Professional Documents
Culture Documents
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan
transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2
utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.Hambatan mekanik ini dapat diatasi
kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan
Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat
bakterisidal, sehingga kuman mati.
Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa
sakit kepala, vertigo, dan insomnia.
Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi,
depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya
dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek
samping ini.
3. Penggunaan Klinik
4. Spektrum Antibakteri
4. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :
Mutasi Gen gyr A yang menyababkan subunit A dari DNA graise kuman
berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.
6.Farmakokinetik
7.Sediaan di Pasaran
a. Spirofloksasi
b. Ofloksasin
Ofloksasin merupakan derivat flouroquinolon yang memiliki efektivitas
dan spektrum yang luas sebagai antibiotik. Antibiotika Kuinolon ini tersedia
dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga
tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
c. Moksifloksasin
d. Levofloksasin
e. Pefloksasin
f. Norfloksasin
g. Sparfloksasin
h. Lornefloksasin
i. Flerofloksasin
Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus
dengan kandungan 400 mg/100 ml.
j. Gatifloksasin
Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial
untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.
k. Klorokuin
Suatu turunan 4-amonokuinolin adalah obat skizon darah yang sangat kuat, dan
selama tidak ada resistensi, merupakan obat pilihan pertama pada serangan malaria akut.
Senyawa ini adsorpsi oleh usus dengan cepat dan sempurna dan disimpan dalam hati, limpa,
ginjal, paru-paru, leukosit, dan eritrosit. Klorokuin dengan cepat mengakhiri demam dalam
24-48 jam.
Mekanisme kerjanya adalah klorokuin berikatan pada DNA dan RNA sehingga
keasaman cairan sel parasit dan menaikkan pH internal sehingga menghambat pertumbuhan
merusak membran parasit dan juga berpengaruh pada sintesis nulkeoprotein. Berikut adalah
struktur klorokuin.
Klorokuin biasanya dapat ditoleransi dengan baik, walaupun dalam jangka panjang.
Gatal-gatal, mual, muntah, sakit kepala, nyeri abdomen, penglihatan kabur merupakan efek
yang tidak diinginkan. Pemberian obat setelah makan mungkin dapat mengurangi efek
tersebut.
Klorokuin tersedia sebagai tablet klorokuin fosfat 250 mg yang mengandung 150 mg
basa. Klorokuin dihidroklorida injeksi mengandung 40 mg basa tiap ml. Dosis oral diberikan
pada hari pertama dengan dosis 10 mg/kg berat badan, diikuti 6 jam kemudian dengan dosis 5
mg/kg, serta pada hari kedua dan ketiga dengan dosis 5 mg/kg. Pemberian secara intra vena
dengan dosis 10 mg/kg berat badan selama 8 jam, dilanjutkan 15 mg/kg selama 24 jam
1. Pendahuluan
5. Efek Samping
Kerusakan parah pada sel-sel darah, yang berupa antara lain agranulositosis
dan anemia hemolitis. Reaksi alergi , gangguan saluran cerna(mual,muntah,
diare dan sebagainya). Bahaya kristaluria
6. Dosis
9. Klasifikasi Sulfonamida
Berdasarkan kecepatan absorpsi dan ekskresi:
Keterangan:
Sulfisoksazol
Kadar puncak dalam plasma 2-4 jam setelah dosis oral 2-4 gram.
Kadar dalam urin jauh lebih tinggi dari kadar dalam plasma sehingga daya
kerjanya sebagai bakterisida.
Sulfametoksazol
Sulfadiazin
Sukar larut dalam urin sehingga dapat timbul kristal uria. Harus banyak
minum sehingga jml urin min. 1200 ml atau ditambah Na bikarbonat.
ANTI AMOBA
Amuba adalah parasit yang terdapat dalam makanan dan minuman yang
tercemar, kemudian masuk terlelan oleh manusia, dan menetap di usus, yang
dapat menimbulkan infeksi pada usus.
