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Farmacia
FORMACIN CONTINUADA Espacio de Salud
Relajantes musculares
Revisin
La espasticidad y los espasmos musculares son principalmente mediante sus acciones
condiciones frecuentes que afectan tanto la capacidad sobre el SNC. La mayora de estos me-
dicamentos (los utilizados para el tra-
funcional como la calidad de vida de los pacientes tamiento de la espasticidad y de los es-
que las presentan. En este artculo se revisan las pasmos musculares agudos) deprimen
con grado variable de selectividad cier-
opciones farmacolgicas de tratamiento de estas tos sistemas neuronales que controlan
alteraciones: bloqueadores neuromusculares y el tono muscular.
espasmolticos. Los miorrelajantes pueden dividirse
en dos categoras principales: frmacos
antiespasmdicos y antiespsticos. Los
SAGRARIO MARTN-ARAGN y PALOMA BERMEJO frmacos antiespasmdicos se usan para
Doctoras en Farmacia. disminuir el espasmo muscular asociado
a ciertos trastornos dolorosos como el
ELENA MARCOS
Licencia en Odontologa.
dolor lumbar. Los frmacos antiespas-
mdicos pueden clasificarse a su vez en
benzodiazepinas y frmacos no benzo-
Espasticidad y espasmos
musculares
El trmino espasticidad se aplica, de forma global,
a todas aquellas anomalas de la regulacin del to-
no del msculo esqueltico que resultan de lesio-
nes en distintos mbitos del SNC. Un elemento
clnico que se encuentra casi siempre en estas al-
teraciones es la hiperexcitabilidad de los llamados
reflejos de estiramiento tnicos. Estos reflejos
ocurren cuando un msculo esqueltico se estira.
Hay entonces una contraccin refleja brusca, que
puede llegar a ser dolorosa y hace que el control
muscular se deteriore. No debemos confundir la
espasticidad con los espasmos musculares. Ambos
trminos representan diferentes tipos de tono
muscular aumentado que resultan de trastornos
diferentes. La espasticidad no es en s una enfer-
medad, sino consecuencia de alteraciones como la
esclerosis mltiple, enfermedades cerebrovascula-
res (hemorragias o embolias cerebrales), parlisis
cerebral o lesiones traumticas del cerebro o de la
mdula espinal. Por otra parte, los espasmos mus-
culares significan un aumento involuntario de la
tensin muscular, que resulta de alteraciones de
tipo inflamatorio del msculo esqueltico.
La espasticidad es uno de los componentes de
dao neurolgico llamados positivos, entre los
que se incluyen exceso de actividad motora invo-
luntaria (tono, reacciones tendinosas, espasmos
flexores, reflejos en masa, distona, respuesta re-
flejas anormales, etc.), y que se diferencian de los
signos y sntomas negativos, como son debilidad,
parlisis, tendencia a la fatiga y prdida del con-
trol fino de los movimientos.
En la actualidad slo existe tratamiento farma-
colgico para los signos y sntomas positivos, a
pesar de que los negativos son tan incapacitantes
para el paciente como los primeros.
ras. Se elimina principalmente por el de estas pruebas durante el tratamien- Su administracin sistmica se
rin y el 15% es metabolizado en h- to. acompaa frecuentemente de efectos
gado. En pacientes con compromiso Las dosis iniciales deben ser bajas y adversos como somnolencia, mareo,
de la funcin renal, las dosis deben se incrementan lentamente agregando debilidad, ataxia y estados de confu-
ser reducidas. Se recomienda siempre 5 mg cada 3 o 4 das. La dosis mxima sin (desorientacin en el tiempo y en
antes de iniciar un tratamiento cono- recomendada es de 80 mg/da, dividida el espacio). La sobredosis puede pro-
cer los parmetros de la funcin he- en 4 dosis. En algunos casos se requie- ducir crisis convulsivas, depresin res-
ptica, con una evaluacin peridica ren dosis altas hasta de 240 mg/da. piratoria y coma. No se recomienda
suspender bruscamente el tratamiento (> 40 mg/da) incluyen: ansiedad, irri- insomnio y una exacerbacin del cua-
crnico. tabilidad, temblor, fasciculaciones, dro espstico.
