EFECTOS

Los principales efectos se manifiestan en el msculo esqueltico, pero

tambin pueden producir aumentos del potasio plasmtico, liberacin de
histamina y efectos sobre ganglios vegetativos. A continuacin se afectan
el resto de los msculos del organismo hasta producirse, al cabo de 2 min
aproximadamente, parlisis completa que se mantiene durante unos 5 min
ms.
Inicialmente se presentan las caractersticas descritas de un bloqueo
despolarizante (fase I), pero a continuacin aparecen algunas de las
propiedades asociadas al bloqueo no despolarizante (fase II). Este bloqueo
es parcialmente reversible con anticolinestersicos. Ello al parecer se debe
a una desensibilizacin del receptor nicotnico por la existencia continuada
del agente despolarizante. Cuando esto sucede, el potencial de
membrana se restaura parcialmente y, al mismo tiempo, la sensibilidad de
la placa motriz a la acetilcolina se reduce, como con tubocurarina. Uno de
los efectos farmacolgicos colaterales menos deseados de los
bloqueantes despolarizantes es la liberacin de K+ al espacio extracelular.

Aunque no es un problema de importancia en pacientes sin enfermedades

importantes de base, puede ser especialmente peligrosa en aqullos con
desequilibrios electrolticos, los que presentan insuficiencia cardaca
tratada con digitlicos o diurticos, aqullos con politraumatismos o los
grandes quemados. Adems, deben utilizarse con precaucin, o
simplemente no emplearse, en pacientes con rabdomilisis atraumtica,
lesiones de mdula espinal como parapleja o tetrapleja, o con distrofias
musculares. Los neonatos pueden tener una sensibilidad superior a los
bloqueantes no despolarizantes e inferior a los despolarizantes.

El suxametonio puede producir un aumento de la liberacin de histamina,

sobre todo si se administra rpidamente. Esta accin al parecer se debe a
la capacidad directa del frmaco para estimular la liberacin de
histamina del mastocito y no a una reaccin anafilctica mediada por IgE.
Los efectos sobre los ganglios vegetativos son poco frecuentes y se
observan slo a dosis elevadas. En ocasiones pueden producir estimulacin
de los ganglios del parasimptico (bradicardia) y del simptico
(hipertensin y taquicardia), pero lo habitual es que produzcan bloqueo.
Mecanismo de accin:
Son antagonistas competitivos de la Acetilcolina sobre su receptor nicotnico. De tal
manera que, el bloqueo neuromuscular causado por dichos compuestos se revierte tras el
aumento de acetilcolina en la placa motriz, ya sea por la adicin directa de sta o,
indirectamente, por la administracin de anticolinestersicos.

Efectos farmacolgicos

Los efectos farmacolgicos se deben principalmente a la parlisis muscular motora que

producen.

Frmacos no despolarizantes: Atracuronio, Alcuronio, Pancuronio, Vecuronio, Roncuronio,

etc.

LOS BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

El principal representante del grupo es la succinilcolina. Constituyen un grupo reducido de

frmacos cuyo uso en medicina es cada vez menos frecuente.

Mecanismo de accin

El decametonio y la succinilcolina actan sobre los receptores nicotnicos de la placa

motriz como agonistas, es decir, de forma similar a como lo hace la acetilcolina. Sin
embargo, los bloqueadores despolarizantes no son hidrolizados por la acetilcolinesterasa,
como sucede con la acetilcolina, y por ello su concentracin persiste elevada durante largo
tiempo (en comparacin con la acetilcolina) en la unin neuromuscular. La activacin
repetida del receptor conduce a una reduccin progresiva de la respuesta de ste y a una
prdida de la excitabilidad muscular.

Efectos farmacolgicos

Los principales efectos farmacolgicos se manifiestan en el msculo esqueltico, pero

tambin pueden producir aumentos del potasio plasmtico, liberacin de histamina y
efectos sobre ganglios vegetativos.

Frmacos despolarizantes: decametonio, suxametonio, etc.

 1. EXPERIMENTO PRCTICO

ANIMAL DE EXPERIMENTACIN CUY

BLOQUEADOR INICIO DE
DOSIS ANTIDOTO EFECTOS
NEUROMUSCULAR EFECTOS