FrmacosAnsiolticosSedantes

FrmacosAnsiolticos
HipnticosyAnticonvulsivantes
HipnticosyAnticonvulsivantes

unidadfuncionaldelsistema
nervioso

laneurona
Soma

Dendritas

Axn
Nodosderanviere
Nodosderanviere

Terminacionesnerviosas

CONTACTOSINPTICO
Mitocondria
Mitocondria
Vesculas

Membrana
presinptica

Hendidura
Canal
sinptica
inico

Membrana
postsinptica

LANEUROTRANSMISIN
LANEUROTRANSMISIN

Excitacin
ExcitacinInhibicin
NH2

GAD

HOOCCHCH2CH2COOH

NH2CH2CH2CH2COOH

Glutamato

GABA

PPSE

PPSI

Glutamato

GABA

GABA

Hiperexcitabilidad

Glutamato

Depresin

RECEPTOR

Macromolculacelulardenaturalezaproteicacon
capacidaddereconocimientoespecficodeunaentidad
capacidaddereconocimientoespecficodeunaentidad
qumica(hormona,neurotransmisor,autacoide,frmaco )y
cuyainteraccincontalesligandosdalugara
modificacionesenlafuncincelular.

N.LANGLEY

P.ERHLICH

MECANISMODEACCINDEBENZODIAZEPINAS
SITIOSDEUNINPARAAGONISTASYANTAGONISTAS
GABArgicos
GABA
BARBITURICOS

ESTEROIDES

METRAZOL
GABA
BDZ
Zn++

ETANOL
PICROTOXINA

FLUMAZENIL:
Antagonista
selectivodeBDZ

Dsisefectivaminimaanticonflictoenla
rata(mg/kg,po)

Meprobamato

Pentobarbital

Amobarbital

Clorodiazepoxido
Oxazepam
Diazepam

Promediodeladosisclnicadiaria
(mg/kg)
(mg/kg)

FRMACOSANSIOLTICOS
CONCEPTODEANSIEDAD:Desdeelpuntode
vistapsicobiolgico,esunaemocinhumana
,esunaemocinhumana
normaladaptativa
COMPONENTES:Amenazadelapropiaseguridad
oautoestima
vEstadodeirritabilidad
vDiversossntomassomticos:
Diversossntomassomticos:
Sudoracin,palpitaciones,taquicardia,opresinprecordial
Sudoracin,palpitaciones,taquicardia,opresinprecordial
Astenia,ruborcefalea
Mialgias,insomnio
Diversasmolestiasdigestivas
Diversasmolestiasdigestivas
Polaquiuria
Prevalencia10al15%delapoblacin
Prevalencia10al15%delapoblacin

ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS
ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS
CONCEPTODEFRMACOANSIOLTICO:Medicamentoqueespecficamente
elimineloscomponentesdelaansiedadsininterferirconlaactividadpsicomotrize
intelectual.

vEfectosrelacionadosconelfrmacoyladosis:
Efectosrelacionadosconelfrmacoyladosis:
Ansiolisis Sedacin Hipnosis(sueo)
Hipnosis(sueo) Anestesia ComaMuerte.
100
EFECTO(%)

vCLASIFICACIN:
Benzodiacepinas
Buspirona
Antihistaminicos (H1)
Antagonist adrenrgicos
adrenrgicos
Meprobamato

50

DOSISmg/kg,po

FRMACOSANSIOLTICOS
FRMACOSANSIOLTICOS
BENZODIAZEPINAS
Efectosfarmacolgicos:
v Ansiolticos:
Aliviantensinsubjetivaysntomas
asociados
Ocasionalreaccinparadjica
(aumentodeirritabilidadyagresividad)
Actansobreelsistemalmbico:
Directamente:Incrementanla
actividadlocalGABArgica
GABArgica,
Inhibidora
Indirectamente:Actanenel
Ncleodelrafeinhibiendola,
actividad serotonrgicasobreel
serotonrgica
sistemalmbico
EnamboscasosimplicadoelreceptorGABA
EnamboscasosimplicadoelreceptorGABAA

SNCYFUNCIONESCOGNITIVAS,
EMOSIONALESYMOTORAS

ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS
ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS

BENZODIAZEPINAS
EFECTOSFARMACOLGICOS:
v AntiepilpticayAnticonvulsivante:
tilenciertasformasdeepilepsia
tilenconvulsionespor:
Fiebre
Frmacos
Sndromedeabstinenciaa:
AlcoholoBarbitricos

ACTIVIDADELCTRICACEREBRAL

ACTIVIDADDELTA(0.5a3.5cps)

