Nesostigmina

Indicaciones
Es usado para mejorar el tono muscular en pacientes con miastenia gravis y, de rutina,
se usa en anestesiologa, al final de una operacin quirrgica para revertir los efectos
de relajantes musculares no-despolarizante, como es el caso de rocuronio y vecuronio.
Mecanismo de accin
La neostigmina produce una inhibicin de la acetilcolinesterasa mediante la formacin
reversible de un complejo ester carbamil en la porcin ester de la parte activa de la
colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la
interaccin entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente, revertiendo el bloqueo
neuromuscular.
La neostigmina acta como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante
un mecanismo de unin similar a la de la misma acetilcolina. Hay una transferencia
subsiguiente, sin embargo, del grupo carbamato de la molcula de neostigmina a la
parte ester de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unin se alargue, la
acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina
tambin se piensa que tiene una accin presinptica, produciendo un aumento del
nivel de liberacin de acetilcolina. Ambas acciones tienen resultados similares, como
se ha mencionado arriba. Como la acetilcolina actua dentro de la unin neuromuscular,
el mecanismo competitivo por el receptor colinrgico eventualmente se inclina en favor
de la acetilcolina ms bien que por el relajante muscular no despolarizante
Reacciones adversas
Las reacciones adversas son las relativas a los efectos muscarnicos indeseables de la
neostigmina, enumerardos anterioramente, cuando se utiliza como agente para revertir
el bloqueo neuromuscular. Estos se reducen por la administracin concomitante de
drogas anticolinrgicas como el glicopirrolato. Tambin se informa como efectos
colaterales aadidos a los anteriores: rash, urticaria y nuseas.
La sobredosificacin de anticolinestersicos puede conducir a unos efectos
muscarnicos descontrolados con la adicin de los efectos nicotnicos de los msculos
esquelticos debilitados, calambres o parlisis. Con grandes dosis los efectos sobre el
SNC pueden incluir confusin, ataxia, convulsiones, coma o depresin de la
ventilacin. El tratamiento es con atropina 30-70 g/kg IV cada 3-10 minutos hasta que
disminuyan los efectos muscarnicos.
Contraindicaciones
Estas incluyen hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con
las anticolinesterasas, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o
genitourinario. La neostigmina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con
asma bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente, vagotona, hipertiroidismo,
arritmias cardiacas, o ulcus pptico.
Interacciones
Antibiticos aminoglucosdicos polimixina B, antiarrtmicos, fenitona, sales de litio y
hormonas tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
Dosis
Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: IV lenta (1 mg/min), ads.: 1-3 mg, mx. 5 mg. Nios: 40 mkg/kg.
Miastenia gravis, SC o IM: ads.: 0,25-0,5 mg, dosis posteriores basarlas en respuesta
del paciente.
Atropina

Indicaciones
Se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia
intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mkg/kg IV, produce un aumento de la
frecuencia cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal.
Mecanismo de accin
Las drogas anticolinrgicas actan como antagonistas competitivos en los receptores
colinrgicos muscarnicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no
produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la
acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser superados por el
aumento de la concentracin local de acetilcolina en el receptor muscarnico. Hay
diferencias entre la potencia de las drogas anticolinrgicas (atropina, escopolamina, y
glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores
muscarnicos colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variacin en la sensibilidad de los
diferentes receptores colinrgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el
corazn, msculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la
escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinrgicas y ayuda a
diferenciar sus respectivos usos clnicos.

Reacciones adversas
La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por
una progresin de sntomas desde la desazn y alucinaciones hasta la sedacin e
inconsciencia. Este sndrome es mucho ms probable con la escopolamina que con la
atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinestersica capaz de cruzar la barrera
hematoenceflica, usndose en el tratamiento de este sndrome.
Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas: glaucoma,
adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilrica, e hipersensibilidad a la
atropina.
Interacciones
La atropina puede interferir en la absorcin de otras medicaciones desde el tracto
gastrointestinal secundario a la disminucin del vaciado gstrico y motilidad gstrica.
Los efectos antisialagogos de la atropina tambin se pueden acentuar cuando se usa
con otras medicaciones que tienen actividad anticolinrgica como los antidepresivos
tricclicos, antisicticos, algunos antihistamnicos y drogas antiparkinson.
Dosis
El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente
como antisialagogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en nios 0.01mg/kg
(mximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5
Kg).

