DescripcinEl citrato de fentanil es un potente narctico analgsico de 75-125 veces ms potente que la morfina.

El citrato de fentanil es un
polvo blanco poco soluble en agua con la siguiente frmula estructural:

Es un opioide agonista, derivado de la fenilpiperidina, que acta sobre los receptores M. En la forma de Citrato de Fentanyl es usado como
neurolptico para la induccin y mantenimiento de la anestesia general, en anestesia conductiva peridural y espinal, en anestesia regional y bloqueos
nerviosos, y como analgsico narctico. En la forma de parche transdrmico es un sistema teraputico que contiene Fentanyl, base libre de citrato
(Durogesic), indicado para el manejo de dolores crnicos y dolores refractarios que requieren analgesia a base de opiceos. Una dosis de 100?g, es
equivalente en actividad analgsica a 10mg de morfina aproximadamente (100 veces ms potente).

Mecanismos de Accinl preciso mecanismo de accin del fentanil y otros opioides no es conocido, aunque se relaciona con la existencia de
receptores opioides estereoespecficos presinpticos y postsinpticos en el SNC y otros tejidos. Los oipoides imitan la accin de las
endorfinas por unin a los receptores opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una
hiperpolarizacin de la neurona resultando en la supresin de la descarga espontnea y las respuestas evocadas. Los opioides tambin
pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin de los
neurotransmisores.

Farmacodinamia, Farmacocintica Y Metabolismo

Farmacodinamia:Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y rganos que contienen msculo liso. El fentanil produce
analgesia, euforia, sedacin, diminuye la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez de las
extremidades, y sequedad de boca. El fentanil produce depresin ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo
depresor sobre el centro de la ventilacin en el SNC. Esto se caracteriza por una disminucin de la respuesta al dixido de carbono
manifestandose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en
ausencia de hipoventilacin disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal. Puede causar rigidez del msculo esqueltico,
especialmente en los msculos torcicos y abdominales, en grandes dosis por va parenteral y administradas rapidamente. El fentanil puede
causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn, esto puede asociarse con angustia epigstrica o clico
biliar. El estreimiento puede aompaar a la terapia con fentanil secundario a la reduccin de las contracciones peristlticas propulsivas de
los intestinos y aumento del tono del esfinter pilrico, vlvula ileocecal, y esfinter anal. El fentanil puede causar nuseas y vmitos por
estimulacin directa de de la zona trigger de los quimioreceptores en el suelo del cuarto ventrculo, y por aumento de las secreciones
gastrointestinales y enlentencimiento del trnsito intestinal.

El fentanil no provoca liberacin de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la hipotensin secundaria por dilatacin de los vasos de
capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresin del control de la frecuencia cardiaca por los
receptores del seno carotdeo. La Bradicardia es ms pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la
presin sangunea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad mioclnica debido a la depresin de las neuronas inhibitorias
que podria parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.

Farmacocintica y Metabolismo

En comparacin con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, ms rpida iniciacin de accin (menos de 30 seg), y una ms corta
duracin de acccin. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lpidos comparado con la morfina siendo ms facil el paso a travs de la
barrera hematoenceflica resultando en una mayor potencia y una ms rpida iniciacin de accin. La rpida redistribucin por los tejidos
produce una ms corta duracin de accin.El fentanil se metaboliza por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a metabolitos inactivos
que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminacin del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de
distribucin.

Indicaciones y Uso.El fentanil se usa por su corta duracin de accin en el periodo perioperatorio y premedicacin, induccin y
mantenimento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es tambin usado como suplemento analgsico en la anestesia general o
regional. El fentanil puede ser tambin usado como agente anestsico con oxgeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede usarse
intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.

AVISO: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no es una verdadera barrera al paso de los opioides. El uso materno
crnico de un opioide puede producir adicin intrauterina. El fentanil debe ser utilizado con precaucin en pacientes con traumatismos
cerebrales o patologa intracraneal. El fentanil puede perjudicar el curso clnico de estos pacientes.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones:El fentanil est contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga.
Reacciones Adversas:Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin, hipertensin y bradicardia. Las reacciones
pulmonares incluyen depresin respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen visin borrosa, vrtigo, convulsiones y miosis. Las
reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico. Las
reacciones musculoesquelticas incluyen rigidez muscular.

Interaccin de Drogas:La depresin ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos tricclicos,e inhibidores
de la monoaminooxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden aumentar la analgesia de los opioides. Los efectos sobre el SNC y
depresin ventilatoria pueden ser potenciados por los sedantes, narcticos, anestsicos voltiles y xido nitroso.

Dosis y Administracin

Dosis

Intravenoso/intramuscular: 25-100 mg (0.7-2 mg/kg)

Bolus IV 5-40 mg/kg o infusin de 0.25-2 mg/kg/min. para menos de
Induccin:
20 minutos.
Mantenimiento: IV, 2-20 mg/kg; Infusin, 0.025-0.25 m g/kg/min.
Anestsico solo: 50-100 mg/kg (dosis total), o infusin, 0.25-0.5 mg/kg/min.
Transmucosa oral: 200-400 mg (5-15 mg/kg) cada 4-6 horas.
Transdrmico: 25-50 mg/hr inicialmente; 25-100 mg/hr mantenimiento.
Intratecal: 10-20 mg.
Epidural: 50-100 mg.

Vas de Administracin

El fentanil puede ser administrado intravenosa, intramuscular transmucosa, transdrmicamente o como analgsico epidural o intratecal. La
dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la edad, peso, estado fsico, medicaciones, tipo de anestesia a utilizary procedimiento

*presentacion:Solucin inyectable de Citrato de Fentanyl: Ampollas de 0,05mg/ml (2 y 10ml).

Parche Transdrmico: El Durogesic est disponible en cuatro tamaos diferentes, cuya composicin por unidad de superficie es idntica en
las cuatro presentaciones. Caja x 5.PRESENTACION: Caja con 50 ampolletas de 2 ml de FENTANYL* Solucin inyectable.