Professional Documents
Culture Documents
DISUSUN OLEH :
KELOMPOK 3 / KELAS B
JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2016
1
KATA PENGANTAR
Meskipun penulis berharap isi dari makalah ini bebas dari kekurangan dan
kesalahan, namun selalu ada yang kurang. Oleh karena itu, penulis mengharapkan
kritik dan saran yang membangun agar makalah ini dapat lebih baik lagi. Akhir
kata penulis berharap agar makalah ini bermanfaat bagi semua pembaca.
Penulis
2
DAFTAR ISI
Sampul .......................................................................................................... i
Kata Pengantar ................................................................................................ ii
Daftar Isi ......................................................................................................... iii
Bab I Pendahuluan
1. Latar Belakang...................................................................................... 1
2. Rumusan Masalah................................................................................. 3
3. Maksud Makalah.................................................................................. 3
Bab II Pembahasan
1. Pengertian Sulfonamida............................................................................. 4
2. Mekanisme Kerja....................................................................................... 6
3. Farmakokinetik.......................................................................................... 6
4. Klasifikasi Sediaan.................................................................................... 7
5. Efek Samping............................................................................................ 9
6. Interaksi Obat............................................................................................ 10
7. Disinfektan Saluran Kemih....................................................................... 10
8. Prevemsif Infeksi Saluran Kemih............................................................. 10
9. Khasiat....................................................................................................... 12
3
BAB I
PENDAHULUAN
1
kemoterapi lainnya untuk merawat infeksi saluran kencing, malaria,
coccidiosis.
Sulfonamida bertindak sebagai analog struktural dari asam p-
aminobenzoik (PABA), yang menghambat PABA saat pembentukan asam
dihidropteroik dalam sintesis asam folat.Organisme yang membuat sendiri
asam folatnya dan tidak dapat memakai pasokan eksogen dari vitamin
menjadi sensitif terhadap sulfonamida, karena selnya dapat menyerap obat
ini, sementara organisme yang memerlukan asam folat eksogen untuk
pertumbuhannya tidak sensitif.Penundaan periode beberapa generasi terjadi
antara paparan sel yang sensitif pada sulfonamida dan penghambatan
pertumbuhan; pada saat ini sel menghabiskan pasokan asam folat endogen
yang telah dibuat sebelumnya.Efek penundaan ini memungkinkan
sulfonamida dipakai bersama dengan antibiotik (misalnya penisilin) yang
hanya aktif terhadap organisme yang tumbuh.
Efek penghambat sulfonamida dapat dinetralkan dengan memasok sel
dengan metabolit yang normalnya membutuhkan asam folat untuk sintesisnya
(misalnya purin, asam amino tertentu); zat demikian dapat hadir misalnya
dalam pus, sehingga sulfonamida menjadi tidak efektif dalam perawatan
infeksi suppuratif tertentu.Bakteri yang siap mengembangkan resistansi pada
sulfonamida, seperti modifikasi Streptococcus pneumoniae yang dihasilkan
lewat mutasi satu langkah pada sintetase asam dihidropteroik dapat
mengurangi afinitas enzim sulfonamida tanpa mengurangi afinitasnya pada
PABA. Hambatan dari plasmid juga muncul dan dapat terlibat, misalnya
plasmid tersandi sintase asam dihidropteroik resistan sulfonamida. Struktur
senyawaan sulphonamide.
2
I.2. Rumusan Masalah
Adapun rumusan masalah dari makalah ini adalah sebagai berikut:
1. Apakah yang dimaksud dengan Sulfonamida?
2. Bagaimana mekanisme kerja sulfonamide?
3. Bagaimana Fakmakokinetik sulfonamide?
4. Klasifikasi sediaan sulfonamide?
5. Apa saja efek samping sulfanamida?
6. Apa itu disinfektan saluran kemih?
7. Bagaimana Preventif Infeksi Saluran Kemih?
I.3.Tujuan Penulisan
3
BAB II
PEMBAHASAN
B. Sifat sifat
1. Bersifat ampoter, karena itu sukar di pindahkan dengan acara
pengocokan yang digunakan dalam analisa organik.