Pilocarpina
Indicaciones
Antagonista de los efectos ciclopjicos y midriticos de la atropina. Glaucoma de
ngulo abierto. Glaucoma de ngulo estrecho.
Mecanismo de accin
Para simpaticomimtico. Aumenta la secrecin de glndulas exocrinas, tales como
glndulas sudorparas, salivales, lagrimales, gstricas, pancreticas e intestinales, as
como de clulas mucosas del tracto respiratorio.
Reacciones adversas
Cefalea, mareos; lagrimeo, visin borrosa, visin anormal, conjuntivitis, dolor ocular;
rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, nuseas,
vmitos, estreimiento, aumento de la salivacin; sudoracin, reacciones alrgicas
(incluido erupcin, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; sndrome gripal, astenia,
escalofros.
Contraindicaciones
Glaucoma asociado a proceso inflamatorio, especialmente donde hay riesgo de
sinequia posterior. La terapia mitica se debe discontinuar temporalmente si se
produce iritis, sinequia u opacidad del lente. En pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la droga.
Interacciones
Los alcaloides de la belladona oftlmicos o el ciclopentolato, en uso simultneo con la
pilocarpina, pueden interferir con la accin anti glaucomatosa de sta y a su vez la
pilocarpina contrarresta los efectos midriticos de estos medicamentos.

Dosis
Glaucoma crnico: 1 gota de una solucin de 0,5% a 5% 4 veces por da en la
conjuntiva. Glaucoma agudo de ngulo cerrado: 1 gota de una solucin de 1% a 2%
cada 5 a 10 minutos, hasta un total de 3 a 6 gotas; luego 1 gota cada 1 a 3 horas
hasta que se reduzca la presin intraocular. Mitica: para contrarrestar los efectos
midriticos de los simpaticomimticos 1 gota de solucin a 1% en la conjuntiva. Antes
de la iridectoma: 4 dosis de 1 gota de una solucin a 2% antes de la ciruga. Gel
oftlmico: aplicar en forma tpica en la conjuntiva 1,5cm del gel a 4% una vez al da al
acostarse.
 Escopolamina

Indicaciones
Patologas caracterizadas por espasmos dolorosos y trastornos de
motilidad del tracto gastrointestinal, espasmos de las vas biliares,
espasmos y disquinesias de las vas urinarias y estados espsticos del
aparato genital femenino. Clicos biliares y clicos urinarios. Disquinesias
de las vas biliares, tenesmo y espasmo vesical. Algunos tipos de enuresis.
Dismenorrea. Obstetricia: acortamiento del perodo de dilatacin.
Preparacin para procedimientos endoscpicos como gastroscopia,
colonoscopa, y exmenes radiolgicos que requieren una relajacin de la
musculatura lisa digestiva o urinaria. Se usa tambin en el tratamiento de
espasmos postoperatorios.
Mecanismo de accin
La escopolamina antagoniza la acetilcolina en los receptores muscarnicos de la piel,
tracto gastrointestinal, tracto respiratorio, corazn, sistema nervioso central y del ojo),
aunque, en dosis altas, puede ocurrir el antagonismo de los receptores nicotnicos (por
ejemplo, msculo esqueltico, ganglios). Clnicamente, la escopolamina se usa para
prevenir las nuseas y los vmitos asociados con la enfermedad de movimiento, para
reducir la salivacin y el exceso de secreciones bronquiales antes de la ciruga, para
reducir los estados espsticos en el parkinsonismo, y para producir la refraccin
ciclopljica y dilatacin de las pupilas en el tratamiento de la iridociclitis pre- y
postoperatoria. Como un antiemtico, escopolamina probablemente bloquea las vas
neuronales de los ncleos vestibulares del odo interno al tallo cerebral y de la
formacin reticular al centro del vmito. Debido a que la acetilcolina media los
impulsos desde el odo interno, la escopolamina es un antiemtico eficaz en la
enfermedad de movimiento. La escopolamina es una mala eleccin, sin embargo, para
el tratamiento de las nuseas/vmitos en otros ambientes ya estn involucradas vas
nerviosas no mediadas por la acetilcolina. Las altas dosis de escopolamina producen
sntomas antimuscarnicos de toxicidad tales como inquietud, desorientacin,
irritabilidad y alucinaciones. La reduccin de las secreciones se produce por el bloqueo
competitivo de la acetilcolina y otros estmulos colinrgicos en los receptores
colinrgicos en glndulas salivales y bronquiales. En el tratamiento de estados
espsticos en el parkinsonismo, la escopolamina bloquea el exceso de actividad
colinrgica en los ganglios basales. El antagonismo de la acetilcolina sobre el esfnter
y el cuerpo ciliar en el ojo, produce midriasis y cicloplejia.

