ANESTESIA LOCAL EN EL NIO inhiben en forma reversible la

conduccin nerviosa sensitiva,

En el ao de 1904, EINHORN,quimico
sensorial y motora, bloqueando el
alemn sintetiza la procaina a partir del
acido para amino benzoico. La lidocana inicio de la despolarizacin y la
sintetizada en el ao 1948 propagacin del cambio de potencial
posteriormente mepivacaina. Los de la membrana.
anestiscos conta de segn su estructura Actan en la membrana plasmtica
qumica :1.porcion hidrofilica (amina) impidiendo la gnesis como la
provee al anestisco difusibilidad por el conduccin de los impulsos
liquido intersticial para llegar al nervio nerviosos al interferir con la
evitando su precipitacin. 2. permeabilidad del in Na en la
Componente lipofilico (AROMATICO: membrana.
provee al anestsico el potencial para
ingresar en la membrana celular rica en Teoras de los Receptores
lpidos. 3. Cadena intermedia enlace Especficos
ester o amida (condiciona la velocidad
1. Teora de la expansin: Los
de metabolizacin(duracin de la accin
farmacolgica) cadena hidrocarbonada. anestsicos locales al penetrar a
es lipofilico, permite al frmaco pentrar a travs de la parte lipdica de
la membrana nerviosa, mantiene la axolema provocaran una
estrcutura en equilibrio. Formada por deformacin por expansin del
enlace ester o amida. Entre mas larga interior de la membrana
mayor la liposolubilidad. Influye en la axoplsmica, que tendra como
toxcidad y duracin de la accin. Grupo consecuencia la disminucin del
amino lipofilico, permite adecuada dimetro de los canales de sodio,
concentracin al interior de la celula. con lo que se impedira el trnsito del
ANESTESICOS DEL GRUPO ESTER. sodio.
Procaina propoxicaina tetracaina 2. Teora del receptor especfico:
benzocana amiga lido, mepi, prilo, Cuando el anestsico local entra en
etidocaina, bupivacaina
contacto fsico con su receptor,
articaina.METABOLISMO DE LOS
obstruyen el paso, a travs de este
ANESTESICOS LOCALES: Los grupo
canal, de los iones sodio en
ester son hidriolizados en el plasma por
la enzima pseudocolinesterasa. Amida direccin al axoplasma; as se evita
hgado excepto prilocaina pulmn. Dos la despolarizacin y el cambio de
tipos de neuronas a)seoriales potencial.
aferentes, motoras b)eferentes. La
Disociacin de los anestsicos
neurona o celula nerviosa unidad
locales
estructural de las fibras nerviosa se
encargan de la conduccin del impulso La sntesis de un anestsico local da
nervioso esta conduccin se realiza a lo como resultado la obtencin de un
largo de una membrana axolema. El polvo que es inestable e insoluble en
axolema de las fibras nerviosas en agua, situacin que no permite su
reposa esta polarizado. En la superficie
uso por va parenteral.
externa carga + BLOQUEO DE LA
Reaccionar con un cido fuerte
CONDUCCION NERVIOSA BLOQUEO
DE LA CONDUCCIN NERVIOSA como es el cido clorhdrico
obtenindose una sal que lleva el
Los anestsicos locales son nombre de anestsico:
frmacos que utilizados en Clorhidrato de lidocana
concentraciones adecuadas,
 Clorhidrato de mepivacana
La sal (el anestsico local) existe en dos
formas moleculares:
Base anestsica (RN) Sin
carga elctrica
Catin (RNH+) Con carga
elctrica
inmediaciones del nervio de acuerdo
a su pKa se disocia en un 25% en
base anestsica y un 75% de catin,
cuando sta solucin se infiltra en un
tejido que tenga un pH de 7.4