Anti amuba adalah obat-obatan yang digunakan untuk mencegah penyakit
yang diakibatan oleh parasit bersel tunggal (protozoa) yang disebut entamoeba
hystolytika (disentri amuba)
BENTUK AMUBA:
1. Bentuk kista : bentuk tidak aktif dari amuba yang memiliki cairan pelindung
yang ulet dan tahan terhadap getah lambung
2. Bentuk minuta(kecil) : makanan yang terinfeksi kista amuba akan pecah
menjadi bagian aktif( tropozoit)
3. Bentuk histolitika: tropozoit melewati dinding usus dan menerobos ke organ
lainnya
PENGGOLONGAN OBAT :
1. Obat amuba kontak : yang meliputi senyawa metrokonazol dan tinidazol,
dengan jenis antibiotik tetrasiklin dan aminoglikosida
2. Obat amuba jaringan : yang terdiri dari senyawa nitro-mikonazol
MACAM-MACAM AMUBIASIS :
1. Amubiasis usus: hampir sama dengan disentri basiller (sigelosis) dengan ciri
diare akut, mual, muntah, sakit kepala, anorexia
2. Amubiasis jati : ditandai dengan radang ada hati ( hepatitis amuba)
KOMPLIKASI :
1. Perforasi dinding usus ( pembocoran)
2. Peroitonitis dan pendarahan
Berdasar tempat kerja
a. Emetin
membunuh E.hystolityca secara langsung
Farmako Kinetik: diserap baik dari tempat injeksi lalu dimetabolisme dan
dieksresi secara lambat, sehingga emetin sudah ditemukan diurin 20-40 menit
setelah suntikan dan masih ditemukan 40-60 hari setelah pengobatan
dihentikan
Efek samping:
Lokal: nyeri tempat suntikan, kekakuan, lemah otot tempat suntikan
Sistemik: merupakan akumulasi dari obat
- Pada GIT: mual, muntah, diare
- Pada neuromuskuler: lemah, neyeri dan kaku otot rangka
terutama leher&anggota gerak
- Pada cardiovaskuler: hipotensi, nyeriprekordial, tachicardi dll
- Hati hati pada geriatri, lemah.
Indikasi: untuk amubiasis jaringan
KI: hamil, penykait jantung &penyakit ginjal
Sedianan &Dosis: tersedia dalam 20,30,&60 mg/ampul IM. Tidak boleh untuk
IV. Pada anak 1mg/kgbb/hari selama 5 hari, terapi ulang baru boleh stelah 6-8
mg dari pemberian pertama. Dosis dewasa 1-1,5 mg/kgbb/hari dg dosis
maksimal 90 mg/hr dlm dosis terbagi 2x/hr. pemberian ulang setelah 2
minggu.
b. Metronidazole
Punya efek amubisid, anti giardia lamblia &trikonomiazid.
F.kinetik: absorbsi peroral baik. 1 jam setelh 500mg diberikan oral, kadar
plasma 10ug/mL. untuk protozoa & bakteri sensitif hanya diperlukan kadar
plasma 8 ug/mL, t1/2 8-10 jam. Diekresi lewat urin, air liur, ASI &cairan vagina
&seminalis dalam kadar rendah. Urin mungkin berwarna gelap karena
mengandung pigmen yg larut air.
Efek samping: sakit kepla, mual, mulut kering, kecap logam, lidah berselaput,
glositis, stomatitis,vertigo, ataksia, parestesia, flushing, pruritus, disuria
dll.kadang dijumpai netropenia.
KI: hamil sebaiknya dihindarkan, walaupun belum ada bukti efek
teratogeniknya.
Indikasi: amubiasis, trikonomiasis &infeksi bakteri anaerob, giardiasis,
profilakis bedah abdomen, kolitis pseudomembranosa oleh clostridium
defficile.
Sediaan & dosis
- Sediaan: tablet 250 mg& 500mg,tablet vagina 500mg.
Dosis:
- Amubiasis 3x 750 mg/hr po. Pada anak 30-50 mg/kgbb/hari dalam 3 dosis
- Trikonomiasis vagina: 3x250 mg selama 7-10 hari, bisa diulang setelah 4-6
minggu, dpt diberikan bersama tablet vagina 500mg/x/hr
Dosis giardiasis: 3x250 mg selama 7hari
c. Tinidazol: tersedia 500mg tablet.
Giardiasis: 1,5g dosis tunggal waktu makan.
Disentri amuba&abses hati: 2g/x/hari selama 3 hari, anak 60mg/kgbb/hr.
Trikonomiasis : 2g dosis tunggal .
Infeksi anaerob: peritonitis, abses abdomen,a bses otak 500mg/12 jam IV
d. Klorokuin
Indikasi : abses hati
Absorbsi cepat shg tidak berefek pada amubiasis intetstinal
Dosis: 4x250 mg pada 2hari I, dilanjutkan 2x250 mg selama 2-3 minggu