ACTIVIDADTHETA(4a7cps)

ACTIVIDADALFA(8a13cps)

Ttanos
Efectosmediadosporelreceptor
GABAA

ACTIVIDADBETA(14a30cps)

ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS
ANSIOLTICOS,SEDANTES,HIPNTICOS
BENZODIAZEPINAS
Efectosfarmacolgicos:
vMiorrelajante:
Relajanmusculaturaesqueltica
Relajanmusculaturaesqueltica
PoraccinenelSNC
PoraccinenelSNC
Noactivassobreplacamotoraofibramuscular
Noactivassobreplacamotoraofibramuscular
Efectoseacompaadesedacinysueo
Efectoseacompaadesedacinysueo
vEfectohipntico

% demedicamentosmetabolizadosporlas
familiasdecitocr omosP450

2%2%
17%

FARMACOCINTICA:
Absorcinoralcompleta

Velocidadvariableenabsorcin
Metabolismoheptico
Intensoyvariable
Metabolitosactivos
Numerososfactoresinfluyenen
SuFarmacocintica

CYP3A4
53%
26%

CYP2E1

CYP1A2

CYP2C

CYP2D6

CYP3A4

BIOTRANSFORMACINDEBENZODIAZEPINAS
MIDAZOLAM

DIACEPAM

GLUCURONIDO

NORDIACEPAM
OXACEPAM

METABOLITOSACTIVOS
EFECTOINDUCTOR
DESUEO

ANSIOLISIS

FRECUENCIA
DEABUSO

ANSIOLTICOS:BUSPIRONA

EFECTOSFARMACOLICOS:
AnsiolticoNoBenzodiazepinico,conmodesto
EfectoSedante,noesHipntico,sinefecto
AnticonvulsivoniRelajantemuscular
Nopresentaansiedadderebote
Nopresentaansiedadderebote
Riesgodeabusomnimo
Elefectoansiolticoseestableceenunasemana
Elefectoansiolticoseestableceenunasemana
Carecedeeficaciaentrastornosdepnico
Carecedeeficaciaentrastornosdepnico

MECANISMODEACCIN:
Agonistapotentedelosreceptores5
Agonistapotentedelosreceptores5HT1A
FARMACOCINTICA: Absorcinrpidaporvaoral,
Sufreefectode1erpaso,Cmaxen30
Sufreefectode1erpaso,Cmaxen3090min.Los
Metabolitosseeliminanporrin.t de2hrs.

REACCIONESADVERSAS: Vrtigo,somnolencia,
Confusin,nerviosismo,irritabilidad,diarrea,nausea,
Debilidadmuscular,temblor,sudacin
Debilidadmuscular,temblor,sudacin

RECEPTORESA
AMINOCIDOSEXCITATORIOS

LGlu

LGlu

LGlu
LGlu
LGlu
Glu
g
LGlu

2,3BDZ
GYK152466
Diazoxido
Ciclotiazida

Filantotoxina

LGlu

4C3HPG

L Glu

LAP4

LAP3

Ibotenato
Quisqualato
1S3rACPD
LCCGI

Kinurenato Dizocilpina NMDA

NBQX AMPA
Quisqualato
Kainato
Domoato

PCP
Mg2+

LAsp

Poliaminas

Gli
DSer

a
b
g

Na+,Ca2+

Na+,Ca2+

BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACIN:
vDeaccincorta
Triazolam
vDeaccinintermedia
Deaccinintermedia
Alprazolam
v Deaccinprolongada:
Deaccinprolongada:
Diazepam
Clorodiazepoxido

FARMACOSHIPNTICOS
Objetivodelusodeloshipnticos:
vAcortareltiemponecesarioparadormir
Acortareltiemponecesarioparadormir
v Aumentareltiempodeduracindelsueo
vReducirlosepisodiosdevigiliaduranteelsueo
Reducirlosepisodiosdevigiliaduranteelsueo
ALDASIGUIENTE:
vNoalterarlaactividadpsicomotrizeintelectual
Noalterarlaactividadpsicomotrizeintelectual
ALARGOPLAZO:
vNodesarrollartoleranciaasuefectohipntico
Nodesarrollartoleranciaasuefectohipntico
vNoproducirFarmacodependencia
NoproducirFarmacodependencia