+ + +

La proporcin en que cada una de

las molculas existe en la solucin
va a depender de la solucin y del
pH y de los tejidos en los cuales se
infiltra.
En presencia de una concentracin
alta de iones de H+ (pH es bajo) El 25% de las molculas de base
(cido), predominan las molculas son lipoflicas, por lo tanto tienen la
con carga elctrica (cationes) posibilidad de atravesar la membran
membrana del nervio que est
+ > + + constituida por un 95% de lpidos.
Extracelularmente el equilibrio entre
Si disminuye la concentracin de la base y el catin. El 75% de RNH
iones de H+ (pH alto) predomina la extracelulares restantes vuelven a
base anestsica equilibrarse segn el pH tisular y el
pK del frmaco
+ < + + Las 18 nuevas molculas lipiflicas,
pH de la solucin + pH de los tejidos va se difunden hacia el interior de la
a depender de una constante de clula. Esto contina hasta que
disociacin (pKa) que es especfica para todas las molculas del anestsico
cada anestsico, la cual representa la se difundan hacia el axoplasma.
afinidad por los iones Hidrgeno. El interior de la membrana tiene un
pH de 7.4, y se vuelve a producir el
Base
ANESTSICO pKa mismo fenmeno que ha sucedido
RN
en el exterior de la membrana, el
Lidocana 7.9 25%
75% de las molculas quedarn
Mepivacana 7.6 40%
como catin anestsico y el 25%
Prilocana 7.9 25%
como base anestsica.
Etidocana 7.7 33%
Bupivacana 8.1 18% Dentro de la membrana sern los
Procana 9.1 2% cationes cargados elctricamente
los que se unirn en el sitio receptor
y sern los responsables del
Disociacin de un anestsico a pH 7.4 bloqueo de la conduccin nerviosa.
Si se inyecta 100 molculas de Cuando el anestsico local entra en
lidocana se depositan en contacto fsico con su receptor,
obstruyen el paso, a travs de este
DISOCIACIN DE LA SOLUCIN canal, de los iones sodio en
ANESTSICA
 direccin al axoplasma; as se evita
la despolarizacin y el cambio de
potencial.

Disociacin de un pH 6

Tipos de fibras nerviosas

Los agentes anestsicos locales Mepivacana 6mg/kg 4mg/kg
pueden ser steres o amidas (carbocana)
3%
Esteres: Ester cido benzoico

Benzocana
Procana (Novocana)
EJEMPLOS
Tetracana (Pontocana)
Cloro procana (Nesacana) 1. PESO: 70kg
ANESTSICO: Lidocana al 2%
Amidas: cido dietilaminoactico Mximo tolerado: 4mg x kg de peso
Lidocana (Xilocana) 4x70: 280/36=7.7
Mepivacana (Carbocana) 2. PESO: 28kg
Prilocana (Citanest)
ANESTSICO: Lidocana al 2%
Bupivacana (Marcana) Mximo tolerado: 4mg x kg de peso
Etidocana (Duranest) 4x28: 112/36=3.1

Componentes anestsicos locales 3. PESO: 70kg

Un cartucho de anestesia consta de: ANESTSICO: Lidocana al 2%
Mximo tolerado (Sin
1. Anestsico vasoconstrictores): 2.5mg x kg de
2. Vasoconstrictor peso
3. Conservantes (Metilparabeno) 2.5x70: 175/36=4.8
4. Antioxidantes 4. PESO: 28kg
5. Sales orgnicas
ANESTSICO: Lidocana al 2%
Vasoconstrictores Mximo tolerado (Sin
vasoconstrictores): 2.5mg x kg de
Disminuyen absorcin de la droga,
peso
disminuyendo el flujo sanguneo a
los tejidos, prolongando la duracin 2.5x28: 112/36=1.9
de la anestesia.
En odontopediatra es necesario,
porque estos pacientes tienen:
Mayor bombeo cardiaco
Perfusin del tejido.

Dosis mximas

ANESTESIC Con vaso Sin vaso

O constrictor constrict
(1:10000 or
0)
Lidocana 4mg/kg 2.5mg/kg
(xilocana)
2%
Prilocana 8mg/kg 6mg/kg
(Citanest)
4%
Articana 4% 5mg/kg