2. Mudah larut dalam aseton, kecuali Sulfasuksidin, Ftalazol dan Elkosin
C. Kelarutan
1. Umumnya tidak melarut dalam air, tapi adakalanya akan larut dalam
air anas. Elkosin biasanya larut dalam air panas dan dingin.
2. Tidak larut dalam eter, kloroform, petroleum eter.
3. Larut baik dalam aseton.
4. Sulfa sulfa yang mempunyai gugus amin aromatik tidak bebas akan
mudah larut dalam HCl encer. Irgamid dan Irgafon tidak lariut dalam
HCl encer.
5. Sulfa sulfa dengan gugusan aromatik sekunder sukar larut dalam
HCl, misalnya septazin, soluseptazin, sulfasuksidin larut dalam HCl,
akan tetapi larut dalam NaOH.
6. Sulfa dengan gugusan SO2NHR akan terhidrolisis bila dimasak
dengan asam kuat HCl atau HNO3.
4
Sulfanamida adalah anti mikroba yang digunakan secara sistemis maupun
topikal untuk beberapa penyakit infeksi.Sebelum ditemukan antibiotik, sulfa
merupakan kemoterapi yang utama, tetapi kemudian penggunaannya terdesak
oleh antibiotik.Pertengahan tahun 1970 penemuan preparat kombinasi
trimetoprim dan sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan
sulfonamida.Selain sebagai kemoterapi derivat sulfonamida juga berguna
sebagai diuretik dan anti diabetik oral (ADO).
Sulfa bersifat bakteriostatik luas terhadap banyak bakteri gram positif dan
negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan antagonisme saingan antara PABA
(Para Amino Benzoic Acid) yang rumus dasarnya mirip dengan rumus dasar
sulfa :
H2N C6H4 COOH
5
infeksi suppuratif tertentu.Bakteri yang siap mengembangkan resistansi pada
sulfonamida, seperti modifikasi Streptococcus pneumoniae yang dihasilkan
lewat mutasi satu langkah pada sintetase asam dihidropteroik dapat
mengurangi afinitas enzim sulfonamida tanpa mengurangi afinitasnya pada
PABA.Hambatan dari plasmid juga muncul dan dapat terlibat, misalnya
plasmid tersandi sintase asam dihidropteroik resistan sulfonamida.
Gugus Fungsi Sulfonamida
Banyak jenis sulfonamida yang berbeda misalnya dalam sifat
klinisnya, toksisitasnya, dll.Sebagian besar turunan memiliki penyusun
nitrogen dari grup sulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR).Substitusi grup p-
amino menghasilkan hilangnya aktifitas anti bakterial, namun turunan
demikian dapat dihidrolisa in vivo menjadi turunan yang aktif. Sebagai
contoh, p-Nsuccunylsulfatiazol dan fitalilsulfatiazol tidak aktif dan sulit
diserap perut, namun mereka terhidrolisa pada usus bawah untuk melepaskan
komponen aktif sulfatiazol; obat ini telah digunakan misalnya pada saat
sebelum dan sesudah bedah perut.
II.3. Farmakokinetik
A. Absorpsi
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa
macam sulfonamide yang khusus digunakan untuk infeksi local pada
usus.Kira-kira 70-100% dosis oral sulfonamide di absorpsi melalui saluran
cerna dan dapat di temukan dalam urin 30 menit setelah
6
pemberian.Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi beberapa jenis
sulfa dapat di absorpsi melalui lambung.
B. Distribusi
Semua sulfonamide terikat pada protein plasma terutama albumin
dalam derajat yang berbeda-beda.Obat ini tersebar ke seluruh jaringan
tubuh, karena itu berguna untuk infeksi sistemik. Dalam cairan tubuh
kadar obat bentuk bebas mencapai 50-80 % kadar dalam darah.
C. Metabolisme
Dalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi.Hasil inilah
yang sering menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit dan
gejala hipersensitivitas, sedangkan hasil asetilasi menyebabkan hilangnya
aktivitas obat.
D.Ekskresi
Hampir semua di ekskresi melalui ginjal, baik dalam bentuk asetil
maupun bentuk bebas.Masa paruh sulfonamide tergantung pada keadaan
fungsi ginjal. Sebagian kecil diekskresikan melalui tinja, empedu, dan air
susu ibu.
