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AINES, Opioides
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AINES
2
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Antiinflamatorios no esteroideos
Inhibicin de la
produccin de
prostaglandinas al inhibir
COX (reversible) y PLA2
No inhiben la LOX, no
inhiben formacin de
leucotrienos
4
COX
Plaquetas :
TXA2
5
Antiinflamatorios no esteroideos
6
Mecanismo de accin del paracetamol
7
Efectos farmacolgicos
Antipirticos
En estados febriles
Analgsicos
Dolor de intensidad leve a moderada
Antitinflamatorios
Excepcin del paracetamol
Enfermedades musculoesquelticas
Antiplaquetario
COX1 de plaquetas
ASA: Evitan la formacin de TXA2
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Farmacologa: Clasificacin
AINES
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AINES no slectivos
AINES No selectivos
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AINES no selectivos
AINES No selectivos
Ibuprofeno
Naproxeno cido mefenmico
Fenoprofeno cido meclofenmico
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Oxaprocina
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AINES no selectivos
AINES: Derivados
del cido actico
Indometacina
Tolmetina,
(Inhibidores
ketorolaco, Diclofenaco Nabumetona
selectivos de COX-
sulindaco
2)
Etodolaco
(Inhibidores
selectivos de COX-
2)
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AINES no selectivos
AINES
Derivados del cido enlico
Oxicams :
AINE con vida media larga que
permite su administracin una sola
vez en el da
Meloxicam (inhibidor
Piroxicam Tenoxicam
selectivo de la COX-2)
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AINES selectivos COX 2
AINES
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Farmacocintica de AINES
Absorcin rpida
Cmx 2-3h
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Farmacocintica
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Farmacocintica
T1/2
Ibuprofeno, diclofenaco, paracetamol: 1-4h
Piroxicam: 50 h 75 h (ancianos)
Coxibs:
Celecoxib 6-12 h
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Farmacocintica
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Indicaciones teraputicas
Fiebre: todos
Dolor : todos
Leve - moderado
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AINEs y embarazo
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Derivados del cido saliclico
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Derivados del cido saliclico
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Indicaciones teraputicas
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Derivados del paraaminofenol: paracetamol
>nios
Altas dosis
140mg/kg
200mg/kg en 2-6 aos
>4 gr da o menos en
ptes con factores de
riesgo
Necrosis
centrolobulillar
Derivados del paraaminofenol: paracetamol
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Derivados de las pirazolonas
Metamizol o dipirona
Propifenazona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Antipirticos y antiinflamatorios
2 gr IV cada 8 H NOOO
1 gr IV cada 6 horas
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Frmaco Abs Metabolismo
Dipirona Bien por va oral Metabolitos activos
(4-metilamino, 4-
aminoantipirina)
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RAM
Agranulocitosis
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La urticaria, angioedema y anafilaxia inducida por
AINES son un tipo de reaccin de hipersensibilidad que
se presenta ms frecuentemente con pirazolonas que
con otros AINES
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Reacciones adversas de AINES
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Reacciones adversas de AINES
Gastropata por
AINEs
(-) PGI2, PGE2
Aumento va LOX
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Gastropata por AINES
Reacciones adversas: Nefrotoxicidad
Gastropata por
AINEs
(-) PGI2, PGE2
Aumento va LOX
Hepatotoxicidad
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Reacciones adversas: Hipersensibilidad
Rinorrea
Rubor
Edema angioneurtico
Urticaria
Asma
Edema larngeo
Choque
Asma
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Opioides
35
36
Morfeo
Opio
1803 aislada
morfina
Despus 20
componentes
diferentes
Papaverina,
codeina, tebana
Opiceos
Alcaloides
Opioide
Sustancias
endgenas o
sintticas
Actualmente
indistinto
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Fisiologa
Sistema opioide
endgeno
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Precursores opioides
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Mecanismo de accin
40
Receptores
Receptores
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Efecto de los opioides sobre la neurotransmisin
Asta Posterior de la mdula espinal donde inhiben la transmisin del estmulo doloroso
Los opioides reducen la liberacin de neurotransmisores como la sustancia P y la sensibilizacin a
su accin
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Actividad de los opioides sobre los receptores
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Clasificacin frmacos opioides
Morfina, metadona,
Agonistas puros fentanilo, codena,
dihridocodena, oxicodona
Nalorfina, pentazocina,
Agonistas/antagonistas
nalbufina
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Farmacocintica
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Formas farmacuticas
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Formas farmacuticas
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Formas farmacuticas
Sublingual
Buprenorfina
Efectos rpidos al eludir el primer paso heptico
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Vas de administracin
Vas parenterales
Analgesia rpida
Subcutnea
Intramuscular
Intravenosa
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Vas de administracin
Epidural o intratecal
Dolor posquirurgico, dolor Sistemas porttiles de liberacin
crnico constante
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Distribucin
Morfina
Poco liposoluble UPP <35%
Codena
Herona
Ms lipoflicos >UPP Metadona
Buprenorfina
Fentanilo
Herona
Fentanilo
Paso BHE mximo Codena
Escaso morfina
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Farmacocintica
Metabolismo heptico
Morfina: conjugacin
Codena Herona
con cido glucurnico
Morfina 3 glucuronido
y morfina 6 Metabolito activo 6-
10% morfina CYP2D6
glucurnido (2x mas monoacetilmorfina
potente que morfina)
6- monoacetilmorfina
se hidroliza a morfina
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Farmacocintica
Excrecin
Renal
Morfina: completa en 24h en forma de M3G y pequea
proporcin en heces
Codena y herona se eliminan como morfina
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Acciones farmacolgicas
Depresin respiratoria
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Acciones farmacolgicas: efectos respiratorios
Reduccin de la sensibilidad
Procesos patolgicos que
de los centros respiratorios al
Depresin respiratoria
Antitusivo (dextrometorfano,
codena): centro tusgeno en
el bulbo raqudeo
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Factores que incrementan la susceptibilidad a depresin
respiratoria por opioides
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Efectos gastrointestinales
Reducen la motilidad
Retardan el vaciamiento gstrico
Loperamida
Contraccin del esfnter de oddi
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RAM
Miosis
Mioclonas
Alucinaciones
Boca seca
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RAM
Tolerancia
Dependencia
Rigidez
Estreimiento
Nuseas, vmito
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RAM
Dosis altas o
pacientes Vasodilatacin, hipotensin
susceptibles
Estimulan la
liberacin de H1: vasodilatacin (prurito)
histamina
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Tramadol
Anlogo de la codena
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Toxndrome opioide: Miosis (no tramadol), Bradicardia,
hipotensin, Depresin respiratoria, Alteracin del
estado de conciencia, Disminucin de motilidad intestinal
Naloxona
Antagonista opioide MOR
Vida media corta
Baja biodisponibilidad oral,
uso IV
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Muchas gracias
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