Psicofarmacos Interaçoes Medicamentosas PDF

Interaes Medicamentosas
Desenvolvimento de
frmacos
http://ictq.com.br/portal/colunas-materias/72
O Grito - Edvard Munch
modificao que sofre a
ao de um frmaco ou
medicamento pela presena
simultnea de outro ou
outros medicamentos,
substncias fisiolgicas ou
substncias exgenas no
medicamentosas no
organismo .
http://1.bp.blogspot.com/IlVUP_IFi3g/TpL_Z9dcLoI/AAAAAAAAA1o/XRypb5M6xmU/s1600/medicamento+%
25C3%25A1lcool+alimento+planta+medicinal+transito.jpg
LINARES BORGES et al. Acta Farm. Bonaerense 21 (2) : p. 139-48, 2002
Interao Medicamentosa
um evento clnico em que os efeitos
de um frmaco so alterados pela
presena de outro frmaco, alimento,
bebida ou algum agente qumico
ambiental.
(HOEFLER, 2008)
Interao Medicamentosa
Medicamentos administrados concomitantemente:
Podem agir de forma independente;
Interagir entre si;
Aumento ou diminuio do efeito teraputico ou
txico de um ou de ambos;
Desfecho pode ser perigoso quando promove o
aumento da toxicidade de um frmaco.
(HOEFLER, 2008)
INTERAO
FRMACO-FRMACO
http://2.bp.blogspot.com/sqWxS0tsKO4/UKT4i7bcrNI/AAAAAAAABAQ/BSXW3tG5dHw/s320/farmaco.
jpg
VANTAGENS
DESVANTAGENS
REAES ADVERSAS
EFEITOS TERAPUTICOS
AES DOS
MEDICAMENTOS
TOXICIDADE DAS DROGAS
NOVAS DOENAS
Associao de Medicamentos
Principais Objetivos
Potencializao dos efeitos teraputicos;

Diminuio dos efeitos colaterais;
Diminuio de doses teraputicas;
Preveno da resistncia;
Proporcionar maior comodidade ao paciente.
Causas de Interaes
Medicamentosas
Introduo de frmacos cada vez mais ativos
Prescrio de vrios frmacos simultaneamente
(Polifarmcia).
Automedicao
Fatores relacionados com o paciente
Estados patolgicos
Funo renal
Funo heptica
Nvel srico de protenas
Ph URINRIO
Fatores alimentares
Idade
Alteraes na microbiota intestinal
Fatores relacionados com administrao
dos frmacos
Sequncia da administrao
Via de administrao
Durao da terapia
Dosagem
Tipos de Interaes
Medicamentosas
FARMACUTICA
FARMACOCINTICA
FARMACODINMICA
DE EFEITO
Interao Farmacutica
Incompatibilidade
Farmacutica
Inativao
Precipitao
http://upimagens.com/imagens/354180Prolongador.JPG
Reaes qumicas que inativa o

medicamento e impede a absoro
Interao Farmacutica
Incompatibilidade entre substncias
DIAZEPAN + SOLUES FISIOLGICAS: PRECIPITAO
FENITOINA + SOL. FISIOLGICAS : PRECIPITAO
HEPARINA + HIDROCORTIZONA : INATIVA HEPARINA
PENICILINA + HIDROCORTISONA : INATIVA PENICILINA
Interao Farmacutica
Incompatibilidade com material
Seringas,
Catteres,
Vidro,
Plstico.
Interao Farmacutica
Incompatibilidade
Diluentes
Estocagem
Outros agentes
ESTABILIDADE
PERDA
ATIVIDADE
PRODUTO
TXICO
Interao Farmacocintica
ABSORO
DISTRIBUIO
METABOLISMO
ELIMINAO
ABSORO
Absoro
Envolvem mecanismos decorrentes de:
alteraes no esvaziamento gstrico
modificaes na motilidade gastrointestinal
formao de quelatos e precipitados, interferncia
com transporte ativo
ruptura de micelas lipdicas
alterao do fluxo sanguneo portal
efeito de primeira passagem heptico e intestinal
Absoro
efeito txico sobre a mucosa intestinal
alterao de volume e composio (viscosidade das
secrees digestivas: papel dos alimentos)
efeitos diretos sobre a mucosa
efeito sobre o metabolismo bacteriano do frmaco
alterao na permeabilidade da membrana
efeito do pH na dissoluo e ionizao de eletrlitos
fracos
efeito sobre a biodisponibilidade dos frmacos e efeitos
sobre a circulao local
DISTRIBUIO
Distribuio
Aps a absoro o frmaco distribui-se para os
tecidos intersticiais e intracelulares, dependente
de fatores fisiolgicos e das propriedades fsicoqumicas dos frmacos.
A distribuio do frmaco ocorre principalmente
pelo sistema circulatrio, enquanto o sistema
linftico contribui com um componente menor.
Os rgos e os tecidos variam na sua capacidade
de captar os diferentes frmacos, bem como na
proporo de fluxo sanguneo sistmico que
recebem.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Pequenas alteraes na frao ligada podem
temporariamente
dobrar
ou
triplicar
a
concentrao de droga livre no sangue,
aumentando a atividade farmacolgica at que o
reequilbrio ocorra.
A amplitude desta compensao vai depender da
biotransformao da droga e/ou sua eliminao.
METABOLISMO
Metabolismo
Metabolismo - so processos enzimaticamente
catalisados capazes de produzir modificaes
estruturais no frmaco, alterando atividade
farmacolgica e velocidade de excreo.
Principal sistema enzimtico envolvido no

metabolismo dos frmacos compreende as
enzimas microssomais hepticas, se destaca uma
hemoprotena oxidativa (citocromo P450) e uma
flavoprotena (NADPH).
Metabolismo
Objetivo - metablitos mais hidrossolveis eliminao e cessao da atividade
farmacolgica, entretanto em alguns casos
podem-se produzir metablitos ativos e
txicos. (BUXTON; BENET, 2012)
Os sistemas enzimticos, CYPS (isoformas do
citocromo P450) envolvidos esto localizados
principalmente no fgado. (BUXTON; BENET, 2012)
Metabolismo
Biotransformao - primeira fase do metabolismo (Fase 1)
Convertem o frmaco original em um metablito mais polar atravs de
reaes de :
oxidao
reduo
hidrlise
Conjugao - segunda fase do metabolismo (Fase 2)

formar conjugados ainda mais hidrossolveis para serem excretados - reaes
de:
glicuronidao
sulfatao
acilao
metilao
formao de aductos com glutatio
Metabolismo
Efeito de primeira passagem
Quando da administrao oral de um frmaco,

uma porcentagem significativa pode sofrer
metabolismo no epitlio intestinal ou fgado,
antes que o frmaco chegue circulao
sistmica (efeito de primeira passagem), o que
limita a disponibilidade desses frmacos (BUXTON;
BENET, 2012).
Metabolismo
Inibio Enzimtica
Diminui a velocidade de produo de
metablitos;
Diminui a depurao total;
Aumenta a meia vida do frmaco no soro;
Aumenta as concentraes sricas do frmaco
livre e total;
Aumenta os efeitos farmacolgicos se os
metablitos forem inativos
Metabolismo
Inibio Enzimtica
Exposio aguda ao etanol
Cloranfenicol e alguns outros antibiticos
Cimetidina
Dissulfiram
Propoxifeno.
Metabolismo
Induo Enzimtica:
Aumenta a velocidade de biotransformao heptica dos
frmacos;
Aumenta a velocidade de produo dos metablitos;
Aumenta a depurao heptica dos frmacos;
Diminui a meia-vida srica dos frmacos;
Diminui as concentraes sricas do frmaco livre e
total;
Diminui os efeitos farmacolgicos, se os metablitos
forem inativos.
Metabolismo
Induo Enzimtica:
barbitricos ( por exemplo, fenobarbital),
hidrocarbonetos da fumaa de cigarro,
carbamazepina,
ingesto crnica e excessiva de etanol,
rifampicina.
Metabolismo
consequente do aumento ou da diminuio da
velocidade de biotransformao de um ou de ambos
os frmacos.
Esto ligadas aos processos de induo ou inibio
enzimtica de sistemas metabolizadores que podem
acarretar alteraes na meia-vida plasmtica na sua
concentrao de equilbrio no plasma.
EXCREO
Excreo
Os frmacos so eliminados sem alterao ou
na forma polar, mais hidrossolvel
(metabolizado);
O rim o principal rgo de excreo ;
As fezes eliminam frmacos ingeridos por via
oral que no foram absorvidos ou metablitos
excretados pela bile ou secretados
diretamente no trato gastrointestinal.
Excreo
Alguns frmacos so excretados pelo
materno em pequenas quantidades,
possuem importncia pelo efeito que
provocar no lactente.
A excreo pulmonar importante
eliminar gases anestsicos.
leite
mas
pode
para
Excreo
Na excreo renal, um dos principais

mecanismos de eliminao de 25 a 30% (BUXTON;
BENET, 2012), os frmacos podem ser filtrados no
glomrulo renal, secretados no tbulo
proximal (ativa), reabsorvidos a partir da luz
tubular e transportados de volta ao sangue, e
excretados na urina. (LAMATTINA; GOLAN, 2009).
Mecanismos das Interaes

Farmacocinticas
Na absoro
Alterao no pH gastrintestinal.
Adsoro, quelao e outros mecanismos de formao de complexos.
Alterao na motilidade gastrintestinal.
M absoro causada por frmacos.
Na distribuio
Competio na ligao a protenas plasmticas.

