Asam Traneksamat adalah obat yang mempengaruhi darah.

Obat fibrinolitik yang

menghambat pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan
pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angioedema
hereditas.

Pemutusan Fibrin dapat terganggu oleh administrasi asam traneksamat, yang

menghambat fibrinolisis. Hal ini dapat digunakan untuk mencegah perdarahan atau untuk
mengobati perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis yang berlebihan (misalnya
dalam operasi, ekstraksi gigi, gangguan obstetri, dan hyphaema trauma) dan dalam
pengelolaan menorrhagia. asam traneksamat juga dapat digunakan dalam angioedema
herediter, epistaksis, dan overdosis trombolitik.

KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :
Obat yang mempengaruhi darah
Agen Antifibrinolitik

NAMA KIMIA / IUPAC ASAM TRANEKSAMAT :

Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid.

FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :
C7H15NO2

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap
fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.
Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat
domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin),
enzim yang mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya,
termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung
menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan daripada yang
dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :

Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi

plasminogen menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi
plasminogen, dan pada banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif
plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam aminokaproat. Asam traneksamat adalah
sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat. Asam traneksamat mengikat lebih
kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan lemah dari molekul
plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam
traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien
dengan angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam
traneksamat dapat mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin
diinduksi protein komplemen pertama (C1).

SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :
PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :
Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.
Keterangan lain
Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0

BOBOT MOLEKUL ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :
Rata rata: 157.2102
Monoisotopic: 157.110278729

TITIK LEBUR / MELTING POINT ASAM

TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
>300 C

MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM

TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Baca dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT
(TRANEXAMIC ACID) dengan klik MSDS ASAM TRANEKSAMAT

SMILES ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID):
NC[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(O)=O
BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Kapsul 250 mg,
Tablet 500 mg,

Injeksi 50 mg/ml
MEREK / NAMA DAGANG ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):
Asamnex
Clonex
Ditranex
Intermic
Kalnex
Lunex
Pytramic
Ronex
Theranex
Tranexid
Transamin
Tranxa

NAMA GENERIK:
Asam Traneksamat

SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :
Acide tranexamique
Acido tranexamico
Acidum tranexamicum
Cyklokapron
Tranexamsaeure
Tranexmic acid
Tranhexamic acid
Trans AMCHA
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid
trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acid
trans-Amcha
trans-Tranexamic acid

NAMA GENERIK:
Asam Traneksamat
PENGGUNAAN /INDIKASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
(KOTRIMOKSAZOL)
Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin.
Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan
fibrinolysis yang berlebihan dan angiodema hereditas.

Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari)
untuk mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi
penggantian selama dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk
perdarahan yang berlebihan dalam kasus menstruasi, operasi, atau trauma.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

ADMINISTRASI
Administrasi secara oral, injeksi IV atau IV infusion.

DOSIS
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.
Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.
Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.
Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali
sehari.

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI
Pasien tromboembolik
PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan
Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur lakukan
pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.

TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMAT

LD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala overdosis mungkin mual, muntah, gejala
ortostatik dan / atau hipotensi.
EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

KEHAMILAN
Kategori B.

LAKTASI
Tidak diketahui

INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :
Obat Khusus dan Tes Laboratorium
Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan dengan obat
antifibrinolitik. Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau
mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.
FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
ABSORPSI
Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30
sampai 50% dari dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan
makanan.

DISTRIBUSI
Kecepatan
9 to 12 Liter

Ikatan Protein Plasma

Protein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan
tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat
albumin serum).

METABOLISME
Hanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASI
Rute Eliminasi
Ekskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus

Waktu Paruh (Half life)

Waktu paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.

Populasi Khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim
mungkin diperpanjang.
Klirens
110 116 mL/min

Asam Tranexamat untuk Penanganan Epistaksis

Pemberian tranexamic acid injeksi yang diberikan secara topikal

lebih baik dibandingkan dari terapi standar seperti anterior nasal packing dalam
mengatasi epistaksis anterior idiopatik. Selain itu para pasien dikatakan lebih
memilih cara ini untuk mengatasi epistaksisnya. Kesimpulan ini merupakan hasil
penelitian yang dilakukan oleh Dr. Reza Zahed dan rekan dari Tehran University of
Medical Sciences di Tehran, Iran. Hasil penelitian ini telah disampaikan dalam
American Journal of Emergency Medicine edisi bulan September 2013.
Epistaksis merupakan masalah yang sering terjadi, dengan kurang lebih 60% orang
akan mengalaminya paling tidak sekali dalam seluruh hidupnya. Tatalaksana

tradisional untuk epistaksis akut salah satunya adalah menggunakan anterior nasal
packing, dan bila tindakan ini gagal dapat dilakukan cara lainnya seperti balon
kompresi atau posterior packing. Bila masih tidak bisa diatasi dapat dilakukan ligasi
arterial atau embolisasi untuk membendung perdarahan.
Salah satu terapi yang sering diberikan adalah anterior nasal packing, yang
sebenarnya memiliki keterbatasan, termasuk perlunya antibiotik profilaksis dan
analgesik, serta anterior nasal packing harus terus ditahan di bagian yang berdarah
untuk
sementara
waktu.
Sebuah penelitian dilakukan melibatkan 216 pasien dengan epistaksis. Para pasien
ini diberikan kapas yang sebelumnya telah direndam di dalam tranexamic acid yang
sudah direndam dengan tranexamic acid (500 mg dalam 5 mL) dan dimasukkan ke
dalam lubang hidung penderita yang berdarah. Hasil pengamatan para ahli adalah
bahwa pemberian tranexamic acid injeksi ini menghentikan darah lebih baik
dibandingkan dengan terapi standara menggunakan anterior nasal packing plus
salep tetrasiklin. Hasil penelitian memperlihatkan bahwa dalam 10 menit terapi,
perdarahan berhenti pada 71% pasien dalam kelompok terapi tranexamic acid
dibandingkan dengan kelompok pasien dengan anterior nasal packing, 31,2% (odds
ratio, 2,28, p<0,001). Sebagai tambahan, 95,3% dari pasien dalam kelompok
tranexamic acid pulang setelah dirawat dalam 2 jam atau kurang, dibandingkan
dengan kelompok anterior nasal packing yang pulang dalam waktu 2 jam atau
kurang hanya 6,4% pasien (p<0,001). Walau tidak berbeda secara bermakna,
perdarahan berulang dalam 24 jam pertama setelah terapi terjadi lebih sedikit dalam
kelompok tranexamic acid dibandingkan dengan kelompok anterior nasal packing
(4,7% vs 11%, p=0,128). Para pasien juga menyatakan bahwa lebih senang dengan
terapi menggunakan tranexamic acid ini dibandingkan dengan anterior nasal packing
(8,5 1,7 vs 4,4 1,8, P < 0,001).
Para ahli mengatakan bahwa pemberian tranexamic acid injeksi yang diberikan
secara topikal ini mempercepat hentinya perdarahan, memperpendek masa rawat
inap, menurunkan kasus perdarahan berulang, meningkatkan kenyamanan pasien
dan mempermudah para ahli kesehatan dalam memberikan perawatan