Revista de Actualizacin Clnica

Volumen 27

2012

ANESTESICOS LOCALES DEL

GRUPO AMIDA
De La Cruz Mamani Lita Noem

INTRODUCCION
RESUMEN
Desde la prehistoria se ha deseado
eliminar la sensacin de dolor,
especialmente en
procedimientos
quirrgicos cortos y la oportunidad de
lograrlo
se
present
tras
el
descubrimiento de los anestsicos
locales, los que a su vez se clasifican en
dos grupos: los del grupo ster y los del
grupo amida, cada uno de los cuales,
presentan ciertas similitudes, al igual
que ciertas diferencias que los
caracterizan.
Sin
embargo,
los
anestsicos del grupo amida han
logrado revolucionar el campo de los
anestsicos locales, mejorando las
propiedades clnicas y disminuyendo los
efectos adversos que los anestsicos del
grupo
ster
provocaban
en
el
metabolismo del ser humano, es por
ello, que los del grupo amida se han
convertido en uno de los ms utilizados
a la hora de realizar los procedimientos
quirrgicos.
A la fecha, se han desarrollado
diferentes tipos de anestsicos locales
del tipo amida como ser la: prilocana,
mepivacana, bupivacana, oxetacana,
etidocana, ropivacana y levobupicana;
cada uno con sus indicaciones,
limitaciones, formas de presentacin y
efectos que su uso produce en el
metabolismo del ser humano, por lo
tanto, es obligacin de todo profesional
en salud conocer sus caractersticas
para determinar una seleccin adecuada
del anestsico local a utilizar.
PALABRAS CLAVE

En la bsqueda de bloquear la
sensacin de dolor en reas especficas
del cuerpo, de forma temporal y
reversible
se
introdujeron
los
anestsicos locales en 1880, siendo la
cocana el primer anestsico observado
por Carl Koller en 1884.1 Aos ms
tarde, se sintetiz la procana gracias a
Einhorn, no obstante, se continu
investigando en busca de minimizar los
efectos adversos que provocaba la
procana
en el cuerpo, como las
alergias y su limitado tiempo de
anestesia, por lo que se introdujeron los
anestsicos locales del tipo amida en
1943, tras ser sintetizada la lidocana por
Nils Lfgren y Bengt Lundqvist.1,2,8
El descubrimiento de la lidocana, se
bas en la estructura qumica que
presentan los anestsicos locales, que
consiste en una: porcin lipfila que
tiene un tipo de unin con la cadena
intermedia o pivote aliftico de tipo ster,
a partir del cual, se desarrolla la unin
de tipo amida y una porcin hidrfila.1,3-6
Hasta la fecha se han desarrollado a
partir de la estructura qumica de la
lidocana varios tipos de anestsicos,
entre ellos estn la: prilocana,
mepivacana, bupivacana, oxetacana,
etidocana, ropivacana y levobupicana,
con
propiedades
y
diferencias
particulares.1,4 Aun ahora las tendencias
de desarrollo en farmacologa intentan
introducir al mercado, anestsicos con
efecto morfnico, mejorando de este
modo las acciones de los anestsicos
del grupo amida.1.

Anestsicos locales grupo amida.

Lidocana. Mepivacana. Bupivacaina.
1

Univ. Tercer Ao Facultad de Odontologa UMSA

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TABLA COMPARATIVA ENTRE

GRUPO AMIDA Y ESTER

Fuente:Elaboracin propia

1, 2, 3, 5, 6, 7,9,10.

ANESTESICOS DEL GRUPO AMIDA

Dentro de los anestsicos del tipo
amino-amida se encuentra la:

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1. Lidocana: Es un anestsico del

grupo amida, el primero en
sintetizarse en 1946, conocida
comercialmente con el nombre de
lignocana o xilocaina.3, 5,10 Puede ser
utilizada como una base o clorhidrato
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para producir el efecto de analgesia.