Hemodiluio com diminuio de protenas plasmticas.
Na biotransformao
Induo enzimtica (por barbituratos, carbamazepina, glutetimida, fenitona, primidona,

rifampicina e tabaco).
Inibio enzimtica (alopurinol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacino, dextropropoxifeno,
dissulfiram, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, isoniazida, cetoconazol, metronidazol,
fenilbutazona e verapamil).
Na excreo
Alterao no pH urinrio.
Alterao na secreo tubular renal.
Alterao no fluxo sanguneo renal
Alterao em excreo biliar e ciclo ntero-heptico.
(HOEFLER, 2008)
Exemplos de Interaes
Farmacocinticas ( Adaptado de MS,2012)
Processo
Agente precipitante
Agente afetado
Mecanismo proposto
Absoro
Sais de alumnio, clcio,

magnsio e ferro
Sais de ferro
Sais de zinco
tetraciclina
quelao, diminuio da ao
antimicrobiana
(no determinado)
(no determinado)
Metoclopramida
paracetamol
Rifampicina, ampicilina,
tetraciclina, sulfas,
cefalotina e cefalexina
contraceptivos orais
cido acetilsaliclico
Sulfonamidas
Epinefrina
naproxeno
tolbutamida
anestsicos locais
Distribuio
micofenolato mofetila
vitamina A
acelerao do esvaziamento
gstrico
alterao de flora e menor
absoro, com falha na
contracepo
competio pelas protenas
plasmticas
vasoconstrio, preservao
anestsica
Processo
Biotransformao
Agente precipitante
Agente afetado
Mecanismo proposto
Barbitricos
Suco de pomelo
(grapefruit)
varfarina, antidepressivos
albendazol, antagonistas do clcio,
ciclosporina,
hipolipemiantes, sildenafila,
benzodiazepnicos
Induo Enzimtica
Induo Enzimtica
Carbamazepina
Tabaco
Alopurinol
Dissulfiram
fenitona
teofilina
azatioprina
lcool etlico, metadona,
induo enzimtica
induo enzimtica
inibio enzimtica
metabolismo diminudo
claritromicina
Metronidazol
Isoniazida
Cimetidina
lcool
contraceptivos orais
propranolol, quinidina,
teofilina, fenobarbital,
carbamazepina, varfarina
imipramina, triptanas
metabolismo diminudo
induo enzimtica
induo enzimtica
Processo
Biotransformao
Agente precipitante
Agente afetado
Mecanismo proposto
Propofol
alfentanila
retardo na depurao
Ciprofloxacino
glibenclamida, teofilina
Inibio enzimtica
Nefazodona
loratadina
inibio enzimtica
Rifampicina,
rifabutina
varfarina, contraceptivos
orais, ciclosporina,
teofilina, glicocorticoides,
cetoconazol, itraconazol,
quinidina, nifedipino,
midazolam, digoxina,
digitoxina, verapamil,
inibidores de protease,
zidovudina
induo enzimtica
(para todos)
Processo
Excreo
Agente precipitante
Agente afetado
Mecanismo proposto
Bicarbonato de sdio
barbitricos, cido
acetilsaliclico
aumento de excreo
por alcalinizao
urinria
Diurticos osmticos
ltio
aumento de excreo
Probenecida
penicilinas
retardo na excreo
Tiazidas
ltio
reduo de excreo
Inibidores da ECA
ltio
aumento na reabsoro
tubular
Interao Farmacodinmica
So as interaes que ocorrem no
stio receptor, pr-receptor e psreceptor, sendo conhecidas como
interaes agonistas e antagonistas,
embora se desconhea o real
mecanismo
desencadeante
da
interao na maioria dos casos.
Locais de ao
Enzimas
Molculas transportadoras
Canais inicos
Receptores
DNA
Matriz ssea
(PENILDON SILVA, 2010)
Interaes Farmacodinmicas
Decorrem do efeito sinrgico ou antagnico entre frmacos
no stio de ao da atividade biolgica (receptores, enzimas),
alterando a ao de um ou ambos os medicamentos
Frmaco pode aumentar o efeito de um agonista:
por estimular a ativao do seu receptor (sinergismo)
por inibir enzimas que o inativam no seu local de ao
Frmaco pode diminuir o efeito (antagonismo)
Competio e bloqueio do mesmo receptor, tendo o
antagonista maior afinidade e nenhuma atividade intrnsica
Modelo Chave-fechadura
Antagonismo
Interao sintpica
Compete pelo mesmo sitio de ligao do receptor
Antagonismo alostrico
Interao com outros stios do receptor
Antagonismo qumico
Combinao com o agonista
Antagonismo funcional
Inibio indireta dos efeitos celulares ou fisiolgicos
do agonista
(BLUMENTHAL; GARRISON, 2012)
Antagonismo
Competitivo
Ligao fracas reversveis
No competitivo
Ligaes fortes (covalente) - irreversveis
Interao Frmaco-Receptor
(ROSE; GOLAN, 2009)
Resumindo
(ROSE; GOLAN, 2009)
Estas interaes podem envolver:
1. Receptores;
2. Mecanismos celulares;
3. Alteraes no meio celular;
4. Neutralizaes qumicas.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Interao
Farmacodinmica
Sinergismo
Antagonismo
SINERGISMO
Quando as aes e relaes entre os
membros de um mesmo grupo
farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se
processam na mesma direo.
( DIPIRONA + AAS)
Frmaco A
Frmaco B
EFEITO
SINERGISMO
ADIO
FRMACOS AGEM POR MECANISMOS SEMELHANTES. EX. DIPIRONA +
AAS
SOMAO
FRMACOS AGEM POR MECANISMOS DIFERENTES.
EX. AAS + CODENA
POTENCIAO
O EFEITO FINAL MAIOR QUE A SOMA DOS EFEITOS, GERALMENTE
POR MECANISMOS DIFERENTES.
EX. IMAO + TIRAMINA
ANTAGONISMO
Quando as aes e relaes entre os
membros de um mesmo grupo
farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se
processam em direes contrrias.
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
ANTAGONISMO FARMACOLGICO: DOIS FRMAOCS AGEM NO
MESMO LOCAL COM AES DIFERENTES (EX. EXPECTORANTE
E ANTITUSSGENO)
ANTAGONISMO FISIOLGICO: DOIS FRMACOS EXIBEM
EFEITOS OPOSTOS POR MECANISMOS INDEPENDENTES (EX.
VASODILATADORES E VASOCONSTRITORES)
ANTAGONISMO QUMICO: SUBSTNCIAS REAGEM ENTRE SI

(EX. VERSENATO DE SDIO + CHUMBO)
ANTAGONISMO FSICO: DUAS SUBSTNCIAS INTERAGEM SEM
REAGIR (EX. ESTRICNINA + CARVO ATIVO)
Interaes Farmacodinmicas
Ex. Interao sinrgica:
Sulfametoxazol + Trimetropima aumento do espectro
bacteriano.
Antagonismo:
Naloxone + opiides bloqueio da toxicidade dos opiides
(superdosagem de opiides depresso respiratria fatal)
(HOEFLER, 2008)
Exemplos de Interaes
Farmacodinmicas
Agente Precipitante Agente Afetado
Interao
Resultante
Mecanismo
Proposto
Trimetoprima
Sulfametoxazol
Sinergismo
Atuao em etapas
diferentes da mesma
rota metablica
Aminoglicosdeos
Pancurnio
Sinergismo
Sensibilizao do
Receptor
Neostigmina
Suxametnio
Sinergismo
Inibio de enzimas
inativadoras
Naloxona
Morfina
Antagonismo
Competio por
receptor
Flumazenil
Benzodiazepnicos
Antagonismo
Competio por
receptor
Ondansetrona
Tramadol
Antagonismo
Bloqueio de receptor
Interaes de Efeito
Ocorrem quando dois ou mais frmacos em uso concomitante
tem aes farmacolgicas similares ou opostas, atuando em
stios e por mecanismos diferentes.
Podem produzir sinergismos ou antagonismos sem modificar
a farmacocintica ou o mecanismo de ao.
Ex.
Potencializao do efeito sedativo dos hipnticos e
antihistamnicos pelo etanol.
Fentolamina e as fenotiazinas (clorpromazina) bloqueiam a
ao da noradrenalina sobre os receptores alfa-adrenrgicos
nos vasos sanguneos.
(MINISTRIO DA SADE, 2012)
Psicofrmacos
Psicofrmacos
Ocorrncia de interaes medicamentosas e suas
implicaes teraputicas neste grupo de medicamentos
despertam interesse por vrios motivos:
Utilizao da
polifarmcia ou associao de medicamentos;
Uso prolongado;
distrbios neuropsquicos no excluem o aparecimento de outras
doenas intercorrentes agudas ou crnicas
aumento do n de prescries de psicotrpicos.
Tratamento medicamentoso de distrbios neurolgicos e

psiquitricos pode ser:
-Crnico
-Preventivo ou de manuteno
Principal Objetivo:
-Garantia da
continuidade do efeito teraputico
-Bem estar do paciente
Tratamentos crnicos:
So poucos que, por tempo prolongado, conseguem manter constantes as
condies teraputicas.
Fatores responsveis pela alterao da teraputica crnica
A melhora ou piora do paciente, a modificao da dose, a posologia, e o tempo

