FARMACOLOGA DEL SNC

I. TRANQUILIZANTES
Los tranquilizantes son medicamentos que se prescriben para combatir el estrs
(estado fuerte de tensin), ansiedad y como auxiliares para conciliar el sueo. Muchos
de ellos se utilizan tambin para el tratamiento de la epilepsia (como relajantes
musculares), as como para el manejo de la abstinencia al alcohol y a otras drogas
adictivas (en el tratamiento de las adicciones el primer paso es la supresin de la droga
o abstinencia).

Se clasifican en:

Tranquilizantes menores: Ansiolticos

Tranquilizantes mayores: Antipsicticos
Anticonvulsivantes

1.1 ANSIOLTICOS
Conjunto de principios activos que estimulan la accin inhibitoria del GABA y la
accin de la serotonina.
Su expendio es bajo receta o prescripcin mdica.

CLASIFICACIN DE LOS ANSIOLTICOS

EST ESTIMULANTES DE LA ACCIN INHIBITORIA DEL GABA

El principal principio activo es el FENOBARBITAL

El fenobarbital fue el primer agente farmacolgico que se
descubri
Los barbitricos pueden tener accin ansioltica e hipntica
BARBITRICOS
(dependiendo de la dosis)
La propiedad principal de los barbitricos es ser
anticonvulsivantes
Su mecanismo accin: actan sobre el GABA
Son los frmacos ms prescritos
Sus efectos son dependientes de la dosis (A mayor o menor
dosis el efecto es diferente)
Son considerados como los tranquilizantes menores
Su mecanismo de accin: actuar sobre los receptores del
GABA
RAM: provoca dependencia (a dosis altas)
Benzodiazepnicos No Benzodiazepnicos
Ansiolticos Hipnticos Hipnticos
BENZODIAZEPIN Diazepam Midazolan
AS Alprazolam Nitrazepam
Clonazepam Flurazepam
Lorazepam Triazolam Zolpidem
Flumazenil * Estazolam Zaleplon
Zopiclona
(*) se usa como antagonista Eszopiclona
(antdoto) en caso de sobredosis por
BZD. Se administra por va
endovenosa.

AZAPIRONAS Considerados como los frmacos ms Principios

recientes activos
SEROTONINAIMULANTES Sirven como una alternativa para la
ansiedad Buspirona
Tienen efecto ansioltico Isapirona
No producen dependencia Gepirona
Su mecanismo de accin: actuar sobre los Tandospirona
receptores de la serotonina

Son frmacos con efecto ansioltico Principios activos

ANTIDEPRESI Son una alternativa para el tratamiento Venlafaxina
VOS de la ansiedad Paroxetina
Mecanismo de accin: es diverso Citalopram
1.2 ANTIPSICTICOS
Denominados tambin neurolpticos
Son psicofrmacos al igual que los ansiolticos
Son denominados tambin tranquilizantes mayores
Su expendio es con recepta medica
Estn indicados para la Psicosis

CLASIFICACIN DE ANTIPSICTICOS
FENOTIAZINAS
Clorpromazina
Flufenazina
Tioridazina

Principios activos
Conocidos como los antipsicticos clsicos Trifluoperazina
Primeros antipsicticos que se descubrieron Levomepromazina
SOCIPT

Bloquean a los receptores dopaminrgicos (D2)

Pimozida
Producen sndrome o efecto extrapiramidal (sus
BUTIROFENONAS
sntomas son parecidos a los del sndrome de
Haloperidol
Parkinson)
Droperidol
En caso de crisis psictica, se administran por vi
Bromperidol
parenteral (endovenosa)
TIOXANTENOS
Clopentixol
Flupentixol
Zuclopentixol
Antipsicticos modernos Principios activos
Antipsicticos de ltima generacin
Clozapina
Bloquean receptores dopaminrgicos y receptores
Olanzapina
ATPICOS

serotoninrgicos (en mayor porcentaje a estos

Risperidona
ltimos)
Amisulprida
No producen o es casi minino el efecto
Sulpirida
extrapiramidal
Quetiapina
El tratamiento es por va oral
Ziprasidona
En caso de crisis psictica, se administra por va
Aripripazol
endovenosa

