin de la sntesis de ARN y/o ADN.

VM: 1 hs. Excrecin

renal sin metabolizar.
La nefrotoxicidad se
previene con
hidratacin y
manitol.

No se une a protenas.
Eliminacin heptica.
VM: 2 hs.
Indica HBV crnica,
sarcoma de Kaposi en
HIV.
Union a
protenas:95%
Eliminacin por BT
microsomal.
VM: 12 a 24 hs.
Indicacin para
prevenir rechazo de
transplantes.

Alteracin de microtubulos
Dao de membrana