En la actualidad, es uno de los
anestsicos ms empleados en la
odontologa, por el tipode anestesia
prolongada, profunda y de
gran
potencia que posee.
Presenta un pK de 7.8 que le permite
penetrar en la mucosa de forma ms
efectiva, por lo que el inicio de su
accin es rpida y el tiempo duracin
de accin es de 1-3 horas.5,6
Asimismo, el metabolismo de este
frmaco es heptico por un proceso
de desalquilacin que lo fragmenta
en monoetilglicina y la xilidida,
siendo este ltimo el que origina la
anestesia local y la toxicidad.6 El tipo
de absorcin es levemente ms
rpida por va parenteral y su accin
es ms rpida y larga cuando se
asocia a un vasoconstrictor como la
epinefrina, ya que incrementa su
velocidad de absorcin y disminuye
su toxicidad.7 La vida media en el
torrente sanguneo es de 1.6 horas y
su eliminacin es por va urinaria ,
donde un 10 al 20 % de lidocana se
excreta intacta por la orina.9,10
La lidocana es considerado tambin
un agente antirrtmico y antifibrilante,
ya que es capaz de acortar la
duracin del potencial de accin de
las
fibras
nerviosas
de
Purkinje,disminuyendo la frecuencia
auricular y de sta manera, convertir
estas arritmias a ritmo sinusal.1.6
Presenta
tambin
propiedades
convulsivantes y de analgesia
general, cuando se presentan en
dosis elevadas en el cuerpo, y con el
uso
de
bloqueantes
neuromusculares tiende a potenciar
la accin de los mismos.1,5, 9
Dentro de los efectos secundarios, la
somnolencia es la ms comn en el
uso de este tipo de anestsico, as
como la cada de la presin arterial, y
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reacciones alrgicas que no son

comunes tras su uso como
anestsico.1, 2, 5 ,9
En dosis medianas tiene una accin
estimulante
caracterizada
por
nauseas,
vmitos,
confusin,
temblores y convulsiones. Su
sobredosis
puede
provocar
decaimiento, inconciencia y finalizar
con un paro respiratorio.5
La lidocana se presenta en diversas
formas: inyectables (0.51%), gel
(2%), pomada (5%), aerosol (10%).
La concentracin adecuada para la
anestesia regional intravenosa es de
0.25-0.5%, para la anestesia epidural
es de 1-2% y en caso de anestesia
espinal al 5% con incorporacin de
dextrosa al 75%. En la prctica
odontolgica la dosis es al 2% con
adrenalina 1:100000.1,6
2. Prilocaina: Es un anestsico local
del tipo amida, conocido tambin con
el nombre de Citanest, con
propiedades
farmacolgicas
parecidas a la lidocana.6,10 Tiene un
pK de 7.9 que le permite tener una
accin rpida de alrededor de 2 min,
con una duracin aproximada de 2-3
horas. Se metaboliza en el hgado
como tambin en el pulmn y es
excretado por la va renal.10
La prilocana tiene la propiedad de
estabilizar la membrana neuronal a
travs de la inhibicin del flujo de los
iones, que se requieren para la
iniciacin del potencial de accin.10
Su principal efecto secundario es la
metahemoglobinemia, por lo cual, su
uso
ha
disminuido
progresivamente.3, 6 Otro efecto
adverso serio es la parestesia de
labios y tejidos blandos que duran
hasta un ao, acompandose de

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trastornos
nerviosos
y
cardiovasculares.
La
prilocana
viene
en
concentraciones del 0.5-1 % para
anestesia por infiltracin, al 0.5% en
caso de anestesia intravenosa y al
1.5-2% para el bloqueo de nervios
perifricos. Para la anestesia dental
esta disponibles al 4% con
adrenalina 1: 200.000. La dosis
mxima recomendada es de 400 mg
sin vasoconstrictor y 600 mg con
vasoconstrictor.1

4. Bupivacaina : Este anestsico es un

clorhidrato
derivado
de
la
lidocana,con capacidad de producir
analgesia prolongada. Tiene un pK.
8.1, que da lugar a un inicio
retardado de 6 -10 min. Su
biotransformacin
es
a
nivel
heptico, con una duracin de accin
mayor a las 3 horas.5, 9,10 Entre sus
propiedades se encuentra el alivio al
dolor
postoperatorio,
bloqueos
simpticos y anestesia epidural
obsttrica.1

3. Mepivacaina : Es el segundo
anestsico local del grupo amida
ms utilizado despus de la lidocana
y que ha sido comercializado con los
siguientes nombres: carbocana,
arestocana,
isocana
y
scandicana.10 Posee un pK de 7.6,
que lo lleva a tener un inicio de
accin rpida de 1 a 2 min. Se
inactiva en el hgado y es eliminado
por va urinaria en forma pura en un
1- 16% del total del anestsico. Su
vida media en el torrente sanguneo
es de 1.9 horas, por lo su duracin
de accin es de aproximadamente
1.5 2 horas.5, 9

