TIOPENTAL:

MECANISMO DE ACCION: Los barbitricos deprimen el sistema de

activacin reticular que juega un papel en el despertar. Ellos disminuyen
el ndice de disociacin del GABA de sus receptores. El GABA produce un
incremento en la conductancia del cloro a travs de los canales inicos
produciendo hiperpolarizacin y consecuentemente inhibicin de las
neuronas postsinpticas. Los barbitricos tambin deprimen
selectivamente la trasmisin en los gnglios simpticos del SN, que
puede explicar para algunos el descenso de la presin arterial que
aparece despus de la inyeccin de los barbitricos.
INDICACIONES:
Induccin de la anestesia general.
Anestesia de corta duracin (no ms de 15 minutos).
Para controlar estados convulsivos resistentes.
Reduccin de la hipertensin intracraneal en pacientes
neuroquirrgicos.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a tiopental u otros barbitricos.
Intoxicacin aguda por alcohol, somnferos, analgsicos o
psicofrmacos.
Lesiones del miocardio graves.
Trastornos del ritmo cardiaco.
Shock grave.
Insuficiencia renal severa.
Insuficiencia heptica severa.
Disfunciones metablicas severas.
Disnea.
Asma severa aguda.
Obstruccin respiratoria.

INTERACCIONES Y PRECAUCIONES:
Produce por induccin enzimtica disminucin del efecto de los
siguientes medicamentos:
Anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos orales,
fenitona, corticosteroides, vitamina K.
Se produce una potenciacin mutua del efecto al administrarse
simultneamente con alcohol, antihistamnicos u otros frmacos
depresores del sistema nervioso central.
Las fenotiacinas como la clorpromacina y la reserpina potencia el
efecto del tiopental de causar bradicardia y reducir la presin
arterial.
 Los hipotensores potencian el efecto hipotensor del tiopental.
El cido valproico potencia el efecto del tiopental.
La toxicidad del metotrexate es potenciada por el tiopental.
La depresin circulatoria es potenciada por otros medicamentos
de accin o efecto colateral depresor sobre la circulacin.
La aminofilina puede antagonizar el efecto del tiopental.
EFECTOS ADVERSOS:
Descenso de la presin arterial, taquicardia compensatoria,
depresin miocrdica y arritmias cardiacas con dosis altas y
colapso cardiovascular.
Tos, estornudos, hipo, depresin respiratoria, apnea, descenso de
la sensibilidad al CO2, laringospasmo, broncospasmo.
Excitacin paradjica.
Modesto descenso del flujo sanguneo heptico, nuseas y
vmitos.
Liberacin de histamina, anafilaxia.
En la fase de despertar y despus de la narcosis se observan a
menudo temblores musculares, escalofros, hipotermia,
obnubilacin prolongada, aturdimiento y amnesia.
Raramente vmitos.
POSOLOGIA: Para la induccin de anestesia: 100-150 mg IV
administrado en 10-15 seg. Repetir a los 30-60 seg segn respuesta.
Tambin est documentado el inicio de la induccin con una dosis test
de 25-75 mg.
-Para el mantenimiento se pueden usar dosis repetidas, o infusin IV de
una solucin al 0,2-0,4%.
En nios para sedacin o anestesia para intubacin rpida: 2-6 mg/kg
En ancianos se recomienda disminuir la dosis
Para administracin IV directa se diluye el vial 500 mg en 10-25 ml de
cloruro sdico
0,9% (SSF) o glucosa 5% (SG), se obtiene una solucin de concentracin
entre 5-
2% (solucin 2% es la ms utilizada, contiene 20 mg/ml).
- Perfusin IV: la concentracin de la solucin ser de 0,2-0,4% (2-4
mg/ml). Para ello, diluir el vial de 500 mg en 250-125 ml de SSF o SG (o
el vial de 1.000 mg en 500-250 ml). Si se administra por la misma va
vecuronio o rocuronio, lavar con SSF para evitar la precipitacin y
obstruccin del mismo.
FARMACOCINETICA: su absorcin es rpida. Debido a su gran
solubilidad en lpidos y al bajo grado de ionizacin, el tiopental atraviesa
rpidamente la barrera hematoenceflica y se distribuye rpido desde el
cerebro a otros tejidos corporales, primero a las vsceras muy
perfundidas (hgado, riones, corazn) y a los msculos, y despus a los
tejidos adiposos. El metabolismo es principalmente heptico; tambin
son biotransformados en menor grado en otros tejidos, sobre todo en los
riones y en el cerebro. Aunque la mayor parte de tiopental se
metaboliza a metabolitos inactivos, alrededor del 3 al 5 % es desulfurado
a pentobarbital, cuyo aclaramiento es incluso menor que el de tiopental.
Esta ruta metablica solo es importante en pacientes que reciben
grandes dosis de tiopental.
La excrecin es renal, sin embargo, la eliminacin renal es mnima, ya
que se produce una gran reabsorcin tubular renal debido a la elevada
solubilidad de los anestsicos barbitricos en los lpidos. Se degrada
principalmente en el hgado y poco a poco en el rin y cerebro.
MIDAZOLAM:
