Anestesicos locales (3 definiciones)

1. Farmacos que aplicados en concentraciones suficientes, impiden la conduccin de

impulsos nerviosos por las membranas del nervio y el musculo de forma transitoria,
originando la perdida de sensibilidad de una zona del cuerpo
2. Induccion de insensibilidad de una zona corporal de una forma controlada y reversible
3. Sustancias que bloquean de forma temporal y reversible la propagacin del potencial
de accin de membrana
Clasificacion de los anestsicos
* Segn su estructura qumica:
Esteres: se dejaron de utilizar por que produce efectos alergicos
Amidas o aminoamidas: lidocana, mepivacaina, bupivacaina y articaina
* Segn su via de administracin
Anestesicos de superficie(tpicos): lidocana 4% en forma de gel, para colocala se seca la
mucosa y se le aplica la anestesia topica
Anestesicos de inyeccin: por infiltracin y por bloqueo de campo o bloqueo nervioso
Con fines teraputicos
- Aliviar dolor durante tratamiento
- Eliminar dolor crnico
- Disminuir la hemorragia
Con fines diagnsticos
- Dolor facial extracraneal e intracraneal
- Neuralgias tpicas y atpicas
* Segn potencia y duracin
- El grado de penetracin de un anestsico depende del PH de la solucin y el peso
molecular del anestsico
- La duracin de accin depende: de la cantidad de anestsico, tiempo que tarda el
vasoconstrictor en ejercer su accin, inyeccin intravascular, el grado de metabolismo del
anestsico, velocidad de desplazamiento por las fibras nerviosas
Clasificacion segn su accin anestesica
Baja potencia y duracin de accin Corta: Procaina
Potencia anestsica y duracin de accin Intermedia: Lidocana, Mepivacaina, Prilocaina
y Articaina
Elevada potencia y duracin de accin prolongada: Bupivacaina
Propiedades del anestsico local
- Tener propiedades anestsicas potentes
- Tener un efecto selectivo solo por tejidos nerviosos sensitivos
- Grado de toxicidad bajo
- Tener propiedades de penetracin (anestsico tpico)
- No provocar reacciones alrgicas
- Accin absolutamente reversible
- No provocar dolor al ser colocado
- Periodo de latencia breve
- Compatibilidad con otros componentes
- Ser estable en forma de solucin
- No ser demasiado sensible a las variaciones del PH
- No provocar habituacin
Mecanismo de accin a nivel de la estructura nerviosa
- Las fibras nerviosas estn compuestas por un axn, clulas de shawan, una vaina de
mielina y los nodos de Ranvier
- En el potencial de accin se da un intercambio de sodio y potasio a travs de la
membrana bilipidica por medio de la difusin simple, difusin facilitada y transporte activo.
Para que se d el potencial de accin se necesita ATP(energa) y calcio. Cuando hay
entrada de sodio y salida de potasio se pasa el impulso nervioso a travs de la neurona y
se da el dolor
- El anestsico llega al receptor especifico y bloquea la entrada de sodio y la salida de
potasio, es decir se inhibe el potencial de accin y no se da la transmisin del impulso
nervioso. Se da de forma transitoria y progresiva, primero el paciente va a sentir un leve
adormecimiento u hormigueo hasta que ocurra el adormecimiento total, porque el
medicamento cuando se va adosando al receptor especifico es cuando realmente inhibe
el potencial de accin.
Nodos de Ranvier
Escalones que hay a nivel de las neuronas, y el anestsico tiene que ocupar por lo menos
3 nodos de Ranvier para que se de el potencial de accin.
Nota: cuantos nodos de Ranvier debe ocupar el anestsico local para inhibir el potencial
de accin? La respuesta es 3 de ellos
Los anestsicos tienen:
- Lipofilia
- Poder vasodilatador
- Poder de redistribucion
La duracin de accin depende:
- De la capacidad de unin a las protenas plasmticas
- Solubilidad de cada agente en particular
El PK
Tiene que ver con el periodo de latencia, a bajo pk el periodo de latencia es mas rpido y
a alto pk el periodo de latencia es mas lento. A mayor concentracin menor volumen y
menor periodo de latencia. Es decir anestesia con pk bajo el periodo de latencia es rpido
y anestesia con pk alto el periodo de latencia es mas lento.
Nota: En periodos infecciosos los anestsicos no tienen un buen efecto