ATP-terikat DP2X4-C reseptor mengadopsi piala berbentuk, homotrimeric

arsitektur yang terdiri dari glikosilasi hidrofilik dan besar

domain ekstraseluler, domain transmembran yang terdiri dari 6
a-heliks dan pendek intraseluler amino dan karboksi termini (Gbr. 1).
Setiap subunit menyerupai bentuk lumba-lumba, dengan transmembran yang
heliks dan wilayah ekstraseluler mirip dengan Cacing dan
tubuh, masing-masing (Gambar. 2a). Protein kali lipat dan keseluruhan struktur
ATP-kompleks DP2X4-C subunit mirip dengan yang dari apo
DP2X4-B2 subunit (Gambar 1 dan 2a), seperti yang digambarkan oleh akar berarti
kuadrat deviasi (r.m.s.d.) dari 1.8A untuk posisi atom Ca setelah
superposisi 16a. Superposisi dari trimer ATP terikat dan apo,
Namun, hasil r.m.s.d. nilai 3.2a untuk atom Ca, sehingga menunjukkan
bahwa perubahan konformasi substansial terkait dengan
pengikatan ATP, dengan beberapa perbedaan terbesar ditemukan di dan
berdekatan dengan situs ATP-mengikat dalam domain ekstraseluler dan
dalam transmembran domain ion-melakukan (Gbr. 2b). Dalam
konteks reseptor trimerik, superposisi dari apo, negara tertutup
dengan negara ATP terikat menunjukkan bahwa domain tubuh bagian atas

tidak mengalami perubahan konformasi substansial setelah ATP mengikat,

sehingga menunjukkan bahwa domain tubuh bagian atas adalah relatif kaku
'Perancah' atau 'brace' (Gambar. 2c, d). Domain tubuh bagian bawah, sebaliknya,
tidak menempatkan di baik setelah perbandingan apo dan ATP terikat
negara karena dari luar 'meregangkan' dari domain tubuh
(Gambar. 2c, d). Perbedaan konformasi antara kedua negara
memperluas wilayah yang lebih rendah dari ruang depan ekstraselular, meningkatkan
pemisahan antara atom Ca dari Asp 59 residu pada berdekatan
subunit dari 15.0A di negara apo untuk 25.5A di ATP-terikat
bentuk. Gerakan penting dari domain tubuh bagian bawah, pada gilirannya,
langsung memperluas heliks transmembran (Gambar. 2c, d). Secara keseluruhan, analisis
dari struktur ATP-terikat, dalam kombinasi dengan dibandingkan dengan
struktur apo, memungkinkan kita untuk mendefinisikan situs agonis mengikat dan
mengusulkan mekanisme yang agonis mengikat mengarah ke saluran ion
gating di reseptor P2X.