de uso, aparecimento de novos sintomas e exacerbao dos j existentes e a
substituio ou incluso de outros medicamentos.
Podem levar:
Uso abusivo e automedicao sem orientao
Interaes medicamentosas
Graves reaes adversas
Classificao
Psicofrmacos :
Os principais grupos so classificados em grupos teraputicos de acordo com
seus efeitos neuropsquicos principais. So eles:
Ansiolticos
Hipnticos
Neurolpticos (Antipsicticos)
Antidepressivos
Anticonvulsivantes
Frmacos utilizados para o tratamento da

ansiedade e dos distrbios do sono
ANSIEDADE E INSNIA
FARMACOTERAPIA:
benzodiazepnicos
no benzodiazepnicos
agonistas serotonrgicos
barbitricos
antidepressivos
Melatonina (sintetizada partir do triptofano, hormnio que influencia
a regulao do sono e que produzida naturalmente pelo organismo quando
anoitece em resposta ao escuro da noite, ou seja, em um ambiente escuro e
calmo, os nveis de melatonina do organismo aumentam, causando o sono).
BENZODIAZEPNICOS
1961- Diazepam:
Benzodiazepnicos com ao predominante ansioltica:
Clordiazepxido (Psicosedin)
diazepam (Dienpax) (Valium) (Kiatrium)
clonazepam (Rivotril)
bromazepam (Lexotan)
alprazolam (Frontal)
clobazam (Frisium) (Urbanil)
lorazepam (Lorax)
BENZODIAZEPNICOS
Benzodiazepnicos com ao predominante hipntica:
Flurazepam (Dalmadorm)
flunitrazepam (Rohypnol)
midazolam (Dormonid)
nitrazepam (Sonebon) (Nitrazepol) (Sonotrat).
O clordiazepxido, por via oral, possui ao prolongada (um a
trs dias), tambm usado como medicao pr-anestsica e
no tratamento agudo da sndrome de abstinncia do lcool.
EFEITOS FARMACOTERAPUTICOS
Reduo da ansiedade
Reduo da agressividade
Sedao
Induo do sono (manuteno)
Reduo do tnus muscular
Efeito anticonvulsivante
Principais Reaes Adversas (RAM)

dos Ansiolticos
Sedao
Letargia
Cansao
Diminuio da disposio fsica e mental

Tolerncia
Dependncia
Sndrome de abstinncia
FARMACOCINTICA X
CLASSIFICAO
Bem absorvidos por via oral,
Pico de concentrao plasmtica: 1 hora
Durao do efeito varivel em funo do
metablito formado:
curta durao : (6 horas) - midazolam
mdia durao : (12 horas) alprazolam
longa durao : (40 horas) - diazepam
FARMACOCINTICA
Tempo de absoro mdio: 30 minutos
depende da forma farmacutica
Ligao a proteinas plasmticas: 90%

Biotransformao heptica: CYP3A4
Clordiazepxido
Diazepam
Prazepam
Clorazepato (inativo)
Desmetilclordiazepxido
Demoxepam *
Desmetildiazepam *
Alprazolam
Triazolam
Oxazepam
Hidroxietilflurazepam
conjugao
Flurazepam
Desalquilflurazepam
(Verde - frmaco; * metablito ativo)
Alfa-hidroxi metablitos *
Lorazepam
Excreo
urinria
MECANISMO DE AO
Atuam em stios alostricos ( unidade alfa ) dos
receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de
canais de ons Cl- (inibitrios).
No atuam na ausncia de GABA.
Variantes da unidade alfa do receptor seriam

responsveis pelos diferentes efeitos dos BDZ
(ansioltico, hipntico, anticonvulsivante,etc.).
Receptor GABArgico
Cl-
ClCl-
Cl-
GABA
Cl-
Extra-celular
Intra-celular
benzodiazepnicos
Benzodiazepnicos
Cl
Cl-
Cl-
ClGABA
Cl-
Cl-
No Benzodiazepnicos:
Agonistas de receptores
serotonrgicos
Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por

receptores 5 HT-1A localizados em regies do
crebro que recebem projees dos ncleos da rafe.
Atuam em receptores pr-sinpticos, inibindo a
liberao de 5HT.
Efeito ansioltico demoram alguns dias.
No produzem sedao ou incoordenao.
BUSPIRONA
No apresenta aes anti-epilptica, nem
dependncia e tolerncia cruzada com outros
ansiolticos.
No atuam na sndrome do pnico ou outras
fobias.
teis em pacientes com ansiedade fraca ou
moderada.
Outras indicaes teraputicas dos

BDZ
Pr-anestsico : BDZ de curta durao
Tratamento da ansiedade : BDZ de longa
durao
Indutor do sono: BDZ de curta durao
Insnia matutina: BDZ de mdia durao
Sndrome de abstinncia : BDZ longa durao
PRINCIPAIS USOS
Midazolam
Pr-anestsico
Intraoperativa
Rapidamente
inativado
Clonazepam
Diazepam
Convulses de
qualquer
origem
Desenvolve
tolerncia
Clordiazepxido Tratamento da
Diazepam
ansiedade
Longa durao
Principais Interaes com Ansiolticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Ansiolticos
Anticidos
(Al; Mg)
Diminuio da abs e [ ]
srica dos ansiolticos;
diminuio da eficcia dos
ansiolticos
Diazepam
Digoxina
Aumento da [ ] srica da
digoxina; aumento do risco
de arritmias cardacas
AAS,
fenilbutazona,
heparina,
tolbutamida,
sulfonamidas
bacterianas
Aumento da sedao e do
risco e depresso
respiratria
Ansiolticos
(BDZ)
Mecanismo
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Desconhecido
Deslocamento dos
ansiolticos do
complexo protico
srico, aumento da
frao livre dos
ansiolticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Ansiolticos
(BDZ)
Cetoconazol,
fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona
Aumento da sedao e
risco de depresso
central/disfasia
Inibico da velocidade de
biotransformao
(oxidao), aumento da [ ]
srica dos ansiolticos que
sofrem este tipo de
biotransformo. Ex.:
(bromazepam,
clordiazepxido,
flurazepam)
Ansiolticos
(BDZ)
Cimetidina/
Ranitidina
Aumento do risco de
depresso central
biotransformao
(hidroxilao e
desalquilao), diminuio
da excreo dos ansiolticos
Bromazepam/
clonazepam
Propranolol
Aumento da sedao e
risco de ataxia/fraqueza
Diminuio da velocidade
de biotransformao e
aumento da t 1/2 dos
ansiolticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Clonazepam Desipramina
Diminuio da [ ] srica
da desipramina; diminuio
da eficcia antidepressiva
Induo do CYP
pelo clonazepam
Clonazepam Fenitona
de ambos
Aumento da
velocidade de
biotransformao de
ambos
Clonazepam
Fenobarbital
Diminuio da [ ]
srica, aumento da
excreo renal e
diminuio da t 1/2 do
clonazepam
Induo do CYP
pelo fenobarbital
Clonazepam/
nitrazepam
Anticoncepcio - Aumento da sedao e

do risco de depresso
nais orais
(ATC)
central/disfasia
Diminuio da
velocidade de
biotranformao
dos ansiolticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Clonazepam
amiodarona
Aumento do risco de
RAM do clonazepam
(disfasia, enurese,
confuso)
Desconhecido
Lorazepam
cido
Valprico/
probenicida
Diminuio da excreo
renal, aumento da t 1/2 e
aumento do risco de RAM
do lorazepam
Diminuio da
velocidade de de
biotransformao do
lorazepam por inibio
do CYP pelo cido
valprico/probenicida
Diazepam
Fluvoxamina
(ISRS)
Aumento da
biodisponibilidade do
diazepam
Diminuio da
excreo renal do
diazepam
Alprazolam
Kawa Kawa
Piper methysticum
Aumento da sedao
Efeito aditivo

Frmaco A
Frmaco B
Ansiolticos Buprenorfina
(BDZ)
Ansiolticos
(opiide)
Fentanila
(BDZ)
Ansiolticos Teofilina
(BDZ)
Efeito
Mecanismo
Aumento do risco de
colapso respiratrio e
cardiovascular
Efeito aditivo
Diminuio da
resistncia vascular
perifrica, hipotenso
Diminuio da [ ]
srica dos
neurotransmisssores
do simptico
(catecolaminas)
Diminuio da
sedao
Bloqueio de receptores
adenosinrgicos
(antagonismo
farmacolgico)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Ansiolticos
BDZ
Amprenavir,
efavirenz, indinavir,
nelfinavir, ritonavir,
saquinavir
Aumento do risco de sedao

prolongada e confuso
mental
Inibio do CYP pelos

antivirais
Ansiolticos
BDZ
Antibacterianos
macroldeos
Aumento da [ ] srica dos

ansiolticos; aumento do risco
de ataxia, letargia e depresso
central
Inibio do CYP pelos

antibacterianos
Ansiolticos
BDZ
dissulfiram
Diminuio da excreo renal

e aumento da t 1/2 dos
ansiolticos; aumento do risco
de depresso central
de biotransformao dos
ansiolticos
Ansiolticos
BDZ
Verapamil/
diltiazem
Aumento da [ ] srica e t 1/2