7
Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamida dibagi menjadi 2,
yaitu :
1. Efek sistemis, contohnya kotrimoksazol, trisulfa
2. Efek lokal, contohnya sulfacetami
1. Trisulfa
Indikasi Infeksi oleh kuman gram pos dan neg yang peka terhadap obat ini
misalnya infeksi saluran nafas dan saluran pencernaan.
Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan dan masa menyusui.
Efek samping Gangguan kulit, muntah, diare, kristal una dan gangguan darah
Sediaan Tablet 500 mg (generik)
Cara penyimpanan Dalam wadah tetutup baik, terlindung dari sinar.
2. Kotrimoksazol
Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan
sulfametoksazol dengan perbandingan 1 : 5
Indikasi Antibakteri spectrum luas, infeksi saluran kemih, infeksi THT,
bronkitis kronis, demam tifoid dan shigellosis
Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal, gangguan fungsi hati
yang berat
Perhatian Pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung jenis sel
darah, hindari penggunaan pada bayi di bawah 6 minggu.
Efek samping Gangguan darah, mual, muntah, ruam (termasuk sindrom Stevens
Johnson) reaksi allergi, diare dll.
Sediaan Cotrimoksazol (generik) Suspensi 240 mg/ 5 ml, Tablet 480 mg
Cara penyimpanan Wadah kedap udara, terlindung dari sinar
3. Sulfacetamid
Adalah golongan sulfonamida yang digunakan dalam salep dan tetes
mata.
8
Spesialite Obat-obat Sulfonamida
9
II.7. Disinfektan Saluran Kemih
Desinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran
kemih (ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus.
Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah
pertama kuman gram negative. Pada umumnya, seseorang dianggap
menderita ISK bila terdapat lebih dari 100.000 kuman dalam 1 ml urine.
Antara usia lebih kurang 15 dan 60 tahun jauh lebih banyak wanita
daripada pria menderita ISK bagian bawah, dengan perbandingan Ca dua
kali sekitar pubertas dan lebih dari 10 kali pada usia 60 tahun. Pada wanita,
uretranya hanya pendek (2 -3 cm), sehingga kandung kemih mudah dicapai
oleh kuman kuman dari dubur melalui perineum, khususnya pada basil-
basil E.coli.Pada pria disamping uretranya lebih panjang (15-18 cm), cairan
prostatnya juga memiliki sifat sifat bakterisid sehingga menjadi pelindung
terhadap infeksi oleh kuman-kuman patogen.
Sebagai kemoterapuetikum dalam resep, biasanya sulfa
dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitras untuk
mendapatkan suasana alkalis, karena jika tidak dalam suasana alkalis maka
sulfa-sulfa akan menghablur dalam saluran air kecing, hal ini akan
menimbulkan iritasi yang cukup mengerikan. Tapi tidak semua sulfa
dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitrat.Misalnya
Trisulfa dan Elkosin. Hal ini karena pH-nya sudah alkalis, maka kristal urea
dapat dihindari.
Sulfonamida berupa kristal putih yang umumnya sukar larut dalam
air, tetapi garam natriumnya mudah larut. Rumus dasarnya adalah
sulfanilamide. Berbagai variasi radikal R pada gugus amida (-SO2NHR)
dan substitusi gugus amino (NH2) menyebabkan perubahan sifat fisik,
kimia dan daya antibaktreri sulfonamida.
Berbagai obat antimikroba tidak dapat digunakan untuk mengobati
infeksi sistemik yang berasal dari saluran kemih karena bioavailabilitasnya
dalam plasma tidak mencukupi. Untuk infeksi akut saluran kemih disertai
tanda-tanda sistemik seperti demam, menggigil, hipotensi dan lain-lain, obat
antiseptic saluran kemih tidak dapat digunakan karena pada keadaan
tersebut diperlukan obat dengan kadar efektif dalam plasma. Sementara
menunggu hasil laboratorium, dapt diberikan obat golongan aminoglikosid
misalnya gentamisin, atau sulfonamide, kotrimoksazol, ampisilin,
sefalosporin, fluorokuinolon.Dengan pemberikan selama 5-10 hari, biasanya
10
infeksi akut dapat diredakan dan selanjutnya diberikan antiseptic saluran
kemih sebagai pengobatan profilaksis atau supresif.
