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IV AO. QUIMICA FARMACEUTICA.

ASIGNATURA: BIOFARMACIA I
UNIDAD I: INTRODUCCION A LA BIOFARMACIA

I. INTRODUCCION

La respuesta teraputica de un medicamento no slo es funcin de su

actividad farmacolgica intrnseca, sino que tambin el comienzo,
duracin e intensidad del efecto teraputico de un frmaco.

Esta respuesta en el organismo estn condicionados por una serie de

factores que dependen de:

a) El sistema biolgico al que se administra (factor fisiolgico-

fisiopatolgico),
b) Las caractersticas fisicoqumicas del frmaco (que tiene que
ver con el Principios Activos y son los factores fisicoqumicos) y
c) La forma farmacutica utilizada para su administracin (factores
galnico-tecnolgicos).

Una forma farmacutica no solo debe tener una buena presentacin,

unas caractersticas de estabilidad adecuadas tanto del Principio Activo,
como de la forma en s, una dosificacin exacta, una forma
farmacutica, adems, debe ser capaz de poner a disposicin del
organismo el/los Principios Activos que contiene. Esto es lo que
constituye el concepto de biodisponibilidad: el Principio Activo contenido
en una forma farmacutica debe ser biodisponible.

El farmacutico debe conocer las relaciones entre frmaco, forma

farmacutica y organismo. Estas relaciones las estudia la Biofarmacia.
Paralelamente la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin.
Es decir estudia lo que le pasa al frmaco dentro del organismo y lo que
el frmaco le hace al organismo.

El conjunto de las dos disciplinas (Tecnologa Farmacutica y

Biofarmacia) permite fabricar medicamentos eficaces, seguros y
estables.
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II. CONCEPTO DE BIOFARMACIA

Definiciones de Biofarmacia por 3 autores diferentes:

Wagner: ciencia que estudia la influencia de la formulacin sobre la

actividad teraputica de un medicamento. Adems de la evolucin
temporal de las concentraciones y cantidades de los frmacos y sus
metabolitos en los fluidos biolgicos, tejidos y excretas (orina) as como
la respuesta farmacolgica, y construye modelos adecuados para
interpretar los datos obtenidos.

Ritschel: ciencia que trata de las propiedades fsicas y qumicas del

Principios Activos, de las propiedades de la forma de dosificacin y del
organismo; de la efectividad biolgica del medicamento despus de su
administracin y la evolucin temporal de los niveles de los frmacos y
sus metabolitos en los diferentes fluidos, tejidos y emuntorio del
organismo, y las relaciones matemticas necesarias para interpretar
tales datos.

APhA: ciencia que estudia los factores que influyen en la

biodisponibilidad de los medicamentos y el uso de esta informacin para
conseguir un ptimo de actividad farmacolgica o teraputica de un
medicamento en la clnica y la evolucin temporal de un frmaco y sus
metabolitos en el organismo y desarrolla modelos adecuados para
interpretar los datos obtenidos.

Es la rama de las ciencias farmacuticas que estudia la relacin entre

las caractersticas fisicoqumicas de la forma farmacutica y el
efecto teraputico en el paciente. Involucra el estudio de los
factores que afectan: Liberacin de un frmaco de una forma
farmacutica, velocidad del frmaco en el sitio de absorcin, la
absorcin sistmica del frmaco, as como la cintica de la
respuesta farmacolgica.
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III. HISTORIA DE LA BIOFARMACIA

La Biofarmacia ha sido una ciencia creada, elaborada y desarrollada
por farmacuticos. Los pioneros de la Biofarmacia son o fueron
farmacuticos por antonomasia, profesores de Facultades o Escuelas de
Farmacia o renombrados investigadores de la Industria Farmacutica.

Citemos slo para recordar algunos nombres ilustres los de Gerhard

LEVY, su iniciador que acu, adems el nombre con el que sta
disciplina se conoce hoy en da; de John WAGNER el gran terico de la
misma y probablemente el Biofarmacetico de mayor prestigio en la
actualidad de Sidney RIEGELMAN, su ms brillante y dinmico
propulsor en todo el mundo; Director de la primera revista especializada
en cuestiones biofarmacuticas y farmacocinticas.

Y el de toda una lite de investigadores que han contribuido a cimentar

el prestigio y la vitalidad de esta nueva ciencia: GARREI. NELSON.
BENET. HIGUCHI. ROWIAND. GIBALDI. DOLUISIO. SKELLY y CHIEN
en Estados Unidos. BECKETI
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y MNZEL en Europa.

Mencin relevante merece asimismo la labor didctica y de divulgacin

que, en este sentido han realizado BARR. RITSCHEL y SWARBRICK.
Tambin merecen especial reconocimiento los profesores Aquiles
ARANCIBIA y Bertha PAREJA por sus trabajos de investigacin y
divulgacin de esta ciencia farmacutica en Chile y Per
respectivamente.

IV. ALCANCES DE LA BIOFARMACIA

Existe la creencia bastante generalizada de que la Biofarmacia tiene

como nico objetivo el estudio de la biodisponibilidad y la determinacin
de la equivalencia genrica o de la inequivalencia de los productos
farmacuticos del mercado. La Biofarmacia, sin embargo, es una ciencia
de alcance ms amplio, tal como se evidencia por su aplicacin en los
siguientes campos:

1. Equivalencia genrica o inequivalencia de las especialidades

farmacuticas.
2. Garanta de la ptima formulacin del medicamento.