MECANISMO DE ACCION: las benzodiazepina actan sobre el sistema
lmbico, talmico e hipotalmico del sistema nervioso central
produciendo sedacin, hipnosis, relajacin muscular al mismo tiempo
que ejercen una actividad anticonvulsiva. Las benzodiazepinas ejercen
su accin estimulando el complejo receptor para cido gamma-
aminobutrico (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor
inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores GABA
denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subreceptor primario en
el SNC y est implicado en los efectos de los ansiolticos y sedantes,
habindose identificado tres subtipos de receptores benzodiazepnicos
(BNZ) acoplados al mismo: el BNZ-1 se localiza en cerebelo y en la
corteza crebral; el BNZ-2 se encuentra tambin en la corteza cerebral y
en la mdula espinal, mientras que el BNZ-3 se encuentra en los tejidos
perifricos.
INDICACIONES:
Sedacin y amnesia previas a procedimientos de diagnstico o
endoscopia.
Sedacin en pacientes con ventilacin mecnica.
Tratamiento del status epilepticus refractario.
Sedacin y amnesia previas a ciruga
CONTRAINDICACIONES: El midazolam est contraindicado en los
pacientes con glaucoma agudo de ngulo cerrado, aunque puede usarse
en los pacientes con glaucoma de ngulo abierto que estn bajo un
tratamiento adecuado. La medida de la presin intraocular disminuye
ligeramente en los pacientes sin afecciones visuales, pero se desconoce
si este efecto tambin ocurre en el glaucoma.
INTERACCIONES Y PRECAUCIONES: El uso simultneo del midazolam
con otros depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los
anestsicos generales, algunos antihistamnicos H1 (por ej. la
bromfeniramina, carbinoxamina, cetirizina, clorfeniramina, clemastina,
ciproheptadina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamine,
prometazina, trimeprazina), antidepresivos tricclicos, agonistas
opiceos, butorfanol, nalbufina, pentazocina, tramadol, fenotiazinas,
barbitricos u otros ansiolticos, sedantes o hipnticos puede producir
una profunda depresin respiratoria, hipotensin y prolongacin del
tiempo de recuperacin de la anestesia.
EFECTOS ADVERSOS: La amnesia a corto plazo es mayor despus del
midazolam cuando se usa con pre medicacin que en el caso del
placebo, pero este efecto se considera ms un beneficio que una
reaccin adversa. Despus de su administracin intravenosa, el
midazolam produce depresin respiratoria en el 11% de los pacientes.
Esta depresin se manifiesta por una menor frecuencia respiratoria y por
una reduccin del volumen tidal. Se ha observado apnea hasta en el
15% de los pacientes, as como laringoespasmo, obstruccin de las vas
respiratorias e hipoxia. Estas reacciones adversas son ms frecuentes
cuando se tratan condiciones relacionadas con el aparato respiratorio, o
cuando los pacientes han recibido medicacin opioide o frmacos que
deprimen el sistema nervioso central.
POSOLOGIA: Se presenta en ampollas, que necesitan fotoproteccin,
con dos concentraciones: 5 mg/ml y 1 mg/ml. Sin embargo, en funcin
de los mg de midazolam y el volumen (ml) de la ampolla, en el mercado
espaol disponemos de 6 formas distintas, por tanto es importante
conocer qu concentracin se va a utilizar.
Dosis IV en sedacin consciente: 0,03-0,3 mg/kg: bolo de 2,5 mg
en unos 30 seg. La sedacin mxima se consigue en 2-5 min. Si
precisa se puede repetir la dosis (dosis total media 3,5-7,5 mg).
En ancianos se administra 1 mg, tarda algo ms en actuar, por lo
que si es preciso repetir la dosis se har cuidadosamente (dosis
total 3,5 mg).
En nios 0,05-0.1 mg/kg, el efecto mximo se observa en 3-5 min.

FARMACOCINETICA: El midazolam se puede administrar por mtiples

vas (incluyendo la va intranasal o rectal) sin bien las ms utilizadas son
la administracin oral y la parenteral. Despus de una inyeccin
intramuscular, la absorcin es muy rpida, con una biodisponibilidad de
ms del 90%. Por esta va, los efectos farmacolgicos se manifiestan en
5-15 minutos, mientras que trs la inyeccin i.v., los efectos son ya
evidente a los 1.5-5 minutos. Los efectos mximos aparecen a los 20-60
minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2 a 6 horas.
Despus de su administracin oral, el midazolam experimenta un
importante metabolismo de primer paso, siendo biodisponible en un
36%. Aunque su absorcin oral no es afectada por los alimentos, el
midazolam por sus indicaciones clnicas, se suele administrar en ayunas.
Los efectos ansiolticos y sedantes aparecen a los 10-30 minutos y
dependen de la dosis y de que se hayan administrado otras
medicaciones. Los efectos desaparecen igualmente, entre las 2 y 6
horas.