Anlisis cualitativo y cuantitativo de Maleato de Clorfenamina

UNIVERSIDAD MARIA AUXILIADORA UMA

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA

Ao de la consolidacin del Mar de Grau

FARMACOQUMICA I

Practica N4

ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO

DE MALEATO DE CLORFENAMINA

DOCENTE: Mg. Q.F. Prez Len Camborda Juan Roberto

EQUIPO B3
CICLO: VI- MAANA

INTEGRANTES:
1. RAMIREZ TADEO, Elizabeth
2. RODRIGUEZ QUISHAC, Johao Junior
3. VALENCIA AGUILAR, Isabel

2016 - II
PRACTICA N 4:

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ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE

MALEATO DE CLORFENAMINA

2.1 INTRODUCCIN
Los mtodos de anlisis utilizados en el control de calidad de productos
farmacuticos que no se traten de mtodos oficiales de anlisis (registrados o
contemplados en farmacopea), deben validarse previamente a su uso de rutina y
tiene como finalidad demostrar la idoneidad de dicho mtodo para llevar a cabo un
anlisis determinado.(1)
El adquirir conocimientos cientfico-tecnolgicos y de medicina contribuye a
satisfacer una de las demandas de la sociedad, proporcionar solucin a problemas
de salud, por medio de medicamentos que en las ltimas dcadas son
reemplazados por frmacos especficos. Dichos medicamentos son elaborados
por grandes laboratorios e industrias farmacuticas; quienes tienen que prestar
atencin y cumplir con Buenas Prcticas de Manufactura y de Laboratorio, as
tambin el control de calidad del producto fabricado es esencial para garantizar al
consumidor final un medicamento confiable y seguro.(2)
La clorfenamina maleato o clorfeniramina es un derivado de la propilamina,
frmaco de primera generacin que compite con la histamina por los receptores
H1 presentes en las clulas efectoras, por consiguiente, evitan pero no revierten
las respuestas mediadas slo por la histamina. Antagoniza bien el aumento de la
permeabilidad capilar, el prurito, la broncoconstriccin y la contraccin intestinal
cuando son producidos estrictamente por la histamina. Las acciones
antimuscarnicas producen un efecto secante en la mucosa oral. Atraviesa la
barrera hematoenceflica y produce sedacin debida a la ocupacin de receptores
H1 cerebrales, que estn implicados en el control de los estados de vigilia.(3)

MARCO TEORICO

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La clorfeniramina es un bloqueante de los receptores H1 de histamina,

estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos
somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades
farmaceticas que se utilizan sin receta, constiuyendo parte de numerosas
asociaciones con otros frmacos. La clorfeniramina, sola o en combinacin con
otros frmacos, se utiliza para aliviar los sntomas producidos por la rinitis
primaveral, el resfriado comn y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en
general se usa por va sistmica, existen formulaciones para aplicaciones tpicas
en ojos, odos y piel.

Mecanismo de accin: los antagonistas de la histamina no inhiben la secrecin de

histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que
compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes
vasos y msculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime
la formacin de edema, constriccin y prurito que resultan de la accin de la
histamina. Un gran nmero de bloqueantes H1 de histamina tambin tienen
efectos anticolinrgicos debidos a una accin antimuscarnica central. Sin
embargo, los efectos anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados.

Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una accin sobre los

receptores histamnicos del sistema nervioso central. La administracin crnica de
la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.

FARMACODINAMIA

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Los antihistamnicos, como la clorfenamina, que se utiliza en el tratamiento de la

alergia actan compitiendo con la histamina por ocupar los lugares de los
receptores H1 en las clulas y tejidos. Clorfenamina tambin tiene una actividad
anticolinrgica. El mecanismo por el cual clorfenamina ejerce sus efectos
antiemticos, anti-mareos y la lucha contra el vrtigo, no se conoce con precisin,
pero puede estar relacionada con sus acciones centrales. Adems, la mayora de
los antihistamnicos, como la clorfenamina, cruzan la barrera sangre-cerebro y
probablemente producen sedacin en gran medida por la ocupacin de los lugares
de receptores H1- en el cerebro.

FARMACOCINTICA
Propiedades farmacocinticas Despus de la administracin iv, el aparente estado
de equilibrio el volumen de distribucin de clorfenamina es de aproximadamente
3L/kg en adultos y en nios 3.8L/kg. En adultos con funcin renal y heptica
normal, la vida media de eliminacin terminal de la clorfenamina es de 12 a 43
horas. La exposicin sistmica de la dosis por mg es ms baja en nios que en
adultos y la vida media de eliminacin puede ser ms corta.