Reacciones adversas
En la administracin intravenosa en dosis superiores a las indicadas,
puede presentarse manifestaciones atropnicas como aumento de la
temperatura corporal, confusin especialmente en ancianos, mareos,
desmayos, dolor de ojos, visin borrosa, debilidad muscular, sequedad de
mucosas, crisis convulsiva, excitacin, irritabilidad no habitual, distensin
abdominal, fotofobia, taquicardia, trastornos reversibles de acomodacin
visual y por lo anterior, disminucin de la capacidad de reaccin y alerta.
Contraindicaciones
Escopolamina N-Butil Bromuro va parenteral est contraindicado en pacientes con
glaucoma, hipertrofia prosttica, retencin urinaria, megacolon y estenosis orgnica en
algn nivel del tracto gastrointestinal. Tambin en pacientes que presenten taquicardia.

Interacciones
La escopolamina puede disminuir la absorcin de otros medicamentos, por la
disminucin de la motilidad gastrointestinal y el vaciado gstrico. Asociado a frmacos
con acciones antimuscarnicas, como fenotiazinas, se potencian los efectos. Asociado
a opiceos puede producir estreimiento.

Dosis
Va de administracin: Intramuscular, intravenoso subcutneo
Dosis usual adulta o adolescente: Anticolinrgico o antiespasmdico gastrointestinal
10 a 20 mg tres o cuatro veces al da, ajustando la dosificacin segn se requiera.