1.3 ANTICONVULSIVANTES
Son frmacos que atraviesan la barrera hematoencefalica
Generan un efecto neurodepresor
Mecanismo de accin: estimulan la accin inhibitoria del GABA
Propiedades: dependen de las dosis (ya sea mayor o menor dosis):
Relajante
Hipntico
Tranquilizante
Sedante
 Anticonvulsivantes (dosis normales)

Fueron utilizados clnicamente desde 1912

Su indicacin depende del tipo de crisis y sndrome epilptico
El tratamiento de la epilepsia puede ser para:
Controlar la crisis convulsiva
Evitar que se desarrolle la crisis convulsiva

Principalmente potencia la accin del GABA

Disminuyen los episodios convulsivos
Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva
Controlan la enfermedad
Principios activos:
Fenobarbital Usado como alternativa del
Carbamazepina tratamiento)
Fenitona Clonazepam (si se administra en
cido valproico caso de crisis por va endovenosa.
Valproato potsico Usado como alternativa del
Valproato semisdico tratamiento)
Valproato sdico Acetazolamida (Su es como
Pregabalina diurtico. Es muy raro su
Etosuximida prescripcin. Adems tambin
propiedad antiglaucomatosa)
Diazepam (si se administra en
caso de crisis por va endovenosa.

II. ESTIMULANTES
Estas sustancias, tambin llamadas psicoestimulantes, psicotnicos, psicoanalpticos
o energizantes psquicos, son drogas que tienen varios efectos benficos pero
muestran un gran potencial de abuso.
Un estimulante o psicoestimulante o psicotnico es, en general, una droga que
aumenta los niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia, el estado de
alerta y la atencin.

2.1 ANTIDEPRESIVOS
Denominados tambin timoanalpticos
Estimulan al SNC
Incrementan a los neurotransmisores
Su expendio es bajo prescripcin
Ejercen su accin sobre el SNC
Regulan las concentraciones sinpticas de los neurotransmisores
Su finalidad es incrementar los neurotransmisores
Bloquean o inhiben la capacidad funcional de las molculas receptadoras en el
espacio sinptico
Inhiben el metabolismo de los neurotransmisores a travs de la monoamino
oxidasa (MAO)
Efectos adversos: dependiendo del tipo de agente antidepresivo, pueden ser
diversos:
Sequedad bucal Estreimiento
Confusin Somnolencia
Sedacin Hipotensin
Impotencia sexual Ansiedad
Hepatotoxicidad Disminucin de la libido
Nerviosismo Alteracin en la eyaculacin
Nauseas Vmitos

 Clasificacin: los antidepresivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de
accin; es decir, en antidepresivos:

Inhibidores de la recaptacin de la serotonina:

Fluoxetina Sertralina
Paroxetina Venlafaxina
Citalopram Flovoxamina
Escitalopram Trazodona
Duloxetina

Inhibidores de la recaptacin de dopamina:
Bupropin

Inhibidores de la recaptacin Tricclicos
de noradrenalina Imipramina
Reboxetina Amitriptilina
Nortritilina
Inhibidores de la MAO Clomipramina
Selegilina Desipramina
Tranilcipromina
Moclobemida Tetracclicos
Mirtazapina
Milanserina
Maprotilina

2.2 ANTIPARKINSONIANOS
Son frmacos que atraviesan la barrera hematoenceflica
Restablecen las concentraciones de dopamina y acetilcolina
Controlan la enfermedad
Son menos dependientes
Su mecanismo de accin:
Proveer del precursor de la dopamina (Levodopa)
Evitar el metabolismo plasmtico de la levodopa
Evitar el metabolismo cerebral de la dopamina
Estimula receptores dopaminrgicos
Bloquea receptores colinrgicos

Clasificacin:

Precursores de la dopamina
Levodopa

Inhibidores del metabolismo de la dopamina
Carbidopa
Benserazida
Tolcapona
Entacapona

Inhibidor del metabolismo cerebral de dopamina
Selegilina

Drogas dopaminrgicas
Agonistas dopaminrgicos
Bromocriptina
Amantadina
Pergolida

Drogas colinrgicas
Antagonistas colinrgicos
Biperideno
Trihexifenidilo