ESTRUCTURAS

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Dexclorfenamina Brompheniramine Dexbrompheniramine

RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD

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CARBONO QUIRAL: La
unin al receptor es
ETIL: cadena de
estereoselectia. El
carbono no ramificada,
enantiomero con la
le da una mayor
conf8iguracion S le da

AMINA: Nitrgeno
cuaternario aumenta
la actividad
GRUPO ARILACILO:
anticolinrgica.
aumenta su actividad y El dimetil le da la
mucho mayor con la
presencia de cloro por
ser ms lipfilo.
Aumenta su lipofilia

CONSTANTES FISICOQUIMICAS

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Densidad
Punto de ebullicin
Presin de vapor 1.12E-05 mmHg
Punto de fusion 130 135 C.
Unidades de t C pKa 9.13
Solubilidad en agua 5500 mg
Constante de la Ley de 4.07E-10 atm-m3
Henry
Absorcin UV mx 261 nm (agua)
log P (octanol-agua) 3.38
Pk a2 9.2
Pka1 4.0

PROCEDIMIENTO

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A. ANLISIS CUALITATIVO:

ANLISIS ORGANOLPTICO: Observar y anotar las caractersticas

organolpticas de la clorfenamina maleato.

SOLUBILIDAD: Realizar los ensayos de solubilidad en los solventes indicados

en la farmacopea.

OBSERACION MICROSCOPICA

CROMATOGRAFA EN CAPA FINA:

En el solvente escogido por el ensayo de solubilidad disolver la muestra, realizar

a cromatografa en la cromatplaca, aplicando el estndar y la muestra problema,
el sistema de solvente es agua-etanol: cido actico (3:1:0,2).

La solucin reveladora es vapores de yodo.

REACCIONS QUMICAS:

REACCIN DE DRAGENDORFF: Colocar en tubo

de ensayo IV gotas desolucin de clorfenamina maleato,
agregar II gotas de reactivo de Dragendorff,se obtendr

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un precipitado naranja, indica presencia de nitrgeno

primario.

PRECIPITADOPOR LA REACCIN
DEDRAGENDORFF

REACCIN DE MAYER: Colocar en tubo de ensayo IV gotas de

solucin clorfenamina maleato, agregar II gotas de
reactivo de Mayer, se obtendr unprecipitado blando. Indica
presencia de nitrgeno terciario.

PRECIPITADOPOR LA REACCINDE MAYER.

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REACCIN CON EL B-NAFTOL Y ACIDO SULFURICO: Colocar en tubo de

ensayo mg de clorfenamina maleato pulerizado en tabletas, agregar V gotas de
reactivo recin preparado, se calienta en baos mara. Se obtendr un color
amarillento con fluorescencia azul, indica presencia de cido

PRECIPITADO POR LA REACCIN DE CLORUROS

ANLISIS CUANTITATIVO

Tcnica operatoria: En un matraz Erlenmeyer limpio y seco se 5 tabletas de

tabletas pulverizadas de muestra problema, se aade 5ml de cido actico
glaciar, se agita, aadir 5gots de cristal violeta SR en cido actico y se procede a
cuantificar con una solucin de cido perclrico 0,1 N. determinar el porcentaje de
clorfenamina maleato, el viraje es de color morado o violeta azul.

RESULTADOS

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CUESTIONARIO
1.- Explicar el mtodo cuantitativo del MALEATO DE CLORFENAMINA con
reacciones qumicas.

2.- Qu radical de la molcula es responsable de la reaccin con el reactivo

de Dragendorff?
Escribir la frmula

BIBLIOGRAFIA

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1. Romero Gomero, Miguel. Desarrollo de Nuevas Metodologas Analticas en

el Control de Calidad de la Industria Farmacutica. Disponible:
www.tdx.cesca.es/tesis_uab/available/TDX-0712102-
102928//marg1de9.pdf.
2. Anleu Lainfiesta, Rossana. 2000. Validacin del Mtodo por Cromatografa
Lquida de Alta Resolucin para la Cuantificacin de Ibuprofeno en
Suspensin. Pp. 52. Tesis Licenciada Qumico Farmacutico. Universidad
de San Carlos de Guatemala. Facultad de Ciencias Qumicas y Farmacia.
Escuela de Qumica Farmacutica.
3. Farmacia Prctica de Remington. 1998. 19 ed. Buenos Aires, Argentina.
Mdica Panamericana. Tomo 2. Pp 627, 630, 632.
4. Dr. Q.F. RAMOS, G. Dra. QF. PEZOA, R. Ministerio de salud/ instituto de
salud publica de Chile. Genricos y bioequivalencia: pruebas, necesidad
(pertinencia de bioequivalencia en genricos) [power point] Lima,
Noviembre 2005.
5. Serra Grabulosa JM , Sanchez Turet M , Grau C, The secondary effects of
the antihistamine chlorpheniramine on the central nervous system] Rev
Neurol 2002 Jun 16-30 34:12 1178-82

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