II.9. Khasiat
11
Sejak tahun 1980-an penggunaannya sebagai anibiotik sudah banyak
sekali berkurang karena banyak jenis kuman sudah menjadi resisten dan
telah ditemukannya berbagai antibiotika baru dengan efek bakterisid yang
lebih efektif dan lebih aman.
Dewasa ini masih terdapat sejumlah indikasi untuk penggunaan oral
dari sulfonamide dan senyawa kombinasinya, yakni :
a. Infeksi saluran kemih : sulfametizol, sulfafurazol, dan kotrimoksazol,
sering digunakan sebagai desinfektans infeksi saluran kemih bagian atas
yang menahun. Juga digunakan untuk mengobati cystitis.
b. Infeksi mata : sulfasetamida, sulfadikramida, dan sulfametizol
digunakan topical terhadap infeksi mata yang disebabkan oleh kuman
yang peka terhadap sulfonamida. Secara sistemis zat ini juga digunakan
untuk penyakit mata berbahaya trachoma, yang merupakan sebab utama
dari kebutaan di dunia ketiga.
c. Radang usus : sulfasalazin khusus digunakan untuk penyakit radang
usus kronis Crohn dan colitis.
d. Malaria tropika : Fansidar
e. Radang otak (meningitis) : berkat daya penetrasinya yang baik ke
dalam CCS obat-obat sulfa sampai beberapa tahun lalu dianggap
sebagai obat terbaik untuk mengobati atau mencegah meningitis,
terutama sulfadiazin. Timbulnya banyak resistensi dengan pesat
menyebabkan obat ini telah diganti dengan ampisilin atau rifampisin.
f. Infeksi lain : silversulfadiazin banyak digunakan untuk pengobatan
luka bakar. Kotrimoksazol sama efektifnya dengan ampisilin pada tifus
perut, infeksi saluran nafas bagian atas, radang paru-paru (pada pasien
AIDS) serta penyakit kelamin gonore. Secara rectal(suppositoria)
sulfonamide tidak digunakan karena resorpsinya tidak sempurna (antara
10-70%) dan kurang teratur.
12
BAB III
PENUTUP
III.1. Kesimpulan
1. Sulfonamida adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan secara
sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada manusia.
Sulfonamida merupakan kelompok obat penting pada penanganan infeksi
saluran kemih (ISK).
2. Klasifikasi Sediaan sulfonamide. Berdasarkan kecepatan absorpsi dan
eksresinya, sulfonamide dibagi menjadi:
a. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain :
sulfadiazine dan sulfisoksazol.
b. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral
dank arena itu kerjanya dalam lumen usus, antara lain :
ftalilsulfatiazol dan sulfasalazin.
13
c. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical
antara lain : sulfasetamid, mefenid, dan Ag-sulfadiazin.
d. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin,
absorpsinya cepat dan eksresinya lambat.
3. Efek samping yang terjadi kerusakan pada sel-sel darah yang berupa
agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. Efek samping yang lain
ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik, dan gangguan pada
saluran kemih.
4. Desinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran kemih
(ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus.
Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah
pertama kuman gram negative.
III.2. Saran
Dalam makalah ini tidak menutup kemungkinana masih terdapat
banyak kekurangan baik menyangkut isi maupun penulisan, oleh karena itu,
kami harapkan kritik dan saran yang sifatnya membangun demi
kesempurnaan makalah ini dan makalah selanjutnya.
14
DAFTAR PUSTAKA
Ganiswara. 1995. Farmakologi dan Terapi. Bagian Farmakologi. Fakultas
Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.
Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Fakultas Kedokteran.
Universitas Indonesia. Jakarta.
ummudzakwanFARMASI. Dalam blog ummudzakwanFARMASI dengan judul
KEMOTERAPEUTIKA.diakses pada 12 maret 2012 jam 10.33 wi