Su sobredosis produce reacciones

toxicas,
depresin
circulatoria,
10
convulsiones, etc. La Bupivacana
se presenta en concentraciones
entre 0.25%, 0.5% y 0.75% para
anestesia
de
tipo
infiltrativa,
bloqueos
nerviososperifricosy
anestesia
epidural,
caudal
y
subaracnoidea.1,6

Dentro de sus propiedades, se

encuentra su efecto vasoconstrictor
que le otorga un tiempo de duracin
prolongado, sin el uso de un
vasoconstrictor est indicado en
pacientes
en
los
que
el
vasoconstrictor esta contraindicado.1
Los efectos adversos del uso de ste
anestsico se presentan tras la
sobredosis
que
provoca
una
estimulacin,
seguida de una
depresin del sistema nervioso
central.5 La mepivacana viene en
soluciones con concentraciones al 3
y 2 % con levonordefrina 1:20.000 UI
la cual es la dosis recomendada en
tratamientos dentales.1

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5. Oxetacaina : Es un anestsico de
tipo amida, con una qumica de doble
amida que lo limita en su uso para la
anestesia superficial.5 Generalmente
es empleado para aliviar el dolor
asociado a una lcera oral, aunque
tambin es utilizado por va tpica en
el tratamiento de las hemorroides.El
nico inconveniente en su uso es la
toxicidad que presenta, ya que es
mayor a los dems anestsicos.5
6. Etidocaina : Es un anestsico local
derivado de la lidocana de accin
prolongada, utilizada anteriormente
en la anestesia general.Tiene una
duracin de accin de 2 horas,
gracias
a
su
propiedad
de
vasodilatador, el cual es mayor a la
lidocana y mepivacana.6 Viene en
inyectables al 0.5% y al 1.5% para
bloqueos nervioso perifrico de tipo
infiltrativo y la anestesia epidural. No
se utiliza en anestesia raqudea.1 La
dosis mxima recomendada es de
300 mg con vasoconstrictor, debido a
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que puede producir, hormigueo o

entumecimiento de la cara o la boca,
disnea, etc.1
7. Ropivacaina: Es un anestsico de
tipo amida, que fue sintetizado
posterior a la bupivacana y se
caracteriza por presentar la forma de
S- enantmero puro, lo que le
permite tener menor toxicidad a nivel
cardiovascular y sistema nervioso
central, adems de mayor bloqueo
sensorial que bloqueo motor.1 Los
efectos adversos ms frecuentes en
su uso es la bradicardia, retencin
urinaria, nauseas, vmitos, disneas,
elevacin de la temperatura, etc.7
Viene en ampollas de 10 y 20 ml en
concentraciones
al
0.2%,0.5%,
0.75% y 1%, siendo utilizada para la
analgesia epidural y del plexo
braquial.1
8. Levobupivacaina: Es un anestsico
que pertenece al grupo amida, que
se caracteriza por la larga duracin y
su parecido a la bupivacana.
Posee menor toxicidad a nivel
cardiovascular y sistema nervioso
central en comparacin con la
bupivacana.Tambin es utilizado en
combinacin con opioides para la
analgesia epidural en el trabajo de
parto.2Se presenta desde soluciones
de 0.25%, 0.50% y 0.75%, utilizadas
en tcnicas de infiltracin, bloqueo
del
plexo
braquial,
anestesia
peribulbar y bloqueo epidural del
miembro inferior y abdominal. 1
ELECCION
LOCALES

DE

ANESTESICOS

La seleccin de un adecuado anestsico

va a ser dependiente de varios factores
entre ellos: el tiempo requerido para el
procedimiento quirrgico, el lugar de
absorcin del frmaco, el pH de los
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tejidos adyacentes a la zona a

anestesiar, el mecanismo de accin y las
vas de excrecin del frmaco para
evitar complicaciones en caso de que el
paciente presente una enfermedad de
base o est en tratamiento con otros
medicamentos.4 Por ello es importante
conocer las caractersticas necesarias
de cada uno de los anestsicos locales,
para un uso correcto y eficaz a la hora
de realizar los diferentes procedimientos
quirrgicos.
De sta manera, los anestsicos estn
disponibles para cualquiera de los
requerimientos del profesional en salud
por ejemplo, en caso de una anestesia
infiltrativa, el uso de la lidocana o la
bupivacana es recomendable, pero si es
necesaria una anestesia raqudea, la
mejor eleccin es la tetracana. Por el
contrario, si es necesaria la anestesia
epidural se suele emplear la lidocana o
la bupivacana que ofrece mayor tiempo
de insensibilidad.1, 2
Frmaco

