Cdigo: FT-MD-65

FICHA TCNICA DE MEDICAMENTOS

Edicin: 1
ANASTROZOL
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Nombre Genrico ANASTROZOL

NOMBRE COMERCIAL: ARIMIDEX
Presentacin
Tabletas para administracin oral con 1 mg
El anastrozol es un potente inhibidor no esteroideo de la aromatasa, altamente selectivo y potente y representa
la cuarta generacin de este tipo de frmacos. A diferencia de la aminoglutetimida, un inhibidor de la aromatasa
de una generacin anterior, el anastrozol no inhibe la sntesis de esteroides adrenales y por tanto, los pacientes
tratados con este frmaco no requieren glucocorticoides o mineralcorticoides de sustitucin.

En mujeres postmenopusicas, el estradiol se produce principalmente por la conversin de androstendiona a

estrona a travs del complejo del enzima aromatasa en los tejidos perifricos; posteriormente, la estrona se
Generalidades convierte en estradiol. Se ha demostrado que la reduccin de los niveles circulantes de estradiol produce un
efecto beneficioso en mujeres con cncer de mama. Empleando un mtodo altamente sensible, en mujeres
postmenopusicas, el anastrozol a una dosis de 1 mg/da origin una supresin de estradiol superior al 80%. Los
datos actuales avalan el empleo de anastrozol como una terapia alternativa a acetato de megestrol en mujeres
postmenopusicas con cncer de mama avanzado que ha progresado tras un tratamiento previo con tamoxifeno
u otros antiestrgenos. El anastrozol no posee actividad progestognica, andrognica ni estrognica. Dosis
diarias de hasta 10 mg de anastrozol no presentan ningn efecto sobre la secrecin de cortisol ni de aldosterona,
determinada antes o despus del test estndar de estimulacin de la ACTH, por lo que no se necesitan
suplementos corticoides.

El anastrozol est indicado en el tratamiento del cncer de mama avanzado en mujeres postmenopusicas, cuya
enfermedad ha progresado tras la terapia con tamoxifeno u otros antiestrgenos. No se ha demostrado su
Indicaciones teraputicas
eficacia en pacientes con receptor estrognico negativo a menos que hayan presentado una previa respuesta
clnica positiva a tamoxifeno.

Posologa y forma de
Las dosis son de 1 mg una vez al da por va oral. Los alimentos no interfieren con su absorcin.
administracin

Estudios clnicos de interaccin con antipirina y cimetidina indican que es improbable que la coadministracin de
anastrozol con otros frmacos produzca interacciones medicamentosas clnicamente significativas mediadas por
el citocromo P450. Altas concentraciones de anastrozol no inhibieron las isoenzimas CYP2A6 y CYP2D6 en
microsomas humanos. Una revisin de la base de datos de los ensayos clnicos sobre seguridad no revel
evidencia de interaccin clnicamente significativa en pacientes tratadas simultneamente con Anastrozol y con
Interaccin con otros frmacos prescritos de forma habitual. Por el momento, no existe informacin clnica sobre la administracin
medicamentos concomitante de anastrozol con otros frmacos antineoplsicos. No se deben administrar terapias estrognicas
junto con anastrozol, ya que stas anularan su efecto farmacolgico. Entre estas se incluyen anticonceptivos
orales y otros preparados hormonales como la DHEA.

La soja (Glycine max) y los preparados que contienen soja tienen efectos estrognicos que pueden antagonizar la
accin del anastrozol. No se aconseja el consumo de esta planta en las pacientes tratadas con el anastrazol

Debern vigilar los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min.).
En los pacientes con alteracin heptica moderada o grave, por ejemplo con cirrosis por abuso de alcohol, se
ha observado una reduccin del aclaramiento del anastrozol de un 30% aunque las concentraciones
plasmticas del frmaco permanecieron dentro de los niveles de normalidad.; pacientes con hipersensibilidad
conocida a anastrozol
Contraindicaciones No se deber administrar Anastrozol junto con terapia que incluya estrgenos, puesto que afectara
adversamente su accin farmacolgica.

No se recomienda la administracin de Anastrozol en nios ya que no se ha establecido su eficacia y

seguridad en este grupo de pacientes. Deber ser definida bioqumicamente la menopausia en pacientes en
las que existan dudas sobre su estado hormonal.

No se dispone de datos que avalen el uso seguro de Anastrozol en pacientes con insuficiencia heptica
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moderada o grave, o en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20
ml/min.).

El empleo de anastrozol est contraindicado en: mujeres premenopusicas

Mujeres embarazadas o durante periodo de lactancia. El anastrozol est clasificado dentro de la categora D
Embarazo y lactancia
de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales han mostrado que el anastrozol produce abortos y
retrasos en el desarrollo fetal.

Trastornos hepticos Elevacin de gamma-GT o, con menor frecuencia, de la fosfatasa alcalina

Trastornos de la
sangre y del sistema Tromboembolismos en el 3.5%, Leucopenia, anemia
linftico
Trastornos del
Astenia, somnolencia, cefaleas, fiebre
sistema nervioso
EFECTOS ADVERSOS

Trastornos Cardiacos Hipertensin, vasodilatacin

Trastornos
Anorexia, nuseas, vmitos y diarrea
gastrointestinales
Sequedad e irritacin vaginales que se producen durante las primeras semanas de tratamientos.
Trastornos
hemorragia vaginal, principalmente en pacientes durante las primeras semanas tras el cambio desde la
genitourinarios terapia hormonal existente al tratamiento con anastrozol
Trastornos de la piel
y del tejido Prurito, rash, sndrome de Stevens-Johnson
subcutneo
Infecciones e
Sndrome gripal, faringitis
infestaciones

Trastornos Alrgicos Erupciones cutneas

Mutagenicidad: estudios de toxicologa gentica con anastrozol muestran que no es mutagnico ni

Sobredosis
clastognico.

Observaciones N/A

Elabor: Revis: Aprob: Fecha Emisin:

02/Feb/10
Fecha Actualizacin
Johan Granados Jorge Reyes Liliana Gmez Rojas
Qumico Farmacutico Mdico Coord. Gestin Calidad No aplica