Viridiana Garca

Ficha 1 Subtema 6

ELIMINACIN.
FUNCIN:

Eliminacin: Su funcin es Excretar sustancias del organismo. Pueden ser excretadas en forma inalterada o en forma de metabolitos. Para ser
eliminado, un compuesto debe pasar por varias Membranas semipermeables, de tal manera que pueden ser eliminados en 2 formas:
Forma pasiva:
Sin consumo de energa.
Forma activa:
Con consumo de energa.

Sitios de eliminacin: Los rganos de excrecin eliminan con mayor eficacia a los compuestos polares ( Hidrosolubles) que a las sustancias de
gran Liposolubilidad.
Rin: Es el rgano ms importante para la Eliminacin de los frmacos y sus metabolitos. Esta excrecin implica 4 procesos:
Filtracin Glomerular: Es un proceso activo en el cual se filtran sustancias No Ionizadas a un pH neutro ( 7.2 7.4).
Secrecin Tubular: Es un proceso activo en el cual se secretan sustancias Ionizadas a pH cido ( 5).
Reabsorcin Tubular: Es un proceso Pasivo en el cual se reabsorben sustancias No Ionizadas y se eliminan las porciones Ionizadas a
pH cido (5).
Eliminacin Final: En el Rin la eliminacin se puede Acelerar o Retrasar utilizando medicamentos que hagan sto, ya sea
Bloqueando la Eliminacin o Acelerndola, Acidificando o Alcalinizando la Orina, para la Excrecin de sustancias.
Hgado (Excrecin Biliar y Fecal) = Ciclo Entero-Heptico (CEH): Muchos metabolitos son eliminados al Intestino, no sin antes conjugarse
por medio del c Glucornico y la Glucoronil transferasa, luego pasan a Bilis y llegan a Intestino. En este punto hay 2 opciones o se
reabsorben en sangre y finalmente se eliminan por Orina, o se excretan por Heces. Un Medicamento caracterstico que posee este
ciclo es el CLORAMFENICOL, Ver pg 243, Ficha 10 Sub 3.
Pulmn: Las sustancias que se absorben por Pulmn generalmente se eliminan por este mismo rgano. La Eliminacin es a favor de un
Gradiente de Concentracin y sto es por diferencias de Presin, siguiendo una Cintica de 1er Orden. Se absorben compuestos
como Gases Anestsicos, Vapores, Nieblas, CO2, tambin aquellos que hayan entrado por va Oral o Piel se eliminan por va
Respiratoria. Ejemplo: cuando uno ingiere ALCOHOL.
Piel: No tiene importancia cuantitativa solo de inters forense, algunos metales se Eliminan por esta va por las glndulas Sudorparas
siguiendo una Cintica de Orden 0 por Transporte Activo.
Glndulas sebceas.
Glndulas Sudorparas: El sudor producido en las glndulas Sudorparas de la Piel pueden ser un rgano de Excrecin para sustancias
como Agua y Sales, as como sustancias que se parezcan ( como el ALCOHOL). Los Bromuros siguen la va de eliminacin de los
Cloruros y se elimina por el Sudor.
Sudor
En ellas la Excrecin no tiene importancia cuantitativa. Los agentes excretados por Saliva que llegan a la cavidad
Saliva
Oral, son deglutidos y pasan al Tracto GI y posteriormente se reabsorben.
Lagrimas
Leche: En la Leche materna tambin tienden a eliminarse medicamentos al igual que en la leche de vaca. Por lo que es importante saber
que Medicamentos lo hacen y suprimirlos durante la lactacin o suprimir la lactacin. Ejemplos: TETRACICLINA y ERITROMICINA.
La Eliminacin puede darse en 3 formas:
1. Tasa Constante (Cintica de orden 0): Si se grafica da una recta. El Transporte activo sigue Cintica de Orden 0. Depende de una
Tasa metablica constante (Eliminacin constante por una unidad de Tiempo).
Ejemplo: ALCOHOL ETLICO: 100 mg/kg/hr (mujer).
120 mg/kg/hr (hombre).

2. Fraccin Constante (Cintica de 1er orden): Si graficamos da una curva.

Ejemplos:
El fenmeno de Difusin simple y la Eliminacin por Filtracin Glomerular
Cintica de Orden 0
siguen la Cintica de 1er Orden.

Cintica de 1er Orden

0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

3. Fraccin Lineal (Cintica de *Michaelis Menden): intermedia entre la Cintica de Orden 0 y la de 1er Orden. * ver pg 105, Ficha 6 Sub1.
Ejemplo: Cuando el Sistema de Eliminacin se satura y el medicamento pasa de una Cintica de 1er Orden a una de Orden 0.

10

Viridiana Garca

Ficha 1 Subtema 6

FACTORES QUE PUEDEN INFLUIR EN EL PROCESO DE ELIMINACIN:

Integridad de la Membrana: encargada de llevar a cabo la Eliminacin final del Medicamento.
Condiciones del rgano: ste debe de estar en ptimas condiciones para llevar a cabo el proceso de una manera completa y satisfactoria para
el organismo.

Causas de que la Concentracin del medicamento a Dosis teraputicas NO aumente:

1. Malabsorcin.
2. Metabolismo o Fenmeno de 1er Paso (F1P).
3. Induccin Enzimtica.
4. No cumplimiento del Px.

Causas de que la Concentracin del medicamento a Dosis teraputicas aumente:

1. Sobredosis.
2. Inhibicin Enzimtica.
3. Falla en los Sistemas de Depuracin (Heptico y Renal).
4. Nios y Ancianos.

Conceptos:

Vida Media (Vida ): Es el tiempo que tarda un Medicamento en reducir sus Concentraciones plasmticas a la mitad. Hay de 2 tipos:
1. Lineal: Es decir sigue una Tasa o Fraccin constante de Depuracin. Estos conceptos son tiles para predecir la [ ] de las sustancias
en un tiempo determinado.
Cintica de Orden O: Es la Depuracin de una sustancia a una Tasa Metablica constante. La [ ] del Medicamento siempre llega a 0,
es decir se elimina completamente del organismo.
Ejemplo: El ALCOHOL se metaboliza a una taza constante a 100 mg/Kg/hr en mujeres y a 120 mg/Kg/hr en hombres. Ms en
hombres por que en ellos empieza a metabolizarse desde el Intestino.
Cintica de 1er Orden: Es la Depuracin de una sustancia a Fraccin Constante, es decir la mitad de la mitad. Lo que lleva a tener
una eliminacin incompleta ya que nunca se llega a cero.
Ejemplo: FENOBARBITAL.
2. Mixta: Es decir no sigue una Tasa o Fraccin Constante de Depuracin.
Vida Media Circulante: Es el tiempo que tarda en bajar a la mitad, la [ ] de un medicamento. Depende de la capacidad de Eliminacin,
Metabolismo y de Almacenamiento. Es un concepto de carcter Cuantitativo.
Vida Media Biolgica: Tiempo en que el que tarda un Medicamento en su Efecto a la mitad. Es la Fecha de caducidad. Es un concepto de
carcter Cualitativo.
Modelos Compartamentales: Cuando las modificaciones de un Compartimiento son independientes y no modifican a otro.
Modelo de 1 Compartimiento: Cundo las modificaciones en un Compartimiento Central ( sangre) modifica a otros compartimentos. No importa
si existen Barreras.

11