Recomendaciones en uso
clnico
Lidocana
Tpica, infiltracin, anestesia
regional
intravenosa,
bloqueo nervioso perifrico,
anestesia
epidural
y
subaracnoidea.
Prilocana
Infiltracin,
anestesia
regional
intravenosa,
bloqueo nervioso perifrico,
anestesia epidural.
Mepivacana
Infiltracin, bloqueo nervioso
perifrico, anestesia epidural
y subaracnoidea.
Bupivacana
Infiltracin, bloqueo nervioso
perifrico, anestesia epidural
y subaracnoidea.
Etidocana
Infiltracin, bloqueo nervioso
perifrico,
anestesia
epidural.
Ropivacana
Infiltracin, bloqueo nervioso
perifrico,
anestesia
epidural.
Levobupicana Infiltracin, bloqueo nervioso
perifrico, anestesia epidural
y subaracnoidea.
Fuente:Velsquez.; Lorenzo P.; Moreno A.;
Farmacologa Bsica y Clnica. Frmacos
.
anestsicos locales

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BIBLIOGRAFIA
1. Velsquez.; Lorenzo P.; Moreno A.;
Farmacologa Bsica y Clnica.
Frmacos anestsicos locales. 17va
edicin. Espaa. Editorial Mdica
Panamericana. 2005:10; 181 191.
2. Katzung G. Farmacologa bsica y
clnica. Anestsicos Locales. Cap.
26. 10ma edicin. Mxico. Editorial El
Manual Moderno S. A. 2007: 425435.
3. Rang H.P.; Dale M.M.; Ritter J.M.;
Moore
P.
K.;
Farmacologa.
Anestsicos
Locales
y
otros
frmacos que afectan a los canales
de sodio. 6ta edicin. Espaa.
Editorial Elsevier S.A. 2008:44; 638644.
4. Wesley, G.;Graig, B.;Jhonson, A.
Farmacologa Mdica. Farmacologa
de la anestesia local.Cap. 37. 13ra
edicin. Madrid- Espaa. Editorial
Mosby.1993:397-405.
5. Litter,
M.
Compendio
de
Farmacologa. Farmacologa del
sistema
nervioso
perifrico.
Anestsicos locales y agentes
bloqueantes
neuromuscular
o
curarizantes. 4ta edicin. Buenos
Aires. Editorial El ateneo.2001:
15;194-200.
6. Goodman
A.
Las
Bases
Farmacolgicas de la Teraputica.
Anestsicos Locales. 7ma edicin.
Buenos Aires. Editorial Mdica
Panamericana. 1987:15; 577 596.
7. Tripathi K.D. Farmacologa en
Odontologa
Fundamentos.
Anestsicos locales. 1ra edicin.
Madrid-Espaa. Editorial Mdica
Panamericana. 2008: 25;366 378.
8. Smerilli, A.,Sacot, N. Anestsicos
Locales:
Historia,
Accin
Farmacolgica,
Mecanismo
de
Accin,
Estructura
Qumica
y
Reacciones Adversas. Rev. de la
Facultad de Odontologa (UBA)
[Internet]. 2004;[consulta el 25 de
Email: rev.act.clin.med@gmail.com

Volumen 27

2012

octubre del 2012]; 19 (46). 19-24.

Disponible
en:http://www.odontologia.uba.ar/revi
sta/2004vol19num46/docs/desglose/
ANESTESICOS.pdf
9. Tima, M. Anestsicos locales su uso
en odontologa. Rev. Annima
[Internet]. 2007; [consulta el 26 de
octubre del 2012] 18:1-41 .Disponible
en:
http://www.sibudec.cl/ebook/UDEC_
Anestesicos_Locales.pdf
10. Orsini,
C.
Texto
de
Apoyo
Anestsicos
Locales
Fisiologa,
Farmacologa,
y
Clasificacin.
[Internet].[consulta el 3 de noviembre
del
2012]
Disponible
en:http://odonto11unab.bligoo.cl/med
ia/users/13/682366/files/83139/Texto
_de_apoyo_clase_Anest_sicos_Loca
les.pdf

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