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ANTIHISTAMNICOS
2016
A) N-metilacin (imidazol-N-
metiltransferasa) y posteriormente
oxidacin a cido N-metilimidazol-4
actico (Monoaminooxidasa)
Antgeno/
Alrgeno Linfocito B
Nueva exposicin al
alrgeno
El antgeno se une a la IgE unida al
mastocito, produciendo la Histamina aumenta la
desgranulacin de la clula y liberacin permeabilidad y distencin de
de histamina y otros mediadores los capilares sanguneos
Reaccin alrgica aguda
La histamina ejerce su accin combinndose con receptores
celulares especficos.
Los mastocitos liberan histamina cuando reconocen un alrgeno
Funciones de la histamina
Secrecin
Mastocito cido
La histamina posee gstrico
importantes funciones
fisopatolgicas:
Dilatacin
Mediador de la inflamacin y vasos
sanquneos
de reacciones alrgicas
Regulacin de la secrecin Antgeno/
Alrgeno
cida gstrica
Neurotransmisor en el sistema
nervioso central (SNC)
Broncoconstriccin
Vasodilatacin, aumento de
la permeabilidad vascular y
edema Contraccin de las
Picazn
vas respiratorias
Receptores de histamina
La Histamina ejerce sus acciones biolgicas mediante la unin con
receptores especficos localizados en la membrana celular
Mecanismo
Activacin de fosfolipasa C,
aumento de IP3 y aumento y
movilizacin de Ca2+ intracelular
Efectos
Contraccin del msculo liso bronquial, picazn, dolor, aumento de la permeabilidad
vascular, hipotensin, liberacin de mediadores de la inflamacin, generacin de
prostaglandinas, reclutamiento de clulas inflamatorias, etc.
Receptores de histamina
Receptor de histamina H2
Localizacin
Mucosa gstrica, msculo liso,
msculo cardiaco, mastocitos,
basfilos, linfocitos y cerebro
Mecanismo
Activacin de la adenilciclasa y
aumento de los niveles de AMPc
Efectos
Estimulacin de la secrecin cida gstrica, vasodilatacin, aumento de la
permeabilidad vascular, relajacin del msculo liso, hipotensin
Receptores de histamina
Receptor de histamina H3
Localizacin
Predominantemente en el SNC y
en las terminaciones nerviosas
perifricas
Mecanismo
Activacin de la ruta de las
MAPK y disminucin de los
niveles de AMPc
Efectos
Inhibicin de la liberacin de neurotransmisores en el SNC y en terminaciones
nerviosas perifricas (histamina, acetilcolina, norepinefrina, serotonina)
Receptores de histamina
Receptor de histamina H4
Localizacin
Tejidos linfoides, principalmente
mdula sea y en eosinfilos,
neutrfilos, clulas T, monocitos y
clulas plasmticas. Timo,
intestino delgado, bazo y colon.
Mecanismo
Inhibicin de la formacin de
AMPc. Activacin de MAPK
Efectos
Presumiblemente participa en procesos inflamatorios como la alergia y el asma.
Reclutamiento de las clulas hematopoyticas, como eosinfilos.
Frmacos antihistamnicos
Los frmacos antihistamnicos se utilizan para contraarrestar o
bloquear los efectos causados en el organismo por la liberacin de
histamina
Antihistamnicos: Antagonistas H1
Los antihistamnicos H1 son frmacos que antagonizan las acciones de la
histamina derivadas de la activacin de dicho receptor
Antihistamnicos H1 clsicos
Buena absorcin va oral
Su accin se inicia 15-30 min despus de su administracin
Se distribuyen ampliamente por el organismo (atraviezan la BHE)
Concentracin plasmtica mxima: 2 a 3 hrs
Metabolizacin heptica
Eliminacin por heces y/o va renal (clorfeniramina)
Propiedades antiinflamatorias y
Sequedad en la boca y mucosas,
antialrgicas. Acciones antiemticas y
dificultades de miccin
antivertiginosas (H1 clsicos)
Antihistamnicos H2
Este grupo de frmacos inhibe la secrecin gstrica y se utiliza en el tratamiento de la
lcera peptdica y diversos estados en los que existe hipersecrecn gstrica