En los ltimos aos se ha empleado nusea, hipersensibilidad a la luz, soni- El frmaco es eficaz en pacientes
la administracin intratecal (mediante dos, presin, insomnio, convulsiones, con esclerosis mltiple o alteraciones
una aguja dirigida al canal espinal) de psicosis y posiblemente la muerte. Los puramente espinales, en particular, las
baclofeno con buenos resultados. El sntomas aparecen a los 2-4 das de ha- relacionadas con traumatismos.
tratamiento implica el uso de una ber suspendido el medicamento para Existen otras benzodiazepinas ensa-
bomba de infusin continua progra- las benzodiazepinas de accin prolon- yadas con relativo xito en casos de es-
mable, con la ventaja de poder alcan- gada. Para las de accin corta, los sn- pasticidad, como el ketazolam y el mi-
zar niveles del frmaco ms alto en el tomas tienen lugar al cabo de 1-2 das dazolam. En general, no hay evidencia
SNC y disminuir los efectos colatera- de haber suspendido el medicamento. de que alguna benzodiazepina sea ms
les. El criterio de eleccin de los pa- Al igual que otras benzodiazepinas, efectiva que otra si se administra la do-
cientes ms importante es la falta de el diazepam ejerce su accin facilitan- sificacin adecuada; sin embargo, las
respuesta positiva a cualquier frmaco do la transmisin GABArgica. En la diferencias farmacocinticas entre los
antiespstico oral o la aparicin de mdula espinal, estos efectos se mani- frmacos pueden ser consideraciones
efectos adversos debidos al tratamien- fiestan como una disminucin de la importantes en la eleccin de las pres-
to oral. Actualmente, el tratamiento de actividad elctrica espontnea o provo- cripciones.
la espasticidad con baclofeno va intra- cada, regulada por interneuronas inhi-
tecal es la forma ms eficaz de reducir bitorias en su mayora GABArgicas
la espasticidad independientemente de o glicinrgicas que participan en cir- Tizanidina
la causa que la origina. cuitos de retroalimentacin y de inhi-
bicin recurrente. Una activacin de La tizanidina es un derivado de la imi-
estas neuronas o los efectos del neuro- dazolina relacionado con los agonistas
Diazepam transmisor liberado se manifiesta co- alfa2-adrenrgicos que se une a los re-
mo un aumento o potenciacin de la ceptores de stos en sitios espinales y
El diazepam es una benzodiacepina til inhibicin presinptica. supraespinales. Es un frmaco anties-
en el tratamiento de la agitacin y la Los efectos antiespsticos del dia- pasmdico que ha mostrado en estu-
ansiedad. Reduce el reflejo polisinpti- zepam son aparentes incluso en pa- dios en animales que adems del efec-
co produciendo relajacin muscular y cientes con seccin medular comple- to miorrelajante y antinociceptivo tie-
sedacin, y tiene efecto antiespstico. ta, lo que indica que el frmaco ejerce ne tambin efectos gastroprotectores
El tratamiento se inicia con dosis de 5 directamente sus acciones en el tejido que pueden favorecer su combinacin
mg una vez al da, que se van incre- nervioso. Los efectos electrofisiolgi- con frmacos antiinflamatorios no es-
mentando hasta 10 mg si es necesario. cos incluyen un aumento de la inhibi- teroideos (AINE).
Se absorbe por va oral. Las concentra- cin de reflejos tendinosos producida En el mbito espinal, la tizanidina
ciones plasmticas mximas se produ- por estmulos vibratorios, que con- disminuye la actividad refleja, espe-
cen al cabo de 1 hora. El diazepam se trastan con los producidos por el ba- cialmente la polisinptica. La tizanidi-
metaboliza a un compuesto activo, N- clofeno. na puede restaurar o mejorar la inhibi-
desmetildiazepam. La vida media es de Las reacciones colaterales del diaze- cin noradrenrgica presinptica en
20-80 horas y se une en un 98-99% a pam incluyen sedacin, ataxia, ralenti- pacientes espsticos. Produce efectos
protenas plasmticas. Los signos de in- zacin de las funciones psicomotoras, antiespsticos y es menos sedativa que
toxicacin con diazepam son somno- sequedad de la boca, cefalea, molestias el baclofeno y el diazepam. Es bien to-
lencia progresiva hasta llegar al coma, gstricas, etc. Despus de la adminis- lerada en el tratamiento de la espastici-
aunque las benzodiacepinas tienen un tracin crnica, el diazepam induce dad de diversas etiologas. No produce
rango alto de seguridad. Los sntomas cierto grado de dependencia, con sig- disminuciones significativas de la pre-
de la retirada brusca con dosis elevadas nos de abstinencia que pueden incluir sin arterial; cuando sta es sintomti-
ca generalmente est asociada a inges-
ta de antihipertensivos concomitantes.
Hay numerosas evidencias que de-
muestran la eficacia del uso de la ti-
zanidina en monoterapia en el trata-
Los tratamientos de la espasticidad tienen miento de la espasticidad. Adems, se
ha demostrado en un estudio que la
el objetivo de preservar y optimizar el terapia de la tizanidina en combina-
funcionalismo y la movilidad, aliviar los espasmos cin con baclofeno puede controlar
musculares dolorosos, prevenir complicaciones eficazmente la espasticidad con me-
nor incidencia de acontecimientos
como las contracturas y facilitar los cuidados de
adversos dependientes de la dosis,
enfermera y la rehabilitacin aunque se necesitan estudios adicio-
nales para confirmar estos resultados.