dos ansiolticos;
prolongamento do efeito dos
ansiolticos
Inibio do CYP pelo

verapamil e diltiazem

Frmaco A
Ansiolticos
Frmaco B
BDZ
Ansiolticos
Diminuio da [ ] srica dos

ansiolticos; diminuio da
atividade psicomotora
Inibio do CYP pela

fluoxetina
Isoniazida
(antituberculoso)
Aumento da t 1/2 dos

ansiolticos; prolongamento
do efeito dos ansiolticos
Inibio do CYP pela

isoniazida
omeprazol
Aumento do risco de
ataxia/fraqueza
Inibio enzimtica pelo

omeprazol
rifampicina

ansiolticos; diminuio da
eficcia dos ansiolticos
Inibio do CYP pelo

antibacteriano
BDZ
Ansiolticos
BDZ
Mecanismo
fluoxetina
BDZ
Ansiolticos
Efeito
BARBITRICOS (Hipnticos)
At 1960 eram os sedativos-hipnticos mais
utilizados.
Profundos depressores do SNC inclusive do
centro respiratrio ; efeitos variam de :
sedao,
hipnose,
anticonvulsivante,
anestsico geral, coma farmacolgico.
BARBITURICOS - CLASSIFICAO
ESTRUTURA QUMICA
Ao prolongada ( metilao 1) : ( 24hs. )
fenobarbital, mefobarbital
Ao intermediria :(tomos Carbono em 5)
(12hs.) pentobarbital, secobarbital
Ao curta : ( S ) tiopental ( 3hs. )
BARBITRICOS:
FARMACOCINTICA
Administrao oral (i.v. anestesia) .
cidos fracos absorvidos no estmago .
Ligao a protenas (albumina) x AAS .
Lipossolubilidade com redistribuio .
Metabolismo heptico, rins e pulmes.
Tolerncia metablica.
BARBITRICOS
MECANISMO DE AO
Promovem a hiperpolarizao neuronal, ou seja,
potencializa
inibio
sinptica,
causando
diminuio da liberao de neurotransmissores

excitatrios.
(norepenefrina, dopamina, acetilcolina e serotonina)
PRINCIPAIS EFEITOS
Analgsico ( abandonado)
Anti-convulsivante
Hipntico
Anestsico
Sedativo
BARBITRICOS: EFEITOS ADVERSOS

Efeito residual : ressaca (cansao, sonolncia,
irritabilidade, amnsia).
Efeitos paradoxais: agitao e confuso.
Tolerncia e dependncia
Sndrome de abstinncia severa.
Impotncia
Distbios menstruais
Hipersensibilidade (asmticos)
Depresso respiratria
Principais Interaes com Barbitricos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos e
Hipnticos
benzodiazepnicos
Anticidos
(Al; Mg)
srica dos barbitricos;
diminuio da eficcia
hipntica
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Hipnticos
Barbitricos
Carvo
ativado
srica dos barbitricos;
diminuio da eficcia
hipntica
Adsoro
(antagonismo
fsico)
Fenobarbital
Colestipol/
colestiramina
srica do fenobarbital.
Diminuio da eficcia
Complexao
Aumento da sedao e
do risco e depresso
respiratria
Deslocamento dos
hipnticos do
complexo protico
srico, aumento da
frao livre dos
hipnticos
AAS,
Hipnticos
benzodiazepnicos fenilbutazona,
heparina,
tolbutamida,
sulfonamidas
bacterianas

Frmaco A
Midazolam
Frmaco B
Probenicida
Alprazolam/ Carbamazepina
midazolam
Alprazolam/
midazolam
Delavirdina,
fluconazol,
fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona,
propoxifeno,
sertralina
Efeito
Mecanismo
Aumento da
depresso central
Deslocamento do
midazolam do
complexo protico
srico pela
probenicida
Diminuio da
eficcia hipntica
Aumento da
velocidade de
biotransformao;
diminuio da [ ]
srica dos
hipnticos
Aumento da sedao
e do risco de ataxia,
depresso central,
letargia, distrbios
psicomotores,, fadiga,
disfasia
Inibio do sistema
oxidase de funo
mista (CYP);
aumento da [ ]
srica dos
hipnticos

Frmaco A
Frmaco B
Hipnticos
Cetoconazol,
Benzodiazepnicos fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona
Hipnticos
Cimetidina/
Benzodiazepnicos Ranitidina
Efeito
Mecanismo
Aumento da sedao e
risco de depresso
central/disfasia
biotransformao
(oxidao), aumento da [ ]
srica dos hipnticos que
sofrem este tipo de
biotransformo. Ex.:
(bromazepam, cetazolam,
clordiazepxido,
flurazepam)
Aumento do risco de
depresso central
biotransformao
(hidroxilao e
desalquilao), diminuio
da excreo dos
hipnticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Amprenavir,
Hipnticos
benzodiazepnicos efavirenz, indinavir,
Aumento do risco de sedao

prolongada e confuso
mental
Inibio do CYP pelos

antivirais
Hipnticos
Antibacterianos
benzodiazepnicos macroldeos
Aumento da [ ] srica dos

hipnticos; aumento do risco
de ataxia, letargia e depresso
central
Inibio do CYP pelos

antibacterianos
Hipnticos
dissulfiram
benzodiazepnicos
Diminuio da excreo renal

e aumento da t 1/2 dos
hipnticos; aumento do risco
de depresso central
hipnticos
Hipnticos
Verapamil/
benzodiazepnicos diltiazem
Aumento da [ ] srica e t 1/2

dos hipnticos;
prolongamento do efeito dos
hipnticos
Inibio do CYP pelo

verapamil e diltiazem
nelfinavir, ritonavir,
saquinavir

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
fenitona
benzodiazepnicos
Diminuio da
biodisponibilidade dos
hipnticos; diminuio da
eficcia dos hipnticos
Induo do CYP pela

fenitona
Hipnticos
fluoxetina
benzodiazepnicos

atividade psicomotora
Inibio do CYP pela

fluoxetina
Hipnticos
isoniazida
benzodiazepnicos
Aumento da t 1/2 dos

hipnticos; prolongamento
do efeito dos hipnticos
Inibio do CYP pela

isoniazida
Hipnticos
omeprazol
benzodiazepnicos
Aumento do risco de
ataxia/fraqueza
Inibio enzimtica pelo

omeprazol
Hipnticos
rifampicina
benzodiazepnicos

eficcia dos hipnticos
Inibio do CYP pelo

antibacteriano

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
Barbitricos
Beta
bloquedores
Diminuio da eficcia dos

beta bloqueadores
Aumento da velocidade de
biotransformao dos beta
bloqueadores por induo
enzimtica; diminuio da
biodisponibilidade dos
beta bloqueadores
Hipnticos
Barbitricos
Anticoagulantes
orais
Diminuio do efeito
hipoprotrombinmico;
diminuio da eficcia dos
anticoagulantes
biotranformao dos
anticoagulantes por
induo enzimtica
Hipnticos
Barbitricos
Anticoncepcionais orais
Diminuio da eficcia
contraceptiva; aumento do
risco de irregularidades
menstruais
biotransformao dos
anticoncepcionais por
induo enzimtica
Hipnticos
Barbitricos
Antidepressivos
tricclicos
Diminuio da eficcia dos

antidepressivos
biotransformao dos
antidepressivos (induo
enzimtica), somao na
RAM.

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
cido Valprico
Aumento do risco de
RAM
hipnticos por inibio
enzimtica; aumento da
velocidade de
biotransformao do cido
valprico por induo
enzimtica
Hipnticos
barbitricos
Corticosterides
Diminuio da eficcia
dos corticosterides
biotransformao dos
corticosterides (induo
enzimtica); diminuio da [
] srica dos corticosterides
Hipnticos
barbitricos
Bupropiona (AD
Atpico)
Diminuio da eficcia
antidepressiva
biotransformao da
bupropiona (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
ciclofosfamida
Diminuio da eficcia
imunossupressora/anti
neoplsica
Aumento da velocidade
de biotransformao da
ciclofosfamida (induo
enzimtica)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
cloranfenicol
do cloranfenicol; aumento
da [ ] srica dos
hipnticos
Alterao na
biotranformao de
ambos
Hipnticos
barbitricos
clorpromazina
Diminuio da eficcia
antipsictica
Aumento da
velocidade de
biotransformao da
clorpromazina por
induo do CYP
Hipnticos
barbitricos
clonazepam
Aumento da excreo
renal; diminuio da
t1/2 do clonazepam
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
clonazepam por
induo enzimtica
Hipnticos
barbitricos
Clozapina
(neurolptico)
Descontrole da psicose;
diminuio da [ ] srica
da clozapina
Induo do CYP
pelos hipnticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
digitoxina
Diminuio da [ ] srica da
digitoxina
digitoxina (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
doxiciclina
diminuio da t1/2 da
doxiciclina; diminuio da
eficcia antibacteriana
doxiciclina (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
etossuximida
diminuio da t1/2 da
doxiciclina
etossuximida (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
fenitona
Aumento ou diminuio da [ ]
srica da fenitona
Aumento ou diminuio
da velocidade de
biotransformao da
fenitona (induo ou
inibio enzimtica)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
fenilbutazona
diminuio da t1/2 da
fenilbutazona
fenilbutazona (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Itraconazol/
metronidazol
Diminuio das [ ] sricas do

itraconazol/metronidazol
de biotransformao do
itraconazol/metronidazol
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Felodipino/
nemodipino
Diminuio das [ ] sricas do

felodipino/nemodipino
antihipertensivos
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
losartana
Diminuio das [ ] srica da

losartana
antihipertensivo
(induo enzimtica)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
Indinavir/nelfinavir
Diminuio das [ ] sricas

dos antivirais
antivirais (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Metoxiflurano
(anestsico
inalante)
Aumento do risco de
nefrotoxicidade
anestsico geral (induo
enzimtica); aumento da
[ ] de metablitos
nefrotxicos
Hipnticos
barbitricos
prometazina
Diminuio da [ ] srica da
prometazina
anti-histamnico
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
rifampicina

