04/06/2016

Benzodiacepinas Glutamato
GABA

Glutamato
GABA

RECORDEMOS ..
Int. Chvez Rimache Lesly Karem

GABA
GABA A GABA B GABA C
Receptor tipo canal Receptor
GLUTAMATO inico. (Cl) metabotrpico Gi
Receptor tipo canal inico.
(Retina , Hipfisis)

Principal NT inhibitorio del SNC

GABA A GABA B GABA C

GABA

Representacin estructural GABA A

Receptor GABA A
Receptor pentamrico (Compuesto por 5
subunidades)

Subunidades ( ,,Y) Cl B
G

Selectivos para Cloro

1
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Moduladores positivos
Mecanismo de accin

Depresin dosis
GABA BZ 1 dependiente SNC

Moduladores del GABA A

2

Elevado ndice
3 teraputico
Unan a la vez

Barbitricos

Benzodiace
pinas

GABA

Ba Cl Bz
Gb

Efectos
Ansioltico
Sedante
Hipntico
Amnesia antergrada
Anticonvulsivante
Relajante muscular

2
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1 2 2
- Sedacin - Ansiolisis
- Hipnosis - Relajacin muscular
- Amnesia antergrada
- Anticonvulsivante

Farmacocintica
- Buena absorcin a nivel TGI .
Farmacocintica - Absorcin depende de la va de administracin
- Ej: Diazepam

Farmacocintica Farmacocintica
Fase I

- Oxidacin
UPP : 80 90% - N - desmetilacin

Altamente liposolubles (Diazepam - Midazolam).

Redistribucin importante clnicamente.
Fase II
- Rxn Ac.
Glucornido
- Rxn Glutation

Biotransformacin HEPTICA
predominantemente.

3
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Farmacocintica CATEGORA D CATEGORA X

CATEGORA D CATEGORA D

Eliminacin : Biliar
Lorazepam
CATEGORA D CATEGORA D

Eliminacin RENAL predominantemente

LACTANTES SOBREDOSIFICACIN
Monitoreo
permanente de
las funciones
vitales

Promover la
eliminacin del
frmaco
No se pueden dar en lactantes (letargo , sueo , Dism
apetito) Mantener la va
Excepto : Midazolam area
permeable

SOBREDOSIFICACIN SOBREDOSIFICACIN

Administrar tratamiento con el Administrar tratamiento con el

antagonista especfico antagonista especfico

Flumazenil por va intravenosa lenta Flumazenil por va intravenosa lenta

Continuar monitoreo de funciones vitales Continuar monitoreo de funciones vitales

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Alprazolam ALPRAZOLAM

Flor mecnica

Predominante EFECTO ANSIOLITICO

Selectividad Dosis bajas

ALPRAZOLAM ALPRAZOLAM
Sedacin preoperatoria en adultos

0.25-0.5 mg PO

1 a 2 horas antes del procedimiento

> 0.5 mg Efectos sedantes , hipnticos Sedacin preoperatoria en nios

0.125 0.250 mg PO (0.005 mg/kg),

1 a 2 horas antes del procedimiento

CLONAZEPAM DIAZEPAM

TVM : 40 50 horas
Cuadros de trastornos convulsivos
Ansioltico , sedante , hipntico, anticonvulsivante..
Crisis de ausencia
Todas las vas
Trastornos de fobia

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SEDACIN CONSCIENTE
Sedacin mnima
Estado mdicamente controlado de depresin de la

conciencia.
Sedacin moderada
Reflejos protectores

Va area permeable de forma independiente y continua

Responda adecuadamente a la estimulacin fsica Sedacin profunda

u rdenes verbales

Shader R

Lorazepam
Sedation with lorazepam and midazolam
Critical Care Medicine 2002; 24: 222-8

Lorazepam y midazolam son los frmacos ms

empleados para sedacin debido a que no muestran

diferencias en las variables hemodinmicas, transporte Flor mecnica

de oxgeno, calidad de sedacin y perfil de seguridad.

LORAZEPAM LORAZEPAM
Tvm intermedio : 14 +- 5 horas Sedacin preoperatoria en adultos

2-4 mg PO, 1 a 2 horas antes del

Acumulacin mnima con dosis repetidas
procedimiento

Eliminacin rpida al descontinuar la terapia

0.05 mg/kg SL, 1 hora antes del
procedimiento

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LORAZEPAM MIDAZOLAM

Sedacin preoperatoria en adultos

0.05 mg/kg IM, 2 horas antes del

procedimiento

0.04 mg/kg IV, 15 a 20 min antes del Midazolam

procedimiento

MIDAZOLAM MIDAZOLAM
Rpidamente absorbido desde el TGI Biotransformacin FASE I y II
Tvm 1,9 +- 0,6 h
Duracin de accin de 60-120 minutos
Inicio de accin luego de VO: 15-30 minutos
T max luego de VO: 30-60 minutos Eliminacin renal de 50 a 70%.
UPP 96%

MIDAZOLAM
Sedacin preoperatoria en adultos
7.5-15 mg VO, 30 a 45 min antes del
procedimiento
0.07-0.08 mg/kg IM, 30-60 min antes del
procedimiento
MIDAZOLAM
Sedacin preoperatoria en adultos
2.5 mg IV, inmediatamente antes del
procedimiento
luego dosis suplementarias de 1 mg cada 2
minutos

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MIDAZOLAM THE USE OF MIDAZOLAM AS AN

INTRANASAL SEDATIVE IN DENTISTRY.
GREAVES A - 2016
Sedacin preoperatoria en nios
0.25-0.50 mg/kg VO, 30 a 45 min antes del El nivel de sedacin consciente puede ser equivalente a la conseguida

por va intravenosa, pero se aborda de una manera menos controlada.

procedimiento
ECA utilizando sedacin intranasal en nios han demostrado que la
0.10-0.15 mg/kg IM, 30 a 60 min antes del tcnica es segura y eficaz en la atencin secundaria para los

procedimientos dentales en concentraciones que varan de 0,2 mg / kg a

procedimiento
0,5 mg / kg.

Oral midazolam for sedation in Oral midazolam for sedation in

minor oral operations in minor oral operations in
children children
A retrospective study A retrospective study
British Journal of Oral & Maxillofacial
Surgery 2008; 46: 330-331 British Journal of Oral & Maxillofacial Surgery
2008; 46: 330-331

Se confirmo que, para lograr 3 6 aos 0.5-0.75 mg/kg

un nivel adecuado de en comparacin a los nios
sedacin, los nios de menor mayores (6 a 12 anos)
edad (3 a 6 aos) requieren
dosis mayores de midazolam
oral.

Nitrous oxide oxygen or oral midazolam for Nitrous oxide oxygen or oral midazolam for
pediatric out patient sedation pediatric out patient sedation

A retrospective study A retrospective study

Anesthesiology 2001 Aug;95(2):286-98. Anesthesiology 2001 Aug;95(2):286-98.

La administracin de N2O a una Proveen una sedacin

concentracin mxima de 70% y consciente segura y efectiva en
la de midazolam VO a una dosis los pacientes peditricos.
de 0.5 mg/kg

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Intranasal midazolam therapy for Intranasal midazolam therapy for

pediatric status epilepticus. pediatric status epilepticus.
A retrospective study A retrospective study

Anesthesiology 2016 Aug;95(2):286-98. Anesthesiology 2001 Aug;95(2):286-98.

El midazolam intranasal ofrece una Tan efectivo como el diazepam

va simple segura y efectiva para el intravenoso y ms efectivo que

tratamiento del status epilptico el diazepam rectal.