La tizanidina se absorbe por va oral
y tiene un extenso metabolismo hepti-
Ciclobenzaprina
colinrgicas y raramente se ha reportado no activa receptores GABA ni altera
La ciclobenzaprina est relacionada es- anemia aplsica como efecto adverso del su metabolismo. Su biodisponibilidad
tructural y farmacolgicamente con los medicamento. es del 60% despus de una dosis oral
antidepresivos tricclicos. Es un relajante de 300 mg con una concentracin
muscular de accin central til para el plasmtica mxima al cabo de 2-3 ho-
tratamiento del espasmo muscular loca- Metaxalona ras. Despus de administrar 1.600
lizado de cualquier etiologa. Actual- mg, la biodisponibilidad es del 35%.
mente se cree que acta en el tronco en- La metaxolona produce efectos an- La presencia de alimentos no altera la
ceflico en lugar de actuar sobre la m- tiespasmdicos moderados y sedacin absorcin, sin embargo, sustancias
dula espinal. La dosis usual para adultos leve. Los principales efectos de la me- como el hidrxido de aluminio y de
es de 10 mg 3 veces al da. Al igual que taxalona fueron descritos en un estu- magnesio reducen la absorcin a un
los antidepresivos tricclicos, produce dio doble ciego con 200 pacientes que 20%. Mejora significativamente el to-
efectos anticolinrgicos como sequedad padecan dolor lumbar. Un alto por- no espstico muscular en pacientes
de boca, visin borrosa, aumento de la centaje mejor sus arcos de movilidad con esclerosis mltiple a dosis de
presin intraocular, retencin urinaria y y vio disminuir los espasmos muscu- 1.200 mg da. En pacientes con trau-
estreimiento. Est contraindicado en lares. Entre los efectos secundarios matismo raquimedular se requieren
pacientes con anormalidades cardacas y ms frecuentes destacan nuseas, v- altas dosis de gabapentina (2.400-
en pacientes que toman inhibidores de la mito, vrtigo, poliuria, cefalea y, para- 3.600 mg) para obtener efectos an-
monoaminooxidasa. Puede utilizarse djicamente, calambres musculares. tiespsticos. La respuesta est directa-
con precaucin en pacientes con histo- Tambin puede producir anemia he- mente relacionada con la dosis y sta
rial de enfermedad psiquitrica. La so- moltica y trastornos de la funcin he- debe ser mnima, de 1.200 mg al da.
bredosis de 900 mg se trata con fisostig- ptica; por ello se debe hacer un se- Los relajantes musculares de accin
mina (1 mg, iv). guimiento de la funcin eritrocitaria y central ms antiguos incluyen cariso-
de las enzimas hepticas durante el prodol, metocarbamol y meprobama-
tratamiento. La metaxalona se presen- to. Todos estos agentes son menos efi-
Clorzoxazona ta en tabletas de 400 mg. La dosis caces que los fmacos mencionados
usual para adultos es de 800 mg, 3 o anteriormente y son ms txicos en so-
La clorzoxazona es un benzimidazol 4 veces al da. bredosis. Por estas razones su uso no
con propiedades inhibitorias centrales, se recomienda como tratamiento de
pero su utilidad es limitada por su baja primera lnea.
potencia. La dosis usual en adultos es Tolperisona
de 250-750 mg, 3-4 veces al da. Puede
producir toxicidad heptica, y en algu- La tolperisona presenta una actividad Carisoprodol
nos casos la muerte por fallo heptico, similar a la de la lidocana y estabiliza
por lo que est contraindicada en pa- las membranas nerviosas. Bloquea los El carisoprodol es un relajante mus-
cientes con enfermedad heptica. Re- reflejos monosinpticos y polisinpti- cular de accin central con efectos
quiere un estricto control de la funcin cos a nivel espinal de una manera de- antiespsticos. Bloquea la actividad
heptica durante el tratamiento. pendiente de la dosis. Se cree que la interneuronal en la formacin reticu-
tolperisona media la relajacin muscu- lar descendente y en la mdula espi-
lar sin sedacin concomitante ni fen- nal. Se metaboliza a meprobamato.
Orfenadrina menos de retirada. Los efectos secundarios incluyen se-
dacin y debilidad y dependencia al
La orfenadrina es un anlogo de la di- meprobamato. La dosis usual en adul-
fenhidramina. Ha demostrado alguna Gabapentina tos es de 350 mg, 4 veces al da. La re-
eficacia en el tratamiento de la espastici- tirada sbita es la causa de sntomas
dad en pacientes con traumatismo ra- La gabapentina es un anticonvulsi- como agitacin, anorexia, vmito,
quimedular. La dosis usual es de 100 mg vante con estructura similar al GABA. alucinaciones, convulsiones y rara-
dos veces al da. Tiene propiedades anti- Atraviesa la barrera hematoenceflica, mente la muerte.
Metocarbamol
Meprobamato
Dantroleno