hipnticos
hipnticos (induo
enzimtica)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Hipnticos
barbitricos
sevoflurano
Aumento da [ ]
srica de fluoreto
Diminuio da
velocidade de
biotransformao do
anestsico geral
(inibio enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Teofilina
(antiasmtico)
da teofilina
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
broncodilatador
(induo enzimtica);
Hipnticos
barbitricos
Venlafaxina
(ISRS e NE)
da venlafaxina
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
antidepressivo
(induo enzimtica)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Midazolam
Halotano/
sevoflurano
Aumento da eficcia
da anestesia
desconhecido
Midazolam
tiopental
Aumento da
depresso central
Efeito aditivo
Esquizofrenia
Origem Obscura
Fatores genticos: 10% parentes de 1 grau
Fatores ambientais (precoces no desenvolvimento):
Infeco por vrus maternos.
Associada a um distrbio do neurodesenvolvimento
no crtex cerebral.
Ocorre nos primeiros meses de desenvolvimento pr
natal.
Teorias Neuroqumicas da
Esquizofrenia
Teoria da Dopamina:
Aumento dos nveis de Dopamina no SNC
Teoria do Glutamato: (mais consistente hoje)
Esquizofrenia - Baixos nveis de Glutamato no SNC
Antagonistas NMDA (cetamina): efeitos psicticos
Reduo da [ ] de Glutamato e na densidade de seus receptores em
crebros de esquizofrnicos ps morte.
Outras Teorias: 5HT e NE
Sintomas positivos e negativos da

esquizofrenia
A diviso dos sintomas psicticos em positivos e negativos tem por
finalidade dizer de maneira objetiva o estado do paciente.
Tendo como ponto de referncia a normalidade, os sintomas
positivos so aqueles que no deveriam estar presentes como as
alucinaes, e os negativos aqueles que deveriam estar presentes
mas esto ausentes, como o estado de nimo, a capacidade de
planejamento e execuo, por exemplo. Portanto sintomas positivos
no so bons sinais, nem os sintomas negativos so piores que os
positivos.
Sintomas positivos
Alucinaes,
Delrios,
Alterao da sensao do eu,
Perturbaes do pensamento.
Sintomas negativos
Falta de motivao,
Apatia,
Embotamento afetivo,
Isolamento social.
No confundir com DEPRESSO!!
- Depresso: costuma responder bem Farmacoterapia;
- Esquizofrenia: sintomas negativos no melhoram com
antipsicticos
A grande esperana dos novos antipsicticos de
atuarem sobre os sintomas negativos no se
concretizou, contudo esses sintomas podem
melhorar espontaneamente.
Frmacos Antipsicticos
Propriedades Gerais
Principal determinate da ao
Antipsictica
Antagonismo da Dopamina
Neurolpticos Tpicos (1 Gerao):

Bloqueadores de receptores dopaminrgicos centrais. Limitam a psicose, mas
os baixos nveis de Dopamina causam efeitos colaterais motores. Estes
efeitos colaterais comuns aos neurolpticos tpicos so denominados
extrapiramidais.
Neurolpticos Atpicos (2 Gerao):

Novos agentes com ao antipsictica, sem os tradicionais efeitos colaterais
Efeitos Extrapiramidais
Compreendem ao conjunto de efeitos
Distonias agudas- Movimentos involuntrios

agitao,
espasmos musculares,
protuso da lngua,
Olhar fixo para cima
Torcicolo
Ocorrem na primeira semana e diminuem com o decorrer do tempo.
Reversveis com a suspenso do tratamento.
Efeitos Extrapiramidais
Compreendem ao conjunto de efeitos
Discinesia Tardia: Movimentos involuntrios da face e da lngua, e

tambm do tronco e das extremidades.
Desenvolve-se depois de meses ou anos

20% a 40% dos pacientes tratados com antipsicticos de 1
gerao
Incapacitante e geralmente irreversvel.
Piora com a suspenso do tratamento.
Receptores de Dopamina:
Cinco Subtipos: D1 D5
Duas Classes Funcionais:
D1 que corresponde ao D1 e D5
D2 que corresponde ao D2, D3 e D4
Antipsicticos: Efeito Teraputico :

Bloqueio dos receptores D2 com cerca de 80% de ocupao
destes receptores
Neurolpticos Tpicos
(1 gerao)
3 grupos: Butirofenonas, Fenotiaznicos, Tioxantenos
Butirofenonas: Haloperidol, bromperidol, droperidol,

trifluperidol, bemperidol, melperona, timiperona, etc
Fenotiaznicos: Clorpromazina, flufenazina, tioridazina,
acetofenazina, levomepromazina, fluorperazina, etc
Tioxantenos: Flupentixol, clopentixol, clorprotixeno, tiotixeno
Neurolpticos Atpicos (2 Gerao)

Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Sulpirida
Amissulprida
Altamente seletivos para D2
Mecanismo de ao (Tpicos)
Bloqueio de receptores Dopaminrgicos D2 nas vias
mesolmbicas e mesocorticais
Bloqueio de receptores D2 nos gnglios da base (via
nigroestriatal) Efeitos colaterais extrapiramidais
Supersensibilidade de receptores
nigroestriatais. Discinesia tardia
D2
nas
vias
Bloqueio de receptores D2 na hipfise anterior. Elevao

da Prolactina (prolactinemia)
Suposto Mecanismo de ao (atpicos)

Bloqueio de receptores D2 e SHT2
Bloqueio de receptores D4 em reas corticais e

lmbicas.
Todos
os neurolpticos so igualmente efetivos no

tratamento das psicoses, incluindo a esquizofrenia, mas
diferem na sua tolerabilidade.
Todos bloqueiam um ou mais tipos de receptores
DOPAMINRGICOS mas diferem em seus efeitos
neuroqumicos.
Todos apresentam tempo de latncia antes de serem
efetivos.
Todos apresentam feitos colaterais significativos.
Neurolpticos tpicos no produzem depresso

generalizada do Sistema Nervoso central.
Neurolpticos tpicos no desenvolvem

dependncia fsica, abuso ou drogadio
Bloqueio
http://www.epub.org.br/cm/n08/doencas/drugs/animrecap_i.htm
Efeitos Colaterais (Tpicos)

Anticolinrgicos (Antimuscarnicos)
Boca seca
Viso borrada
Taquicardia
Constipao
Reteno urinria
Impotncia
Efeitos Colaterais (Tpicos)

Antiadrenrgicos (Alfa 1)
Hipotenso ortosttica
Taquicardia
Antihistamnicos
Sedao
Principais Interaes com Neurolpticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos Anticidos
(3 grupos)
(Al; Mg)
da abs e [ ] srica dos

antipsicticos; diminuio
da eficcia antipsictica
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Antipsicticos Carvo
(3 grupos)
ativado

antipsicticos; diminuio
da eficcia antipsictica
Adsoro
(antagonismo fsico)
Antipsicticos Colestipol/

antipsicticos. Diminuio
da eficcia
Complexao

antipsicticos; diminuio da
eficcia antipsictica; aumento
dos efeitos anticolinrgicos
(hipertermia, sedao,
xerostomia) dos
antiparkinsonianos
Retardo do esvaziamento
gstrico, aumento da
biotransformao
intestinal dos
antipsicticos
(3grupos)
Antipsicticos
(3grupos)
colestiramina
Antiparkinsonianos
anticolinrgicos
centrais

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Beta
bloqueadores
do efeito de ambos
Diminuio da
velocidade de
biotransformao de
ambos
Antipsicticos
fenotiaznicos
clorgilina
do risco de RAM dos

antipsicticos
Inibio enzimtica pela

clorgilina
Antipsicticos
fenotiaznicos
fenitona
Flutuao no efeito de ambos
Aumento/diminuio da
velocidade de
biotransformao da
fenitona, levando a um
aumento/diminuio da
[ ] srica da fenitona.
antipsicticos;
diminuio da [ ] srica
dos antipsicticos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Fluoxetina,
paroxetina,
sertralina
do risco de parkinsonismo
agudo
Inibio do CYP pelos

antidepressivos
Antipsicticos
fenotiaznicos
adrenrgicos
do efeito pressor dos

adrenrgicos; aumento do risco
de hipotenso/ taquicardia
Antagonismo
farmacolgico
adrenrgico
Antipsicticos
fenotiaznicos
Antibacterianos
fluorquinolnicos,
cisaprida, dofetilida,
halofantrina,
ibutilida, pimozida
Prolonga a arritmia cardaca;

aumento do risco de parada
cardaca
Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Anticoagulantes
orais
da eficcia dos
anticoagulantes
desconhecido

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Anti-hipertensivos
beta bloqueadores
da eficcia dos antihipertensivos; descontrole da

hipertenso
Somao, bloqueio dos

receptores alfa e beta
adrenrgicos
Antipsicticos
fenotiaznicos
cimetidina
da abs e velocidade de
biotransformao dos
antipsicticos; diminuio da
eficcia antipsictica
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
clonidina
do risco de demncia;
aumento do risco de
agressividade, agitao,
ansiedade e alucinao
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
diazxido
hiperglicemia
Efeito aditivo

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Difenidramina
dos efeitos anticolinrgicos

(xerostomia, reteno urinria,
alteraes psquicas)
Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
guanetidina
da eficcia anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico
competitivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
levodopa
da eficcia antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico
Antipsicticos
fenotiaznicos
ltio
do risco de discinesia,
fraqueza, reaes
extrapiramidais,
encefalopatia
desconhecido