BENZODIAZEPINAS
REACCIONESADVERSAS:
Porsobredosificacin:
vSedacin,somnolencia
Sedacin,somnolencia
v Ataxia,disartria
vIncoordinacinmotora
Incoordinacinmotora
vLentituddereflejos:
Lentituddereflejos:
v Accidentesautomovilisticos
automovilisticosylaborales
vConductaagresivapor
Conductaagresivapordeshinibicin
v AnsiedaddereboteconBDZdeaccincorta
AnsiedaddereboteconBDZdeaccincorta

BENZODIAZEPINAS
REACCIONESADVERSAS:
PorvaIV:
vHipotensin
Hipotensin
vDepresinrespiratoria
Depresinrespiratoria
vCapacidadletalbaja
Capacidadletalbaja
vEvitarBDZenel1ertrimestre
EvitarBDZenel1ertrimestre
delembarazo
vPotencianefectosdepresoresdel
Potencianefectosdepresoresdel
Etanol

BENZODIAZEPINAS
REACCIONESADVERSAS:
vDesarrollodetolerancia
Desarrollodetolerancia
Condosisaltasypormsde4semanas:
Condosisaltasypormsde4semanas:
vDependenciafsicaypsquica
Dependenciafsicaypsquica
vSndromedeabstinencia
Sndromedeabstinencia
vReducirgradualmenteladosis
Reducirgradualmenteladosis

FRMACOSHIPNTICOS
Objetivodelusodeloshipnticos:
vAcortareltiemponecesarioparadormir
Acortareltiemponecesarioparadormir
v Aumentareltiempodeduracindelsueo
vReducirlosepisodiosdevigiliaduranteelsueo
Reducirlosepisodiosdevigiliaduranteelsueo
ALDASIGUIENTE:
vNoalterarlaactividadpsicomotrizeintelectual
Noalterarlaactividadpsicomotrizeintelectual
ALARGOPLAZO:
vNodesarrollartoleranciaasuefectohipntico
Nodesarrollartoleranciaasuefectohipntico
vNoproducirFarmacodependencia
NoproducirFarmacodependencia

FRMACOSHIPNTICOS
FRMACOSHIPNTICOS
CLASIFICACINSEGNLAELIMINACIN:
Rpida:Midazolam
Midazolam,Triazolam.
Intermedia: TemazepamyFlunitrazepam
Temazepam
Lenta:Flurazepam
Flurazepam
OTROSHIPNTICOS:
v Brotizolam
v Zolpidem
v Zopiclona
FRMACOSOBSOLETOS
Barbitricos
Meprobamato
Glutetimida
Hidratodecloral

FRMACOSHIPNTICOS
FRMACOSHIPNTICOS
UTILIDADCLNICA
HIPNTICODEELECCIN:
Insomnioaliniciodelsueo
Deeliminacinrpida:
Deeliminacinrpida:Midazolam,
Triazolam
Insomnioalfinaldelsueo
Deeliminacinintermedia:
Deeliminacinintermedia: Temazepa
Insmoniopordespertaresfrecuentes
despertaresfrecuentes
Deeliminacinintermediayaltaeficacia
Flunitrazepam
Insomnioconansiedaddiurna.
Deeliminacinlenta:
Deeliminacinlenta:Flurazepam

FACTORESQUEMODIFICANELEFECTODELOS
SEDANTES
SEDANTESHIPNTICOS
* Far mcolgicos:
Induccinenzimtica
Induccinenzimtica
Inhibicinenzimtica
Inhibicinenzimtica
* Fisiolgicos:
EDAD(far
EDAD(far macopediatr afar
a macoger iatr a).
Gnero(hombremujer
mujer )
Nutr icin
* Gneticos:
Raza(far
Raza(far macogenticaygenmica).
macogenticaygenmica).
* Patolgicos:
Hepatopatas

Factoresqueinfluyensobrela
FarmacocinticaylaFarmacodinamiadelos
sedantes
sedanteshipnticos
Alcohol
Fiebre

Farmacopediatra
Farmacogeriatra

Tabaquismo

Edad

Flor aGi

Gner o

Estr s

Embar azo
Car diovascular
Ejer cicio

Heptica
Renal

Ritmos
Circadianos
YEstacionales

Efecto
Far macolgico

Inmunofar macol

PresinBaromtr ica
FactoresDietticos

Inter accin
Far macolgica
Far macogentica

Enfer medad
Inanicin
Exposicin
Ocupacional
(Xenobiticos)

FactoresqueafectanelefectoFar macolgico

FARMACOPEDIATRA

FARMACOGERIATRA
INFANTEADULTOJOVENVIEJO
INFANTEADULTOJOVENVIEJO

%Deagua
Corporal

Tejido
Adiposo

Capacidad
Metabolica
Hepatica

Funcin
Renal