Ipratropio bromuro

Indicaciones
El bromuro de ipratropio est indicado en el tratamiento de broncoespasmo reversible
asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC).
El bromuro de ipratropio est indicado, cuando se usa de forma concomitante con
agonistas - beta2 inhalados para el tratamiento de la obstruccin reversible de las vas
areas, como en el del asma agudo y crnico
Mecanismo de accin
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los
receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la
sntesis de la guanosina monofosfato cclica, sustancia que en las vas areas reduce
la contractilidad de los msculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio
intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores
muscarnicos, de manera que ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la
atropina sobre los msculos lisos bronquiales, las glndulas salivares, el tracto
digestivo y el corazn cuando se administra sistmicamente. Sin embargo,
administrado por inhalacin, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos
veces ms potente que la atropina como broncodilatador. Por esta va de
administracin sus efectos sistmicos son mnimos. El bromuro de ipratropio no posee
efectos antiinflamatorios.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas del bromuro de ipratropio dependen de la va de
administracin y estn representadas por efectos anticolinrgicos locales o sistmicos.
Son muy raros los casos de reacciones alrgicas o anafilcticas observadas con este
frmaco. Se han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua,
labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofarngeo. En muchos de estos
casos, se trataba de pacientes con alergias diversas a alimentos y otros frmacos.
El bromuro de ipratropio administrado en aerosol o mediante un nebulizador produce
algunos efectos secundarios sobre el tracto respiratorio. La tos es el ms frecuente,
presentndose en el 5.9% y 4.6% de los pacientes tratados con aerosol o nebulizador,
respectivamente. Otras reacciones adversas leves incluyen ronquera, irritacin de la
garganta y disgeusia.
Los efectos secundarios de tipo digestivo incluyen nusea/vmitos, dispepsia y
molestias gstricas. En un 2% de los casos de producen xerostoma.
Otros efectos anticolinrgicos observados en menos del 2% de los pacientes son
retencin urinaria, disuria, desrdenes prostticos, mareos, somnolencia y
constipacin. El bromuro de Ipratropio puede aumentar la presin intraocular
exacerbando una hipertensin ocular o el glaucoma de ngulo cerrado. Si el bromuro
de ipratropio entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir irritacin
y dolor ocular, midriasis, cicloplejia, visin borrosa y defectuosa, aunque todos estos
efectos son transitorios.
El efecto secundario ms frecuente despus de la ipratropio aplicado por va nasal es
la sequedad de la mucosa que se observa en un 5% de los casos. Raras veces se
desarrolla epistaxis. Otros efectos adversos son las cefaleas, rinitis y congestin nasal,
rinorrea e irritacin generalizada. No hay constancia de que la aplicacin nasal de
ipratropio produzca un efecto de rebote.
Aunque muy poco frecuentes, algunos efectos adversos del ipratropio nasal sobre el
sistema nervioso central son nerviosismo, mareos y cefaleas (< 1%). Tambin se han
descrito ocasionalmente insomnio y temblores.
A nivel cardiovascular, las reacciones adversas afectan a < 1% de los pacientes,
estando representadas por palpitaciones, taquicardia sinusal, dolor torcico sin
especificar y parestesias.
Contraindicaciones
Estos pacientes son mucho ms propensos a desarrollar reacciones alrgicas graves,
incluyendo urticaria, rash, angioedema, reacciones anafilcticas y problemas
respiratorios. Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio en pacientes con
alergia a la atropina o con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo.

Interacciones
La solucin de bromuro de Ipratropio forma un precipitado con el cromoglicato disdico
si ambos frmacos se mezclan en el nebulizador.
Aunque la absorcin del bromuro de ipratropio despus de su inhalacin es mnima,
pueden darse efectos anticolinrgicos aditivos en pacientes tratados con otros
antimuscarnicos.

Dosis
Posologa. La dosificacin debe adaptarse a las necesidades individuales del paciente.
En nios de 12 aos o menores, slo debe utilizarse Bromuro de Ipratropio Aldo-
Unin 250 microgramos/ml, solucin para inhalacin por nebulizador de 1 ml.
 Viperino

Indicaciones
Est indicado como agente anti parkinsoniano. Tambin est indicado en la prevencin
y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos
(parkinsonismo medicamentoso), en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina,
perfenacina, etc. Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo
parkinsonoide. Indicado en la enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se
manifiesta con rigidez y temblor.
Mecanismo de accin
Anticolinrgico; disminuye la actividad colinrgica exaltada en la va nigro-estriada del
encfalo que acompaa al Parkinson.
Reacciones adversas
Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria,
gstricos, de la acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis,
estreimiento.
Contraindicaciones
Est contraindicado en glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnicas
del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de prstata y los trastornos
cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones
relativas para el uso de BIPERIDENO.
Interacciones
Efectos secundarios potenciados por: antihistamnicos, anti parkinsonianos,
espasmolticos, quinidina.
Se potencian las discinesias con: levodopa.
Potencia los efectos adversos de: petidina
Aumenta efecto de: alcohol.
Antagoniza efecto de: metoclopramida.
Dosis
Oral. El tratamiento por va oral se debe iniciar aumentando la dosis de forma gradual,
en funcin del efecto teraputico, sin sobrepasar los 16 mg/da en adultos, o los 6
mg/da en nios. Generalmente, la dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el
adulto es de 3 a 4 tabletas al da (6 a 8 mg/da) y en nios de 3 a 15 aos, de a 1
tableta, una o dos veces
al da (1 a 4 mg/da) segn el efecto teraputico deseado. La experiencia de uso con
BIPERIDENO en nios se limita a su empleo transitorio para corregir las distonas
provocadas por medicamentos, principalmente los neurolpticos.

REFERENCIA BIBLIOGRAFICAS