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
fenotiaznicos
meperidina
das depresses central Efeito aditivo

e respiratria, hipotenso
Antipsicticos
fenotiaznicos
tramadol
do risco de convulso
e depresso respiratria
Antipsicticos
fenotiaznicos
trazodona
do risco de hipotenso Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
zotepina
desconhecido
desconhecido

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
butirofenonas
adrenrgicos
do risco de hipotenso e
taquicardia
Antagonismo
farmacolgico
competitivo; bloqueio
de receptores alfa
adrenrgicos
Antipsicticos
butirofenonas
Depressores do
SNC
do risco de o depresses
central e respiratria;
aumento do efeito
hipotensivo
Efeito aditivo
Antipsicticos
butirofenonas
levodopa
da eficcia
antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico
Antipsicticos
butirofenonas
Ltio
(altas doses)
do risco de RAM
irreversveis e danos
enceflicos; aumento do
risco de reaes
extrapiramidais
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antipsicticos
tioxantenos
ltio
do risco de discinesia,
fraqueza, sintomas
extrapiramidais,
encefalopatia
desconhecido
Antipsicticos
tioxantenos
tramadol
Desconhecido
Principais Interaes com Neurolpticos (ATPICOS)

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Risperidona
carbamazepina
da excreo renal de
risperidona
Induo da CYP
pela carbamazepina
Risperidona
clozapina
da excreo renal de
risperidona
Inibio da CYP
pela clozapina
Clozapina
Ansiolticos,
anticonvulsivantes,
hipnticos
benzodiazepnicos,
antipsicticos
do risco de
hipotenso
Efeito aditivo
Clozapina
ltio
do risco de
convulso, confuso
mental, sndrome
neurolptica maligna,
discinesia
desconhecido

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Clozapina
Depressores do
SNC
da depresso central
Efeito aditivo
Clozapina
Depressores
medulares
Potencializao da
mielossupresso
Efeito aditivo
Olanzapina
anticolinrgicos
dos efeitos
anticolinrgicos
Efeito aditivo
Olanzapina
Depressores do
SNC
do risco de depresso Efeito aditivo

central e hipotenso
ortosttica
Olanzapina
Medicamentos
hepatotxicos
da [ ] srica de
transferases
Somao na
hepatotoxicidade

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Risperidona
Anti-hipertensivos
do efeito hipotensor
Efeito aditivo
Risperidona
Antiparkinsonianos
(alcalides do
esporo do
centeio)/ levodopa
da eficcia
antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
competitivo
Risperidona
Depresssores do
SNC
da depresso central
Efeito aditivo
Sulpirida
Tramadol/zopetina
do risco de
convulso
desconhecido
FRMACOS UTILIZADOS PARA O

TRATAMENTO DAS DIFERENTES FORMAS DE
DEPRESSO
TIPOS DE DEPRESSO
MAIOR OU PRINCIPAL
MENOR OU SECUNDRIA
CICLOTIMIA (Distrbio do Humor)
DISTIMIA (falta de prazer ou divertimento na vida e pelo constante
sentimento de negatividade Sintomas mais brandos)
BIPOLAR (variao extrema do humor entre uma fase manaca, que so

estgios diferentes pela gradao dos seus sintomas, hiperatividade fsica e
mental, e uma fase de depresso, inibio, lentido para conceber e realizar
ideias, e ansiedade ou tristeza. (cclica).
AGORAFOBIA (medo de ter medo Ex. Medo de Multido no da

multido, mas de no conseguir sair se passar mal)
OUTRAS MANIFESTAES
CORRELATAS
TRANSTORNO OBSESSIVO-COMPULSIVO (TOC)
FOBIAS ( altura, insetos, clausura)
PNICO (agorafobia a ambientes pblicos)
HIPTESE MONOAMINRGICA
DA DEPRESSO
deficincia funcional - NE e 5-HT
Evidncias:
Reserpina - NE e 5-HT - depresso
Anti-depressivos - tricclicos e inibidores da

MAO NE e 5-HT
CLASSIFICAO
ANTIDEPRESSIVOS
Classificao
antidepressivos tricclicos (inibidores da recaptao de NE / 5-HT)
inibidores da monoaminoxidase
inibidores seletivos da recaptao de 5-HT
inibidores da recaptao de NE
antidepressivos com outros mecanismos
EFEITO AGUDO X CRNICO
eficcia clnica tem uma latncia de 2 a 3 semanas

os efeitos bioqumicos ocorrem agudamente
aumento das concentraes de NE e/ou 5-HT
tratamento prolongado - diminuio dos receptores betaadrenrgicos no sistema nervoso central
Sem tratamento
NT
Tratamento c/
Antidepressivo
Sem tratamento
Antidepressivo
tratamento
Antidepressivo
tratamento crnico
NT
bAR
bAR
antidepressivos tricclicos
amitriptilina - Limbitrol, Triptanol
imipramina - Trofanil
clomipramina - Anafranil
mapritrilina-ludiomil
ATCs - Usos Clnicos

Depresso endgena
- IMI - pacientes apticos
- AMI - pacientes agitados e ansiosos
Ataques de pnico
Estados fbicos e obsessivos (por ex. CMI)
Dor neuroptica (bloqueia entrada de Sdio e Clcio Diminuindo a
entrada de neurotrasmissores, impedindo a passagem do potencial de
ao).
Incontinncia urinria infantil (AMI)

Ejaculao precoce
Mecanismo de Ao
Mecanismo de Ao
Bloqueio do transportadores membranares dos
neurnios pr-sinapticos que recolhem monoaminas
neurotransmissoras do exterior (ou seja, da sinapse)
e, portanto, maximizam a durao da sua ao nos
neurnios ps-sinpticos.
ATCs Efeitos Adversos
sedao (bloqueio H1)

hipotenso postural (bloqueio b)
boca seca, viso embaraada e constipao (bloqueio muscarnico)
ganho de peso
mania e convulso
superdosagem/suicdio: delrio + convulso, coma, depresso respiratria,
arritmias cardacas
ATCs - Interaes Medicamentosas
aspirina e fenilbutazona - efeito ATCs (competio albumina plasmtica)
neurolpticos e alguns esterides - inibem a metabolizao heptica ATCs
ATCs potencializa efeitos do lcool - interao pode induzir depresso respiratria fatal
anti-hipertensivos + ATCs - excessivo ou PA
Inibidores da MAO
Fenelzina - Nardil
Tranilcipromina - Parnate
Seleginina - Deprilan
Moclobemida - Aurorix
IMAO Usos Clnicos

depresso: quando outros tratamentos so
ineficientes
depresso com caractersticas histricas
fobias
pnico
Mecanismo de Ao
Mecanismo de Ao
Inibem a enzima monoamina oxidase (MAO), responsvel por
metabolizar monoaminas como a noradrenalina, dopamina e
serotonina, aumentando assim a concentrao sinptica
destas e condicionando maior excitao dos neurnios que
possuem receptores para estes mediadores.
IMAO - Efeitos Colaterais
hipotenso postural
ganho de peso
efeitos anticolinrgicos, especialmente ATCs
toxicidade heptica
estimulao central - pode produzir tremores, excitao e
insnia
Superdosagem: convulses e mania
IMAO + tiramina - crises hipertensivas e hemorragia
intracraniana.
ATC + IMAO - episdios hipertensivos.
Dolantina - hipertermia e hipotenso.
Inibidores seletivos da
recaptao de 5-HT (ISRS)
fluoxetina - Prozac
citalopram - Cipramil
sertralina - Zoloft
venlafaxina - Efexor
-paroxetina- Aropax
Inibidores seletivos da recaptao

de 5-HT (ISRS)
Usos clnicos
Depresso
Transtorno obsessivo compulsivo
Bulimia nervosa
Percepo alterada do corpo
Inibidores seletivos da recaptao

de 5-HT (ISRS)
Efeitos adversos
nusea
cefalia
agitao e inquietao
distrbios do sono
disfuno sexual
inibio da ejaculao
inibio do orgasmo (mulheres)
ANTIDEPRESSIVOS COM OUTROS

MECANISMOS
Grupo quimicamente heterogneo com mecanismo de ao
varivel
bupropiona - inibe a recaptao de DA
nafazodona - antagonista 5-HT2A (pequena ao sobre a
recaptao de 5-HT e NE)
mirtazepina - antagonista alfa2, 5-HT2A e 5-HT3
ABSORO,DISTRIBUIO,
METABOLISMO E EXCREO
Bem absorvidos por via oral.
Ligados a proteinas plasmticas.
Metabolisados por enzimas microssomais
hepticos ( sistema P450).
Meia-vida de eliminao geralmente longa.
Processos lentificados nos idosos
DESORDEM BIPOLAR
CLASSIFICAO ( SEGUNDO A REDOMINNCIA) :
MISTA
MANACA
DEPRESSIVA
TRATAMENTO: LTIO
LTIO
Utilizado para controlar as oscilaes de
humor doena manaco depressiva
(bipolar).
Reduzem as fases depressivas e manaca da
doena.
LTIO : EFEITOS ADVERSOS

