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FARMACODINAMIA

CONCEPTOS GENERALES

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DEFINICIN
La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de accin de las drogas y de los efectos
bioqumicos, fisiolgicos o directamente
farmacolgicos que desarrollan las drogas.

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FRMACO
DEFINICIN:
SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la clula,
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares con las que
pueda generar uniones reversibles (generalmente).

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Sitios de Fijacin Inespecficos
En las organelas existen numerosas molculas capaces
de asociarse al frmaco, pero no todas estas
asociaciones pueden provocar una respuesta celular ya
que la molcula aceptora no es modificada por el
frmaco para repercutir en el resto de la clula o bien
porque la funcin de la molcula receptora no es
suficientemente importante para provocar un cambio
en la clula.
Estos se llaman Sitios de Fijacin Inespecficos.

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Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula
produciendo una modificacin en ella y originar
cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o
inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente, generndose como
consecuencia de ello una modificacin en la funcin
celular

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RECEPTORES
Entre las FARMACOLGICOS
molculas de la clula que pueden
encontrarse como receptores farmacolgicos se
encuentran aquellas con la capacidad de actuar como
mediadores de la comunicacin celular, es decir los
receptores de sustancias endgenas (NT, Hormonas,
etc)
Los receptores son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos)
que se encuentran en las membranas externas,
citoplasma y ncleo celular.

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AFINIDAD Y EFICACIA

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Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar
con un receptor especfico y formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del
frmaco.

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AGONISMO Y ANTAGONISMO

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AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de
afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.

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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece
de eficacia.

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al R


inactivo e inducen a una
conformacin activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional.

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INTERACCIN DE
FARMACOS

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Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se une a un receptor especfico e
induce una respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta sobre un receptor especfico
induciendo una respuesta submxima. Acta como antagonista de un
agonista completo
Agonista inverso: frmaco que desestabiliza el sistema llevndolo a
un nivel de actividad por debajo del basal

Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo: Frmaco que evita que el agonista
en cualquier concentracin produzca un efecto
Antagonista competitivo o superable: frmaco que evita que el
agonista acte sobre el receptor especfico dependiendo de la
concentracin del agonista

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Sinergismo: es el aumento de la respuesta a un
frmaco por el empleo simultneo de otro
Suma: el efecto neto es igual a la suma de las respuestas
de cada uno. Implica la unin a los mismos tipos de
receptores
Potenciacin: el efecto neto es mayor que la suma de los
efectos individuales. La unin es en diferentes receptores o la
accin se da por mecanismos distintos

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Para que un FRMACO pueda interactuar con un
receptor debe poseer una cierta estructura espacial que
le permita unirse al receptor.
En una mezcla racmica, ambos estereoismeros
poseen diferente eficacia.

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La clula expresa cierta cantidad de receptores segn
su funcin.
El n de estos R y su reactividad son susceptibles de
MODULACIN.
Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos son:
R asociados a canales inicos (ionotrpicos)
R asociados a protenas G (metabotrpicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)

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1) Receptores asociados a
canales inicos (ionotrpicos)

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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE
SODIO
Implicados principalmente en la Neurotransmicin
sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la
unin del ligando).
Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+

Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las
subunidades presentando cooperativismo
positivo.

Existen 2 tipos de R:

NM: musculares

NN: neuronales

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2) Receptores asociados a
protenas G (metabotrpicos)

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RECEPTORES ACOPLADOS A
Implicados en PROTEINAS G
una transmisin relativamente rpida,
generndose una respuesta en seg.
Ej:
R muscarnicos.
R adrenrgicos.
R dopaminrgicos.
R serotoninrgicos.
R de los opioides.

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2 1

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SISTEMAS DE EFECTORES DE
PROTENAS G

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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G

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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS
Una vez activadas G activar:
las protenas G, pueden
Canales inicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C

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SISTEMA DE LA AC

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SIATEMA DE LA PLC

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RECEPTORES MUSCARNICOS

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RECEPTOR MUSCARINICO
Es un tipo de R acoplado
a Protena G.
Se conocen 5 tipos:
M1, M3 y M5: + AC,
+PLC
M2, M4: - AC

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RECEPTORES MUSCARNICOS
M1: Gstricos, aumentan la secrecin gstrica (plexos
mientricos del estmago)
M2: Cardacos, - contractibilidad, frec cardaca
M3: M. Liso y Glndulas, + secrecin exocrina, + la
contraccin de la musc lisa bronquial e intestinal
(menos el vascular)
M4: Endotelio y tero, vasodilatacin arterio
M5: no se conoce su ubicacin

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RECEPTORES ADRENRGICOS

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RECEPTORES ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES :
1: postsinpticos. Predominan en musculo liso vascular.
2: presinpticos. Inhiben la liberacin de Catecolaminas.
RECEPTORES
1: cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.
2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera
insulina.
3: tejido adiposo.

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RECEPTORES ADRENRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a
Protena G:
receptor Protena Sistema Accin Farmacolgica
G efector
1 Gq PLC Contraccin de musculo liso vascular

2 Gi AC Control presinptico de liberacin

1 Gs AC Estimulacin de msculo liso cardaco

2 Gs AC Relajacin de musc liso vascular y bronquial

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