3. Efecto de los alimentos en la absorcin de los medicamentos.

4. Efecto de un medicamento en la absorcin de otro.

5. Influencia de la edad en la cintica de los medicamentos.

6. Efectos de las enfermedades en la Cintica de los medicamentos.

7. Determinacin del "Efecto de Primer Paso" para explicar la

diferencia de potencia de un medicamento administrado por va
oral en comparacin con la que presenta por administracin
parenteral.

La informacin que proporciona permite predecir las concentraciones

de un frmaco tras su administracin al organismo y establecer
regmenes de dosificacin apropiados y conforme a las
caractersticas de cada paciente.

La Biofarmacia es una disciplina indispensable en la evaluacin de la

biodisponibilidad; desempea un papel fundamental en los estudios
biofarmacuticos.
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V. LA BIOFARMACIA Y EL FARMACEUTICO

Seria negar la realidad cotidiana el resistirse a admitir que existen

muchos profesionales no farmacuticos (qumicos. bilogos. mdicos.
fisicos, veterinarios. Ingenieros) que se ocupan en nuestro pas y en
diferentes pases del mundo de cuestiones farmacuticas con plena
competencia.

Pero la Farmacia galnica y su disciplina dependiente, la Tecnologa

Farmacutica son campos en los cuales el farmacutico por su
formacin debera poseer una clara ventaja sobre los dems
profesionales. Con la Biofarmacia ha aparecido, sin lugar a dudas un
tercer campo abierto sin limitaciones al profesional-farmacutico. Elegir
y evaluar las formas de dosificacin es en efecto, una funcin primordial
de ste y adecuarlas al sustrato biolgico del organismo humano no
hace ms que matizar este carcter eminentemente farmacutico. Al
mismo tiempo los conocimientos farmacocinticos que el profesional
farmacutico debe poseer para hacer Biofarmacia le capacitan para
desarrollar su actividad en el campo de la farmacocintica clnica,
convirtindose as en un colaborador ideal para el mdico en cuestiones
cinticas.

Tanto es as que en muchos pases donde existen las especialidades de

farmacia hospitalaria y de farmacocintica clnica el mdico acepta de
buen grado la colaboracin del farmacutico y le consulta
continuamente hasta el punto de encomendarle muy a menudo el
trabajo relativo al establecimiento de pautas posolgicas y a la
monitorizacin o a los estudios de los niveles hemticos del
medicamento.

La Biofarmacia nos brinda a los farmacuticos la posibilidad de

revalorizar nuestra profesin, que lo merece y lo necesita y al mismo
tiempo nos ofrece unas perspectivas apasionantes de trabajo e
investigacin.

VI. ESTUDIOS BIOFARMACEUTICOS

La finalidad de los estudios biofarmacuticos es comprobar si una

determinada forma de dosificacin tiene la efectividad clnica que se
busca.

Puede seguir dos metodologas:

1. Medicin directa de la accin farmacolgica o teraputica:

por lo general subjetiva (no se utiliza esta metodologa).
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2. Determinacin de las concentraciones plasmticas o

urinarias del frmaco.

Es el ms usado porque:

a. Los niveles de un frmaco en plasma y en orina guardan relacin con

la respuesta teraputica.
b. Los niveles de un frmaco en plasma y en orina dependen de la
trayectoria que siga el frmaco desde que es administrado al
organismo hasta que sale de l: liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin. Estos 5 procesos constituyen lo que se
denomina sistema LADME. El nico externo es la liberacin, ya que
todas las dems (ADME) transcurren en el organismo

VII. FASES DE ACCION DE UN FARMACO

Toda droga atraviesa por 3 fases que detallaremos a continuacin para

producir su efecto:

1) Fase farmacutica:

Proceso por el cual se transforma una droga en un medicamento. De

este modo, a travs de la Farmacotecnia se obtiene una forma
farmacutica con una dosis determinada. Posteriormente estudios de
Biodisponibilidad y eficacia clnica determinan la utilidad de la droga. La
copia se diferencia del genrico en que este ltimo se encuentra bajo
licencia y ha pasado las pruebas de Biodisponibilidad y eficacia clnica,
de modo que debiera producir genuinamente el mismo efecto.
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La fase farmacutica comprende aquellos procesos desde el momento

de ser administrado el medicamento, hasta la liberacin y disolucin del
Principio Activo, desde la forma farmacutica, para dejarlo a disposicin
del organismo.

Se puede afirmar que este proceso est determinado por la tecnologa

con la cual se fabric el medicamento, por ejemplo la dureza de
compresin.

2) Fase farmacocintica:

Transformaciones que sufre la droga en el organismo. Se divide a su vez

en 4 fases: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin. Luego de
este proceso lo que queda de sustancia es la "droga biodisponible" la
cual posee un determinado mecanismo de accin a nivel molecular y un
efecto a nivel orgnico.

Para llegar al sitio de accin, o Biofase, la droga debe atravesar las

membranas del organismo, para lo cual requiere tener determinada
liposolubilidad. A mayor liposolubilidad, mayor difusin. Para poder pasar
al sistema nervioso central, las drogas deben ser muy liposolubles.

Una vez absorbida, la droga llega al espacio pre sistmico el cual se

extiende desde el sitio de absorcin hasta el ventrculo izquierdo. El
metabolismo de primer paso heptico, entre otros mecanismos, es el
responsable de la disminucin de droga biodisponible (aquella que
alcanza el ventrculo izquierdo).

La Biodisponibilidad de la droga depender tanto del tiempo como de la

concentracin con que la misma llega a la Biofase (lugar de accin
biolgica).

3) Fase Farmacodinamia:

Conjunto de modificaciones que la droga induce en el organismo. Se da

la unin frmaco receptor para obtener como resultado el efecto
teraputico.