Neuropsiquitricos : tremor, confuso mental,
ataxia .
Tireide : diminui funo tireoideana
Edema : reteno de sdio
Cardacos : inibe ndulo sinoatrial
Gravidez : risco teratognico baixo
Sangue : leucocitose
LTIO
Mec. de ao:
Substitui o Na+ na gerao do PA.
Diminui o turnover da NE
Diminui os nveis dos segundos mensageiros
DAG e IP3
Inibe adenilciclase
Reaes Adversas
Nuseas, vmitos e diarria
Tremores
Efeitos renais: poliria
Principais Interaes com Antidepressivos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
IMAO/ Maprotilina/
Selegilina/triciclicos
Colestipol/
colestiramina
(Colesterol)
da absoro das [ ] srica

dos antidepressivos
Complexao
Antidepressivos
triciclicos/
maprotilina
antiparkinsonianos
da absoro das [ ] sricas

dos antidepressivos
efeitos colinrgicos dos
antiparkinsonianos
Retardo do
esvaziamento
gstrico
Antidepressivos
triciclicos/
maprotilina
Carvo ativado

dos antidepressivos
Adsoro
Ltio
Metoclopramida
da absoro intestinal e [ ]
sricas do ltio
Acelera o
esvaziamento
gstrico
Fluoxetina
Anticoagulantes
orais/ cardiotnicos
digitlicos
Aumento do risco de
hemorragia ou arritmias
cardacas
Deslocamento do
complexo protico
dos anticoagulantes
pela fluoxetina

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Sertralina
Anticoagulantes
orais/
cardiotnicos
digitlicos
Aumento do risco de
hemorragia ou
arritmias cardacas
Deslocamento do complexo
protico dos anticoagulantes
pela fluoxetina
Antidepressivos
IMAO no seletivos
Entacapona/
tolcapona
Aumento dos efeitos

adrenrgicos
Inibio da COMT e MAO

[ ] catecolaminas
Antidepressivos
(AD) tricclicos
Amprenavir
da absoro das [ ]
sricas dos amprenavir
efeitos
anticolinrgicos
da velocidade de
biotransformao das
antidepressivos por inibio
da CYP pelo amprenavir
Antidepressivos
(AD) tricclicos
Anticoagulantes
orais
Aumento do risco de
hemorragia
da absoro e da
velocidade de
biotransformao dos
anticoagulantes
Antidepressivos
tricclicos
Anticonvulsivos/ da absoro das [ ]

hipnticos
sricas dos AD
barbitricos
Descontrole das
convulses, risco de
depresso respiratria
da velocidade de
biotransformao das AD por
induo da CYP
do limiar convulsivo

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
tricclicos
Carbamazepina

dos AD
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Cimetidina

dos AD
risco xerostomia/
ambliopia/ reteno urinria
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Fenitona/
fosfenitona
risco ataxia/ hiperreflexia/

nistagmo/ tremor
da velocidade de
biotransformao da
fenitona
Antidepressivos
tricclicos
fluoxetina/
fluvoxamina/
paroxetina
da absoro das [ ] sricas desconhecido

dos AD
risco xerostomia/ sedao/
reteno urinria
Antidepressivos
tricclicos
Hormnios
estrognicos
risco hipotenso/
sonolncia
da velocidade de
biotransformao doas
AD

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
tricclicos
Oxibutinina
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Propafenona
do risco de xerostomia/
sedao
da velocidade de
biotransformao das
AD
Antidepressivos
tricclicos
Quinidina
sedao/ arritmias cardacas
da velocidade de
biotransformao das
AD
Antidepressivos
tricclicos
Ritonavir

dos AD
do risco de confuso/
sedao/ arritmias cardaca
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo
enzimtica
Antidepressivos
tricclicos
Venlafaxina
da velocidade de
sedao/ sonolncia / reteno biotransformao de
urinria
ambos

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Fluoxetina
Fenitona

dos AD
risco de RAM
Inibio do CYP
pela fluoxetina
Paroxetina
Antidepresivos
tricclicos

dos AD
risco de RAM
Inibio do CYP
pela paroxetina
Paroxetina
Astemizol

do astemizol
risco de RAM
Inibio do CYP
pela paroxetina
Ltio
Aminofilina/
cafena/
teobromina/
teofilina

t 1/2 vida do ltio
excreo renal do
ltio
Ltio
Anti-hipertensivos
inibidores da ECA
da [ ] sricas do ltio
risco de fraqueza/ tremor/
confuso/ nefrotoxicidade
excreo renal
do ltio

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Ltio
Antinflamatrios
no esteroidais
da [ ] sricas do ltio
sntese de
Prostaglandinas
Ltio
Bicarbonato
da eficcia antimania/
auxilia na detoxicao do ltio
pH urinrio
excreo renal do ltio
Ltio
Calcitonina

do ltio
Ltio
Dipirona
[ ] srica do ltio
Ltio
Diurticos
[ ] srica do ltio
Reabsoro tubular
renal do ltio

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Ltio
Antipsicticos
(3 grupos)
Aumento do risco de RAM dos

antipsicticos (reaes
extrapiramidais, discinesia,
encefalopatia
desconhecido
Ltio
Bloqueadores
neuromusculares
Aumento do bloqueio
neuromuscular
Alterao na sntese e
liberao de Ach na
juno neuromuscular
Ltio
carbamazepina
Aumento do risco de
neurotoxicidade
desconhecido
Ltio
Diltiazem/
verapamil
Aumento do risco de psicose

(mania) e neurotoxicidade
Diminuio do
transporte central de
clcio
Ltio
sibutramina
Aumento do risco de sndrome

serotoninrgica
desconhecido

Frmaco A Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Ltio
Fluoxetina/
fluvoxamina
[ ] srica do ltio
risco de neurotoxicidade
Diminuio da
Ltio
Losartana/
mazindol

confuso/ polidipsia
Reabsoro tubular
renal do ltio
Ltio
Metildopa/
Metronidazol
[ ] srica do ltio
confuso/ polidipsia
Diminuio da
Antidepressivos
IRSC
Antidepressivos
IMAO
risco de crise hipertensiva/

irritabilidade/ confuso
Efeito aditivo
Antidepressivos
IRSC
Medicamentos
Depressores do
SNA
Potencializao da depresso
central
Efeito aditivo

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
ISRS
Medicamentos
serotoninrgicos
risco de sndrome
serotoninrgica
Efeito aditivo
Antidepressivos
IMAO
Adrenrgicos/
cocana/
psicoestimulante/
tirosina
risco de crise
hipertensiva/
cefalia
Somao/ efeitos da
noradrenalina/ inibio da
biotransformao
intraneural/
liberao de catecolaminas
Antidepressivos
IMAO
Agosnistas beta-2- risco de taquicardia/

adrenrgicos
agitao/hipomania
Potencializao dos efietos

vasculares
Antidepressivos
IMAO
Antidepressivos
outros
risco de crise
hipertensiva
Efeito aditivo na inibio da

MAO
Antidepressivos
IMAO
Antidiabticos
orais
risco de hipoglicemia/
depresso central/
convulso
secreo de insulina

Frmaco A Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
IMAO
Betanidina/
debrisoquina/
guanadrel/
guanetidina
da eficcia anti-hipertensiva
risco de crise de hipertenso
Antagonismo
farmacolgico na
depleo neuronal
de noradrenalina
Antidepressivos
IMAO
Carbamazepina
risco de crise de hipertenso/

hipertermia/ convulso
desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Ginseng
risco de agitao/ insnia/

tremor/ cefalia
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Isoproterenol
risco de crise de hipertenso
liberao de
noradrenalina e/ou
dopamina
Antidepressivos
IMAO
Meperidina
risco de instabilidade
cardiovascular/ hipertenso
desconhecido

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
IMAO
Metildopa
risco de crise de
hipertenso
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Metoprolol/
nadolol
risco de crise de
bradicardia
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Morfina
risco de crise de
hipotenso/ depresso
respiratria
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Reserpina
[ ] srica de
catecolaminas/ risco de
excitao/ hipertenso
somao
Antidepressivos
IMAO
Tramadol
risco de naseas/
vmitos/ colapso
cardiovascular
Efeito aditivo

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
IMAO
Triptofano
risco de sndrome
Efeito aditivo na estimulao
serotoninrgica/ delrio central
Antidepressivos
IMAO
Tiramina
risco de hipertenso/ Somao/ potencializao

taquicardia/ arritmia
inibio da
cardaca
biotransformao
intraneural
Antidepressivos
triciclicos
Adrenrgicos
risco de hipertenso/ Somao/ inibio da

taquicardia/ arritmia
recaptura intraneural da
cardaca
noradrenalina
Antidepressivos
triciclicos
antibacterianos
risco de
cardiotoxicidade
Antidepressivos
triciclicos
Antihipertensivos risco de hipertenso

beta-bloqueadores
Efeito aditivo cardaco

(arritmia e parada cardaca)
Antagonismo farmacolgico
competitivo/ inibio da
recaptura intraneural

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
triciclicos
Inibidores da ECA
Aumento do risco de
RAM dos tricclicos
(insnia, confuso mental
e irritabilidade
desconhecido
Antidepressivos
triciclicos
Antiparkinsonianos
colinrgicos
centrais
Aumento dos efeitos

anticolinrgicos
(xerostomia, constipao,
palpitao, acatisia,
discinesia)
Efeito aditivo
anticolinrgico
Antidepressivos
triciclicos
clonidina
Diminuio da eficcia
anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico alfa 2
adrenrgico central
Antidepressivos
triciclicos
difenidramina
Aumento dos efeitos

anticolinrgicos
(xerostomia, reteno
urinria
Efeito aditivo
anticolinrgico

Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Antidepressivos
triciclicos
Guanadrel/
guanetidina
Diminuio da eficcia
anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico
competitivo; inibio da
recaptura intraneuronal
do
guanadrel/guanetidina
Antidepressivos
triciclicos
TRH (hormnio
liberador da
tireotropina), T3
(triiodotironina)
Aumento da eficcia
antidepressiva; diminuio da
latncia do efeito
antidepressivo (no
hipotiroidismo)
Aumento da reatividade
de receptores
adrenrgicos/
serotoninrgicos
Antidepressivos
triciclicos
Psicoestimulantes
anfetamnicos
Aumento do risco de
estimulao
central/hipertenso
Potencializao da
neurotransmisso
adrenrgica
Antidepressivos
triciclicos
Tramadol
Aumento do risco de
convulso
desconhecido
Frmaco A
Frmaco B
Efeito
Mecanismo
Convulso: Manifestao clnica de excitao

neuronal excessiva, restrita a uma populao
limitada de clulas neurais da crtex.
Epilepsia: Sndrome convulsiva recorrente
Mecanismo celular da convulso

Excitatrio (muito alto)
Influxo inico de Na+, Ca++
Neurotransmissores: glutamato, aspartato
Inibitrio (muito baixo)

Influxo inico de CI- e K+
Neurotransmissor: GABA
TIPOS DE CONVULSES
generalizadas: A atividade de excitao neuronal
atinge todo o crebro, com perda de conscincia
Ausncia
Convulses Tnico Clnicas
Atnicas
Mioclnicas
Tnicas
Clnicas
parciais: certas regies
ANTICONVULSIVANTES
Medicamentos capazes de diminuir a frequncia ou
severidade das crises convulsivas em indivduos
portadores ou no de epilepsias
Tratam os sintomas da epilepsia, no so no entanto
capazes de modificar a condio de doente.
Evoluo histrica
1857 - Brometos
1912 - Fenobarbital
1937 - Fenitona
1954 - Primidona
1960 - Etosuximida
1974 - Carbamazepina
1975 - Clonazepam
1978 - Valproato
1993 - Felbamato, Gabapentina

1995 - Lamotrigina
1997 - Topiramato, Tiagabina
1999 - Levetiracetam
2000 - Oxcarbazepina, Zonisamida
Mecanismos de ao
Fenitona, Carbamazepina
Bloqueadores dos canais de sdio
Barbitricos
Prolonga a abertura dos canais de cloro
mediados por GABA
Algum bloqueio dos canais de sdio.
Benzodiazepnicos
Aumenta a freqncia de abertura dos canais de
Cloro
Mecanismos de ao
Felbamato
Pode bloquear canais de sdio
Pode modular os receptores MNDA
Gabapentina
Pode modular o transporte de aminocidos
para o interior do crebro
Interferncia na recaptao de GABA
Lamotrigina
Bloqueador de canais de sdio
Interfere na liberao patolgica de Glutamato
Mecanismos de ao
Etossuximida
Bloqueio dos canais de Clcio (tipo T) em

neurnios Talmicos
Valproato
Aumento de GABA em circuitos especficos
Bloqueio de canais de Clcio
Vigabatrina
Inibio de Gaba T
Mecanismos de ao
Topiramato
Bloqueio de canais de sdio
Aumento da frequencia de abertura de canais de
Cloro (GABA) em stios diferentes dos
benzodiazepnicos
Antagoniza a ao do Glutamato nos receptores
Kainato AMPA
Inibio de anidrase carbnica
Tiagabina
Interfere na recaptao de GABA
Mecanismos de ao
Levetiracetam
Mecanismo de ao desconhecido
Oxcarbazepina
Bloqueio de canais de clcio
Algum efeito sobre canais de Sdio
Zonisamida
Bloqueio de canais de Sdio e canais de Clcio tipo T
mais importantes
5. Interaes com anticonvulsivantes.
Associao entre anticonvulsivantes (fenobarbital, cido

valprico, carbamazepina, alprazolan e fenitona) com
antipsicticos (clorpromazina e haloperidol) pode causar a
diminuio do efeito anticonvulsivante, alm de aumentar
a depresso do SNC. A associao da fenitona e sulfas
pode causar um aumento da toxicidade da primeira.
mais importantes
Anticonvulsivantes (fenobarbital, cido valprico,

carbamazepina, alprazolan, fenitona) quando associados a
antipsicticos (clorpromazina e haloperidol), pode haver
uma diminuio do efeito anticonvulsivante, com risco de
aparecimento de crises epiltica.
Um outro risco para esta associao a depresso aditiva

do SNC.
mais importantes
A fenitona, quando associada a sulfas, pode

apresentar um aumento do efeito da primeira com
risco de toxicidade, tornando-se necessrio ajustar a
dose de fenitona.
Isto ocorre tambm com a cimetidina (ranitidina no
causa esta reao).
mais importantes
6. Interaes com agentes antipsicticos
A clorpromazina, flufenazina e o haloperidol quando

associados com drogas agonistas adrenrgicas como a
adrenalina, noradrenalina, dobutamina, podem apresentar
severa hipotenso e taquicardia.
Se a hipotenso ocorrer, usar um simpatomimtico alfaadrenrgico.
Clorpromazina, quando associada com cisaprida, pode

ocasionar risco de vida ao paciente arritmias graves.
mais importantes
6. Interaes com agentes antipsicticos
Haloperidol com sais de ltio encefalopatias, febre,

leucocitose e alteraes de conscincia.
quando esta associao for estritamente necessria importante

fazer um acompanhamento prximo do paciente principalmente
nas trs primeiras semanas.
Clorpromazina e flufenazina quando associadas a drogas

anti-hipertensivas (clonidina, captopril, hidroclorotiazida,
enalapril, espironolactona, furosemida, metildopa e
propranolol) causam hipotenso aditiva;
haloperidol associado a metildopa maior toxicidade
mais importantes
8. Interaes com agentes anti-inflamatrios no
esteroidais (AINEs).
Diclofenaco sdico quando associado a aminoglicosdeos, pode

aumentar a concentrao plasmtica em crianas prematuras, pela
reduo da taxa de filtrao glomerular aumentando com isso o
risco de nefropatia causada por estas drogas.
Associado com o ltio aumento do nvel srio risco de
intoxicaes por ltio.
Piroxican associada a ciclosporina pode aumentar o potencial
nefrotxico de ambas as drogas, sendo importante a monitorao
da funo renal do paciente.
A prescrio das drogas AINEs com anticoagulantes orais pode
aumentar o risco de hemorragias dos pacientes.
E.P.P., 46 anos, sexo feminino, faz uso dos

seguintes medicamentos:
Plamet (bromoprida), levopromazina e
haloperidol.
Quais so as possveis interaes e seus efeitos?
Paciente W.A.S., sexo masculino, 36 anos, faz uso dos seguintes

medicamentos:
-Bromoprida;
- morfina;
- Hidantal (fenitoina);
- clonidina;
- furosemida;
- hidroclorotiazida;
- insulina.
Quais so as possveis interaes e seus efeitos?
Paciente B.A.S., sexo masculino, 56 anos, faz uso dos seguintes

medicamentos:
-omeprazol;
-bromoprida,
-Hidantal(fenitona),
-carbamazepina,
- fenobarbital,
-insulina,
- furosemida,
-dexametasona,
- furosemida;
- varfarina.
Quais so as possveis interaes

e seus efeitos?

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Interaes Medicamentosas

O Grito - Edvard Munch

LINARES BORGES et al. Acta Farm. Bonaerense 21 (2) : p. 139-48, 2002

Potencializao dos efeitos teraputicos;

Reaes qumicas que inativa o

Principal sistema enzimtico envolvido no

Conjugao - segunda fase do metabolismo (Fase 2)

Quando da administrao oral de um frmaco,

Na excreo renal, um dos principais

Mecanismos das Interaes

Competio na ligao a protenas plasmticas.

Induo enzimtica (por barbituratos, carbamazepina, glutetimida, fenitona, primidona,

Sais de alumnio, clcio,

(ROSE; GOLAN, 2009)

(ROSE; GOLAN, 2009)

ANTAGONISMO QUMICO: SUBSTNCIAS REAGEM ENTRE SI

polifarmcia ou associao de medicamentos;

Tratamento medicamentoso de distrbios neurolgicos e

continuidade do efeito teraputico

-Bem estar do paciente

A melhora ou piora do paciente, a modificao da dose, a posologia, e o tempo

Graves reaes adversas

Frmacos utilizados para o tratamento da

Principais Reaes Adversas (RAM)

Diminuio da disposio fsica e mental

Ligao a proteinas plasmticas: 90%

Variantes da unidade alfa do receptor seriam

Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por

Outras indicaes teraputicas dos

Principais Interaes com Ansiolticos

Principais Interaes com Ansiolticos

Principais Interaes com Ansiolticos

Anticoncepcio - Aumento da sedao e

Principais Interaes com Ansiolticos

Principais Interaes com Ansiolticos

Principais Interaes com Ansiolticos

Aumento do risco de sedao

Inibio do CYP pelos

Aumento da [ ] srica dos

Inibio do CYP pelos

Diminuio da excreo renal

Aumento da [ ] srica e t 1/2

Inibio do CYP pelo

Principais Interaes com Ansiolticos

Diminuio da [ ] srica dos

Inibio do CYP pela

Aumento da t 1/2 dos

Inibio do CYP pela

Inibio enzimtica pelo

Diminuio da [ ] srica dos

Inibio do CYP pelo

diminuio da liberao de neurotransmissores

BARBITRICOS: EFEITOS ADVERSOS

Principais Interaes com Barbitricos

Principais Interaes com Barbitricos

Principais Interaes com Barbitricos

Principais Interaes com Barbitricos

Aumento do risco de sedao

Inibio do CYP pelos

Aumento da [ ] srica dos

Inibio do CYP pelos

Diminuio da excreo renal

Aumento da [ ] srica e t 1/2